RU2012104552A - Комбинированный препарат для применения в качестве лекарственного средства - Google Patents
Комбинированный препарат для применения в качестве лекарственного средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012104552A RU2012104552A RU2012104552/15A RU2012104552A RU2012104552A RU 2012104552 A RU2012104552 A RU 2012104552A RU 2012104552/15 A RU2012104552/15 A RU 2012104552/15A RU 2012104552 A RU2012104552 A RU 2012104552A RU 2012104552 A RU2012104552 A RU 2012104552A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- receptor agonist
- adenosine receptor
- preparation according
- diabetic
- combined preparation
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title 1
- 229940122614 Adenosine receptor agonist Drugs 0.000 claims abstract 18
- 239000003379 purinergic P1 receptor agonist Substances 0.000 claims abstract 18
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 claims abstract 12
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 claims abstract 12
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims abstract 12
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract 12
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000007342 Diabetic Nephropathies Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010040943 Skin Ulcer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 208000033679 diabetic kidney disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims abstract 4
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims abstract 4
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims abstract 4
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract 4
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims abstract 4
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims abstract 4
- 231100000019 skin ulcer Toxicity 0.000 claims abstract 4
- 208000032598 susceptibility microvascular complications of diabetes Diseases 0.000 claims abstract 4
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 2
- -1 (5-indanyl) oxy Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 6
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- YBQZXXMEJHZYMB-UHFFFAOYSA-N 1,2-diphenylhydrazine Chemical compound C=1C=CC=CC=1NNC1=CC=CC=C1 YBQZXXMEJHZYMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dihydropyridine Chemical compound C1C=CNC=C1 YNGDWRXWKFWCJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 1h-1,2-benzodiazepine Chemical compound N1N=CC=CC2=CC=CC=C12 SVUOLADPCWQTTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 102000009346 Adenosine receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108050000203 Adenosine receptors Proteins 0.000 claims 2
- OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N adenosine Chemical compound C1=NC=2C(N)=NC=NC=2N1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H]1O OIRDTQYFTABQOQ-KQYNXXCUSA-N 0.000 claims 2
- 239000002465 adenosine A2a receptor agonist Substances 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 claims 2
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 2
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N methylphosphonyl difluoride Chemical group CP(F)(F)=O PQIOSYKVBBWRRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 150000002825 nitriles Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 2
- 239000002126 C01EB10 - Adenosine Substances 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960005305 adenosine Drugs 0.000 claims 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Комбинированный препарат, содержащий агонист аденозинового рецептора Aи блокатор кальциевых каналов.2. Комбинированный препарат по п.1 для совместного введения или последовательного введения субъекту агониста аденозинового рецептора Aи блокатора кальциевых каналов.3. Комбинированный препарат по п.1 или 2, который включает фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или разбавитель.4. Комбинированный препарат по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.5. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения патологического состояния, которое можно предотвратить, вылечить или облегчить посредством агониста аденозинового рецептора A.6. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения боли, воспаления, рака, аутоиммунного заболевания, ишемического-реперфузионного поражения, эпилепсии, сепсиса, септического шока или нейродегенерации.7. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения микрососудистых осложнений диабета, в том числе диабетической невропатии, диабетической невропатической боли, диабетических кожных язв и дермопатии, диабетической болезни почек или диабетической ретинопатии.8. Комбинированный препарат по п.1, где агонист аденозинового рецептора Aсодержит соединение формулы (I):где R обозначает Салкокси и X обозначает ОН или Н; или его фармацевтически приемлемую соль.9. Комбинированный препарат по п.8, где агонист аденозинового рецептора Aсодержит спонгозин.10. Комбинированный препарат по п.1, где агонист аденозинового рецептора Aсодержит соединение любой из следующих формул (II)-(VII):(II)где если Х=ОН, то Rобозначает Си
Claims (24)
1. Комбинированный препарат, содержащий агонист аденозинового рецептора A2A и блокатор кальциевых каналов.
2. Комбинированный препарат по п.1 для совместного введения или последовательного введения субъекту агониста аденозинового рецептора A2A и блокатора кальциевых каналов.
3. Комбинированный препарат по п.1 или 2, который включает фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или разбавитель.
4. Комбинированный препарат по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
5. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения патологического состояния, которое можно предотвратить, вылечить или облегчить посредством агониста аденозинового рецептора A2A.
6. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения боли, воспаления, рака, аутоиммунного заболевания, ишемического-реперфузионного поражения, эпилепсии, сепсиса, септического шока или нейродегенерации.
7. Комбинированный препарат по п.1 для профилактики, лечения или облегчения микрососудистых осложнений диабета, в том числе диабетической невропатии, диабетической невропатической боли, диабетических кожных язв и дермопатии, диабетической болезни почек или диабетической ретинопатии.
9. Комбинированный препарат по п.8, где агонист аденозинового рецептора A2A содержит спонгозин.
10. Комбинированный препарат по п.1, где агонист аденозинового рецептора A2A содержит соединение любой из следующих формул (II)-(VII):
(II)
где если Х=ОН, то R1 обозначает С1 или С4-С6 алкокси (предпочтительно С5-С6 алкокси), ОСН2циклопропил, ОСН2циклопентил, О-(2,2,3,3-тетрафторциклобутил), фенокси, замещенный фенокси (предпочтительно замещенный нитрилом (предпочтительно 4-нитрил), 4-метил, фенил (предпочтительно 3-фенил), 3-бром, 3-изопропил, 2-метил, 2,4-дифтор, 2,5-дифтор, дифтор, 2,3,5-трифтор или (3-метил,4-фтор)), ОСН2СН2ОН, OCH2CHF2, (5-инданил)окси, С1, С2, С5 или С6 алкиламино, (R) или (S)-втор-бутиламино, С5 или С6 циклоалкиламино, экзо-норборненамино, (N-метил, N-изоамиламино), фениламино, фениламино с метокси или фтор-заместителями, С2 сульфоновая группа, С7 алкильная группа, цианогруппа, CONH2 группа или 3,5-диметилфенил; или
если X=Н, то R1 обозначает п-гексилокси;
где R2 обозначает NMe2, N-(2-изопентенил), пиперазинил, (N-Ме, N-бензил), (N-Me, N-CH2Ph(3-Br)), (N-Me, N-CH2Ph(3-CF3)) или (N-Me, N-(2-метоксиэтил, или ОСН2циклопентил;
где если Rl=Н, то R3 обозначает изопропильную группу и R2 обозначает NH2, метиламиногруппу (NHMe) или изоамильную группу (СН2СН2СНМе2); или
если R1=Н, то R3 обозначает Н и R2 обозначает NH2; или
если R1 обозначает ОМе, то R3 обозначает Ph и R2 обозначает NH2; или
если R1 обозначает NHCH2CH2CH2CH2CH2Me, то R3 обозначает СН2СН2СН2Ме и R2 обозначает NH2;
где R4 обозначает н-пропил или NHCH2CH3;
где R1 обозначает NH-циклогексил, если R2 обозначает NMe2; или
R1 обозначает ОМе, если R2 обозначает NH-бензил;
где R1 обозначает NH-циклогексил, NH-циклопентил или NH-н-гексил;
или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Комбинированный препарат по п.1, где блокатор кальциевых каналов содержит дигидропиридин, фенилалкиламин или бензодиазепин.
12. Применение комбинированного препарата по любому из пп.1-3 и 8-11 с целью производства лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения патологического состояния, которое можно предотвратить, вылечить или облегчить посредством агониста аденозинового рецептора A2A.
13. Применение комбинированного препарата по любому из пп.1-3 и 8-11 с целью производства лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения боли, воспаления, рака, аутоиммунного заболевания, ишемического-реперфузионного поражения, эпилепсии, сепсиса, септического шока или нейродегенерации.
14. Применение комбинированного препарата по любому из пп.1-3 и 8-11 с целью производства лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения сосудистых осложнений диабета, в особенности микрососудистых осложнений диабета, в том числе диабетической невропатии, диабетической невропатической боли, диабетических кожных язв и дермопатии, диабетической болезни почек или диабетической ретинопатии, или макрососудистых осложнений диабета, в том числе сердечно-сосудистого заболевания или болезни сердца.
16. Применение по п.15, где агонист аденозинового рецептора A2A содержит спонгозин.
