RS59357B1 - Raspršivi topikalni nosač i supstanca koja sadrži fosfatidilholin - Google Patents

Raspršivi topikalni nosač i supstanca koja sadrži fosfatidilholin

Info

Publication number
RS59357B1
RS59357B1 RSP20191174A RS59357B1 RS 59357 B1 RS59357 B1 RS 59357B1 RS P20191174 A RSP20191174 A RS P20191174A RS 59357 B1 RS59357 B1 RS 59357B1
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
weight
carrier
agents
pharmaceutically acceptable
acceptable salts
Prior art date
Application number
Other languages
English (en)
Inventor
Bengt Herslöf
Jan Holmbäck
Original Assignee
Lipidor Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=53057732&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RS59357(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Lipidor Ab filed Critical Lipidor Ab
Publication of RS59357B1 publication Critical patent/RS59357B1/sr
Publication of RS59357B2 publication Critical patent/RS59357B2/sr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A61K31/24—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
    • A61K31/245—Amino benzoic acid types, e.g. procaine, novocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4174—Arylalkylimidazoles, e.g. oxymetazolin, naphazoline, miconazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59—Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A61K31/593—9,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/095—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/10—Peptides having 12 to 20 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/1703—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
    • A61K38/1709—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
    • A61K38/1729—Cationic antimicrobial peptides, e.g. defensins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/365—Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37—Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375—Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55—Phosphorus compounds
    • A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/58—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing atoms other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen, sulfur or phosphorus
    • A61K8/585—Organosilicon compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12—Aerosols; Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59—Mixtures
    • A61K2800/592—Mixtures of compounds complementing their respective functions

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Marine Sciences & Fisheries (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

[0001] Opis
[0003] OBLAST PRONALASKA
[0005] Ovaj se pronalazak odnosi na nosač za farmaceutski i/ili kozmetički aktivna sredstva i farmaceutske i kozmetičke supstance za topikalnu isporuku koji obuhvata nosač i farmaceutski aktivne sastojke.
[0007] STANJE TEHNIKE
[0008] Farmaceutske supstance za topikalnu isporuku pripadaju jednoj od dve vrste: jedna vvrsta ima za cilj isporuku farmaceutski aktivnog sastojka na zdravu ili obolelu kožu da bi se proizvelo dejstvo na kožu i/ili u jednom ili više slojeva kože, druga vrsta ima za cilj isporuku farmaceutski aktivnog sastojka kroz kožu. Kozmetičke supstance su projektovane za topikalnu isporuku na zdravu kožu i za proizvodnju svog dejstva na toj koži.
[0009] WO 2011/056115 opisuje supstancu koju nosi lipidni nosač, koja obuhvata ili se pretežno sastoji od polarnog lipida, isparljivog silikonskog ulja, i nižeg alkohola.
[0011] CILJEVI PRONALASKA
[0013] Cilj ovog pronalaska je da obezbedi tečnu farmaceutsku ili kozmetičku supstancu za topikalnu isporuku farmaceutskog ili kozmetički aktivnog sredstva, prema opisanom redosledu, na kožu čoveka ili životinje, koja se lako isporučuje i može da formria koherentan lipidni sloj na koži. Poželjno je da gore pomenuta supstanca ispoljava jednu ili više sledećih karakteristika posle nanošenja na kožu:
[0015] - ponovno uspostavljanje zaštitne prepreke te kože ako se nanosi na kožu ako je pomenuta prepreka oštećena; i/ili
[0016] - odsustvo iritacije kože.
[0018] [0005] Drugi ciljevi ovog pronalaska obuhvataju obezbeđivanje nosača za farmaceutski ili kozmetički aktivan sastojak predviđen za isporuku na kožu lica ili životinje i postupak za inkorporiranje aktivnog sastojka u nosač tako da se formira topikalna farmaceutska ili kozmetička supstanca. Još neki drugi ciljevi ovog pronalaska će biti očigledni iz sledećeg kratkog opisa pronalaska, njegovih preporučenih izvođenja opisanih u obliku primera i iz priloženih patentnih zahteva.
[0020] KRATAK OPIS PRONALASKA
[0022] Prema ovom prema ovom pronalasku je opisan farmaceutski ili kozmetički nosač za topikalnu isporuku koji se pretežno sastoji od fosfatidilholina, monoglicerida, estra masne kiseline C1-C3 alkohola i isparljivog rastvarača koji obuhvata etanol. Nosač opciono moža da obuhvata jedan ili više elemenata iz grupe koja obuhvata antioksidans, sredstvo za bojenje, miris, konzervans, i denaturans.
[0023] Preciznije, farmaceutski ili kozmetički nosač iz ovog pronalaska za topikalnu isporuku obuhvata pretežno fosfatidilholin; monoglicerid; estar masne kiseline C1-C3 alkohola; isparljiv rastvarač izabran iz grupe koja obuhvata: etanol; etanol i C3-C4 alkohol; etanol i isparljivo silikonsko ulje; etanol, C3-C4 alkohol i isparljivo silikonsko ulje; pri čemu taj nosač opciono obuhvata jedan ili više članova iz grupe koja se sastoji od antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa, i denaturansa.
[0024] Fosfatidilholin iz ovog pronalaska može da bude prirodan ili sintetički. Prirodni fosfatidilholin obuhvata obogaćen fosfolipid iz sojinih zrna (sojin lecitin, sojin-PC, na primer Lipoid S 100 i Lipoid S 75), suncokret ili seme repice, koji obuhvata barem, koji obuhvata barem 50 % težine fosfatidilholina, ostatak se uglavnom sastoji od drugih polarnih lipida (kao što je fosfatidiletanolamin, fosfatidilglicerol, fosfatidilinozitol i galaktolipidi) i acilgliceroli (monoacilgliceroli, diacilgliceroli i triacilgliceroli). Primeri sintetičkog fosfatidilholina obuhvataju dioleoil fosfatidilholin i dimiristoil fosfatidilholin.
[0025] U ovoj primeni "na koži" obuhvata najspoljniji sloj kože, tzv. rožnati sloj, ili, stratum corneum. Farmaceutska ili kozmetička supstanca iz ovog pronalaska je projektovana za topikalnu isporuku na kožu obuhvata međuprostore u rožnati sloj.
[0026] Prema ovom opisu, "pomoćno farmaceutsko sredstvo" je sinonim za "nosač".
[0027] Komercijalno dostupni monogliceridi pogodni za upotrebu u ovom pronalasku obuhvataju mešavinu monoacilglicerola sa digliceridima (diacilglicerol) i/ili trigliceridima (triacilglicerol). Primeri monoglicerida obuhvataju, ali se ne ograničavaju na, srednji lanac monoglicerida koji obuhvata 40 % težine ili još više C8-C10 monoacilglicerol i monoolein koji obuhvata 50 % težine ili više monooleoilglicerol. Preporučeni estri masne kiseline iz ovog pronalaska su izopropil miristrat, izopropil palmitat, etil oleat i metil laurat.
