RS54921B1 - Fotoprotektivne kompozicije koje obuhvataju sinergističku kombinaciju jedinjenja aktivnih u zaštiti od sunca - Google Patents

Abstract

Topikalno primenjiva kompozicija za zaštitu od sunca podesna za fotoprotekciju humane kože i/ili kose, koja obuhvata fotoprotektivne sinergistički delotvorne količine oktinoksata, oktokrilena i amiloksata;pri čemu je oktinoksat prisutan u kompoziciji u količini od oko 6,5 do oko 7,5 težinskih procenata, oktokrilen i amiloksat su oba prisutni u kompoziciji u količini od oko 5,0 do oko10,0 težinskih procenata.Prijava sadrži još 19 patentnih zahteva.

Description

OBLAST PRONALASKA

Predmetni pronalazak je usmeren ka kompozicijama za topikalnu primenu koje sadrže sinergističku kombinaciju jedinjenja aktivnih u zaštiti od sunca, i određenije ka kompozicijama za topikalnu primenu koje obuhvataju sinergističku kombinaciju oktinoksata, oktokrilena i amiloksata.

POZADINA PRONALASKA

Kada se primene topikalno, kompozicije za zaštitu od sunca stvaraju film koji štiti kožu od Štetnih efekata izlaganja sunčevom ultraljubičastom zračenju( ultraviolet radiationili UVR). Jedinjenja aktivna u zaštiti od sunca deluju na površini kože apsorbujući UVR pre nego može da reaguje sa i ošteti kožu. Sposobnost određene kompozicije da blokira UVR uobičajeno je izražena kao faktor zaštite od sunca ili oznaka SPF nivoa. Kombinacije jedinjenja aktivnih u zaštiti od sunca se tipično koriste u kompoziciji za zaštitu od sunca kako bi se povisila SPF nivo kompozicije.

Američki patenti br. 6,030,629 i 5,968,481 dokazuju sinergističko povećanje u SPF bazirano na kombinacijama određenih jedinjenja aktivnih u zaštiti od sunca. Nadalje, Andre et al. izveštavaju o sinergističkom efektu baziranom na kombinaciji organskih i neorganskih sredstava za zaštitu od sunca koja pokrivaju UV-A i UV-B apsorpciju. (V. Andre et al., Cosmetics and Toiletries Manufacture Worlđwide 2004, str. 19-23.) Međutim, kako napominju ti autori, takva sinergistička povećanja SPF nisu u potpunosti objašnjena, niti je prethodno predvidivo koja kombinacija jedinjenja će pokazati sinergistički efekat. Zapravo, kako je pokazano u eksperimentima ovđe, kombinacija od samo dve od tri supstance za zaštitu od sunca u ovom pronalasku ne pokazuje sinergistička SPF povećanja.

Prema tome kombinacija jedinjenja aktivnih u zaštiti od sunca koja pokazuje sinergističko povećanje SPF, i prema tome pojačanu UVR protektivnu sposobnost u odnosu na onu koja može da se predvidi iz njihovog samostalnog korišćenja, bila bi korisna i poželjna.

Ovi i drugi ciljevi postižu se pronalaskom koji se ovde detaljnije opisuje i predstavlja predmet zaštite.

KRATAK OPIS PRONALASKA

Predmetni pronalazak predviđa topikalno primenjivu kompoziciju za zaštitu od sunca podesnu za fotoprotekciju humane kože i/ili kose, koja obuhvata fotoprotektivno sinergistički delotvorne količine oktinoksata, oktokrilena i amiloksata, kako je definisano u patentnom zahtevu 1.

Predmetni pronalazak nadalje predviđa kompoziciju za korišćenje u postupku za zaštitu humane kože i/ili kose protiv štetnih efekata sunčevog zračenja, određenije ultraljubičastog zračenja (UVR) koje obuhvata topikalnu primenu na delotvorne količine kompozicija za zaštitu od sunca kako je ovde opisano.

DETALJNI OPIS

Predmetni pronalazak predviđa topikalno primenjivu kompoziciju za zaštitu od sunca podesnu za fotoprotekciju humane kože i/ili kose, koja obuhvata fotoprotektivno sinergistički delotvorne količine oktinoksata, oktokrilena i amiloksata. Oktinoksat, koji je takođe poznat kao oktil metoksicinamat ili etilheksil metoksicinamat, je naveden u Aneksu VII EU direktive za kozmetiku za korišćenje kao agens za zaštitu od sunca sve do količine od 10%. U Sjedinjenim Državama, naveden je od USFDA za korišćenje pri količini sve do 7,5%. Oktokrilen, čiji hemijski naziv je 2-etiIheksiI 2-cijano-3,3-difenil-2-propenoat, naveden je od USFDA za korišćenje sve do 10% i u EU Direktivi za kozmetiku za korišćenje sve do 10%. Amiloksat, čiji hemijski naziv je 2-benzojeva kiselina, 2-propenska kiselina, 3-(4-metoksifenil)-3-metilbutil estar također je poznat kao 4-metoksicinaminska kiselina, izoamil estar ili izoamil p-metoksicinamat, se razmatra za odobrenje od USFDA za korišćenje sve do 10% i naveden je u EU Direktivi za kozmetiku za korišćenje sve do 10%. Podrazumeva se kako kompozicije pronalaska nisu ograničene na ova propisana ograničenja već kako su ta ograničenja navedena da se prikažu praktična ograničenja u količini tih aktivnih agensa za zaštitu od sunca u proizvodima koji mogu da se stave na tržište u različitim zemljama.

U jednom izvođenju pronalaska, molarna razmera oktinoksat:oktokrilen:amiloksat prisutna u kompoziciji može da bude u rasponu od 0,034:0,028:0,04 do 0,26:0,28:0,40.

Oktinoksat je prisutan u kompoziciji u količini od oko 6,5 do oko 7,5 težinskih procenata. Oktokrilen je prisutan u kompoziciji u količini od oko 5,0 do oko 10,0 težinskih procenata, poželjnije u količini od oko 8,0 do oko 10,0 težinskih procenata.