17. Применение по любому из пп.12-14, где агонист аденозинового рецептора A2A содержит соединение любой из следующих формул (II)-(VII):
(II)
где если Х=ОН, то R1 обозначает С1 или С4-С6 алкокси (предпочтительно С5-С6 алкокси), ОСН2циклопропил, ОСН2циклопентил, О-(2,2,3,3-тетрафторциклобутил), фенокси, замещенный фенокси (предпочтительно замещенный нитрилом (предпочтительно 4-нитрил), 4-метил, фенил (предпочтительно 3-фенил), 3-бром, 3-изопропил, 2-метил, 2,4-дифтор, 2,5-дифтор, дифтор, 2,3,5-трифтор или (3-метил,4-фтор)), ОСН2СН2ОН, OCH2CHF2, (5-инданил)окси, С1, С2, С5 или С6 алкиламино, (R) или (S)-втор-бутиламино, С5 или С6 циклоалкиламино, экзо-норборненамино, (N-метил, N-изоамиламино), фениламино, фениламино с метокси или фтор-заместителями, С2 сульфоновая группа, С7 алкильная группа, цианогруппа, CONH2 группа или 3,5-диметилфенил; или
если X=Н, то R1 обозначает п-гексилокси;
где R2 обозначает NMe2, N-(2-изопентенил), пиперазинил, (N-Ме, N-бензил), (N-Me, N-CH2Ph(3-Br)), (N-Me, N-CH2Ph(3-CF3)) или (N-Me, N-(2-метоксиэтил, или ОСН2циклопентил;
где если Rl=Н, то R3 обозначает изопропильную группу и R2 обозначает NH2, метиламиногруппу (NHMe) или изоамильную группу (СН2СН2СНМе2); или
если R1=Н, то R3 обозначает Н и R2 обозначает NH2; или
если R1 обозначает ОМе, то R3 обозначает Ph и R2 обозначает NH2; или
если R1 обозначает NHCH2CH2CH2CH2CH2Me, то R3 обозначает СН2СН2СН2Ме и R2 обозначает NH2;
где R4 обозначает н-пропил или NHCH2CH3;
где R1 обозначает NH-циклогексил, если R2 обозначает NMe2; или
R1 обозначает ОМе, если R2 обозначает NH-бензил;
где R1 обозначает NH-циклогексил, NH-циклопентил или NH-н-гексил;
или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Применение по любому из пп.12-14, где блокатор кальциевых каналов содержит дигидропиридин, фенилалкиламин или бензодиазепин.
19. Способ профилактики, лечения или облегчения патологического состояния, которое можно предотвратить, вылечить или облегчить посредством агониста аденозинового рецептора A2A, который включает введение агониста аденозинового рецептора A2A и блокатора кальциевых каналов субъекту, нуждающемуся в такой профилактике, лечении или облегчении.
20. Способ профилактики, лечения или облегчения боли, воспаления, рака, аутоиммунного заболевания, ишемического-реперфузионного поражения, эпилепсии, сепсиса, септического шока или нейродегенерации, который включает введение агониста аденозинового рецептора A2A и блокатора кальциевых каналов субъекту, нуждающемуся в такой профилактике, лечении или облегчении.
21. Способ профилактики, лечения или облегчения сосудистых осложнений диабета, в особенности микрососудистых осложнений диабета, в том числе диабетической невропатии, диабетической невропатической боли, диабетических кожных язв и дермопатии, диабетической болезни почек или диабетической ретинопатии, или макрососудистых осложнений диабета, в том числе сердечно-сосудистого заболевания или болезни сердца, который включает введение агониста аденозинового рецептора A2A и блокатора кальциевых каналов субъекту, нуждающемуся в такой профилактике, лечении или облегчении.
22. Способ по любому из пп.19-21, где агонист аденозинового рецептора A2A и блокатор кальциевых каналов вводят субъекту совместно.
23. Способ по любому из пп.19-21, где агонист аденозинового рецептора A2A и блокатор кальциевых каналов вводят субъекту последовательно.
