RS59222B1 - Supstance koje formiraju opnu za meke kapsule i meke kapsule - Google Patents

Description

Opis

Oblast tehnike

[0001] Ovaj se pronalazak odnosi na supstancu za formiranje opne za meke kapsule pogodne za oblaganje jezgra kapsule koja sadrži ulje sa visokim sadržajem fosfolipida. Ovaj se pronalazak takođe odnosi na meku kapsulu koja obuhvata opnu formiranu pomoću pomenute supstance za koju se ovde traži zaštita patentom za formiranje opne i jezgro kapsule koje sadrži ulje koje sadrži fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili više pomoću mase koja se nalazi unutar pomenute opne.

Oblast tehnike

[0002] Upotreba mekih kapsula je veoma rasprostranjena u oblastima kao što su medicinski i farmaceutski proizvodi i hrana. Upotreba želatina je široko rasprostranjena kao glavna komponenta opne takvih mekih kapsula, i želatin se proizvodi uglavnom od kosti govečeta ili kože svinje. Međutim, postoji problem što vegetarijanci, muslimani koji zabranjuju potrošnju svinjetine, i Hindusi koji posmatraju kravu kao svetu životinju, nisu u mogućnosti da uzmu ili jedu kapsule koje sadrže želatin poreklom iz govečeta ili svinje.

[0003] Pored toga, ostaje neizvesnost u vezi sa bezbednošću takvih kapsula iz sunđeraste encefalopatije govečeta u želatinu proizvedenom iz kosti govečeta. Takođe, negoveđi ili nesvinjski želatin ne samo da ne može da obezbedi jačinu potrebnu za kapsule već takođe ima problem što ima niži utrošak učinka i troškove veće u poređenju sa želatinom govečeta ili svinje.

[0004] U ovim slučajevima, botaničke kapsule dobijene formiranjem mekih kapsula bez korišćenja želatina se predlažu (na primer, u patentnim dokumentima 1-4) navedenim u nastavku ovog opisa. Ove botaničke kapsule su proizvedene iz komponenata botaničkog porekla i samim tim ne pokreću pitanja pomenuta gore koja nastaju od upotrebe želatina koji potiče od govečeta ili svinje.

Patentni dokument 1: br. 2003/-504326

Patentni dokument 2: br. 2005/-176744

Patentni dokument 3: br. 2008/-519075

Patentni dokument 4: br.2010/-180159.

[0005] US 2003/138482 A1 opisuje suspstancu hidrokoloida za formiranje tankoslojne obloge uključujući kapa-karagenan, jota-karagenan, sredstvo za punoću, plastifikator i vodu. Odnos sredstva za punoću prema ukupnom karagenanu je od 1:1 do 20:1. Kapa karagenan je prisutan u količini manjoj od ili jednakoj 50% težine. Primer 7 ove objave koristi kombinaciju glicerina i sorbitola u odnosu težine od 1:1 u supstanci koja takođe obuhvata kapa karagenan, jota karagenan i modifikovani skrob.

[0006] US 2005/0019295 A1 opisuje homogenu, termoreverzibilnu tankoslojnu gel oblogu koja obuhvata tankoslojnu oblogu koja formira količinu polimanan gume slabe viskoznost, kao što je guar guma, i opciono barem jedan od plastifikatora, drugo sredstvo za formiranje tankoslojne obloge, sredstvo za punoću i sredstvo za kontrolisanje pH vrednosti, kao i procese za njihovo dobijanje i meke kapsule i čvrste oblike koji sadrže tankoslojnu oblogu u obliku gela. U ovim primerima, koriste se supstance koje koriste odnos težine od 10:3 glicerina prema sorbitolu.

Kratak opis pronalaska

Problemi koje treba rešiti ovim pronalaskom

[0007] Kako su fosfolipidi delotvorni za održavanje zdravlja čoveka, ovi pronalazači su pokušali da obezbede dodatak ishrani u obliku kapsula u kom ulja sadrže fosfolipide u visokoj koncentraciji. Ovi pronalazači su primetili da se problem smanjenja fizičke snage (čvrstoća na prelom) javlja kada se botaničke meke kapsule napune takvim uljima koja sadrže visok sadržaj fosfolipida.