Amiloksat je prisutan u kompoziciji u količini od oko 5,0 do oko 10,0 težinskih procenata, poželjnije u količini od oko 7,5 do oko 10,0 težinskih procenata.

Kompozicije pronalaska koje sadrže sinergističku kombinaciju aktivnih sredstava za zaštitu od sunca mogu da obuhvataju bilo koji oblik dobro poznat stručnim licima iz oblasti pripreme kozmetičkih kompozicija, određenije kompozicija koje sadrže aktivne agense za zaštitu od sunca. Primeri takvih uključuju, ali nisu ograničeni na, disperzije nejonskih vezikula, emulzije, kreme, mleka, gelove, kremaste gelove, pomade, suspenzije, disperzije, praškove, čvrste materije, stikove, pene ili sprejeve. U određenim poželjnim izvođenjima, kompozicija može da obuhvati anhidrovanu ili vodenu čvrstu materiju ili pastu, emulziju, suspenziju ili disperziju. Poželjni oblici kompozicija uključuju emulziju ulje-u-vodi, emulziju voda-u-ulju, alkoholni rastvor ili aerosolnu formulaciju.

U jednom izvođenju predmetnog pronalaska, kompozicija može da bude u obliku aerosola, pri čemu je kompozicija kombinovana sa barem jednim propelantom, što može da bude bilo koji podesni gas koji može da se komprimira ili prevede u tečno stanje unutar kanistera za dispenziju spreja i koji ekspandira ili isparava u obliku pare ili gasa nakon izlaganja uslovima ambijentalne temperature i pritiska da bi dalo kompoziciju u obliku aerosola. Podesni propelanti uključuju ugljovodonike koji poseduju 1 do 5 atoma ugljenika, uključujući ali ne ograničavajući se na metan, etan, propan, izopropan, butan, izobutan, buten, pentan, izopentan, neopentan, penten, hidrofluorougljenike (HFC), hlorofluorougljenike (CFC), azot, etre uključujući dimetil etar i bilo koje smeše toga. Stručnjaci iz oblasti će uvideti kako u zatvorenom rezervoaru poput aluminij umske konzerve ili staklene boce, propelanti poput dimetil etra konđenzuju do tečnog stanja pri ambijentalnoj temperaturi. Prema tome, kompozicija u aerosolnom rezervoaru je tečna formulacija koja može da sadržava rastvoreni propelant, nerastvoreni tečni propelant i gasoviti propelant. Sve je to pod pritiskom zbog pritiska pare propelanta. U praksi predmetnog pronalaska, propelant može da bude prisutan u količini sve do oko 90 težinskih procenata, poželjno od oko 2 težinska procenata do oko 50 težinskih procenata, i poželjnije oko 5 težinskih procenata do oko 40 težinskih procenata, najpoželjnije 30 težinskih procenata, bazirano na ukupnoj težini aerosolne kompozicije. Kompozicije pronalaska mogu takođe da obuhvataju aerosolne pene ili takozvane mus kompozicije. Na primer, američki patent br. 6,627,585 opisuje šamponsku kompoziciju koja formira penu za Čišćenje koja obuhvata penušavi koncentrat koji obuhvata barem jedan surfaktant, raspršene čestice u vodi nerastvorljivog sredstva za negu, vodeni nosač; i aerosolni propelant. Američki patent br. 6,264,964 opisuje kozmetičku kompoziciju koja uključuje unakrsno povezan ne-emulgirajući polisiloksan elastomer i karboksivinil polimer koja je u obliku aerosolne pene u sistemu pod pritiskom. Propelant može da se uvede u mus kompoziciju u toku punjenja koristeći standardni aerosoini dispenzer, npr. sklop u vidu boce (konzerve) sa raspršivačem spreja.

Predmetni pronalazak razmatra ugradnju sinergističke kombinacije aktivnih supstanci za zaštitu od sunca u proizvode sa sredstvom za zaštitu od sunca i blokatorom sunca i bilo koje druge topikalno primenjive kompozicije gde dodavanje aktivnih agenasa za zaštitu od sunca neće umanjiti efikasnost proizvoda niti uticati na sposobnost aktivnog agensa za zaštitu od sunca da obezbedi zaštitu od sunca. Prema tome predmetni pronalazak također predviđa kozmetičku kompoziciju za topikalnu primenu na humanoj koži i/ili kosi, koja obuhvata fotoprotektivno sinergistički delotvorne količine oktinoksata, oktokrilena i amiloksata. Neograničavajući primeri takvih kozmetičkih kompozicija mogu da uključuju takve proizvode kao hiđratantne losione, losione za čišćenje, regeneratore, šampon, kupku za telo, gel/losion za oblikovanje, kremu za oko i tuš/olovku za oči, rumenilo, maškaru, podlogu, lak za nokte, odstranjivač laka za nokte, senku za oči, ruž za usne, sjaj za usne, olovke za usne, balzame za usne, odstranjivač šminke, kompozicije za tretman noktiju, kompozicije za negu stopala, kompozicije za tretman akni, tretman crvenila/rozacee, tretman varikoznih/paučinastih vena, kompozicije protiv starenja, kompozicije za samopotamnjivanje, kompozicije za posle sunčanja, korektore, kompozicije za bojenje i posvetljivanje kose, posvetljivače/izbeljivače kože, losion za učvršćivanje tela, kremu za brijanje, losion za posle brijanja, sredstvo za ravnanje kose, antiperspirante i dezodoranse, eksfolijante, pilinge, tečni sapun za ruke, penušavu kupku, kompozicije za tretman bola i rane, repelent insekata, kremu protiv svraba i osipa, mus i pene za oblikovanje, parfem, lubrikante, ulje za telo, sprej za telo, losion za bebe, kremu za pelene, sapun za bebe, šampon za bebe, ulje za bebe, vlažne maramice za bebe, tretman protiv gubitka kose, sprej za kosu, depilator, inhibitore rasta dlake, voskove za uklanjanje malja, sredstvo za čišćenje kože, kolonjsku vodu, sredstvo protiv mašćenja kože i dezinfekciono sredstvo za ruke.

