RS51158B - Farmaceutsko jedinjenje koje sadrži bacillus coagulans i simetikon za lečenje gastrointestinalnih patologija - Google Patents

Abstract

Jedinjenje koje sadrži Bacillus Coagulans i simetikon za upotrebu u lečenju , crevnih poremećaja kod dojenčadi.Prijava sadrži još 10 zavisnih patentnih zahteva.

Description

Ovaj pronalazak se odnosi na jedinjenje koje sadrži Bacillus Coagulans (takođe ponekad nazivan Lacto-bacillus sporogenes) i silikonsku emulziju (simetikon) koje može da se koristi za lečenje crevnih poremećaja kod dojenčeta. Pored toga, jedinjenje koje predstavlja predmet ovog pronalaska može efikasno da se primenjuje za lečenje kolika sa gasovima.

Kao što je poznato, enteralgije su posledica formiranja gasa u crevima i nisu samo povezane sa oštrim bolovima u stomaku, već takođe dovode do promena crevnih funkcija, mogućeg proliva ili zatvora i slučajeva vezanih sa nedostatakom vitamina, smanjenu apsorpciju osnovnih hranljivih materija i slabljenja endogene crevne bakterijske flore.

Crevni poremećaji kojima je dojenčad podložna u prva tri meseca života su tipični. Žestok napad plaća dojenčeta često je posledica sisanja mleka što izaziva pojačanu peristaltiku i formiranje crevnog gasa sa posledičnim nastupom bolova u stomaku. Do ovih crevnih poremećaja dolazi kako kod beba koje doje tako i kod beba koje se hrane na flašicu i u većini slučajeva nestaju kada bebe navrše tri meseca.

Često se problemi sa varenjem, u vezi sa netolerancijom na laktozu, pojavljuju u toku detinjstva i stvaraju dosadne crevne poremećaje koji dovode do smanjenja mikroorganizama u crevnoj bakterijskoj flori. Takvi mikroorganizmi igraju važnu ulogu u pravilnom razvoju procesa varenja.

Kao što je prethodno navedeno, debalans endogene flore dovodi do promena funkcije creva sa mogućim prolivom ili zatvorom i bolom u stomaku kao posledicama i događajima vezanim za nedostatak vitamina, smanjenom apsorpcijom neophodnih hranjivih materija.

Predmet ovog pronalaska je obezbeđenje jedinjenja koje je u stanju, sa jednim davanjem, da ponovo podigne biološku mehaničku barijeru koju prirodno stvaraju crevne saprofite radi inhibiranja preuzimanja patogenih bakterijskih vrsta a istovremeno smanjenje površinske tenzije vazdušnih mehurića koji se formiraju u stomačnom sistemu.

Iz W02005/055934 je poznata metoda lečenja sindroma razdražljivih creva povećanjem apsorpcije ugljenih hidrata davanjem jedinjenja koje sadrži Bacillus coagulans bacterium u koje može da se doda sredstvo protiv stvaranja gasova, poput simetikona.

Na osnovu ovog pronalaska dobijeno je jedinjenje koje sadrži simetikon i Bacillus coagulans za lečenje crevnih poremećaja kod dojenčeta.

Naročito, postignuta je sinergija primenom Bacillus Coagulans, posebno mikroinkapsulirani Bacilus Coagulans, rastvoren u silikonskoj emulziji (simetikon).

Bacillus Coagulans se prvobitno zvao Lactobacillus Sporogenes, i pored preklasifikacije, i dalje se često pogrešno naziva L. Sporogenes. Bacillus Coagulans je aerobni grampozitivni mikroorganizam koji stvara mlečnu kiselinu Prvi put je opisan 1933 i izolovan u Japanu 1949. Tipično je prisutan u crevima gde igra veoma važnu ulogu u varenju, jer sintetiše vitamine B3, B5, B6, BI2, folnu kiselinu, biotin, vitamin K i nekoliko enzima za varenje. Pored toga, za razliku od sojeva Lactobacillusa, Bacillus coagulans je otporan na toplotu, i s obzirom daje u ovom slučaju prirodno mikroinkapsuliran, takođe je otporan na antibiotike, želudačne kiseline i stabilan na sobnoj temperaturi tri godine.

Bacillus Coagulans se najbolje koristi u jedinjenju iz ovog pronalaska kada je koncentracija spora između petsto hiljada i pedeset hiljada miliona spora i pedeset hiljada miliona spora na gram, štaviše, najboljeje kada je koncentracija spora pedeset hiljada miliona spora na gram.

Sam simetikon pripada klasi linearnih polidimetilsiloksana koji se već nekoliko godina uveliko koriste u humanoj medicini.

