RU2007130077A - Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции - Google Patents

Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции Download PDF

Info

Publication number
RU2007130077A
RU2007130077A RU2007130077/04A RU2007130077A RU2007130077A RU 2007130077 A RU2007130077 A RU 2007130077A RU 2007130077/04 A RU2007130077/04 A RU 2007130077/04A RU 2007130077 A RU2007130077 A RU 2007130077A RU 2007130077 A RU2007130077 A RU 2007130077A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acyl
compound
nhr
independently mean
elements
Prior art date
Application number
RU2007130077/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хьюнсук ШИМ (US)
Хьюнсук ШИМ
Деннис С. ЛИОТТА (US)
Деннис С. ЛИОТТА
Джеймс П. СНАЙДЕР (US)
Джеймс П. Снайдер
Вэйц н ЧЖАНЬ (US)
Вэйцян ЧЖАНЬ
Чжунсин ЛЯН (US)
Чжунсин ЛЯН
Original Assignee
Эмори Юниверсити (Us)
Эмори Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эмори Юниверсити (Us), Эмори Юниверсити filed Critical Эмори Юниверсити (Us)
Publication of RU2007130077A publication Critical patent/RU2007130077A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (40)

1. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение хозяину соединения формулы I, его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000001
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой.
2. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один элемент К в каждом кольце означает азот.
3. Способ по п.1, в котором оба элемента Y и Z означают водород.
4. Способ по п.1, в котором оба элемента W и Х означают водород.
5. Способ по п.1, в котором все элементы W, X, Y и Z означают водород.
6. Способ по п.1, в котором R1 и R2 означают водород.
7. Способ по п.1, в котором U означает ацил или NH-ацил.
8. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один из элементов W, X, Y и Z означает Cl, F, Br или I.
9. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один из элементов W, X, Y и Z означает ОН.
10. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один из элементов W, X, Y и Z означает CN.
11. Способ по п.1, в котором по меньшей мере один из элементов W, X, Y и Z означает NO2.
12. Способ по п.1, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей соединение формулы I-1-I-10 или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир:
Figure 00000002
13. Способ по п.1, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей соединение формулы I-11-I-20 или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или пролекарство:
Figure 00000003
14. Способ по п.1, в котором указанное соединение является соединением формулы XV или его фармацевтически приемлемой солью или сложным эфиром:
Figure 00000004
15. Способ по п.10, в котором указанное соединение является солью.
16. Способ по п.11, в котором указанное соединение является хлоридом.
17. Способ по п.1, в котором указанное соединение является соединением формулы XVI или его фармацевтически приемлемой солью или сложным эфиром:
Figure 00000005
18. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение соединения формулы IIa или IIb или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000006
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
А и В означают одно- или двухатомные группы, независимо выбранные из -CR=, CR3R4-, -CR3=, -N=, -O-, -NR3-, -S-, -CR3=CR4-, -CR3R4-CR5R6-, -CR3=N-, -CR3R4-NR5-, -N=CR3- и -NR3-CR4R5-;
-D-E- и -G-J- независимо означают -NR3-CR4- или -N=C-; и
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой.
19. Способ по п.18, в котором оба элемента Y и Z означают водород.
20. Способ по п.18, в котором оба элемента W и Х означают водород.
21. Способ по п.18, в котором все элементы W, X, Y и Z означают водород.
22. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение соединения формулы III или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000007
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой.
23. Способ по п.22, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей соединение формулы III-1-III-10 или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир:
Figure 00000008
24. Способ по п.22, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей соединение формулы III-11-III-20 или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир:
Figure 00000009
25. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение хозяину соединения формулы IX или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000010
где все элементы К независимо означают N или СН;
W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой;
А* независимо выбраны из групп, имеющих формулы а-g:
Figure 00000011
М означает О, S или NR3.
26. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение хозяину соединения формулы XI или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000012
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой.
27. Способ по п.26, в котором оба элемента Y и Z означают водород.
28. Способ по п.26, в котором оба элемента W и Х означают водород.
29. Способ по п.26, в котором все элементы W, X, Y и Z означают водород.
30. Способ по п.26, в котором указанное соединение выбрано из группы, включающей соединение формулы XI-1-XI-6 или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир:
Figure 00000013
31. Способ лечения ВИЧ-инфекции, предусматривающий введение хозяину соединения формулы XIII или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира:
Figure 00000014
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой; и
“спейсер” независимо означает связь, С1-С5-алкил, С2-С5-алкенил, С2-С5-алкинил, С1-С5-алкокси, С2-С5-алкенокси и С2-С5-алкинокси с прямой или разветвленной цепью, где алкильная группа может быть замещена гетероатомом (таким как N, O или S) и включает, не ограничиваясь ими, -СН2-ОСН2-, -СН2СН2-ОСН2-, -СН2СН2-ОСН2СН2-, -СН2-ОСН2СН2-, -СН2СН2-ОСН2СН2СН2-, -СН2СН2СН2-ОСН2-, -СН2СН2СН2-ОСН2СН2-, -СН2СН2-ОСН2СН2СН2-, -(СН2)n-ОН(СН3)-(СН2)n-, СН2-ОН(СН3)-О-СН2, -(СН2)n-, -(СН2)n-СО-, -(СН2)n-N-, -(СН2)n-О-, -(СН2)n-S-, -(СН2О)-, -(ОСН2)-, -(SCH2)-, -(CH2S)-, -(арил-О)-, -(О-арил)-, -(алкил-О)-, -(О-алкил)-, где n независимо означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10.
32. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, который дополнительно предусматривает лечение метастазов злокачественной опухоли.
33. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, который дополнительно предусматривает лечение рака молочной железы, головного мозга, поджелудочной железы, яичника, предстательной железы, почки или немелкоклеточного рака легкого.
34. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, согласно которому введение указанного соединения уменьшает миграцию или пролиферацию эндотелиальных клеток.
35. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, согласно которому введение указанного соединения уменьшает развитие кровеносных сосудов.
36. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, согласно которому указанное соединение вводят хозяину с повышенным риском возникновения пролиферативного заболевания.
37. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, в котором указанное соединение вводят в сочетании со вторым агентом или поочередно с ним.
38. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, в котором второй агент является химиотерапевтическим средством или анти-ВИЧ-средством.
39. Способ по любому из пп.1, 18, 22, 25, 26 или 31, согласно которому указанное соединение вводят после прекращения введения другого агента.
40. Применение соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира для приготовления лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции у хозяина:
Figure 00000001
где все элементы К независимо означают N или СН;
Q, T, U, V, W, X, Y и Z независимо означают Н, R, ацил, F, Cl, Br, I, CN, OH, OR, NH2, NO2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NH-ацил, N(ацил)2, СО2Н, СО2R, где R и R' независимо означают алкильные или аралкильные группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой, а также арильные и гетероарильные группы; и
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо означают Н, алкильные, аралкильные, арильные, гетероарильные, ацильные (RC-) и имидоильные (RC(NH)- или RC(NR')-) группы с прямой цепью, разветвленной цепью или циклической структурой.
RU2007130077/04A 2005-01-07 2006-01-09 Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции RU2007130077A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US64237505P 2005-01-07 2005-01-07
US64237405P 2005-01-07 2005-01-07
US60/642,375 2005-01-07
US60/642,374 2005-01-07
US60/682,655 2005-05-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007130077A true RU2007130077A (ru) 2009-02-20

Family

ID=36648237

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007130076/04A RU2007130076A (ru) 2005-01-07 2006-01-09 Антагонисты cxcr4 для лечения внутренних болезней
RU2007130077/04A RU2007130077A (ru) 2005-01-07 2006-01-09 Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007130076/04A RU2007130076A (ru) 2005-01-07 2006-01-09 Антагонисты cxcr4 для лечения внутренних болезней

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP1838320B1 (ru)
JP (1) JP5038905B2 (ru)
KR (1) KR20070115879A (ru)
AU (1) AU2006203828B2 (ru)
CA (1) CA2593578C (ru)
IL (1) IL184425A0 (ru)
MX (1) MX2007008328A (ru)
RU (2) RU2007130076A (ru)
WO (1) WO2006074428A2 (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009531283A (ja) 2006-02-02 2009-09-03 アラーガン、インコーポレイテッド 眼系疾患の処置のための組成物および方法
US8080659B2 (en) 2006-07-11 2011-12-20 Emory University CXCR4 antagonists including diazine and triazine structures for the treatment of medical disorders
WO2008008852A2 (en) * 2006-07-11 2008-01-17 Emory University Cxcr4 antagonists including heteroatoms for the treatment of medical disorders
US8461161B2 (en) * 2006-11-15 2013-06-11 Ym Biosciences Australia Pty Ltd Substituted pyrazines as inhibitors of kinase activity
EP1972338A1 (en) * 2007-03-19 2008-09-24 Technische Universität Carolo-Wilhelmina zu Braunschweig Anti-infective agents
BRPI0909375A2 (pt) 2008-03-28 2015-08-04 Altiris Therapeutics Moduladores de receptores de quimiocinas
US8921328B2 (en) 2010-09-14 2014-12-30 Glycomimetics, Inc. E-selectin antagonists
US20140329809A1 (en) 2011-10-28 2014-11-06 Galderma Research & Development New leukocyte infiltrate markers for rosacea and uses thereof
DK2776387T3 (en) 2011-11-07 2017-05-08 Univ Emory Tricyclic amino containing compounds to treat or prevent symptoms associated with endocrine dysfunction
KR102055958B1 (ko) 2011-12-22 2019-12-13 글리코미메틱스, 인크. E-셀렉틴 길항제 화합물, 조성물, 및 이용 방법
EP2861590B1 (en) * 2012-06-15 2017-10-25 Curegenix Inc. Compound as wnt signaling inhibitor, composition, and use thereof
US9867841B2 (en) 2012-12-07 2018-01-16 Glycomimetics, Inc. Compounds, compositions and methods using E-selectin antagonists for mobilization of hematopoietic cells
CN105142641A (zh) 2013-03-12 2015-12-09 广州源生医药科技有限公司 用于治疗癌症的化合物
AU2015210833B2 (en) 2014-02-03 2019-01-03 Vitae Pharmaceuticals, Llc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JP6564029B2 (ja) 2014-10-14 2019-08-21 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，エルエルシー Ｒｏｒ−ガンマのジヒドロピロロピリジン阻害剤
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
JP6689854B2 (ja) 2014-12-03 2020-04-28 グリコミメティクス， インコーポレイテッド Ｅ−セレクチンおよびｃｘｃｒ４ケモカイン受容体のヘテロ二官能性阻害剤
DK3331876T3 (da) 2015-08-05 2021-01-11 Vitae Pharmaceuticals Llc Modulators of ror-gamma
MA53943A (fr) 2015-11-20 2021-08-25 Vitae Pharmaceuticals Llc Modulateurs de ror-gamma
TWI757266B (zh) 2016-01-29 2022-03-11 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
WO2017151708A1 (en) 2016-03-02 2017-09-08 Glycomimetics, Inc. Methods for the treatment and/or prevention of cardiovescular disease by inhibition of e-selectin
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US11433086B2 (en) 2016-08-08 2022-09-06 Glycomimetics, Inc. Combination of T-cell checkpoint inhibitors with inhibitors of e-selectin or CXCR4, or with heterobifunctional inhibitors of both E-selectin and CXCR4
CN115819417A (zh) 2016-09-09 2023-03-21 因赛特公司 作为hpk1调节剂的吡唑并吡啶衍生物及其用于治疗癌症的用途
WO2018049214A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
US20180072741A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
AU2017341065B2 (en) 2016-10-07 2023-04-06 Crescent Biopharma, Inc. Highly potent multimeric E-selectin antagonists
WO2018152220A1 (en) 2017-02-15 2018-08-23 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
EP3596096A1 (en) 2017-03-15 2020-01-22 GlycoMimetics, Inc. Galactopyranosyl-cyclohexyl derivatives as e-selectin antagonists
CN107441045B (zh) 2017-07-21 2018-10-19 广州源生医药科技有限公司 用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂及其制备方法
CN115650976A (zh) 2017-07-24 2023-01-31 生命医药有限责任公司 RORγ的抑制剂
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
US10722495B2 (en) 2017-09-08 2020-07-28 Incyte Corporation Cyanoindazole compounds and uses thereof
JP7275131B2 (ja) 2017-11-30 2023-05-17 グリコミメティクス， インコーポレイテッド 骨髄浸潤リンパ球を動員する方法、およびその使用
KR20200104889A (ko) 2017-12-29 2020-09-04 글리코미메틱스, 인크. E-셀렉틴 및 갈렉틴-3의 이종이기능성 억제제
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
EP3755703B1 (en) 2018-02-20 2022-05-04 Incyte Corporation N-(phenyl)-2-(phenyl)pyrimidine-4-carboxamide derivatives and related compounds as hpk1 inhibitors for treating cancer
US10752635B2 (en) 2018-02-20 2020-08-25 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
KR20200128025A (ko) 2018-03-05 2020-11-11 글리코미메틱스, 인크. 급성 골수성 백혈병 및 관련 병태의 치료 방법
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
CN113272294A (zh) * 2018-08-24 2021-08-17 雅典学院生物医学研究基金会 2,6-双(((1h-苯并[d]咪唑-2-基)硫)甲基)吡啶和n2,n6-二苄基吡啶-2,6-二甲酰胺衍生物以及相关化合物作为磷酸肌醇3-激酶(pi3k)抑制剂用于治疗癌症
WO2020068729A1 (en) 2018-09-25 2020-04-02 Incyte Corporation Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as alk2 abd/or fgfr modulators
US11845771B2 (en) 2018-12-27 2023-12-19 Glycomimetics, Inc. Heterobifunctional inhibitors of E-selectin and galectin-3
BR112022002059A2 (pt) 2019-08-06 2022-06-07 Incyte Corp Formas sólidas de um inibidor de hpk1
WO2024206284A2 (en) * 2023-03-27 2024-10-03 Rutgers, The State University Of New Jersey Therapeutic compounds

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA911101B (en) * 1990-02-14 1991-11-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Inhibition of modified ldl products
AP1654A (en) * 1999-03-24 2006-09-01 Anormed Inc Chemokine receptor binding heterocyclic compounds.
WO2002002516A2 (en) * 2000-06-30 2002-01-10 Thomas Jefferson University Inhibitors of hiv integrase
MXPA06005879A (es) * 2003-11-24 2007-01-26 Prometic Biosciences Inc Dimeros de triazina para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.

Also Published As

Publication number Publication date
CA2593578A1 (en) 2006-07-13
MX2007008328A (es) 2008-01-16
IL184425A0 (en) 2007-10-31
WO2006074428A3 (en) 2007-01-11
JP5038905B2 (ja) 2012-10-03
CA2593578C (en) 2013-11-05
KR20070115879A (ko) 2007-12-06
EP1838320B1 (en) 2014-07-16
AU2006203828B2 (en) 2009-12-03
EP1838320A4 (en) 2009-03-18
WO2006074428A2 (en) 2006-07-13
RU2007130076A (ru) 2009-02-20
AU2006203828A1 (en) 2006-07-13
EP1838320A2 (en) 2007-10-03
JP2008526884A (ja) 2008-07-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007130077A (ru) Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции
RU2468021C2 (ru) Гетероциклические соединения и их применение
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2324684C2 (ru) Пиримидиновые производные
CN102351931B (zh) 嘧啶核苷衍生物、合成方法及其在制备抗肿瘤、抗病毒药物中的应用
IL262139A (en) Bet protein degraders
RU2006122853A (ru) Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы
RU2000127751A (ru) Противоопухолевое средство
RU2010145529A (ru) Композиции гидрофобных производных таксана и их применение
RU2006134003A (ru) Серосодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
RU2008141682A (ru) Лечение раковых заболеваний при помощи комбинации таксанов и 13-дезоксиантрациклинов
JP2009543802A5 (ru)
RU2018105655A (ru) Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака
RU2004106617A (ru) Противоопухолевые аналоги
CA2493690A1 (en) Synthetic c-glycolipid and its use for treating cancer, infectious diseases and autoimmune diseases
JP2006507235A5 (ru)
RU2009102243A (ru) Производные камптотецина с противоопухолевой активностью
CY1108583T1 (el) Μεθοδος για θεραπεια σοβαρης καρδιακης ανεπαρκειας και φαρμακο για αυτη
RU2002132897A (ru) Соединения пиперазиндиона
RU2004108141A (ru) Фармацевтические композиции, включающие полисахаридные конъюгаты, для ингибирования метастазов или предотвращения рецидива злокачественной опухоли
KR20010034619A (ko) 안트라사이클린 유도체와 캄프토테신 유도체의 상승혼합물을 함유하는 항종양성 조성물
RU2008148833A (ru) Композиция, включающая оридонин и предназначенная для лечения резистентных злокачественных опухолей
RU2012114146A (ru) Нерадиоактивные фосфолипидные соединения, композиции и способы их применения
RU2020143060A (ru) Антагонисты рецепторов соматостатина и способы их применения
RU2011110392A (ru) Мышьякорганические соединения и способы лечения рака

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20091201