Kompozicije ovog pronalaska mogu da sadrže širok raspon dodatnih, neobaveznih komponenti koje su ovde navedene kao "kozmetičke komponente", ali koje takođe mogu da uključuju komponente koje su opšte poznate kao farmaceutski aktivni agensi. The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, sedmo izdanje, 1997. i osmo izdanje, 2000. opisuje mnoge kozmetičke i farmaceutske sastojke koje se uobičajeno koriste u kompozicijama za negu kože, koje su podesne za korišćenje u kompozicijama ovog pronalaska. Primeri ovih funkcionalnih klasa đatih u ovoj referenci uključuju: apsorbente, abrazive, sredstva protiv zgrudnjavanja, sredstva protiv penjenja, antioksidante, veziva, biološke aditive, puferske agense, agense za povećanje zapremine, heiatne agense, hemijske aditive, sredstva za bojenje, kozmetičke astringente, kozmetičke biocide, denaturišuće agense, adstringense za lekove, analgetike za spoljašnju primenu, sredstva za formiranje filma, mirisne komponente, humektante, agense za smanjenje prozirnosti, pH podešivače, plastifikatore, redukujuće agense, agense za izbeljivanje kože, sredstva za negu kože (emolijensi, humektanti, raznoliki i okluzivni), sredstva za zaštitu kože, rastvarače, pojačivače pene, hidrotrope, agense za rastvorljivost, suspenzujuće agense (nesurfaktante), agense za zaštitu od sunca, sredstva koja apsorbuju ultraljubičasto svetio, SPF pojačivače, agense za vodootpornost i agense za povećanje viskoziteta (vodene i nevodene).

U praksi pronalaska, kompozicija može da sadrži jedno ili više dodatnih aktivnih agensa za zaštitu od sunca. Za svrhe ovog pronalaska, "aktivni agens za zaštitu od sunca" ili "aktivna supstanca za zaštitu od sunca" treba da uključuje sve ove materijale, samostalno ili u kombinaciji, za koje se smatra da su prihvatljivi za korišćenje kao aktivni sastojci za zaštitu od sunca bazirano na njihovoj sposobnosti da apsorbuju UV zračenje. Takva jedinjenja su uopšteno opisana kao UV-A, UV-B ili UV-A/UV-B aktivni agensi. Odobrenje od strane regulatome agencije je u načelu potrebno za uključivanje aktivnih agensa u formulacije namenjene za humano korišćenje. Oni aktivni agensi koji su odobreni ili se trenutno odobravaju za korišćenje kao sredstvo za zaštitu od sunca u Sjedinjenim Državama uključuju organske i neorganske supstance uključujući, bez ograničavanja, para aminobenzojevu kiselinu, avobenzon, kinoksat, dioksibenzon, homosalat, mentil antranilat, oktil salicilat, oksibenzon, pađimat O, fenilbenzimidazol sulfonsku kiselinu, sulisobenzon, trolamin salicilat, titanijum dioksid, cink oksid, dietanolamin metoksicinamat, digaloil trioleat, etil dihidroksipropil PABA, gliceril aminobenzoat, lovson sa dihidroksiacetonom, crveni petrolatum. Primeri dodatnih aktivnih supstanci za zaštitu od sunca koje još nisu odobrene u SAD ali su dozvoljene u formulacijama koje se prodaju izvan SAD uključuju etilheksil triazon, dioktil butamido triazon, benziliden malonat polisiloksan, tereftaliliden dikamfor sulfonsku kiselinu, dinatrijum fenil dibenzimidazol tetrasulfonat, dietilamino hidroksibenzoil heksil benzoat, bis dietilamino hidroksibenzoil benzoat, bis benzoksazoilfenil etilheksilimino triazin, drometrizol trisiloksan, metilen bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, i bis-etilheksiloksifenol metoksifeniltriazin, 4-metilbenzilidenkamfor, i izopentil 4-metoksicinamat. Međutim, kako se lista odobrenih sredstva za zaštitu od sunca trenutno proširuje, stručnjaci iz oblasti će uvideti kako pronalazak nije ograničen na aktivne agense za zaštitu od sunca koji su trenutno odobreni za humano korišćenje već je lako primenjiv na one koji mogu bit odobreni u budućnosti.

U jednom izvođenju pronalaska dodatni aktivni agens za zaštitu od sunca obuhvata fotoprotektivno delotvornu količinu čestica barem jednog neorganskog pigmenta ili nanopigmenta, neograničavajući primeri toga uključuju titanijum dioksid, cink oksid, gvožđe oksid, cirkonijum oksid, cerijum oksid ili njihove smeše.

Kompozicije pronalaska mogu takođe da uključuju materijale koji povećavaju i SPF finalne kompozicije takvim mehanizmima poput rasejavanja i disperzije UV zračenja. Takvi materijali ovde su navedeni kao "agensi za rasejavanje UV zračenja" i obuhvataju materijale koji pokazuju UV apsorbujuću aktivnost ili ne pokazuju UV apsorbujuću aktivnost. Primeri takvih rasejavajućih agensa za UV zračenje uključuju polimerne materijale, poput proizvoda poznatih kao SunSpheres™ (Rohm and Haas; Filađelfija, PA) koji su opisani od njihovog proizvođača kao šuplje sfere od kopolimera stirena/akrilata proizvedene polimerizovanjem emulzije. Za polimerne sfere se tvrdi da podižu SPF vrednosti preko UVA i UVB područja disperzujući i/ili rasejavaći upadno UV zračenje širom filma sredstva za zaštitu od sunca prisutnog na površini, poput humane kože. Podrazumeva se kako sfere uzrokuju da manje UV zračenja prodire u kožu usmeravajući zračenje prema UV-apsorbujućim aktivnim supstancama za zaštitu od sunca u formulaciji za zaštitu od sunca, gde zračenje reaguje sa aktivnim molekulima sredstva za zaštitu od sunca i energija se rasejava u vidu toplote. Kako se ovde koriste, izrazi "sfere" ili "rasejavajući agensi" nisu ograničeni hemijskom strukturom ili oblikom, već obuhvataju bilo koji agens koji stvara efekat produžavanja puta upadnog UV zračenja, povećavajući statističku verovatnoću da zračenje da zračenje stupi u kontakt sa aktivnim molekulom sredstva za zaštitu od sunca, tj. UV apsorbujućim aktivnim agensom. Ovi materijali mogu takođe da uključuju UV apsorbujuće materijale koji takođe pokazuju osobine rasejavanja poput ZnO (primeri uključuju Z-Cote™ proizvode dostupne od BASF), Ti02(primeri uključuju Solaveil™ proizvode dostupne od Uniqema (New Castle, DE, SAD)), jedinjenja poput metilen bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenola ("Tinasorb™ M" dostupan od Ciba Specialtv Chemicals, Inc. (Basel, Švajcarska). Agensi za rasejavaje UV zračenja su tipično prisutni u formulaciji u količinama sve do oko 10% težinski, poželjno u rasponima od oko 0,5% do oko 7,0% težinski, u naročito poželjnim rasponima od 3% do oko 5% težinski.