[0028] Pored etanola, isparljivi rastvarač iz ovog pronalaska može da obuhvata jedan ili više C3-C4 alkohola, kao što je izopropanol i n-butanol, i isparljivo silikonsko ulje, kao što ciklometikon 5-NF (dekametilciklopentasiloksan) i/ili, manje poželjan dodekametilcikloheksasiloksan i/ili dekametiltetrasiloksan. Sve komponente isparljivog rastvarača imaju tačku ključanja od 200 °C ili manje na pritisku okoline (1 atm), izuzev za isparljivo silikonsko ulje, koje može imati tačku ključanja na 1 atm ne više od 250°C. Preporučena silikonska ulja imaju tačke ključanja u opsegu od 180 - 250 °C na 1 atm.
[0029] U farmaceutski nosač iz ovog pronalaska može biti ugrađan jedan ili više farmaceutski aktivnih sastojaka, pri čemu se formira farmaceutska supstanca za topikalnu isporuku. Supstanca iz ovog pronalaska je predviđena da efikasno isporuči aktivni sastojak u kožu i nije predviđena niti korisna za transdermalnu isporuku farmaceutski aktivnog sastojka. Jedan ili više farmaceutski aktivnih sastojaka iz ovog pronalaska se bira iz grupe koja obuhvata: antimikrobno sredstvo, antibiotik; antimikotik; sredstvo protiv bakterija; antifungicid; antivirusno sredstvo; antiseptik; anti-flogistik; anti-pruritik; antipsorijatik; sredstvo protiv kašlja; sredstvo protiv alopecije; sredstvo protiv akni; sredstvo protiv upale; analgetik; sredstvo protiv čira; lokalni anestetik; i sredtvo za modifikovanje odgovora imunog sistema.
[0030] [0014] Preciznije, farmaceutski aktivno sredstvo iz ovog pronalaska se bira iz: antibakterijskih sredstava kao što je oksitetraciklin, fuzidna kiselina, gentamicin, mupirocin, retapamulin (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antimikotična sredstva, kao što je nistatin, klotrimazol, mikonazol, ekonazol, ketokonazol, bifonazol, i kombinacije derivata imidazola i triazola, ciklopiroks, terbinafin, flukonazol, i amorolfin (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antivirusna sredstva, kao što je aciklovir, valaciklovir, penciklovir, famciklovir, foskarnet (trinatrijum fosfonoformat heksahidrat) i dokosanol (i njegove farmaceutski prihvatljive soli); antiseptici, kao što je hlorheksidin, benzalkonijum hlorid i vodonik peroksid; sredstva protiv upala (glukokortikoidi), kao što je hidrokortizon, klobetazon, triamkinolon, betametazon, mometazon, i klobetazol (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antiflogistici/analgetici, kao što je acetilsalicilna kiselina, salicilna kiselina, diklofenak, ketoprofen, ibuprofen, naproksen, kapsaicin, nikotinat (i njihove farmaceutski prihvatljive soli ); antipruritina sredstva, kao što su glukokortikoidi, na primer, hidrokortizon, klobetazon, klobetazol, dezonid, mometazon i betametazon, i lokalni anestetici, na primer, lidokain i prilokain (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antipsorijazna sredstva, kao što je kalcipotriol, kalcitriol, 7-dehidroholesterol, holekalciferol, maksakalcitol, dokserkalciferol, parikalcitol, inekalcitol, eldekalcitol, betametazon i ciklosporin A (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); srestva za lečenje ekcema i atopičnog dermatitisa: takrolimus i pimekrolimus (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antiglaukomateozna sredstva, kao što je timolol, betaksolol, latanoprost, bimatoprost, i travoprost (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); lokalni anestetici, kao što je lidokain, prilokain, ropivakain, mepivakain, bupivakain, levobupivakain, benzokain, i tetrakain (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva za erektilnu disfunkciju, kao što je alprostadil (prostaglandin E1) (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva protiv peruti, kao što su selen sulfidi, pirokton oleamin i ketokonazol; sredstva protiv alopecije, kao što je minoksidil (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva protiv akni, kao što je tretinoin (retinoinska kiselina), izotretinoin, adapalen, benzoil peroksid, klindamicin, azelainska kiselina, niacinamid (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva za zaceljivanje rana, kao što je pantotenska kiselina, dekspantenol i fuzidna kiselina (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); steroidni hormoni, kao što je prednizon, deksametazon, triamkinolon, fludrokortizon, testosteron, estradiol, distilbestrol; i peptidni hormoni, kao što je oksitocin, LL-37, DPK-060 i PXL-01 (i njihove farmaceutski prihvatljive soli).
[0031] Prema jednom izvođenju, barem jedno farmaceutski prihvatljivo sredstvo je kalcipotriol, betametazon (ili njegovi estri), hidrokortizon (ili njegovi estri), mometazon furoat i/ili diklofenak (ili njegove soli).
[0032] Antioksidans iz ovog pronalaska je bilo koja dodatna komponenta koja suzbija da se druge komponente razgrađuju usled oksidacije. Antioksidansi za koje se uzimaju kao primer, ali se ne ograničavaju na, redukciona sredstva kao što su tioli, askorbinska kiselina, ili polifenoli, čistači slobodnih radikala kao što su tokoferoli (Vitamin E) i tokotrienoli, izlučna sredstva kao što je EDTA, i fosfonati, ili organske kiseline kao što je sirćetna kiselina, glikolna kiselina ili mlečna kiselina. Stručnjak u ovoj oblasti razume koja su sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa i konzervansi pogodni za nosač prema ovom pronalasku.
[0033] [0017] Denaturans kako je definisan u ovom opisu je sredstvo ili mešavina sredstava koja čine supstancu iz ovog pronalaska neprivlačnom za potrošnju od strane ljudi. Primeri denaturanasa su estri ftalne kiseline, 2-izopropil-5-metilfenol, denatonijum benzoat, 3-metil-ciklopentadekanon, etil acetat i njihove kombinacije. C3 - C4 alkoholi mogu da budu deo sistema denaturansa ali u kontekstu ovog pronalaska oni su sadržani u ovde opisanom isparljivom rastvaraču. Na sobnoj temperaturi (20°C), pogodna temperatura za isporuku, nosač i supstancu iz ovog pronalaska su jednofazni homogeni lipidi. Oni se poželjno isporučuju na kožu raspršivanjem. Za isporuku bilo koje pumpe za raspršivanje pogodne za topikalnu isporuku moguće je koristiti tečne supstance. Isparavanje isparljivog rastvarača iz kože ostavlja na njoj koherentan sloj. Tako formiran sloj ne daje osećaj masnoće, smanjuje gubitak vode kroz kožu, i ako se ošteti ponovo uspostavlja zaštitnu prepreku kože.
[0034] Zdrava i iritirana koža čoveka dobro podnose nosač i supstance iz ovog pronalaska.
[0035] Posle isparavanja rastvarača neisparljive komponente nosača i supstanci iz ovog pronalaska formiraju neprekidni, sloj iz jedne faze na koži koji smanjuje gubitak vode kroz kožu.
[0036] Farmaceutski aktivno sredstvo obuhvaćeno supstancom iz ovog pronalaska može biti bilo koje sredstvo pogodno za lečenje stanja kože pogodno za topikalnu isporuku.
[0037] Supstanca iz ovog pronalaska je posebno korisna za lečenje stanja upale, kao što je atopijski dermatitis. Hidrokortizon je poželjni farmaceutski aktivan sastojak za lečenje eritema koji može da bude ugrađen u nosač iz ovog pronalaska i može da bude obuhvaćen supstancom iz ovog pronalaska. Diklofenak je još jedan poželjni farmaceutski aktivan sastojak za lečenje upale kože koji može da bude ugrađen u nosač iz ovog pronalaska i može da bude obuhvaćen supstancom iz ovog pronalaska.
[0038] Farmaceutska supstanca iz ovog pronalaska je takođe posebno korisna za lečenje psorijaze. Kalcipotriol je poželjni farmaceutski aktivan sastojak za lečenje psorijaze koji može da bude ugrađen u nosač iz ovog pronalaska i može da bude obuhvaćen supstancom iz ovog pronalaska.
[0039] Prema prvom varijantnom rešenju ovog pronalaska, dat je farmaceutski ili kozmetički nosač za topikalnu isporuku koji pretežno obuhvata:
[0041] fosfatidilholin;
[0042] monoglicerid;
[0043] estar masne kiseline od C1-C3 alkohola;
[0044] isparljiv rastvarač izabran iz grupe koja obuhvata:
[0046] etanol; etanol i C3-C4 alkohol; etanol i isparljivo silikonsko ulje; etanol, C3-C4 alkohol i isparljivo silikonsko ulje; pri čemu taj nosač opciono obuhvata jedan ili više članova grupe koja se sastoji od antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa i denaturansa.
[0048] Prema nekom izvođenju ovog pronalaska, nosač obuhvata:
[0049] od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
[0050] od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline od C1-C3 alkohola;
[0051] ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol opciono sadrži jedan ili više od:
[0053] i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak i do 50 % težine od C3-C4 alkohola; ii) ne više od 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja;
[0054] (iii) ne više od 1 % težine antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa, i denaturansa;
[0056] Prema ovom izvođenju, količina etanola u nosaču iz ovog pronalaska jeste u opsegu od 20 % do 90 % težine.
[0057] Prema ovom izvođenju, količina etanola C3-C4 alkohola u nosaču iz ovog pronalaska jeste u opsegu od 1 % do 20 % težine.
[0058] Prema jednom drugom izvođenju, etanol iz ovog nosača obuhvata ne više od 50 % izopropanola.
[0059] Prema ovom izvođenju, količina isparljivog silikonskog ulja u nosaču iz ovog pronalaska jeste u opsegu od 10 % do 55 % težine.
[0060] Prema jednom izvođenju, nosač obuhvata ne više od 2% denaturansa.
[0061] Dekametilciklopentasiloksan je poželjno isparljivo silikonsko ulje nosača iz ovog pronalaska.
[0062] Farmaceutska supstanca iz ovog pronalaska se pretežno sastoji od:
[0064] a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine farmaceutskog nosača iz ovog pronalaska;
[0065] b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10 % težine barem jednog farmaceutski aktivnog sredstva.
[0067] Prema poželjnom izvođenju, farmaceutska supstanca iz ovog pronalaska se sastoji od nosača (a):
[0069] a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača se sastoji od: od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
[0070] od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline od C1-C3 alkohola;
[0071] ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol opciono sadrži jedan ili više od:
[0073] i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak i do 50 % težine C3-C4 alkohola; ii) ne više od do 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja, iii) ne više od 1 % težine antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa, i denaturansa;
[0074] i
[0075] b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10% težine barem jednog farmaceutski aktivnog sastojka; pri čemu se delovi težine nosača i barem jedan farmaceutski aktivan sastojak u toj supstanci sabiraju do 100 %.
[0077] Prema jednom izvođenju, farmaceutska supstanca obuhvata ne više od 2% denaturansa.
[0078] Dekametilciklopentasiloksan je poželjno isparljivo silikonsko ulje farmaceutske supstance iz ovog pronalaska.
[0079] Kozmetička supstanca iz ovog pronalaska pretežno obuhvata:
[0081] a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine kozmetičkog nosača iz ovog pronalaska, i
[0082] b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10 % težine jednog ili više kozmetički aktivnih sastojaka.
[0084] Delovi težine nosača i jednog ili više kozmetički aktivnog sastojka u toj supstanci se sabiraju do 100 %.
[0085] Prema poželjnom izvođenju, kozmetička supstanca iz ovog pronalaska se pretežno sastoji od nosača (a):
[0087] a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača se sastoji od:
[0089] od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
[0090] od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline C1-C3 alkohola;
[0091] ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol opciono sadrži jedan ili više od:
[0093] i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak i do 50 % težine C3-C4 alkohola; ii) ne više od 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja; iii) ne više od 1 % težine antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa, i denaturansa;
[0095] i
[0096] b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10% težine barem jednog farmaceutski aktivnog sastojka; pri čemu se delovi težine nosača i barem jedan farmaceutski aktivan sastojak u toj supstanci sabiraju do 100 %.
[0098] Prema jednom izvođenju, kozmetička supstanca obuhvata ne više od 2 % denaturansa.
[0099] Prema jednom izvođenju, etanol ove farmaceutske supstance obuhvata ne više od 50 % izopropanola.
[0100] Dekametilciklopentasiloksan i dekametiltetrasiloksan su poželjna isparljiva silikonska ulja kozmetičke supstance iz ovog pronalaska.
[0101] Kozmetički aktivno sredstvo iz ovog pronalaska može da bude bilo koje sredstvo pogodno za kozmetičku upotrebu koje je moguće ugraditi u kozmetički nosač iz ovog pronalaska. Preporučena kozmetički aktivna sredstva iz ovog pronalaska obuhvataju: antiperspirante, kao što je aluminijum hlorohidrat; sredstva za zaštitu od sunca, kao što je avobenzon, bemotrizinol, dietilamino hidroksibenzoil heksil benzoat, oktisalat, oktokrilen, oksibenzon; sredstva za potamnjivanje, kao što je dihidroksiaceton; sredstva za zaštitu od insekata, kao što je Deet; keratolitici, kao što je glikolna kiselina, mlečna kiselina, jabučna kiselina, salicilna kiselina, alantoin, urea i sumpor; sredstva protiv peruti; glidansi; sredstva za održavanje vlažnosti, kao što je glicerol, sorbitol, dekspantenol, propilen glikol, butandioli, pentandioli, heksandioli, urea i mlečna kiselina.
[0102] Prema jednom izvođenju, jedno ii više kozmetički aktivnih sastojaka se bira iz uree, glikolne kiseline, mlečne kiseline, glicerola, propilen glikola i dekspantenola.
[0103] [0043] Farmakološke i kozmetičke supstance iz ovog pronalaska moguće je pripremiti rastvaranjem farmaceutski aktivnog sastojka ili kozmetičkog sastojka, prema opisanom redosledu, u nosaču ili u jednoj ili više komponenata nosača a posle dobjanja nosača mešanjem tih komponenata.
[0104] Prema jednom izvođenju, uređaj za raspršivanje obuhvata supstancu iz ovog pronalaska i opciono pogonski gas.
[0106] OPIS PREPORUČENIH IZVOĐENJA
[0108] Materijali i postupci
[0110] Lipidi korišćeni u ovim Primerima:
[0112]
[0115] Alkoholi korišćeni u ovim primerima su bili etanol 99,9% ("EtOH", VWR), 2-propanol (izopropanol, HPLC klase , Rathburn), i 2-butanol (ReagentPlus®, Sigma-Aldrich). Silikonska ulja korišćena u ovim primerima su bila Ciklometikon 5-NF ("5-NF", Dow Corning, dekametilciklopentasiloksan) i dekametiltetrasiloksan ("DMTS", Dow Corning).
[0116] [0047] Farmakološki i kozmetički aktivna sredstva i ekscipijensi korišćeni u eksperimentima za formulaciju (sa CAS registarski broj) su bili adapalen (106685-40-9), askorbinska kiselina (50-81-7), benzokain (94-36-0), betametazon dipropionat (5593-20-4), benzil nikotinat (94-44-0), betametazon valerat (2152-44-5), butilhidroksitoluen (128-37-0), kalcipotriol (112965-21-6), kapsaicin (404-86-4), limunska kiselina (77-92-9), klindamicin hidrohlorid (21462-39-5), kurkumin (458-37-7), dekspantenol (81-13-0), diklofenak natrijum (15307-79-6), ekonazol nitrat (24169-02-6), glikolna kiselina (79-14-1), hidrokortizon (50-23-7), hidrokortizon acetat (50-03-3), ibuprofen (15687-27-1), ketoprofen (22071-15-4), mlečna kiselina (50-21-5), metil nikotinat (93-60-7), minoksidil (38304-91-5), mometazon furoat (83919-23-7), mupirocin (12650-69-0), naproksen (22204-53-1), oksitocin acetat (50-56-6), peptide LL-37 (humani katelicidin), propilen glikol (57-55-6), salicilna kiselina (69-72-7), natrijum fuzidat (751-94-0), takrolimus (104987-11-3), terbinafin hidrohlorid (78628-80-5), urea (57-13-6) i vitamin D3 (holekalciferol, 67-97-0). Peptid LL-37 je bio iz kompanije Lipopeptide AB (Solna, Sweden) a sve druge supstance iz kompanije Sigma-Aldrich.
[0117] Eksperimenti za formulaciju su izvedeni prema opštem postupku. Lipidi su izmereni i rastvoreni u etanolu ili mešavini etanola i drugih alkohola iz ovog pronalaska. U nekim eksperimentima potpuno rastvaranje lipida je unapređeno kratkim ultrazvučnim zračenjem u ultrazvuku tipa kupke na temperaturi od oko 30-40 °C. Prethodno izmerene količine aktivnih sastojaka i aditiva su dodate u pomoćno farmaceutsko sredstvo. Prema ovom pronalasku, pojam "pomoćno farmaceutsko sredstvo" je sinonim sa "nosačem". Kod nekih eksperimenata ta mešavina je blago zagrejana i ultrazvukom lečena sve dok nije formiran bistar rastvor. Alkoholni rastvor lipida je opciono razblažen sa isparljivim silikonskim uljem. Tako dobijeni žuti do braonkasti rastvori su čuvani u staklenim za vazduh zaptivenim bočicama na sobnoj temperaturi.
[0118] Dejstvo farmaceutskih supstanci iz prethodnog stanja tehnike i nosača i supstanci iz ovog pronalaska na koži čoveka je primećeno vizuelnim pregledanjem ili utvrđivanjem indeksa eritema korišćenjem DermaLab Combo i DSM II Colormeter (Cortex Technology, Denmark).
[0119] [0050] Merenja metil nikotinatom indukovanih eritema su korišćena da bi se proučavala funkcija prepreke kože i uticaj na pomoćno farmaceutsko sredstvo na isporuku aktivnih sastojaka prema postupcima poznatim u ovoj oblasti (Bonina F P et al., In vitro and in vivo evaluation of polyoxyethylene esters as dermal prodrugs of ketoprofen, naproxen and diclofenac (In vitro i in vivo evaluacija estara polioksietilena kao prolekova za kožu od ketoprofena, naproksena i diklofenaka). Europ J Pharm Sci 14 (2001) 123-134; Duval C et al., Difference among moisturizers in affecting skin susceptibility to hexyl nicotinate, measured as time to increase skin blood flow (Razlika među sredstvima za vlaženje na uticanje podložnosti kože na heksil nikotinat, izmerena u vreme povećanog protoka krvi kroz kožu). Skin Res Techn 9 (2003) 59-63; Wiren K et al., Enhancement of bioavailability by lowering of fat content in topical formulations (Povećanje biodostupnosti smanjenjem sadržaja masnoće u topikalnim formulacijama). Br J Dermat 160 (2009) 552-556). Rastvor alkohola ili glicerola/vode metil nikotinata (u nekim slučajevima benzil nikotinata) je nanet na područja na koži bilo posle prethodnog lečenja sa formulacijom koja se ispituje ili posle primene formulacije koja se ispituje. Boja kože je izmerena na osnovu čipa za detektovanje aktivne boje pri čemu je osvetljenje dobijeno pomoću belih LED sijalica i izmereni parametar (indeks eritema, E.I.) odgovara crvenilu kože (Bonina F P et al., supra). Područje pod krivuljom (AUC) je izračunato kao područje između izmerene E.I i polazne vrednosti.
[0120] Ovaj pronalazak je opisan u sledećim neograničavajućim primerima.
[0122] PRIMER 1. Pojava eritema posle lečenja kože sa nosačem iz ovog pronalaska pod zatvorenom kožom tokom 12 dana
[0124] Pojava eritema je procenjena u dve studije na ljudima. U prvoj studiji je procenjen potencijal iritacije kože različitih lipidnih nosača. Trideset tri zdrava volontera su dobila probne formulacije i pozitivnu i negativnu kontrolu pod uslovima okluzije. Artikli za testiranje su naneti 5 dana nedeljno i stepen iritacije je sabran posle 12 dana prema indeksu procene na četiri nivoa (0 = Nema reakcije; 1 = Blago difuzno, delimični eritem; 2 = Bistro, jasno vidljiv eritem; 3 = Ozbiljan eritem sa stvrdnjavanjem; 4 = Ozbiljan eritem sa stvrdnjavanjem i/ili epidermalnim nedostatkom). Srednji indeksi procene za različite terapije su predstavljeni u Tabeli 1.
[0125] Za negativni kontrolni petrolatum i dva pomoćna sredstva koja obuhvataju fosfatidilholin (C i D) nije primećena skoro nikakva pojava eritema, pri čemu je za IPM (A) i MCM (B) koji sadrže pomoćna sredstva utvrđen nešto viši srednji indeks procene. Za pozitivnu kontrolu, dobijen je natrijum dodecilsulfat 0,25 %, srednji indeks procene od 3,0.
[0126] U drugoj studiji sa primarnim ciljem da bi se procenilo dejstvo supstanci kalcipotriola na psorijazi u obliku plaka, takođe je nadgledana neželjena reakcija lipidnih nosača. Procedura ispitivanja i raspored lečenja je bio identični sa prvom studijom, i broj pacijenata je bio dvadesetčetiri. Posle 12 dana lečenja eritem nije primećen kod bilo kog od pacijenata koji su bili primili pomoćno sredstvo iz ovog pronalaska E, pri čemu je, u prvoj studiji, primećen blag eritem, kod nekih od pacijenata lečenih sa petrolatumom i drugim na (A do D) nisu obuhvaćeni ovim pronalaskom.
[0127] Tabela 1. Eritem su prouzrokovali različiti nosači posle okluzivne terapije tokom 12 dana
[0130]
[0133] PRIMER 2. Razvoj nikotinatom indukovanog eritema posle primene različitih lipidnih pomoćnih sredstava
[0135] Kružna područja (3,5 cm<2>) su označena na unutrašnjem delu dlana i na tabanima stopala i nadlaktica zdravih muškaraca. Početna merenja boje kože (eritem indeks, E.I.) su napravljena na područjima testiranja.5 µl od 0,2 % metil nikotinat etanolnog rastvora i posle toga 5 µl pomoćnog sredstva su raspoređeni ravnomerno na područja testiranja upotrebom mikropipete. E.I. je meren tokom oko dva sata. Nosač 8 iz ovog pronalaska je smanjio eritem indeks kada je reč o nosačima 7 i 9. Ovi podaci ukazuju da je kombinacija izopropil miristrata, monoglicerida i fosfatidilholina (nosač G) prigušuje formiranje eritema.
[0137] Tabela 2. Dejstva nosača br. F, G i H na nikotinatom indukovan eritem
[0140]
[0143] PRIMER 3. Razvoj eritema posle prethodnog lečenja kože supstancama hidrokortizona
[0145] [0056] Proučavano je dejstvo prethodnog lečenja kože sa supstasncama hidrokorztizona na nikotinatom naknadno indukovan eritem. Kružna područja (3,5 cm<2>) su označena na unutrašnjem delu dlana i na tabanima stopala i nadlaktica zdravih muškaraca. 5 µl supstance hidrokortizona iz prethodnog stanja tehnike (mast) i supstance prema ovom pronalasku je ravnomerno raspoređeno na područja testiranja upotrebom mikroppipete. Posle prethodnog tretiiranja sa supstancama tokom 2 sata, polazna merenja boje kože (eritem indeks, E.I.) su urađena na područjima testiranja. Eritem je indukovan nanošenjem 5 µl 0,4 % metil nikotinat etanolskog rastvora na područjima testiranja posle čega su usledila E.I. merenja tokom dva sata. Supstanca iz ovog pronalaska je ublažila razvoj eritema u poređenju sa komercijalnom masti.
[0147] Tabela 3. Dejstvo prethodnog lečenja supstancama hidrokortizona na razvoj eritema
[0149]
[0151] PRIMER 4. Eritem lečen formulacijama diklofenaka je upoređen sa pomoćnim sredstvima [0057] Dejstvo lečenja supstancama diklofenaka na područjima sa eritemom indukovanim metil nikotinatom je upoređeno sa dejstvom odgovarajućih nosača, korišćenjem postupka sličnog postupku opisanom u Primeru 2. Sve supstance su smanjile eritem više nego njihova pomoćna sredstva (Tabela 5). Supstanca 2 iz ovog pronalaska obuhvata fosfatidilholin, izopropil miristat, i monoglicerid srednjeg lanca su pokazale najveće dejstvo smanjenja eritema. Odgovarajući nosač iz ovog pronalaska (Nosač 2) je smanjio eritem više od Nosača 1 i 3.
[0153] Tabela 4. Lečenje eritema indukovanog nikotinatom supstancama diklofenaka i odgovarajućim nosačima
[0156]
[0159] PRIMER 5. Lečenje eritema supstancama diklofenaka u poređenju sa poznatom komercijalnom supstancom
[0160] Područja sa eritemom indukovanim benzil nikotinatom su lečena supstancama diklofenaka i upoređena sa Voltaren® gelom (11,6 mg/ml), korišćenjem postupka sličnog postupku opisanom u Primeru 2. Supstance C2 i C4 iz ovog pronalaska su smanjile eritem više nego Voltaren® gel (Tabela 5).
[0162] Tabela 5. Lečenje eritema isporukom supstanci diklofenaka iz ovog pronalaska i komercijalnom supstancom diklofenaka koja postoji u stanju tehnike
[0164]
[0167] PRIMER 6. Terapija za eritem supstancama hidrokortizona i ketoprofena
[0169] Područja sa eritemom indukovanim metil nikotinatom su lečena supstancom hidrokortizona iz ovog pronalaska i komercijalnom mašću, korišćenjem postupka sličnog postupku opisanom u Primeru 2. Supstanca iz ovog pronalaska je dala bolje dejstvo nego komercijalni proizvod (Tabela 6). Slično, supstanca ketoprofena iz ovog pronalaska je upoređena sa komercijalnim proizvodom hidrofilnog gela. Formulacija iz ovog pronalaska je dala nešto malo bolje dejstvo nego poznati komercijalni proizvod (Tabela 6).
[0171] Tabela 6. Lečenje nikotinatom indukovanog eritema supstancama hidrokortizona i ketoprofena
[0173]
[0176] PRIMER 7. Testiranje psorijaze u obiku plaka posle lečenja formulacijama kalcipotriola
[0177] [0060] U kliničkoj studiji supstanca kalcipotriola iz ovog pronalaska (C6) je upoređena sa komerdijalnim rastvorom kalcipotriola (Daivonex®) i sa odgovarajućom supstancom koja nema fosfatidilholin. Supstanca iz ovog pronalaska C6 je kao rezultat dala najviše smanjenje plaka (Tabela 7).
[0179] Tabela 7. Promena u srednjoj debljini plaka posle 12 dana terapije sa komercijalnom supstancom kalcipotriola (Daivonex® rastvor) i formulacijama kalcipotriola C5 i C6
[0181]
[0184] PRIMER 8. Primeri nosača i supstanci iz ovog pronalaska
[0185] Primeri nosača iz ovog pronalaska su prikazani u Tabeli 8.
[0187] Tabela 8. Nosači iz ovog pronalaska na bazi Lipoid S 100
[0190]
[0193] Primeri farmaceutskih supstanci iz ovog pronalaska su prikazani u Tabelama 9 -17 i primeri nosača u Tabeli 18.
[0194] Tabela 9. Farmaceutske supstance iz ovog pronalaska na bazi Lipoida S 75
[0195]
[0197] Tabela 10. Farmaceutske supstance iz ovog pronalaska na bazi Lipoida S 100
[0198]
[0199] Tabela 11. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju takrolimus
[0202]
[0205] Tabela 12. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju kurkumin ili terbinafin hidrohlorid
[0207]
[0210] Tabela 13. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju benzokain, mupirocin, hidrokortizon acetat ili vitamin D<3>
[0212]
[0213] Tabela 14. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju mometazon furoat
[0216]
[0219] Tabela 15. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju kalcipotriol i mometazon furoat
[0221]
[0224] Tabela 16. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju dekspantenol
[0227]
[0228] Tabela 17. Farmaceutske supstance (% w/w) iz ovog pronalaska koje obuhvataju adapalen ili klindamicin hidrohlorid
[0230]
[0233] Tabela 18. Nosači iz ovog pronalaska bazirani na različitim kombinacijama lipida i alkohola.
[0236]
[0239] Primeri br. i) do xi) kozmetičkih supstanci iz ovog pronalaska su prikazani u Tabeli 19.
[0240] Tabela 19. Kozmetičke supstance iz ovog pronalaska
[0242]
[0245] (nastavak)
[0248]
[0251] PRIMER 9. Razvoj nikotinatom indukovanog eritema posle nanošenja nosača iz ovog pronalaska i uporedivih nosača
[0253] Kružna područja (3,5 cm<2>) su označena na unutrašnjem delu dlana i na tabanima stopala i nadlaktica zdravih muškaraca. Početna merenja boje kože (eritem indeks, E.I.) su napravena na područjima testiranja.18 mm filter papiri su natopljeni sa 160 µl 0,20 % rastvora metil nikotinata u mešavini vode/ glicerola (4:1). Filter papiri su postavljeni u komore za testiranje delova kože obložene polipropilenom 18 mm pod nazivom Finn Chamber i spojeni na područja testiranja na 5 minuta. Posle 20 minuta, 10 µl svaki od nosača VIII pronalaska iz Tabele 18 i uporedivi nosači navedeni u Tabeli 20 su ravnomerno raspoređeni na probna područja korišćenjem mikropipete. E.I. je nadgledan tokom oko dva sata. Prosečno područje pod krivuljom (AUC) za ∆E.I. izračunato je za uporedive nosače I, J, K, L, M i N i za nosač iz ovog pronalaska VIII. Rezultati su prikaznai u Tabeli 20. Nosač VIII iz ovog pronalaska je pokazao manju reakciju eritema u poređenju sa svim od uporedivih nosača.
[0254] Tabela 20. Dejstvo nosača iz ovog pronaaska i uporedivih nosača na eritem indukovan nikotinatom.
[0255]

Claims (15)

1. Patentni zahtevi
1. Farmaceutski ili kozmetički topikalni nosač se pretežno sastoji od fosfatidilholina;
monoglicerida;
estra masne kiseline od C<1>-C<3>alkohola;
isparljivog rastvarača izabranog iz grupe koja obuhvata:
etanol; etanol i C<3>-C<4>alkohol; etanol i isparljivo silikonsko ulje;
i/ili etanol, C<3>-C<4>alkohol i isparljivo silikonsko ulje; i
pri čemu taj nosač opciono sadrži jedan ili više elemenata iz grupe koja obuhvata antioksidans, sredstvo za bojenje, miris, konzervans, i denaturans.
2. Nosač iz patentnog zahteva 1, obuhvata:
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline od C<1>-C<3>alkohola;
ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol opciono sadrži jedan ili više od:
i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak i do 50 % težine od C<3>-C<4>alkohola;
ii) ne više od 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja; iii) ne više od 1 % antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za miris, konzervansa i denaturansa.
3. Nosač iz patentnog zahteva 1 ili 2, pri čemu je količina etanola u opsegu od 20 % do 90 % težine.
4. Nosač prema bilo kom od patentnih zahteva 1 do 3, pri čemu je količina od C<3>-C<4>alkohola u opsegu od 1 % do 20 % težine.
5. Nosač prema bilo kom od patentnih zahteva 1 do 4, pri čemu količina isparljivog silikonskog ulja jeste u opsegu od 10 % do 55 % težine.
6. Nosač prema bilo kom od patentnih zahteva 1 do 5, pri čemu je isparljivo silikonsko ulje dekametilciklopentasiloksan.
7. Farmaceutska supstanca koja se pretežno sastoji od:
a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača prema bilo kom od patentnih zahteva 1 do 6; i
b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5 % ili izuzetno ne više od 10 % težine barem jednog farmaceutski aktivnog sastojka.
8. Farmaceutska supstanca se preteženo sastoji od nosača (a):
a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača se sastoji od:
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline od C<1>-C<3>alkohola;
ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol se opciono sastoji od jednog ili nekoliko:
i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak ne više od 50 % težine od C<3>-C<4>alkohola;
ii) ne više od do 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja,
iii) ne više od 1 % težine antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa i denaturansa;
i
b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10% težine barem jednog farmaceutski aktivnog sastojka;
pri čemu se težina delova nosača (a) i barem jednog farmaceutski aktivnog sastojka (b) u toj supstanci sabiraju do 100 %.