[0008] Cilj ovog pronalaska je da se obezbedi supstanca za formiranje opne za meku kapsulu koja obuhvata neželatinastu komponentu kao glavnu komponentu, pri čemu ta supstanca koja formira opnu za meku kapsulu može da suzbije smanjenje fizičke snage (čvrstoće na prelom) kapsule koje bi inače nastalo kada ulje koje sadrži fosfolipid, ima, na primer, koncentraciju fosfolipida od 20% ili veću masu, se koristi u jezgru kapsule.

[0009] Cilj ovog pronalaska je da se obezbedi meka kapsula koja obuhvata opnu formiranu pomoću gore opisane supstance koja formira opnu i za koju se traži zaštita patentom.

[0010] Još jedan cilj ovog pronalaska je da se obezbedi inhibitor smanjenja čvrstoće na pucanje za meku kapsulu koja može da primi jezgro koje sadrži ulje koje sadrži fosfolipid, npr. koncentracija fosfolipida od 20% ili veću masu.

Sredstva za rešavanje problema:

[0011] Ovaj pronalazak je napravljen na osnovu otkrića da supstance za formiranje opne mekih kapsula obuhvataju neželatinastu komponentu kao glavnu komponentu gore opisani problemi ne mogu da budu rešeni korišćenjem glicerina ili samo sorbitola. Međutim, gore opisane probleme moguće je rešiti kada se (C) glicerin i (D) sorbitol koriste zajedno sa plastifikatorom u specifičnom odnosu mase u opsegu od 100:40 do 100:70.

[0012] Naime, ovaj pronalazak obezbeđuje supstancu za formiranje opne za meku kapsulu pogodnu za kapsuliranje jezgra sa uljem koje sadrži fosfolipid, sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili više mase, koncentracija od 20% ili više mase, pri čemu supstancu koja formira opnu karakteriše to što sadrži: (A) skrob i/ili dekstrin, (B) sredstvo za želatiniziranje izabrano iz grupe koja obuhvata jota-karagenan, kapa-karagenan, lambda-karagenan, agar, arapsku gumu, gelan gumu, prirodna gelan gumu, pululan, pektin, glukomanan, karuba gumu (brašno semenki rogača), guar gumu, celulozu, konjac gumu, furcelaran, tara gumu, alginat i tamarind gumu, (C) glicerin i (D) sorbitol i sa odnosom mase od (C) glicerina prema (D) sorbitolu u opsegu od 100:40 do 100:70 glicerina prema sorbitolu.

[0013] Ovaj pronalazak takođe obezbeđuje meku kapsulu koja sadrži opnu formiranu pomoću supstance za formiranje opne za meku kapsulu kako je opisano gore u tekstu i jezgro kapsule sa uljem koje sadrži fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili više mase unutar pomenute opne.

Režimi za izvođenje ovog pronalaska

[0014] Komponenta (A) supstance za formiranje opne za meku kapsulu iz ovog pronalaska je skrob, dekstrin, ili njihova kombinacija. Ovde, primeri skroba obuhvataju jedan ili mešavinu dva ili više tipova skroba iz kukuruza, različitih vrsta ječma i pšenice, različite vrste krtolastih useva kao što su krompir i pasulj, i različite vrste modifikovanog skroba i slično. Između ostalog, jedan ili kombinacija dva ili više tipova izabranih iz grupe koja obuhvata kukuruzni skrob, hidroksipropil skrob, skrob tretiran kiselinom i dekstrin su poželjniji, i hidroksipropil skrob i kiselinom razložen voskast kukuruzni skrob su poželjniji. Količina komponente (A) za meke kapsule je poželjno 10-60% mase supstance koja formira opnu na osnovu suve težine te supstance ne uključujući vodu i još poželjnije 25-60% mase supstance koja formira opnu na osnovu suve težine te supstance.

[0015] Primeri sredstva za želatiniziranje, (B) komponenta supstance koja formira opnu za meku kapsulu iz ovog pronalaska, obuhvata jednu ili mešavinu dva ili više tipova sredstava za želatiniziranje izabranih iz karagenana (jota-karagenana, kapa-karagenana, lambdakaragenana), agara, arapske gume, gelan gume, prirodne gelan gume, pululana, pektina, glukomanana, karuba gume (brašno semenki rogača), konjac guma, furcelarana, tara gume, alginata i tamarind gume. Među ovim, jedna ili mešavina dva ili više tipova izabranih iz karagenana (jota-3 karagenan, kapa-karagenan, lambda-karegenan), karuba guma, pululan, prirodna gelan guma, ili deacilisana gelan guma su poželjniji. Pre svega, jota-karagenan sam, kapa-karagenan sam, lambda-karagenan sam, ili njihove kombinacije su posebno preporučene.

[0016] Količina sredstva za želatiniziranje, komponenta (B) unutar supstance za formiranje opne (na osnovu suve težine ili supstanci koje ne obuhvataju vodu) za meku kapsulu iz ovog pronalaska, je poželjno 8-30% mase i poželjnije 10-24% mase.

[0017] Ovaj pronalazak karakteriše korišćenje (C) glicerina i (D) sorbitola kao sredstva za plastifikaciju u odnosu mase u opsegu od 100:40 do 100:70, preporučljivo u odnosu mase u opsegu od 100:45 do 100:70 glicerina prema sorbitolu.

[0018] Ukupna količina komponenata (C) i (D) unutar supstance za formiranje tankoslojne folije (na osnovu suve težine ili supstanci koje ne sadrže vodu) za meke kapsule iz ovog pronalaska je poželjno 5-65% težine, poželjnije 10-60% težine, i još poželjnije 15-60% težine. Sredstva za plastifikaciju koja nisu komponente (C) i (D), kao što je propilen glikol i polietilen glikol, moguće je koristiti u isto vreme, iako to nije poželjno.

[0019] Komponentu (E) puferskog sredstva moguće je uključiti u supstance za formiranje tankoslojne obloge za meke kapsule iz ovog pronalaska. Primeri puferskih sredstava obuhvataju soli natrijuma, soli kalijuma, soli kalcijuma i slično, sa natrijum fosfatom kao preporučljivim. Puferska sredstva koja funkcionišu kao pH puferska sredstva su takođe preporučena.

[0020] Količina puferskog sredstva komponente (E) unutar supstance koja formira tankoslojnu oblogu (na osnovu suve težine ili supstanci koje ne sadrže vodu) uključene u meku kapsulu iz ovog pronalaska, je poželjno 0,2-5% mase i još poželjnije 1-4% mase.

[0021] Upotreba karagenana kao sredstva za želatiniziranje komponente (B) je poželjnija jer može da izbegne želatiniziranje karagenanom od neophodnosti upotrebe puferskih sredstava kao što je so natrijuma, so kalijuma i so kalcijuma koje su generalno neophodne. U ovom slučaju, upotreba komponente (A) i (B) sredstva za želatiniziranje se koristi u odnosu mase od A:B u opsegu od 1:1 do 4:1.

[0022] Sredstva za bojenje kao što su pigmenti i boje, sredstva za aromatiziranje, konzervansi, i slično mogu takođe biti uključeni u supstancu za formiranje tankoslojne obloge za meku kapsulu iz ovog pronalaska. Poželjno je da se ne koristi želatin u formulacijama meke kapsule.

[0023] Kada se formira opna za meku kapsulu korišćenjem supstance za formiranje tankoslojne obloge za meku kapsulu iz ovog pronalaska, 40-130 delova mase vode moguće je dodati u pomešati sa 100 delova mase supstanci za formiranje opne za meke kapsule iz ovog pronalaska. Oblogu je moguće formirati do debljine od 0,1-1,0 mm upotrebom bilo kog uobičajenog postupka. Bešavnu kapsulu je takođe moguće formirati korišćenjem supstance za formiranje opne za meku kapsulu iz ovog pronalaska.

[0024] Supstance za formiranje opne za meku kapsulu iz ovog pronalaska su posebno pogodne da se u njih smesti jezgro sa uljem koje sadrži fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili veće mase. Primeri takvih ulja koja sadrže fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili veće mase obuhvataju lecitin, ulja sa visokim sadržajem lecitina, ulje krila i slična.

[0025] Ova ulja mogu biti razblažena sa razblaživačem ulja za upotrebu. Primeri takvog razblaživača ulja obuhvataju različite vrste jestivih ulja kao što je ulje sojinog zrna, ulje semena repe, palmino ulje, ulje šafrana, perila ulje, ulje semena lana, maslinovo ulje, pirinčano ulje i susamovo ulje, DHA sa ribljim uljem, EPA sa ribljim uljem i funkcionalne masnoće kao što je skvalen. Između ostalog, poželjnija su ona koja su u tečnom obliku na sobnoj temperaturi.

[0026] U ovom pronalasku, ulje sa koncentracijom fosfolipida od 30% ili veće mase je poželjnije. Koncentracija fosfolipida od 30-60% mase je poželjnija, i koncentracija fosfolipida od 30-50% mase je posebno poželjna.

[0027] Ovaj pronalazak će biti detaljnije objašnjen dole u tekstu kroz primere koji slede.

Primeri

Primer 1

[0028] Materijali su pomešani u količinama prikazanim u Tabeli 1 i otopljeni primenom toplote. Otopljeni materijal je razmazivan do ujednačene debljine korišćenjem odgovarajuće posude, i tri tipa tankoslojne obloge (debljina 500 µm, dužina 5 mm, širina 10 mm) za meke kapsule, čije je sredstvo za plastifikaciju sam glicerin, sam sorbitol, ili mešavina glicerina i sorbitola (100:50), su proizvedena. Svaka tankoslojna podloga je uronjena u ulje krila (okiami ulje: Aker BioMarine) čija je koncentracija fosfolipida bila 40% mase, i promene u čvrstoći dela tankoslojne obloge posle nedelju dana su testirane savijanjem dela tankoslojne obloge prstima. Sažetak rezultata je prikazan u Tabeli 1, pri čemu S:G mešavina odgovara ovom pronalasku.

Tabela 1

[0029] Čvrstoća je testirana savijanjem tankoslojne obloge. Pogodnost tankoslojne obloge za oblaganje meke kapsule je takođe ispitana. Promene u tvrdoći dela tankoslojne obloge posle jedne nedelje su sažeto prikazane u Tabeli 2.

Tabela 2

[0030] Rezultati dati gore u Tabeli 2 pokazuju da tankoslojne obloge za meke kapsule u kojima se koriste sorbitol (S) i glicerin (G) u odnosu od 50:100 ne stvrdnjavaju posle nedelju dana potapanja u ulje krila čija je koncentracija fosfolipida 40% mase i samim tim ostaje meka i pogodna za meku kapsulu.

Primer 2

[0031] Odnos mase sorbitol:glicerin je varirao od 21:100 do 210:100 u skladu sa primerima spajanja prikazanim u Tabeli 1 i tankoslojne obloge (debljina 500 µm) za meke kapsule su pripremljene, i proizvedeni su delovi tankoslojne obloge dužine od 5 mm i širine od 10 mm. Delovi tankoslojne folije su uronjeni u ulje krila čija je koncentracija fosfolipida bila 40% mase, i promene u čvrstoći u delu tankoslojne folije posle jedne nedelje su testirane savijanjem dela tankoslojne folije prstima i procenjene su na osnovu donjih kriterijuma. Rezultati su sažeto prikazani u Tabeli 3, pri čemu odnosi glicerin:sorbitol od 100:40 do 100:70 odgovaraju supstancama iz ovog pronalaska.

[0032] Osećaj na dodir je procenjen na osnovu kriterijuma dole u tekstu.

: čvrst i lomljiv

: fleksibilan ali ipak čvrst (35, 42) ili mek (77, 84)

: čvrstoća i fleksibilnost su najpogodnije za oblaganje meke kapsule

[0033] Rezultati su sažeto prikazani u Tabeli 3.

Tabela 3

[0034] Kada je odnos mase glicerin:sorbitol bio 100:21 ili 100:28, deo tankoslojne obloge se smatra čvrstim pošto se uroni u ulje krila. Utvrđeno je da obloga omekšava kada je količina sorbitola viša od 70 delova po masi po 100 delova mase glicerina, i značajno mekša kada je količina sorbitola viša od 140 delova mase na 100 delova mase glicerina.

Primeri 3-6

[0035] Otopljeni materijal obloge koji je moguće formirati u kapsule je proizveden mešanjem i otapanjem toplote komponenata prikazanih u Tabeli 4. Posle toga, ulje krila čija je koncentracija fosfolipida bila 40% mase korišćene kao punilo kapsule, i mekih kapsula, sa većom osom od približno 14,3 mm i manjom osom od približno 9,2 mm su pripremljene korišćenjem mašine za kapsuliranje tipa kalup valjka. Pored toga, čvrstoća preloma mekih kapsula je utvrđena merenjem težine opterećenja u tački kada se kapsula probije korišćenjem testere Kiya stil za krute materijale (model 1600-E: Fujiwara Scientific Company Co., Ltd).

Tabela 4

(nastavak)

[0036] Smanjenja u čvrstoći preloma mekih kapsula ispunjenih uljem krila čija je koncentracija fosfolipida bila 40% mase su prikazane kao inhibirane zahvaljujući ovom pronalasku.

[0037] Promene koje zavise od vremena u čvrstoći preloma mekih kapsula iz Primera 4 su izmerene, i rezultati su prikazani u Tabeli 5.

Tabela 5 (Promene koje zavise od vremena u čvrstoći preloma) Rezultati od testa probijanja

[0038] Prema ovim rezultatima, meke kapsule se prave u skladu sa ovim pronalaskom i pune se fosfolipidnim uljem koje ima visoku koncentraciju fosfolipida su prikazane da zadržavaju dobru čvrstoću pucanja čak i posle 6 meseci od skladištenja (Primer 4).

Claims (8)

Patentni zahtevi

1. Supstanca za formiranje opne za meku kapsulu pogodna za kapsuliranje jezgra sa uljem koje sadrži fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% ili veće mase, obuhvata:

(A) skrob i/ili dekstrin;

(B) želatinizator izabran iz grupe koja obuhvata jota-karagenan, kapa-karagenan, lambdakaragenan, agar, arapsku gumu, gelan gumu, prirodnu gelan gumu, pululan, pektin, glukoman, karuba gumu, guar gumu, celulozu, konjac gumu, furcelaran, tara gumu, alginat i tamarind gumu;

(C) glicerin; i

(D) sorbitol;

pri čemu se odnos mase (C) glicerin:(D) sorbitol kreće u opsegu od 100:40 do 100:70.

2. Supstanca iz patentnog zahteva 1, pri čemu pomenuta komponenta (A) skrob i/ili dekstrin obuhvata jedan ili dva ili više tipova skroba izabranih iz grupe koja obuhvata kukuruzni skrob, hidroksipropil skrob, kiselinom tretiran skrob i dekstrin.

3. Supstanca iz patentnog zahteva 2, pri čemu pomenuta komponenta (A) sadrži hidroksipropil skrob.

4. Supstanca iz bilo kog od patentnih zahteva 1-3, pri čemu pomenuta komponenta (B) sadrži jedan ili više tipova komponenata izabranih iz grupe koja obuhvata karagenan, karuba gumu, prirodnu gelan gumu i deacilisanu gelan gumu.

5. Supstanca iz bilo kog od patentnih zahteva 1-4, koja osim toga obuhvata (E) pufersko sredstvo.

6. Supstanca iz patentnog zahteva 5, pri čemu je pomenuto pufersko sredstvo (E) so natrijuma, so kalijuma, ili so kalcijuma.

7. Supstanca iz bilo kog od patentnih zahteva 1-4, pri čemu pomenuta supstanca ne sadrži pufersko sredstvo.

8. Meka kapsula koja sadrži:

opnu formiranu pomoću supstance iz bilo kog od patentnih zahteva 1-7; i jezgro kapsule sa uljem koje sadrži fosfolipid sa koncentracijom fosfolipida od 20% masenog udela ili većom i koje je smešteno unutar pomenute opne.

Izdaje i štampa: Zavod za intelektualnu svojinu, Beograd, Kneginje Ljubice 5