Kako se ovde koriste, izrazi "agens za samopotamnjivanje1' ili "kompozicije za samopotamnjivanje" odnose se na kompozicije koje, kada se primene na humanu kožu, joj daju izgled sličan onome postignutom izlaganjem kože prirodnom ili veštačkom sunčevom svetlu. Primeri aktivnih agensa za samopotamnjivanje su opisani u američkim patentima br. 6,482,397, 6,261,541 i 6,231,837. Takve kompozicije za samopotamnjivanje tipično obuhvataju, uz količinu agensa za samopotamnjivanje deiotvornu za veŠtačko potamnjivanje, delotvorne količine agensa za bojenje kompozicije i kozmetički prihvatljiv nosač prilagođen za topikalnu primenu na humanoj koži. Agensi za samopotamnjivanje mogu takođe da uključuju one kompozicije uopšteno prihvaćene u struci za primenu na humanoj koži, i koje, kada se tako primene, reaguju sa aminokiselinama tako što formiraju pigmentirane produkte. Takve reakcije daju koži smeđ izgled sličan boji dobijenoj nakon njenog izlaganja sunčevoj svetlosti tokom vremenskih perioda dovoljnih da potamne kožu. Podesni agensi za samopotamnjivanje uključuju, bez ograničavanja, alfa-hidroksi aidehide i ketone, gliceraldehid i srodne alkohol aidehide, različite indole, imidazole i derivate toga, i različite odobrene agense za pigmentiranje. Trenutno ovde poželjni kao agensi za samopotamnjivanje su alfa-hidroksi aldehidi i ketoni. Najpoželjnije, agens za samopotamnjivanje je dihidroksiaceton ("DHA"). Drugi podesni agensi za samopotamnjivanje uključuju, bez ograničavanja, metil glioksal, glicerin alđehid, eritrulozu, aloksan, 2,3-đihidroksisukcindialdehid, 2,3-đimetoksisukcindialdehid, 2-amino-3-hidroksi-sukcindialdehid i 2-benzilamino-3-hidroksisukcindialdehiđ.

Podesni emulgatori ili surfaktanti uključuju farmaceutski prihvatljive, netoksične, nejonske, anjonske i katjonske surfaktante. Primeri podesnih nejonskih surfaktanata uključuju glicerinske estre masnih kiselina poput glicerin monostearata, glikolne estre masnih kiselina poput propilen glikol monostearata, estre polihidroksilnih alkohola i masnih kiselina poput polietilen glikol (400) monooleata, polioksietilenske estre masnih kiselina poput polioksietilen (40) stearata, polioksietilenske etre masnih alkohola poput polioksietilen (20) stearil etra, estre polioksietilen sorbitana i masnih kiselina poput polioksietilen sorbitan monostearata, estre sorbitana poput sorbitan monostearata, alkil glikoziđe poput cetearil glukozida, etanolamide masnih kiselina i njihove derivate poput dietanolamida stearinske kiseline, i slično. Primeri podesnih anjonskih surfaktanata su sapuni uključujući alkalne sapune, poput natrijum, kalijum i amonijum soli alifatskih karboksilnih kiselina, uobičajeno masnih kiselina, poput natrijum stearata. Sapuni organskog amina uključuju organske aminske soli alifatskih karboksilnih kiselina, uobičajeno masnih kiselina, poput trietanolamin stearata. Metalni sapuni uključuju soli polivalentnih metala i alifatskih karboksilnih kiselina, uobičajeno masnih kiselina, poput aluminij um stearata. Druge klase podesnih anjonskih surfaktanata uključuju sulfonovane alkohole masnih kiselina poput natrijum lauril sulfata, sulfonovana ulja poput sulfatnog estra dinatrijum soli ricinoleinske kiseline i sulfonovana jedinjenja poput alkil sultonata uključujući natrijum cetan sulfonat, amide sulfonata poput natrijum N-metil-N-oleil laurata, sulfonovane estre dibazne kiseline poput natrijum dioktil sulfosukcinata, alkil aril sulfonate poput natrijum dodecilbenzen sulfonata, alkil naftalen sulfonate poput natrijum izopropil naftalen sulfonata, petroleum sulfonate poput aril naftalena sa alkil supstituentima. Primeri podesnih katjonskih surfaktanata uključuju aminske soli poput oktadecil amonijum hlorida, kvaterna amonijum jedinjenja poput benzalkonijum hlorida

Emolijens je uljasta ili uljna supstanca koja pomaže izgladiti i omekšati kožu, i može takođe umanjiti njenu grubost, pucanje ili iritaciju. Tipični podesni emolijensi uključuju mineralno ulje koje poseđuje viskozitet u rasponu od 50 do 500 centipuaza (cps), lanolinsko ulje, kokosovo ulje, kakao maslac, maslinovo ulje, bademovo ulje, ulje makadamija oraha, ekstrakti aloje poput aloe vera lipokvinona, sintetska jojoba ulja, prirodna sonora jojoba ulja, ulje šafranike, ulje kukuruza, tečni Ianolin, ulje semenki pamuka i ulje kikirikija. Poželjno, emolijens je kokoglicerid, koji je smeša mono, di i triglicerida ulja kokosa, koji se prodaje pod trgovačkim nazivom Mvritol 331 od Henkel KGaA, ili dikaprilil etar dostupan pod trgovačkim nazivom Cetiol OE od Henkel KGaA ili C]2-Ci5alkil benzoat koji se prodaje pod trgovačkim nazivom Finsolv TN od Finetex. Jedan ili više emolijensa mogu da budu prisutni u količinama u rasponu od oko 1 procenata do oko 10 težinskih procenata, poželjno oko 5 težinskih procenata. Drugi podesni emolijens je DC 200 Fluid 350, silikonska tečnost, dostupna od Dow Corning Corp.

Drugi podesni emolijensi uključuju skvalan, ricinusovo ulje, polibuten, ulje slatkog badema, ulje avokada, ulje kalofila, vitamin E acetat, maslinovo ulje, silikonska ulja poput dimetilopolisiloksana i ciklometikona, linoleinski alkohol, oleil alkohol, ulje klica žitarica poput ulja pšeničnih klica, izopropil palmitat, oktil palmitat, izopropil miristat, heksadecil stearat, butil stearat, decil oleat, acetil gliceride, oktanoate i benzoate (C12-C15) alkohola, oktanoate i dekanoate alkohola i polialkohola poput onih glikola i glicerila, ricinoleatne estre poput izopropil adipata, heksil laurata i oktil dodekanoata, dikaprilil maleat, hidrogenisano biljno ulje, feniltrimetikon, ulje jojobe i aloe vera ekstrakt.

Pri ambijentalnim temperaturama mogu da se koriste drugi podesni emolijensi koji su čvrste materije ili polučvrste materije. Takvi čvrsti ili polučvrsti kozmetički emolijensi uključuju gliceril dilaurat, hiđrogenisani Ianolin, hidroksilovani Ianolin, acetilovani Ianolin, petrolatum, izopropil Ianolat, butil miristat, cetil miristat, miristil miristat, miristil laktat, cetil alkohol, izostearil alkohol i izocetil Ianolat. Po izboru, u formulaciju može da se uključi jedan ili više emolijenasa.

Humektant je agens za kvašenje koji pojačava zadržavanje vode zbog svojih higroskopskih osobina. Podesni humektanti uključuju glicerin, polimerne glikole poput polietilen glikola i polipropilen glikola, manitola i sorbitola. Poželjno, humektant je sorbitol, 70% USP ili polietilen glikol 400, NF. Jedan ili vi Se humektanata mogu po odabiru da se uključe u formulaciju u količinama od oko 1 procenata do oko 10 težinskih procenata, poželjno oko 5 težinskih procenata.

Modifikator za osećaj suvoće je agens koji kada se doda u emulziju, daje "osećaj suvoće" koži kada se emulzija osuši. Modifikatori za osećaj suvoće mogu da uključuju talk, kaolin, kredu, cink oksid, silikonske tečnosti, neorganske soli poput barijum sulfata, površinski tretiranog silikagela, precipitovanog silikagela, naparenog silikagela poput Aerosil dostupnog od Degussa Inc. iz Njujorka, N.Y., SAD. Drugi modifikator za osećaj suvoće je epihlorohidrin unakrsno povezani gliceril škrob tipa otkrivenog u američkom patentu br. 6,488,916.

Može da bude korisno uključiti dodatne agense za zgušnjavanje, poput, na primer različitih Carbopola dostupnih od Noveon Co. Naročito poželjni su oni agensi koji ne remete lamelarnu strukturu u formulaciji finalnog proizvoda, poput nejonskih agenasa za zgušnjavanje. Odabir dodatnih agenasa za zgušnjavanje je u domenu stručnjaka iz oblasti obuhvaćene pronalaskom.

"Antioksidans" je prirodna ili veštačka supstanca dodata sredstvu za zaštitu od sunca da zaštiti od ili uspori njegovo propadanje usled dejstva kiseonika u vazduhu (oksidovanja). Oni mogu takođe da redukuju oksidacione reakcije u tkivu kože. Antioksidansi sprečavaju oksidaciono propadanje koje može da dovede do pojave ranciditeta i neenzimskog potamnjivanja reakcionih produkata. Tipični podesni antioksidansi uključuju propil, oktil i dodecil estre galne kiseline, butilovani hidroksianisol (BHA, uobičajeno nabavljan kao smeša orto i meta izomera), butilovani hidroksitoluen (BHT), ekstrakt zelenog Čaja, urinsku kiselinu, cistein, piruvat, nordihidrogvajaretinsku kiselinu, vitamin A, vitamin E i vitamin C te njihove derivate. Jedan ili više antioksidansa mogu po izboru da se uključe u kompoziciju za zaštitu od sunca u količini u rasponu od oko 0,001 do oko 5 težinskih procenata, poželjno oko 0,01 do oko 0,5 procenata.

"Helatni agensi" su supstance korišćene da heliraju ili vežu metalne jone, kao sa strukturom heterocickličkog prstena tako da se jon drži hemijskim vezama svakog svakog od prstenova koji čine strukturu. Podesni helatni agensi uključuju etilen diamintetrasirćetnu kiselinu (EDTA), EDTA dinatrijum, kalcijum đinatrijum edetat, EDTA trinatrijum, albumin, transferrin, desferoksamin, desferal, desferoksamin mesilat, EDTA tetranatrijum i EDTA dikalijum, ili kombinacije bilo kog od njih.

"Mirisi" su aromatske supstance koje mogu da daju estetski ugodnu aromu kompoziciji za zaštitu od sunca. Tipični mirisi uključuju aromatske materijale ekstrahovane iz botaničkih izvora (tj. ražinih latica, cvetova gardenije, cvetova jasmina itd.) koji mogu da se koriste sami ili u bilo kojoj kombinaciji da bi kreirali esencijalna ulja. Alternativno, alkoholni ekstrakti mogu da se pripreme za sjedinjavanje mirisa. Međutim, zbog relativno visokih troškova dobijanja mirisa iz prirodnih supstanci, moderni trend je da se koriste veštački dobij eni mirisi, naročito u proizvodima visokog obima proizvodnje. Jedan ili više mirisa mogu po odabiru da se uključe u kompoziciju za zaštitu od sunca u količini u rasponu od oko 0,001 do oko 5 težinskih procenata, poželjno oko 0,01 do oko 0,5 težinskih procenata. Po želji se mogu upotrebiti i dodatni konzervansi i uključiti i dobro poznate kompozicije konzervansa poput benzil alkohola, fenil etil alkohola i benzojeve kiseline, diazolidinila, uree, hlorfenesina, jodopropinila i butil karbamata, između ostalih.

Kompozicije pronalaska mogu nadalje da obuhvatiti i aktivne agense za zaštitu kože. Podesni primeri uključuju (sa poželjnim rasponima težinskih procenata), alantoin (0,5 do 2 procenta); gel aluminijum hidroksida (0,15 do 5 procenata); kalamin (1 do 25 procenata); kakao maslac (više od 50 procenata); ulje jetre bakalara (5 do 14 procenata); koloidne ovsene pahuljice; đimetikon (1 do 30 procenata); glicerin (20 do 45 procenata); čvrstu mast (više od 50 procenata); kaolin (4 do 20 procenata); Ianolin (12,5 do 50 procenata); mineralno ulje (više od 50 procenata); petrolatum (više od 30 procenata); natrijum bikarbonat; topikalni škrob (10 do 98 procenata); beli petrolatum (više od 30 procenata); cink acetat (0,1 do 2 procenta); cink karbonat (0,2 do 2 procenta); i cink oksid (1 do 25 procenata).

Kompozicije pronalaska mogu nadalje da uključuju i komponente za odbijanje insekata (repelente). Najšire korišćen aktivni agens za odbijanje insekata za proizvode za ličnu negu je N,N-đietil-m-toluamid, često zvan "DEET", koji je dostupan u obliku koncentrata koji sadrži barem oko 95 procenata DEET. Drugi sintetski hemijski repelenti uključuju etil butilacetilaminoproprionat (takođe poznat kao IR 3535), dimetil ftalat, etil heksandiol, indalon, di-n-propilizocinhomeronat, biciklohepten, đikarboksimid i tetrahidrofuraldehid. Određeni iz bilja dobijeni materijali takođe imaju sposobnost odbijanja insekata, uključujući citronela ulje i druge izvore citronele (uključujući ulje limunske trave), limonen, ulje ružmarina i eukaliptusovo ulje. Na odabir repelenta insekata za ugradnju u emulziju za zaštitu od sunca Često utiče miris repelenta. Korišćena količina repelentnog agensa će zavisiti od izbora agensa; DEET je koristan pri visokim koncentracijama, poput sve do oko 15 procenata ili više, dok se neke od bilja dobij ene supstance tipično koriste u mnogo nižim količinama, poput 0,1 procenat ili manje.

Topikalna primena ovde opisanih kompozicija pronalaska na kosi ili koži čoveka će pružiti pojačanu zaštitu protiv Štetnih efekata ultraljubičastog zračenja (UVR). Prema tome, predmetni pronalazak nadalje predviđa postupak za zaštitu humane kože i/ili kose protiv štetnih efekata sunčevog zračenja, određenije UVR, pri čemu postupak obuhvata topikalnu primenu na kožu i/ili kosu delotvorne količine kompozicija za zaštitu od sunca kako je ovde opisano. Estetski koristan rezultat izlaganja kože UVR (tj. svetlosnom zračenju talasnih dužina od 280 nm do 400 nm) je stimulisanje potamnjivanja humanog epidermisa. Druga korist izlaganja suncu dolazi od proizvodnje vitamina D unutar kože. UVR je tipično podeljena na UV-A (svetio talasnih dužina od 320 do 400 nm) i UV-B (talasne dužine u rasponu od 280 do 320 nm) regije. Smatra se opštepoznatim da prekomemo izlaganje UV-B zračenju dovodi do opekotina kože i eritema. Uz to, prekomerno izlaganje UV-A zračenju može da uzrokuje gubitak elastičnosti kože i pojavu bora, i pospeši prerano starenje kože. Takvo izlaganje zračenju izaziva pokretanje eritemalne reakcije ili pojačava ovu reakciju kod određenih individua i može čak da bude izvor fototoksičnih ili fotoalergijskih reakcija. Sve više se veruje kako prekomerno izlaganje UV-A može takođe da dovede do melanoma. Prema tome, primena kompozicija pronalaska na kožu i/ili kosu individue će da pruži pojačanu UVR fotoprotekciju (UV-A i/ili UV-B) kože i/ili kose individue.

Kompozicije pronalaska namenjene su da pruže visinu faktora zaštite od sunca (SPF) od barem 2, sa dodatnim poželjnim izvođenjima koja poseduju faktor zaštite od sunca od barem 5, barem 10, barem 15, barem 20, barem 25, barem 30, barem 35, barem 40, barem 45, barem 50 i barem 55.

Pronalazak je dalje opisan pomoću sledećih primera, kojima nije namera da ograniče pronalazak, kako je definisano priloženim patentnim zahtevima, na bilo koji način.

PRIMERI

Formulacija Iosiona za zaštitu od sunca

Nekoliko formulacija ulje-u-vodi koje obuhvataju jedinjenja aktivna u zaštiti od sunca amiloksat, oktinoksat i oktokrilen, individualno i u različitim kombinacijama, testirano je uin vitroSPF eksperimentima. Tabele 1 i 2 navode sastojke za formulacije koje sadrže bilo jednu ili dve aktivne supstance za zaštitu od sunca koriŠćene za svrhe poređenja. Tabela 3 sadrži sastojke za formulacije koje sadrže kombinacije sve tri aktivne supstance za zaštitu od sunca, što ilustruje iznenađujuću sinergiju između amiloksata, oktinoksata i oktokrilena. Sve formulacije su pripremljene prema sledećem opštem postupku: 1. Keltrol i Veegum se dodaju u vodu Dela A u podesnom rezervoaru i mešaju sa mehaničkom mešalicom dok se potpuno ne hidratišu. Ostatak sastojaka Dela A se zatim doda uz mešanje da se formira vodena faza i zagreva na 165-175 °F.

2. U zasebnom rezervoaru kombinuju se svi sastojci Dela B i greju na 180-185 °F.

3. Sastojci Dela B se zatim dodaju u vodenu fazu Dela A, dobro izmešaju, te polako ohlade na 120-125 °F.

4. Zatim se doda Germaben II Dela C i dobro izmeša.

5. Formulacija se zatim ohladi na sobnu temperaturu te se zatim doda voda Dela D QS do težine.

MerenjaSPF

Sva merenja SPF obavljena su koristeći Vitro-Skin® (IMS, Inc., Orange, CT; SAD) kao supstrat na kojeg su primenjene formule za zaštitu od sunca. Supstrati su hidratizovani prema uputstvima proizvođača. Testne formulacije su primenjene na supstrate pri 2 mg/cm<2>, postavljene na 6X7 držače za fotografske slajdove (B&H Photo Video, Njujork, NY; SAD) i ostavljene da se suše tokom 20 minuta, Netretirani, hiđratisani Vitro-Skin® supstrat je takođe postavljen u držač za slajd i ostavljen da se suši na vazduhu tokom 20 minuta kako bi poslužio kao referenca i šlepa proba.In vitroSPF svake formule je određen koristeći Optometrics SPF 290S analizator (Optometrics LLC. Ayer, MA; SAD) opremljenim sa računarski kontrolisanim X-Y postoljem za uzorkovanje, kojim se rukovalo prema uputstvu proizvođača. Dobijeno je ukupno 12in vitroSPF vrednosti za svaku formulu koristeći različitu, nepreklapajuću poziciju na svakom postavljenom supstratu. Dobijenein vitroSPF vrednosti su prikazane u Tabeli 4. Sve SPF zabeležene vrednosti su prošek 12 vrednosti izmerenih za svaku formulaciju.

Rezultati u Tabeli 4 jasno pokazuju kako jedinstvena sinergija postoji za kombinaciju aktivnih supstanci za zaštitu od sunca pronalaska, kako je prikazano na primer u formulama 10-12 koje sadrže različite količine sve tri aktivne supstance za zaštitu od sunca. Formule 10-12 povećavaju SPF vrednosti za 5 do 9 SPF jedinica u poređenju sa SPF koji se očekuje od aritmetičkog zbira SPF individualnih aktivnih supstanci za zaštitu od sunca pri istim koncentracijama. Suprotno tome, izmerene SPF vrednosti formula 6-9 koje sadrže dve aktivne supstance za zaštitu od sunca ostaju otprilike iste kao očekivane SPF vrednosti, potvrđujući kako sinergije uočene za kombinaciju sve tri aktivne supstance za zaštitu od sunca ne proističu iz bilo koje moguće kombinacije dve aktivne supstance za zaštitu od sunca. Sinergistički efekat SPF performansi postoji samo za kombinacije sve tri aktivne supstance za zaštitu od sunca u istoj formuli.

Uz emulzije ulje-u-vodi opisane iznad, mogu da se urade dodatni reprezentativni primeri fotoprotektivnih kompozicija prema pronalasku na primer kao emulzije voda-u-ulju i kompozicije alkoholnog spreja. Reprezentativni Primeri 13 (emulzija voda-u-ulju) i 14 (alkoholni sprej) su opisani ispod.

Formulacija voda-u-ulju iznad može da se pripremi dodavanjem prvo sastojaka uljne faze dela A u rezervoar dovoljno velik da drži celokupnu šaržu i mešanjem do jednoobraznosti. Zatim, u zasebni rezervoar doda se voda dela B nakon čega se dodaju preostali sastojci Dela B u navedenom redosledu i dobro izmešaju. Finalno, vodena faza drugog koraka može polako da se doda u uljnu fazu koraka jedan uz polagano mešanje dok se ne doda celokupna vodena faza, te se tada brzina mešanja poveća do brzog mešanje i završi emulzifikacija, te dobije losionska kompozicija.

Kompozicija se pripremi dodavanjem svih sastojaka u rezervoar podesne veličine u navedenom redosledu i mešanjem do jednoobraznosti. Kompozicije mogu zatim da se napune, na primer, u bocu sa pumpom za primenu raspršivanjem spreja na koži i/iii kosi. Kompozicije pronalaska mogu takođe da se pripreme kao aerosolne formulacije za primenu kao sprej na koži i/ili kosi. Sledeća kompozicija u Tabeli 7 (Primer 15) je primer proizvodnje aerosolne formulacije prema predmetnom pronalasku.

Aerosolni losion naveden u Tabeli 7 može lako da se pripremi kombinovanjem losionske formulacije opisane ovde sa uobičajenim propelantom i napuni u podesni rezervoar da se omogući skladištenje do primene. U Primeru 15 iznad, 70% losiona opisanog u Primeru 12 može da se kombinuje sa uobičajenim propelantom, u ovom slučaju 30% dimetil etra, u zatvorenom rezervoaru, poput aluminijumske konzerve ili staklene boce.

Da se pripremi aerosolna formulacija, emulzija se ostavi da se ohladi na sobnu temperaturu i zatim ođmeri u prikladni rezervoar poput aluminijumske aerosolne konzerve ili staklene boce. Prikladni ventil, cevčica za uranjanje i aktuator se postave u konzervu ili bocu i sistem se zatvori i zapečati koristeći ručni zatvarač dizajniran za specifični prečnik konzerve ili boce. Zapečaćeni sklop se zatim uroni u kupatilo sa ledom. Dok se sklop održava pri ili blizu 0°C, propelant se uvodi u konzervu ili bocu iz gasnog cilindra koji sadrži dimetil etar pritiskanjem vretena aktuatora i omogućujući gasu da poteče u aerosolnu konzervu ili bocu. Ovaj se prenos dešava zato što je pritisak unutar aerosolne konzerve ili boce pri 0°C manji od pritiska u gasnom cilindru pri ambijentalnoj temperaturi. Konzerva ili boca mogu periodično da se izmere da se utvrdi količina propelanta koja je dodata.