Jedinjenje hemijske klase siloksana je ono što se najčešće koristi u terapijama. Simetikon formira dimetikon na koji se dodaje gel silicijum dioksida radi pospešivanja njegovog rastvaranja u vodi; to je površinsko aktivno sredstva koje deluje kao sredstvo za sprečavanje stvaranja pene koje mukozna membrana za varenje ne reapsorbuje, i njegovo lokalno delovanje sprečavanja stvaranja pene prikazano je kako se koristi u radiografiji, endografiji ili endoskopiji probavnog trakta. Pored toga, pokazalo se da je simetikon u stanju da inhibira razvoj bakterija, posebno Helicobacter pilori. Na kraju, dejstvo simetikona sprečava stvaranje pene i rasteruje i sprečava formiranje mehurića gasa u gastrointestinalnom traktu.

Prema tome, imajući u vidu sve što je gore navedeno, očigledno je da je simetikon posebno pogodan ne samo za lečenje gastrointestinalnih patologija, nadutosti i kolika usled viška gasova u gastrointestinalnom traktu, već takođe u sprečavanju i lečenju bakterijskih infekcija gastrointestinalnog aparata.

Kako je već navedeno, sinergističko delovanje između dve komponente postiže se na osnovu ovog pronalaska, kada se koncentracija spora Bacillus Coagulans kreće između petsto hiljada i pedeset hiljada miliona spora na gram, rasutih u silikonskoj emulziji (simetikon), a posebno kada je koncentracija spora pedeset hiljada miliona spora na gram.

Bacillus Coagulans se ujedinjenju sadrži u koncentraciji između 0.1% i 20% od težine.

Simetikon se sadrži u koncentraciji između 5% i 99% od težine.

Alternativno, dodaje se stabilizator za hranu kao što je natrijum benzoat da bi se izbeglo zagađenje drugim mikrobnim vrstama.

Prema poželjnoj izradi jedinjenja u skladu sa ovim pronalaskom, gotovi proizvod sadrži u 100 grama:

Jedinjenje iz ovog pronalaska se pravi u obliku tečnog rastvora i/ili tableta za oralno uzimanje.

Obavljena su ispitivanja stabilnosti radi provere vremena preživljavanja spora Bacillus Coagulansa u hranjivom jedinjenju ovog pronalaska. Sprovedena ispitivanja su: 1. utvrđivanje broja vitalnih spora Bacillu Coagulans; 2. sposobnost proizvodnje mlečne kiseline; 3. test izdržljivosti (na sojeve Esterichia Coli, Pseudomonas Aeruginosa, Stafilococcus Aureus, Candida Albicans i Aspergillus Niger) da bi se ispitala sposobnost stabilizacije.

Ispitivanja stabilnosti na sobnoj temperaturi i na 37°C su pokazala da se vitalnost spora zadržava tokom vremena na visokoj temperaturi (37°C) mada u manjem obimu nego spore na sobnoj temperaturi.

Claims (11)

1. Jedinjenje koje sadrži Bacillus Coagulans i simetikon za upotrebu u lečenju crevnih poremećaja kod dojenčadi.

2. Jedinjenje prema zahtevu 1, okarakterisano je time što sadrži simetikon u koncentraciji od 5% i 99% od težine.

3. Jedinjenje prema zahtevu 1, okarakterisano je time što je sadržaj Bacillus Coagulans u koncentraciji između 0.1 % i 20% od težine.

4. Jedinjenje prema zahtevu 2, okarakterisano je time što je koncentracija spora Bacillus Coagulans između 500.000 i 50.000.000.000 spora na gram.

5. Jedinjenje prema zahtevu 2, okarakterisano je time što je koncentracija spora Bacillus Coagulans 50.000.000.000 spora na gram.

6. Jedinjenje prema bilo kom od prethodnih zahteva, okarakterisano time što se stabilizator hrane dodaje po izboru.

7. Jedinjenje prema zahtevu 6, okaratkerisano time što je stabilizator hrane natrij um benzoat.

8. Jedinjenje prema bilo kom od prethodnih zahteva, naznačeno time što se dobijeno u obliku tečnog rastvora za oralnu primenu.

9. Jedinjenje prema bilo kom od zahteva od 1 do 7 okarakterisano time da se izrađuje u obliku tableta za oralnu primenu.

10. Jedinjenje prema bilo kom od prethodnih zahteva, okarakterisano je time što je poremećaj varenja kod dojenčadi, kolika sa gasovima kod dojenčadi.

11. Jedinjenje koje može da se koristi za lečenje kolika sa gasovima kod dojenčadi, sledećeg sastava za 100 grama gotovog proizvoda: