RU2007106930A - Производные хиназолина - Google Patents
Производные хиназолина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007106930A RU2007106930A RU2007106930/04A RU2007106930A RU2007106930A RU 2007106930 A RU2007106930 A RU 2007106930A RU 2007106930/04 A RU2007106930/04 A RU 2007106930/04A RU 2007106930 A RU2007106930 A RU 2007106930A RU 2007106930 A RU2007106930 A RU 2007106930A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- delaying
- progression
- treating
- Prior art date
Links
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 32
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 4
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 4
- 208000016192 Demyelinating disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010012305 Demyelination Diseases 0.000 claims 3
- 208000027534 Emotional disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000003542 behavioural effect Effects 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 3
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000001491 myopia Diseases 0.000 claims 3
- 230000004379 myopia Effects 0.000 claims 3
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 3
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 3
- 208000029257 vision disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 claims 3
- 102000003678 AMPA Receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108090000078 AMPA Receptors Proteins 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000009205 Tinnitus Diseases 0.000 claims 2
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005097 aminocarbonylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002102 aryl alkyloxo group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 231100000886 tinnitus Toxicity 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- SDQJTWBNWQABLE-UHFFFAOYSA-N 1h-quinazoline-2,4-dione Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NC(=O)NC2=C1 SDQJTWBNWQABLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010047571 Visual impairment Diseases 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005160 aryl oxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims 1
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 claims 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 claims 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 claims 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical class [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000006518 morpholino carbonyl group Chemical group [H]C1([H])OC([H])([H])C([H])([H])N(C(*)=O)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 1
- 0 CC(/C=C/*(*)/C=C1/C(N2NS(*)(=O)=O)=O)(/C=C1/NC2=O)[N+]([O-])=O Chemical compound CC(/C=C/*(*)/C=C1/C(N2NS(*)(=O)=O)=O)(/C=C1/NC2=O)[N+]([O-])=O 0.000 description 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
- C07D239/96—Two oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (19)
1. Соединения формулы (I)
где G означает NR3NR4 или OR5
где R3, R4 и R5 означают независимо водород, арил, аралкил, ацил или алкил, необязательно замещенный арилом, гетероциклилом, арилоксигруппой, аралкилоксигруппой или алкоксикарбониламиногруппой, или
R3 и R4 образуют вместе со смежным атомом азота гетероарильную или гетероциклильную группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой атом азота и присоединенную посредством данного кольцевого атома азота, где гетероарильная и гетероциклильная группы необязательно замещены арилом, аралкилом, арилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, моно- или диалкиламинокарбонилалкилом или морфолинокарбонилалкилом,
R1 означает нитрогруппу или трифторметильную группу, и
R2 означает алкил, арил или аралкил,
и их соли.
2. Соединения по п.1, где G находится в положении 6, а R1 находится в положении 7 бензпиримидиндиона.
3. Соединения по п.1 или 2,
где G означает NR3NR4 или OR5,
где R3 означает водород, аралкил или алкил, необязательно замещенный арилом, гетероциклилом, арилоксигруппой, аралкилоксигруппой или алкоксикарбониламиногруппой,
R4 означает водород или алкил, или
R3 и R4 образуют вместе со смежным атомом азота гетероарил или гетероциклил, содержащий по меньшей мере один кольцевой атом азота и присоединенный посредством данного кольцевого атома азота, где гетероарил и гетероциклил являются необязательно замещенными арилом, аминокарбонилалкилом, моно- или диалкиламинокарбонилалкилом или морфолинокарбонилалкилом, и
R5 означает алкил,
R1 означает нитрогруппу или трифторметил, и
R2 означает алкил,
и их соли.
4. Способ получения
(а) соединения формулы (Ib)
где R2, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1,
отличающийся тем, что соединение формулы (II)
где R2 имеет значение, указанное выше,
реагирует с соединением формулы (III)
где R3 и R4 имеют значения, указанные выше.