9. Supstanca iz patentnog zahteva 7 ili 8, pri čemu se barem jedno farmaceutski aktivno sredstvo bira iz grupe koja se sastoji od: antibakterijskih sredstava, kao što je oksitetraciklin, fusidinska kiselina, gentamicin, mupirocin, retapamulin (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antimikotičnih sredstava, kao što je nistatin, klotrimazol, mikonazol, ekonazol, ketokonazol, bifonazol, i kombinacije derivata imidazola i triazola, ciklopiroks, terbinafin, flukonazol, i amorolfin (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antivirusna sredstva, kao što je aciklovir, valaciklovir, penciklovir, famciklovir, foskarnet (trinatrijum fosfonoformat heksahidrat) i dokosanol (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antiseptici, kao što je hlorheksidin, benzalkonijum hlorid i vodonik peroksid; antiinflamatorna sredstva (glukokortikoidi), kao što je hidrokortizon, klobetazon, triamkinolon, betametazon, mometazon, i klobetazol (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antiflogistici/analgetici, kao što je acetilsalicilna kiselina, salicilna kiselina, diklofenak, ketoprofen, ibuprofen, naproksen, kapsaicin, nikotinat (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antipruritici (sredstva protiv svraba), kao što su glukokortikoidi, na primer, hidrokortizon, klobetazon, klobetazol, dezonid, mometazon i betametazon, i lokalni anestetici, na primer, lidokain i prilokain (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antipsorijazna sredstva, kao što je kalcipotriol, kalcitriol, 7-dehidroholesterol, holekalciferol, maksakalcitol, dokserkalciferol, parikalcitol, inekalcitol, eldekalcitol, betametazon i ciklosporin A (i njihove farmaceutski prihatljive soli); sredstva za lečenje ekcema i atopijski dermatitis: takrolimus i pimekrolimus (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); antiglaukomateozna sredstva, kao što je timolol, betaksolol, latanoprost, bimatoprost, i travoprost (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); lokalni anestetici, kao što je lidokain, prilokain, ropivakain, mepivakain, bupivakain, levobupivakain, benzokain, i tetrakain (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva za erektilnu disfunkciju, kao što je alprostadil (prostaglandin E1) (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva protiv peruti, kao što su sulfidi selena, pirokton oleamin i ketokonazol; anti-alopecijska sredstva, kao što je minoksidil (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva protiv akni, kao što je tretinoin (retinoinska kiselina), izotretinoin, adapalen, benzoil peroksid, klindamicin, azelainska kiselina, niacinamid (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); sredstva
za zaceljivanje rana, kao što je pantotenska kiselina, dekspantenol i fuzidinska kiselina (i njihove farmaceutski prihvatljive soli); steroidni hormoni, kao što je prednizon, deksametazon, triamkinolon, fludrokortizon, testosteron, estradiol, distilbestrol; i peptidni hormoni, kao što je oksitocin, LL-37, DPK-060 i PXL-01 (i njihove farmaceutski prihvatljive soli).
10. Supstanca iz patentnog zahteva 7 ili 8, pri čemu je barem jedan farmaceutski aktivan sastojak izabran iz grupe koja sadrži: kalcipotriol, betametazon (ili njihove estre), hidrokortizon (ili njegove estre), mometazon furoat i/ili diklofenak (ili njegove soli).
11. Kozmetička supstanca koja se pretežno sastoji od nosača (a):
a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača prema bilo kom od patentnih zahteva 1 do 6;
b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10 % težine jednog ili više kozmetički aktivnih sastojaka.
12. Kozmetička supstanca se pretežno sastoji od nosača (a):
a) od 90 % ili 95 % ili 98 % i ne više od 99,999 % težine nosača se sastoji od:
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % ili 40 % težine fosfatidilholina; od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % težine monoglicerida;
od 2 % ili 5 % do 15 % ili 20 % ili 25 % ili 30 % težine estra masne kiseline od C<1>-C<3>alkohola;
ostatak je etanol u koncentraciji od barem 25 %, etanol opciono obuhvata jedan ili nekoliko:
i) ne više od 20 % ili 30 % ili 40 % ili čak ne više od 50 % težine C<3>-C<4>alkohola;
ii) ne više od 50 % ili 60 % ili čak 75 % težine isparljivog silikonskog ulja; (iii) ne više od 1 % težine antioksidansa, sredstva za bojenje, sredstva za poboljšanje mirisa, konzervansa, i denaturansa;
b) od 0,001 % ili 0,1 % do 2 % ili 5% ili izuzetno ne više od 10% težine jednog ili više kozmetički aktivnog sastojka;
pri čemu se delovi težine nosača (a) i barem jedan kozmetički aktivan sastojak (b) u toj supstanci sabiraju sve do 100 %.
13. Supstanca iz patentnog zahteva 11 ili 12, pri čemu se jedan ili više kozmetički aktivan sastojak bira iz grupe koja se sastoji od: antiperspiransa, kao što je aluminijum hlorohidrat; sredstva za zaštitu od sunca, kao što je avobenzon, bemotrizinol, dietilamino hidroksibenzoil heksil benzoat, oktisalat, oktokrilen, oksibenzon; sredstva za potamnjivanje kože, kao što je dihidroksiaceton; sredstva za zaštitu od insekata, kao što je Deet; keratolitici, kao što je glikolna kiselina, mlečna kiselina, jabučna kiselina, salicilna kiselina, alantoin, urea i sumpor; sredstva protiv peruti; glidansi; sredstva za održavanje vlažnosti, kao što je glicerol, sorbitol, dekspantenol, propilen glikol, butandioli, pentandioli, heksandioli, urea, i mlečna kiselina.
14. Supstanca iz patentnog zahteva 11 ili 12, pri čemu jedan ili više kozmetički aktivan sastojak se bira iz grupe koja obuhvata ureu, glikolnu kiselinu, mlečnu kiselinu, glicerol, propilen glikol, propilen glikol i dekspantenol.