Iako ovde opisana su određena trenutno poželjna izvođenja pronalaska, stručnjacima iz oblast na koju se pronalazak odnosi će biti očigledno daje moguće izvrširi varijacije i modifikacije opisanih izvođenja ne udaljavajući se od obima pronalaska, definisanog patentnim zahtevima.

Claims (20)

1. Topikalno primenjiva kompozicija za zaštitu od sunca podesna za fotoprotekciju humane kože i/ili kose, koja obuhvata fotoprotektivne sinergistički delotvorne količine oktinoksata, oktokrilena i amiloksata; pri Čemu je oktinoksat prisutan u kompoziciji u količini od oko 6,5 do oko 7,5 težinskih procenata, oktokrilen i amiloksat su oba prisutni u kompoziciji u količini od oko 5,0 do oko 10,0 težinskih procenata.

2. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, gde je oktokrilen je prisutan u kompoziciji u količini od oko 8,0 do oko 10,0 težinskih procenata.

3. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, gde je amiloksat je prisutan u kompoziciji u količini od oko 7,5 do oko 10,0 težinskih procenata.

4. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, koja nadalje obuhvata barem jedno dodatno UV-A i/ili UV-B sredstvo za zaštitu od sunca.

5. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 4, gde dodatno UV-A i/ili UV-B sredstvo za zaštitu od sunca obuhvata fotoprotektivno delotvornu količinu čestica barem jednog neorganskog pigmenta ili nanopigmenta.

6. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 5, gde pomenuti barem jedan pigment ili nanopigment obuhvata titanijum dioksid, cink oksid, gvožđe oksid, cirkonijum oksid, cerijum oksid ili smesu toga.

7. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, koja nadalje obuhvata barem jedan agens za rasejavanje UV zračenja.

8. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, koja nadalje obuhvata barem jedan agens za samopotamnjivanje ili kompoziciju za samopotamnjivanje.

9. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, koja obuhvata nejonsku vezikulamu disperziju, emulziju, kremu, mleko, gel, kremasti gel, pomada, suspenziju, disperziju, prašak, Čvrstu materiju, stik, penu ili sprej.

10. Kompozicija za zaštitu od sunca prema patentnom zahtevu 1, koja obuhvata anhidrovanu ili vodenu čvrstu materiju ili pastu, emulziju, suspenziju ili disperziju.

11. Kompozicija za zaštitu od sunca kako je definisano patentnim zahtevom 1, koja obuhvata emulziju ulje-u-vodi.

12. Kompozicija za zaštitu od sunca kako je definisano patentnim zahtevom 1, koja obuhvata emulziju voda-u-ulju.

13. Kompozicija za zaštitu od sunca kako je definisano patentnim zahtevom 1, koja obuhvata aerosolnu formulaciju.

14. Kompozicija za zaštitu od sunca kako je definisano patentnim zahtevom 1, koja ima faktor zaštite od sunca od barem 2.

15. Kompozicija za zaštitu od sunca kako je definisano patentnim zahtevom 1, koja ima faktor zaštite od sunca od barem 30.

16. Kompozicija prema patentnom zahtevu 1, koja predstavlja kozmetičku kompoziciju za topikalnu primenu na humanoj koži i/ili kosi.

17. Kozmetička kompozicija prema patentnom zahtevu 16, gde kompozicija obuhvata hidratantni losion, sredstvo za čišćenje, regenerator, šampon, kupku za telo, gel/losion za oblikovanje, kremu za oči, tuš/olovku za oči, rumenilo, maškaru, podlogu, lak za nokte, odstranjivač laka za nokte, senku za oči, ruž za usne, sjaj za usne, olovke za usne, balzame za usne, odstranjivač šminke, kompozicije za tretman noktiju, kompozicije za negu stopala, za tretman akni, za tretman crvenila/rozacee, za tretman varikoznih/paučinastih vena, kompozicije protiv starenja, kompozicije za samopotamnjivanje, kompozicije za posle sunčanja, korektore, kompozicije za bojenje i posvetljivanje kose, sredstva za izbeljivanje/posvetljivanje kože, losion za učvršćivanje tela, kremu za brijanje, sredstvo za posle brijanja, sredstvo za ravnanje kose, antiperspirant, dezodorans, eksfolijant, sredstvo za piling, tečni sapun za ruke, penušavu kupku, sredstvo za tretman bola i rane, repelent insekata, kremu protiv svraba/osipa, mus za oblikovanje, pene, parfem, lubrikant, ulje za telo, sprej za telo, losion za bebe, kremu za pelene, sapun za bebe, šampon za bebe, ulje za bebe, vlažne maramice za bebe, sredstvo protiv gubitka kose, sprej za kosu, sredstvo za depilaciju, inhibitor rasta dlake, vosak za uklanjanje dlake, sredstvo za lično čišćenje, kolonjsku vodu, sredstvo protiv mašćenja kože ili dezinfekciono sredstvo za ruke.

18. Kozmetička kompozicija prema patentnom zahtevu 16, koja dalje obuhvata barem jedan aktivni agens za zaštitu kože.

19. Kozmetička kompozicija prema patentnom zahtevu 18, gde pomenuti aktivni agens za zaštitu kože obuhvata alantoin, gel aluminij um hidroksida, kalamin, kakao maslac, ulje jetre bakalara, koloidne ovsene pahuljice, dimetikon, glicerin, čvrstu mast, kaolin, Ianolin, mineralno ulje, petrolatum, natrijum bikarbonat, topikalni škrob, beli petrolatum, cink acetat, cink karbonat i cink oksid.

20. Kompozicija prema bilo kom od prethodnih patentnih zahteva za primenu u postupku za zaštitu humane kože i/ili kose protiv štetnih efekata sunčevog ili ultraljubičastog zračenja.