RU19762U1 - Таблетка - Google Patents
ТаблеткаInfo
- Publication number
- RU19762U1 RU19762U1 RU2001116993/20U RU2001116993U RU19762U1 RU 19762 U1 RU19762 U1 RU 19762U1 RU 2001116993/20 U RU2001116993/20 U RU 2001116993/20U RU 2001116993 U RU2001116993 U RU 2001116993U RU 19762 U1 RU19762 U1 RU 19762U1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- captopril
- tablet
- microcrystalline cellulose
- lactose
- composition
- Prior art date
Links
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 21
- FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N captopril Chemical compound SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N 0.000 claims description 16
- 229960000830 captopril Drugs 0.000 claims description 15
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 10
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 10
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 10
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 10
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 9
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims description 7
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims description 7
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 7
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims description 7
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 6
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 5
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims description 5
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims description 5
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims description 5
- 229940127088 antihypertensive drug Drugs 0.000 claims description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 8
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 6
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 4
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 4
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 4
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 4
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 4
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 3
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 2
- 229940044683 chemotherapy drug Drugs 0.000 description 2
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 description 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 1
- 235000004443 Ricinus communis Nutrition 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 1
- 229960004494 calcium gluconate Drugs 0.000 description 1
- 239000004227 calcium gluconate Substances 0.000 description 1
- 235000013927 calcium gluconate Nutrition 0.000 description 1
- BWDDKSQGVQKNAM-UHFFFAOYSA-L calcium octadecanoate octadecanoic acid Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O BWDDKSQGVQKNAM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L calcium;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 230000001631 hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 229940059904 light mineral oil Drugs 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- -1 most drug substances Chemical compound 0.000 description 1
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000036316 preload Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 229960002429 proline Drugs 0.000 description 1
- 230000029058 respiratory gaseous exchange Effects 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Предлагаемая полезная модель относится к таблетированной форме химиотерапевтических средств для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.
В зависимости от способа введения, физико-химических и других особенностей химиотерапевтические препараты выпускают в разнообразных лекарственных формах. Для введения внутрь, особенно при длительном курсе лечения, наиболее подходящими являются твердые формы.
Таблетка является одним из самых удобных и технологичных видов конструктивного выполнения твердых лекарственных форм химиотерапевтических препаратов, т.к. выпускается заводским путем, длительное время сохраняет свойства препарата (качественный и количественный состав химиотерапевтического средства, дозировку - в связи с достаточной формоустойчивостью), она также удобна в использовании и хранении.
Известен широкий ряд препаратов для лечения гипертонической болезни, в частности, к ним могут быть отнесены ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Основным
- HII1 1И 1
МПК 7: А61К9/20,31/40,31/401,
C07D207/00 ТАБЛЕТКА
представителем этой группы лекарственных средств является каптоприл(1-(28)-3-Меркапто-2-метилнронионил -Ь-пролин).
Каптоприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, уменьшение пред- и постнагрузки на миокард, улучшает крОБообраш;ение в малом круге и функпии дыхания, улучшает кровообращение почек. Каптоприл, как и большинство субстанций лекарственных средств, не обладает способностью к прямому таблетированию. Поэтому для создания стабильной в течении достаточно долгого времени, удовлетворяющей фармакопейным требованиям лекарственной формы, необходимо вводить вспомогательные вещества в количествах, определяемых фармацевтической и терапевтической целесообразностью.
Известен препарат для лечения гипертонической болезни, выполненный из фармацевтической композиции, включающей каптоприл и целевые добавки, обладающий пролонгированным действием (SU 1679965 A3, 23.09.91). Фармацевтическая композиция имеет следующий состав, мае. %: каптоприл35.7
легкое минеральное масло5,1
3 -.
лактоза5,1
глюконат кальция1.5
вода51,1
Увеличение пролонгирующего действия препарата обеспечивается введением агара в состав композиции. При этом препарат имеет следующие показатели: за 1час общее выделение препарата составляет 23,8%, за 12 часов - 74,5%.
Следует отметить, что применение препарата пролонгированного действия не всегда желательно. Так, для купирования гипертонических кризов и приступов стенокардии целесообразно использование короткодействующей лекарственной формы с быстрым высвобождением действующего вещества.
Наиболее близкой к предлагаемой полезной модели является известная таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей каптоприл и целевые добавки в следующем соотнощении, мае. %: каптоприл17,85
лактоза37,50
микрокристаллическая32,14
4.
.целлюлоза
кукурузный крахмал10,71
гидрогенизированное касторовое1,00
масло
аэросил0,51
стеарат магния0,29
(WO 9810753, 19.03.1998, EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR ЕТ ALL)
Таблетируемость композиции обеспечивается значительным содержанием микрокристаллической целлюлозы, выступающей в качестве связующего материала, благодаря ее волокнистой структуре (соотношение лактоза:микрокристаллическая целлюлоза составляет 1,17).
В настоящее время в стандартных фармацевтических средствах в качестве наполнителя и связующего применяют микрокристаллические целлюлозы. Однако изготовленные на основе микроцеллюлозы таблетки наряду с высокой распадаемостью характеризуются очень коротким периодом существования (Pharmazeutische Technologic, Edited by Н. Sucker, Stuttgart, 1978, с. 373), что неблагоприятно сказывается на качестве
таблеток при их хранении. Кроме того, данный состав включает аэросил, являющийся пылящим материалом, что усложняет процесс производства.
Технической задачей полезной модели является снижение содержания микрокристаллической целлюлозы и исключение аэросила из состава таблеток при сохранении стабильности свойств таблетки, удовлетворяющей всем требованиям на фармацевтическое средство.
Указанный технический результат достигается тем, что таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного средства, выполнена из фармацевтической композиции, включающей в качестве действующего вещества каптоприл и в качестве целевых добавок - молочный сахар (лактозу), микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, стеариновую кислоту, стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мае. %: каптоприл23,125-26,875
лактоза47,7485-55,4915
микрокристаллическая9,25-10,75
целлюлоза крахмал кукурузный9,6015-11,1585
6 . кислота стеариновая стеарат кальция
Содержание микрокристаллической целлюлозы снижено до 9,25-10,75 мас.%, содержание молочного сахара (лактозы) увеличено до 47,7485-55,4915 мае. %. Массовое соотношение лактоза:микрокристаллическая целлюлоза составляет 5,162. Предложенное соотношение обеспечивает равномерное высвобождение действуюшего вешества, а также благоприятно сказывается на качестве таблеток, увеличивая их срок годности до 4-х лет. Аэросил исключен из состава композиции, что улучшает технологичность процесса.
Использование молочного сахара (лактозы) позволяет увеличить высвобождение активного вешества из лекарственной формы (высвобождается 80% каптоприла за 20 мин.), а также улучшаются органолиптические свойства композиции.
На фиг. изображена таблетка, представляющая собой наиболее удобное конструктивное выполнение твердой лекарственной формы антигипертензивного средства, выполненная из фармацевтической композиции на основе каптоприла указанного выше состава. Таблетка имеет плоско-цилиндрическую форму с ДМУ-/ / 95 1,8-2,2 0,9-1,1
фаской. При дозировке действующего вещества (каптоприла), например, 0,025 и 0,05 г таблетки имеют диаметр, соответственно, 6 и 8 мм.
Таблетку антигипертензивного средства получают следующим образом.
Крахмал сушат, стеариновую кислоту размалывают на дробилке до величины частиц 0,2 мм. Каптоприл, сахар молочный, кальция стеарат, кислоту стеариновую и крахмал просеивают. Готовят 2%-ый крахмальный клейстер. Сахар молочный просеянный,каптоприлпросеянный,целлюлозу
микрокристаллическую, крахмал кукурузный сухой просеянный смешивают, смесь увлажняют 2%-ым крахмальным клейстером. Увлажненную смесь выгружают из смесителя, пропускают через гранулятор и передают на стадию сушки. По окончании сушки высушенную массу пропускают через гранулятор и передают на стадию получения таблеточной массы. В котел загружают сухой гранулят, добавляют размолотые некондиционные таблетки, перемешивают, добавляют кальция стеарат и стеариновую кислоту, перемешивают.
Таблетирование проводят на ротационном прессе РТМ-41.
Получают таблетки Каптоприл-Н.С. массой 0,0925 - 0,1075 г. и 0,19 - 0,21 г, имеющие содержание каптоприла 0,025 и 0,05 г, соответственно. Содержание целевых добавок на одну таблетку, соответственно: сахар молочный (лактоза) - 0,06162 г и 0,10324 г (51,62 мас.%), микрокристаллическая целлюлоза - 0,01 г и 0,02 г (10 мас.%), крахмал кукурузный - 0,01038 г и 0,02076 г (10,38 мае. %), кальция стеарат - 0,001 г и 0,002 г (1 мас.%), кислота стеариновая 0,002 г и 0,004 г (2 мае. %). Изготовленные таблетки полностью удовлетворяют требованиям фармакопейной статьи; не крошатся, имеют цельные, ровные края, гладкую цоверхность в течении всего срока годности, что свидетельствует об их высокой прочности.
Благодаря подобранному качественному и количественному составу фармацевтической композиции получение таблеток не сопровождается налипанием таблеточной массы на оборудование, также практически исключается потеря действующего вещества и изменение массового соотношения компонентов в готовых таблетках по отношению к расчетному. Свойства таблетки сохраняются в течении всего срока годности (до 4-х лет).
Claims (1)
- Таблетка, представляющая собой твердую лекарственную форму антигипертензивного препарата, выполненная из фармацевтической композиции, включающей капторил и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок содержит лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал кукурузный, кислоту стеариновую и стеарат кальция, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Каптоприл - 23,125-26,875
Лактоза - 47,7485-55,4915
Микрокристаллическая целлюлоза - 9,25-10,75
Крахмал кукурузный - 9,6015-11,1585
Кислота стеариновая - 1,8-2,2
Стеарат кальция - 0,9-1,1
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU19762U1 true RU19762U1 (ru) | 2001-10-10 |
Family
ID=35846353
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001116993/20U RU19762U1 (ru) | 2001-06-28 | 2001-06-28 | Таблетка |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU19762U1 (ru) |
-
2001
- 2001-06-28 RU RU2001116993/20U patent/RU19762U1/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0305051B1 (en) | Orally sustained-release acetaminophen formulation and process to obtain it | |
| US6797732B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising entracapone, levodopa, and carbidopa | |
| KR890004688B1 (ko) | 서방형 약제의 담체 조성물 | |
| US4968509A (en) | Oral sustained release acetaminophen formulation and process | |
| US5004613A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
| CZ20002391A3 (cs) | Bleskově tající prostředek pro orální podání a způsob jeho výroby | |
| JP7336388B2 (ja) | 錠剤及びその製造方法 | |
| US20040014680A1 (en) | Medicinal compositions quickly disintegrating in the oral cavity and process for producing the same | |
| RU2300368C2 (ru) | Содержащая ибупрофен композиция | |
| RU2333757C2 (ru) | Фармацевтические композиции | |
| JP2983973B1 (ja) | 口腔内速崩壊性固形製剤 | |
| BRPI0613611A2 (pt) | formulações de alta concentração de fármaco e formas de dosagens | |
| JP2009513530A5 (ru) | ||
| JP2901635B2 (ja) | アルギネートとポリアクリレートの混合物及びその使用 | |
| JPH08310969A (ja) | 固形薬品組成物及びその製造方法 | |
| US20060240101A1 (en) | Orally disintegrating pharmaceutical tablet formulations of olanzapine | |
| PL384680A1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz sposób jej wytwarzania | |
| RU19762U1 (ru) | Таблетка | |
| CN102846573A (zh) | 水飞蓟宾双层缓释片及其制备方法 | |
| CN118416004A (zh) | 一种布立西坦双释三层片及其制备方法 | |
| JP2012046454A (ja) | 内服用錠剤およびその製造方法 | |
| CN1762354A (zh) | 一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物 | |
| JP2022112698A (ja) | アピキサバン含有医薬組成物 | |
| RU2240120C1 (ru) | Фармацевтический состав для улучшения мозгового кровообращения (винпомакс) и способ его получения | |
| JP6407085B2 (ja) | 錠剤およびその製造方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TK1K | Correction to the publication in the bulletin (utility model) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG1K- IN JOURNAL: 28-2001 |
|
| ND1K | Extending utility model patent duration | ||
| MM1K | Utility model has become invalid (non-payment of fees) |
Effective date: 20100629 |