(б) соединения формулы (1 с)
где R1, R2 и R5 имеют значения, указанные в п.1,
отличающийся тем, что соединение формулы (VII)
где R1 и R5 имеют значения, указанные выше, и
R7 означает алкил,
реагирует с соединением формулы (VI)
где R2 имеет значение, указанное выше;
(в) соединения формулы (Id)
где G и R2 имеют значения, указанные в п.1,
отличающийся тем, что соединение формулы (XI)
где G имеет значение, указанное выше,
реагирует с соединением формулы (VI)
где R2 имеет значение, указанное выше;
(г) соединения формулы (Ie)
где R1 и R2 имеют значения, указанные выше, и
G' означает R3'R4'N или R5'О,
где R3', R4' и R5' имеют значения R3, R4 и R5, соответственно, как указано выше, при условии что углеродные атомы R3', R4' и R5', смежные с азотом и кислородом
R3'R4'N и R5'O, соответственно, являются первичными или вторичными углеродными атомами,
отличающийся тем, что соединение формулы (If)
где R1 и R2 имеют значения, указанные выше, и
R8 означает аминогруппу или гидроксил,
конденсируют, алкилируют или подвергают восстановительному алкилированию с соответствующими галоидными или альдегидными предшественниками R3', R4' или R5' в присутствии катализатора конденсации, основания или восстанавливающего агента, соответственно;
(д) соединения формулы (Ih)
где G и R2 имеют значения, указанные выше,
реагирует с соединением формулы (XVI)
где G имеет значение, указанное выше,
R11 представляет фенил, который необязательно замещен галоидом или (С1-С4)алкилом, с соединением формулы (VI).
5. Фармацевтическая композиция согласно любому из пп.1-3.
6. Применение соединения согласно пп.1-3 для получения лекарственного средства для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования состояния, опосредованного рецептором АМРА.
7. Применение соединения согласно пп.1-3 для получения лекарственного средства для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования эпилепсии или шизофрении.
8. Способ предупреждения, лечения или задержки прогрессирования состояния, опосредованного рецептором АМРА у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение такому пациенту терапевтически эффективного количества соединения согласно пп.1-3. Фармацевтическая композиция, которая включает в качестве активного агента соединение формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, для применения в предупреждении, лечении или задержке прогрессирования невропатической боли, эмоциональных расстройств и нарушения внимания, шизофрении, шума в ушах, миопии и других нарушений зрения.
9. Применение соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования невропатической боли, эмоциональных расстройств и нарушения внимания, шизофрении, шума в ушах, миопии и других нарушений зрения.
10. Способ предупреждения, лечения или задержки прогрессирования невропатической боли, эмоциональных расстройств и нарушения внимания, шизофрении, шума в ушах, миопии и других нарушений зрения у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармцевтически приемлемой соли.
11. Фармацевтическая композиция, которая включает в качестве активного агента соединение формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в предупреждении, лечении или задержке прогрессирования множественного склероза и родственных демиелинизации заболеваний.
12. Применение соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования множественного склероза и родственных демиелинизации заболеваний.
13. Способ предупреждения, лечения или задержки прогрессирования множественного склероза и родственных демиелинизации заболеваний у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
14. Фармацевтическая композиция, которая включает в качестве активного агента соединение формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в предупреждении, лечении или задержке прогрессирования деменции.
15. Применение соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования деменции.
16. Способ предупреждения, лечения или задержки прогрессирования деменции у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
17. Фармацевтическая композиция, которая включает в качестве активного агента соединение формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в предупреждении, лечении или задержке прогрессирования поведенческих расстройств, наблюдаемых при деменции.
18. Применение соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для предупреждения, лечения или задержки прогрессирования поведенческих расстройств, наблюдаемых при деменции.
19. Способ предупреждения, лечения или задержки прогрессирования поведенческих расстройств, наблюдаемых при деменции, у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение упомянутому пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) согласно п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0416730.0 | 2004-07-27 | ||
| GBGB0416730.0A GB0416730D0 (en) | 2004-07-27 | 2004-07-27 | Organic compounds |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007106930A true RU2007106930A (ru) | 2008-09-10 |
| RU2414468C2 RU2414468C2 (ru) | 2011-03-20 |
Family
ID=32947511
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007106930/04A RU2414468C2 (ru) | 2004-07-27 | 2005-07-26 | Производные хиназолина |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8299085B2 (ru) |
| EP (1) | EP1773788B8 (ru) |
| JP (1) | JP4898676B2 (ru) |
| KR (1) | KR20070044439A (ru) |
| CN (1) | CN1989113B (ru) |
| AU (1) | AU2005266490B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0512677A2 (ru) |
| CA (1) | CA2571223A1 (ru) |
| ES (1) | ES2398662T3 (ru) |
| GB (1) | GB0416730D0 (ru) |
| MX (1) | MX2007001135A (ru) |
| RU (1) | RU2414468C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006010591A2 (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0416730D0 (en) | 2004-07-27 | 2004-09-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0507298D0 (en) * | 2005-04-11 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
| CA2690110A1 (en) * | 2007-07-13 | 2009-01-22 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Ampa receptor antagonists for neuropathic pain |
| PT2239257E (pt) * | 2008-01-30 | 2012-09-12 | Shin Poong Pharmaceutical Co Ltd | Novo derivado de quinazolina-2,4-diona e composições médicas para a profilaxia e tratamento da doença dos nervos cranianos contendo o dito derivado |
| JP2012051803A (ja) * | 2008-12-25 | 2012-03-15 | Kyorin Pharmaceutical Co Ltd | 環状アミノ安息香酸エステル誘導体の製造方法 |
| EP2456442A1 (en) * | 2009-07-23 | 2012-05-30 | Novartis AG | 1h-quinazoline-2, 4 -diones for use in the treatment of neuronal ceroid lipofuscinosis |
| FR2953720B1 (fr) * | 2009-12-11 | 2012-05-11 | Oreal | Utilisation de derives de benzyloxy-ethylamines comme conservateur, |
| PH12012501289A1 (en) * | 2009-12-22 | 2013-01-07 | Novartis Ag | Formulation comprising 1 h- quinazoline -2,4-dione ampa receptor antagonists, in the form of immediate release tablets and preparation thereof |
| US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
| ES2608474T3 (es) | 2010-04-22 | 2017-04-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido |
| US20130053381A1 (en) | 2010-05-20 | 2013-02-28 | Novartis Ag | 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2h-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivatives |
| AU2011268865A1 (en) * | 2010-06-24 | 2013-01-31 | Novartis Ag | Use of 1H-quinazoline-2,4-diones |
| EP2668159A1 (en) | 2011-01-24 | 2013-12-04 | Novartis AG | 4-tolyl-ethynyl-octahydro-indole-1-ester derivatives |
| ES2885181T3 (es) | 2014-04-15 | 2021-12-13 | Vertex Pharma | Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por el regulador de la conductancia transmembrana de fibrosis quística |
| JP6759514B2 (ja) | 2014-08-01 | 2020-09-23 | ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブＮｕｅｖｏｌｕｔｉｏｎ Ａ／Ｓ | ブロモドメインに対して活性な化合物 |
| WO2020036133A1 (ja) * | 2018-08-17 | 2020-02-20 | クミアイ化学工業株式会社 | ３－（１ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）安息香酸アミド誘導体及び有害生物防除剤 |
| CN115414357B (zh) * | 2022-08-30 | 2023-09-22 | 天津医科大学眼科医院 | 一种酰胺类化合物在制备防治近视的药物中的应用 |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9125485D0 (en) | 1991-11-29 | 1992-01-29 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| US5430148A (en) * | 1992-03-31 | 1995-07-04 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Antiproliferative quinazolines |
| WO1993024442A1 (fr) | 1992-05-29 | 1993-12-09 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicament renfermant un derive d'acide benzoique, et nouveau derive d'acide benzoique |
| GB9400680D0 (en) * | 1994-01-14 | 1994-03-09 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| US5597922A (en) | 1994-07-29 | 1997-01-28 | State Of Oregon, Acting By And Through The Oregon State Board Of Higher Education, Acting For And On Behalf Of The Oregon Health Sciences University And The University Of Oregon | Glycine receptor antagonist pharmacophore |
| US5773434A (en) | 1995-08-30 | 1998-06-30 | Gary A. Rogers | Facilitation of AMPA receptor-mediated synaptic transmission in brain as a treatment for schizophrenia |
| AU2381397A (en) | 1996-04-19 | 1997-11-12 | Novo Nordisk A/S | Modulators of molecules with phosphotyrosine recognition units |
| AU4416197A (en) | 1996-09-17 | 1998-04-14 | Regents Of The University Of California, The | Positive ampa receptor modulation to enhance brain neurotrophic factor expression |
| DE19650975A1 (de) | 1996-12-09 | 1998-06-10 | Basf Ag | Neue heterocyclisch substituierte Benzamide und deren Anwendung |
| SK113299A3 (en) * | 1997-02-28 | 2001-05-10 | Pfizer Prod Inc | Atropisomers of 3-aryl-4(3h)-quinazolinones and their use as ampa-receptor antagonists |
| TR199902094T2 (xx) | 1997-02-28 | 1999-12-21 | Prizer Products Inc. | 3-Heteroareil-4(3H)-kinazolinonlar�n atropizomerleri. |
| US6329368B1 (en) | 1997-05-09 | 2001-12-11 | The Regents Of The University Of California | Endocrine modulation with positive modulators of AMPA type glutamate receptors |
| EP1002535A1 (en) | 1998-10-28 | 2000-05-24 | Hrissanthi Ikonomidou | New use of glutamate antagonists for the treatment of cancer |
| JP2000309585A (ja) | 1999-02-26 | 2000-11-07 | Kyorin Pharmaceut Co Ltd | ６−置換ヘテロキノリンカルボン酸誘導体とその付加塩及びそれらの製造方法 |
| SK10572002A3 (sk) | 2000-01-24 | 2003-10-07 | Warner-Lambert Company | 3-Aminochinazolín-2,4-diónové antibakteriálne činidlá |
| CN1335307A (zh) * | 2000-07-20 | 2002-02-13 | 中国人民解放军第一军医大学 | 2－氨基喹唑啉酮类化合物的合成工艺 |
| US7501429B2 (en) | 2001-04-11 | 2009-03-10 | Queen's University At Kingston | Pyrimidine compounds as anti-ictogenic and/or anti-epileptogenic agents |
| US20050037445A1 (en) | 2001-06-25 | 2005-02-17 | Poulsen Hans Skovgaard | Oncology drug innovation |
| AU2002349705A1 (en) | 2001-12-03 | 2003-06-17 | Japan Tobacco Inc. | Azole compound and medicinal use thereof |
| EP1491211A4 (en) | 2002-03-29 | 2010-01-13 | Astellas Pharma Inc | DRUG AGAINST GLIOBLASTOMA |
| JP4175846B2 (ja) | 2002-08-08 | 2008-11-05 | 独立行政法人科学技術振興機構 | Ａｍｐａ型グルタミン酸受容体サブユニットの発現による脳腫瘍細胞の増殖と浸潤の抑制 |
| AU2003270446A1 (en) | 2002-09-25 | 2004-04-19 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Method and composition for treating alzheimer's disease and dementias of vascular origin |
| MXPA05006798A (es) | 2002-12-20 | 2006-03-09 | Migenix Corp | Ligandos de adenina nucleotido translocasa (ant) y composiciones y metodos relacionados a estos. |
| ATE488231T1 (de) | 2002-12-23 | 2010-12-15 | Icagen Inc | Quinazolinone als kaliumkanalmodulatoren |
| DE602004013938D1 (de) | 2003-01-29 | 2008-07-03 | Asterand Uk Ltd | Hemmstoffe des ep4-rezeptors |
| JP4719681B2 (ja) | 2003-09-23 | 2011-07-06 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | キナゾリンカリウムチャネル阻害剤 |
| CA2445743A1 (en) | 2003-10-08 | 2005-04-08 | The University Of British Columbia | Methods for modulating neuronal responses |
| GB0416730D0 (en) | 2004-07-27 | 2004-09-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0507298D0 (en) | 2005-04-11 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