15. Uređaj za raspršivanje sadrži supstancu iz bilo kog od patentnih zahteva 7 do 14 i opciono pogonski gas.
Izdaje i štampa: Zavod za intelektualnu svojinu, Beograd, Kneginje Ljubice 5
RS20191174A 2013-11-14 2014-11-06 Raspršivi topikalni nosač i supstanca koja sadrži fosfatidilholin RS59357B2 (sr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE1300710 2013-11-14
EP14861615.4A EP3068437B2 (en) 2013-11-14 2014-11-06 Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine
PCT/SE2014/051313 WO2015072909A1 (en) 2013-11-14 2014-11-06 Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RS59357B1 true RS59357B1 (sr) 2019-11-29
RS59357B2 RS59357B2 (sr) 2022-11-30

Family

ID=53057732

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RS20191174A RS59357B2 (sr) 2013-11-14 2014-11-06 Raspršivi topikalni nosač i supstanca koja sadrži fosfatidilholin

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10034943B2 (sr)
EP (2) EP3610891A1 (sr)
JP (1) JP6563922B2 (sr)
KR (1) KR102297951B1 (sr)
CN (2) CN112006989A (sr)
AU (1) AU2014349256B2 (sr)
CA (1) CA2929865C (sr)
DK (1) DK3068437T4 (sr)
ES (1) ES2745093T5 (sr)
HU (1) HUE045492T2 (sr)
PL (1) PL3068437T5 (sr)
PT (1) PT3068437T (sr)
RS (1) RS59357B2 (sr)
RU (1) RU2699651C1 (sr)
WO (1) WO2015072909A1 (sr)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10034943B2 (en) 2011-05-02 2018-07-31 Lipidor Ab Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine
RU2715103C2 (ru) * 2013-05-03 2020-02-27 Липидор Аб Местная композиция и носитель для введения фармацевтически или косметически активных ингредиентов
WO2019224035A1 (en) * 2018-05-24 2019-11-28 Almirall, S.A. Topical pharmaceutical compositions comprising a corticosteroid
US11061751B2 (en) * 2018-09-06 2021-07-13 Micron Technology, Inc. Providing bandwidth expansion for a memory sub-system including a sequencer separate from a controller
US11080210B2 (en) 2018-09-06 2021-08-03 Micron Technology, Inc. Memory sub-system including an in package sequencer separate from a controller
RU2742411C1 (ru) * 2020-10-08 2021-02-05 Георгий Сергеевич Немов Противопсориатическая косметическая композиция в виде геля
RU2764574C1 (ru) * 2020-10-16 2022-01-18 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения Российской академии наук Средство для лечения акне
CA3211668A1 (en) * 2021-03-16 2022-09-22 Van Au Cosmetic skin care composition
IL310268A (en) * 2021-07-19 2024-03-01 Excella Bioscientific Ltd Compositions and uses of triglyceride mimetics to target selectively microbial lipase
WO2023072954A1 (en) 2021-10-25 2023-05-04 Lipidor Ab Topical cannabinoid compositions
US11896719B2 (en) 2022-01-24 2024-02-13 Calliditas Therapeutics Ab Pharmaceutical compositions
WO2025088126A1 (en) * 2023-10-27 2025-05-01 Lipidor Ab Topical composition comprising at least two lipids
US20250144122A1 (en) * 2023-11-06 2025-05-08 Roberto Colon-Cruz Scent-Changing Ointment & Method of Making The Same

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4610868A (en) * 1984-03-20 1986-09-09 The Liposome Company, Inc. Lipid matrix carriers for use in drug delivery systems
US6267985B1 (en) * 1999-06-30 2001-07-31 Lipocine Inc. Clear oil-containing pharmaceutical compositions
DE10024413A1 (de) * 2000-05-19 2001-12-06 Mika Pharma Gmbh Pharmazeutische und/oder kosmetische Zubereitung
KR20020066778A (ko) * 2001-02-13 2002-08-21 한국과학기술연구원 체내 난흡수 물질의 흡수촉진용 조성물과 제형 및 그의제조방법
JP2002308750A (ja) * 2001-04-12 2002-10-23 Lion Corp 皮膚外用剤
FR2862540B1 (fr) * 2003-11-21 2007-03-30 Galderma Res & Dev Composition sous forme de spray comprenant un actif pharmaceutique, au moins un silicone volatile et une phase non polaire non volatile
US20070196453A1 (en) * 2004-06-07 2007-08-23 Jie Zhang Two or more non-volatile solvent-containing compositions and methods for dermal delivery of drugs
CN101146509B (zh) * 2005-03-31 2012-10-10 荷兰联合利华有限公司 皮肤有益试剂的改进递送
MX2007012121A (es) † 2005-03-31 2007-11-20 Unilever Nv Entrega intensificada de agentes de beneficio para la piel.
CA2633464A1 (en) * 2005-12-14 2007-09-07 Zars Pharma, Inc. Compositions and methods for dermal delivery of drugs
CN101370453B (zh) * 2005-12-14 2013-12-18 努沃研究公司 用于皮肤输送药物的组合物和方法
JP5467722B2 (ja) * 2007-01-16 2014-04-09 ロート製薬株式会社 皮膚外用乳化製剤
CN101019833B (zh) * 2007-02-16 2010-05-19 鲁传华 一种用作药物载体的药用油包油型非水微乳及其药物制剂
UA99147C2 (ru) * 2007-10-02 2012-07-25 Кус Гмбх Косметическая или фармацевтическая композиция местного применения
EP2391424B1 (en) * 2009-01-30 2016-12-28 Beiersdorf AG Cosmetic or dermatological preparation comprising cell growth promoting peptide and cellular complex
WO2011056116A1 (en) 2009-11-03 2011-05-12 Lipidor Ab Composition for promoting wound healing
NZ599933A (en) * 2009-11-03 2014-08-29 Lipidor Ab Lipid layer forming composition for administration onto a surface of a living organism
AU2012251135A1 (en) * 2011-05-02 2013-11-07 Lipidor Ab Treatment of psoriasis
US10034943B2 (en) 2011-05-02 2018-07-31 Lipidor Ab Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine
RU2715103C2 (ru) * 2013-05-03 2020-02-27 Липидор Аб Местная композиция и носитель для введения фармацевтически или косметически активных ингредиентов

Also Published As

Publication number Publication date
US10034943B2 (en) 2018-07-31
US10363314B2 (en) 2019-07-30
CA2929865A1 (en) 2015-05-21
PT3068437T (pt) 2019-09-26
WO2015072909A1 (en) 2015-05-21
EP3610891A1 (en) 2020-02-19
US20170360937A9 (en) 2017-12-21
EP3068437A4 (en) 2017-04-05
AU2014349256B2 (en) 2020-04-30
PL3068437T5 (pl) 2023-02-20
HUE045492T2 (hu) 2019-12-30
DK3068437T3 (da) 2019-09-16
RS59357B2 (sr) 2022-11-30
RU2016121389A (ru) 2017-12-18
CN105848684A (zh) 2016-08-10
ES2745093T3 (es) 2020-02-27
RU2699651C1 (ru) 2019-09-09
ES2745093T5 (es) 2022-11-10
KR20160084409A (ko) 2016-07-13
CA2929865C (en) 2022-01-04
CN105848684B (zh) 2020-10-16
EP3068437B1 (en) 2019-06-19
JP2016537339A (ja) 2016-12-01
DK3068437T4 (da) 2022-09-26
EP3068437A1 (en) 2016-09-21
EP3068437B2 (en) 2022-07-06
US20180311360A1 (en) 2018-11-01
CN112006989A (zh) 2020-12-01
US20160303239A1 (en) 2016-10-20
KR102297951B1 (ko) 2021-09-02
JP6563922B2 (ja) 2019-08-21
AU2014349256A1 (en) 2016-06-16
PL3068437T3 (pl) 2020-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10363314B2 (en) Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine
EP2515866B1 (en) Pharmaceutical composition comprising solvent mixture and a vitamin d derivative or analogue
US20240307294A1 (en) Topical Composition and Carrier for Administration of Pharmaceutically or Cosmetically Active Ingredients
AU2014349257A1 (en) Topical pharmaceutical, cosmetic and disinfectant compositions comprising phosphatidylcholine