2004
- 2004-07-27 GB GBGB0416730.0A patent/GB0416730D0/en not_active Ceased
-
2005
- 2005-07-26 EP EP05768294A patent/EP1773788B8/en not_active Expired - Lifetime
- 2005-07-26 WO PCT/EP2005/008113 patent/WO2006010591A2/en not_active Ceased
- 2005-07-26 RU RU2007106930/04A patent/RU2414468C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-07-26 MX MX2007001135A patent/MX2007001135A/es active IP Right Grant
- 2005-07-26 ES ES05768294T patent/ES2398662T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2005-07-26 JP JP2007523000A patent/JP4898676B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-07-26 KR KR1020077002058A patent/KR20070044439A/ko not_active Ceased
- 2005-07-26 US US11/572,007 patent/US8299085B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-07-26 CA CA002571223A patent/CA2571223A1/en not_active Abandoned
- 2005-07-26 AU AU2005266490A patent/AU2005266490B2/en not_active Ceased
- 2005-07-26 CN CN2005800253080A patent/CN1989113B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-07-26 BR BRPI0512677-0A patent/BRPI0512677A2/pt not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2414468C2 (ru) | 2011-03-20 |
| CN1989113A (zh) | 2007-06-27 |
| AU2005266490B2 (en) | 2009-12-24 |
| KR20070044439A (ko) | 2007-04-27 |
| WO2006010591A3 (en) | 2006-10-12 |
| EP1773788B1 (en) | 2012-11-14 |
| JP4898676B2 (ja) | 2012-03-21 |
| US20070208018A1 (en) | 2007-09-06 |
| EP1773788A2 (en) | 2007-04-18 |
| ES2398662T3 (es) | 2013-03-20 |
| GB0416730D0 (en) | 2004-09-01 |
| EP1773788B8 (en) | 2013-01-09 |
| JP2008508216A (ja) | 2008-03-21 |
| WO2006010591A2 (en) | 2006-02-02 |
| CA2571223A1 (en) | 2006-02-02 |
| AU2005266490A1 (en) | 2006-02-02 |
| MX2007001135A (es) | 2007-04-13 |
| CN1989113B (zh) | 2011-02-16 |
| BRPI0512677A2 (pt) | 2009-01-13 |
| US8299085B2 (en) | 2012-10-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007106930A (ru) | Производные хиназолина | |
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| TWI300351B (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment of neoplasms | |
| RU2004107218A (ru) | Соединения с активностью в отношении мускариновых рецепторов и лекарственный препарат на его основе | |
| JP2005536475A5 (ru) | ||
| JP2003532731A5 (ru) | ||
| JP2019515884A5 (ru) | ||
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2009116455A (ru) | Применение индуцирующих гипотермию лекарственных средств для лечения ишемии | |
| JP2005538099A5 (ru) | ||
| FI3856341T3 (fi) | (s)-1-(4-fluorifenyyli)-1-(2-(4-(6-(1-metyyli-1h-pyratsol-4-yyli)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triatsin-4-yyli)piperatsinyyli)pyrimidin-5-yyli)etaani-1-amiinin kidemuotoja ja valmistusmenetelmiä | |
| JP2020500866A5 (ru) | ||
| RU2008139195A (ru) | Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства | |
| ATE375984T1 (de) | Chinazolin derivate | |
| JP2024520654A5 (ru) | ||
| MY196807A (en) | Chromane, isochromane and dihydroisobenzofuran derivatives as mglur2-negative allosteric modulators, compositions, and their use | |
| RU2005121125A (ru) | Аминоалкоксииндолы, как лиганды рецептора 5-нт6, для лечения заболеваний цнс | |
| RU2007116987A (ru) | Новые соединения | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| CA2440014A1 (en) | Beta-carboline derivatives and its pharmaceutical use against depression and anxiety | |
| CA2433039A1 (en) | Agent for therapeutic and prophylactic treatment of neuropathic pain | |
| EP1857442A3 (en) | Novel antimycobacterial compounds | |
| JP2019531286A5 (ru) | ||
| KR920016418A (ko) | Nmda 길항제 | |
| EP2961401A1 (en) | Methods of treating ototoxicity |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120727 |