24. Способ по п.23, где агонист аденозинового рецептора A2A и блокатор кальциевых каналов вводят субъекту друг за другом в течение 24 ч.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0911982A GB0911982D0 (en) | 2009-07-09 | 2009-07-09 | Combined preparation for use as a medicament |
| GB0911982.7 | 2009-07-09 | ||
| GB0920045.2 | 2009-11-16 | ||
| GB0920045A GB0920045D0 (en) | 2009-11-16 | 2009-11-16 | Combined preparation for use as a medicament |
| PCT/GB2010/001324 WO2011004166A1 (en) | 2009-07-09 | 2010-07-09 | Combined preparation for use as a medicament |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012104552A true RU2012104552A (ru) | 2013-08-20 |
Family
ID=42752489
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012104552/15A RU2012104552A (ru) | 2009-07-09 | 2010-07-09 | Комбинированный препарат для применения в качестве лекарственного средства |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20120165285A1 (ru) |
| EP (1) | EP2451456A1 (ru) |
| JP (1) | JP2012532855A (ru) |
| CN (1) | CN102470129A (ru) |
| AU (1) | AU2010270034A1 (ru) |
| CA (1) | CA2766937A1 (ru) |
| RU (1) | RU2012104552A (ru) |
| SG (1) | SG177557A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011004166A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9700549B2 (en) | 2013-10-03 | 2017-07-11 | David Wise | Compositions and methods for treating pelvic pain and other conditions |
| CA3023014C (en) * | 2017-11-06 | 2023-09-26 | Stalicla Sa | Pharmaceutical composition for treatment of autism |
| JP2022538409A (ja) * | 2019-06-21 | 2022-09-02 | アカデミー オブ ミリタリー メディカル サイエンシズ | アデノシン化合物、その医薬的に許容可能な塩又はその立体異性体及びその使用 |
| CN114366739A (zh) * | 2021-12-31 | 2022-04-19 | 广州医科大学 | 乐卡地平在制备治疗和/或预防结直肠癌药物中的应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4938949A (en) | 1988-09-12 | 1990-07-03 | University Of New York | Treatment of damaged bone marrow and dosage units therefor |
| WO1994023723A1 (en) * | 1993-04-15 | 1994-10-27 | New York University | Adenosine receptor agonists for the promotion of wound healing |
| US5877180A (en) * | 1994-07-11 | 1999-03-02 | University Of Virginia Patent Foundation | Method for treating inflammatory diseases with A2a adenosine receptor agonists |
| EP1496911B1 (en) | 2002-04-10 | 2007-12-19 | University Of Virginia Patent Foundation | Use of a combination comprising a2a adenosine receptor agonists and anti-pathogenic agents for the treatment of inflammatory diseases |
| GB0228723D0 (en) * | 2002-12-09 | 2003-01-15 | Cambridge Biotechnology Ltd | Treatment of pain |
| US20060034941A1 (en) * | 2002-12-23 | 2006-02-16 | Global Cardiac Solutions Pty Ltd | Organ preconditioning, arrest, protection, preservation and recovery |
| GB0305150D0 (en) * | 2003-03-07 | 2003-04-09 | Cambridge Biotechnology Ltd | Use of therapeutic compounds |
| GB0405009D0 (en) * | 2004-03-05 | 2004-04-07 | Cambridge Biotechnology Ltd | Analgesics |
| US20080221060A1 (en) * | 2004-03-05 | 2008-09-11 | Martyn Pritchard | Therapeutic Compounds |
-
2010
- 2010-07-09 RU RU2012104552/15A patent/RU2012104552A/ru unknown
- 2010-07-09 WO PCT/GB2010/001324 patent/WO2011004166A1/en not_active Ceased
- 2010-07-09 AU AU2010270034A patent/AU2010270034A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-09 EP EP10732404A patent/EP2451456A1/en not_active Withdrawn
- 2010-07-09 JP JP2012519057A patent/JP2012532855A/ja active Pending
- 2010-07-09 CN CN2010800306055A patent/CN102470129A/zh active Pending
- 2010-07-09 CA CA2766937A patent/CA2766937A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-09 SG SG2012001228A patent/SG177557A1/en unknown
- 2010-07-09 US US13/382,885 patent/US20120165285A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2012532855A (ja) | 2012-12-20 |
| US20120165285A1 (en) | 2012-06-28 |
| AU2010270034A1 (en) | 2012-02-09 |
| WO2011004166A1 (en) | 2011-01-13 |
| EP2451456A1 (en) | 2012-05-16 |
| CA2766937A1 (en) | 2011-01-13 |
| CN102470129A (zh) | 2012-05-23 |
| SG177557A1 (en) | 2012-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012104552A (ru) | Комбинированный препарат для применения в качестве лекарственного средства | |
| RU2014149337A (ru) | Аналоги этомидата с улучшенными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами | |
| RU2586276C2 (ru) | Антагонист кислотного насоса для лечения заболеваний, связанных с патологическим нарушением моторики желудочно-кишечного тракта | |
| US20120232134A1 (en) | Combination cancer therapy with bis(thiohydrazide) amide compounds | |
| HRP20191433T1 (hr) | Inhibitori arginaze i metode primjene | |
| JP2002508302A (ja) | 鎮痛薬として有用なα−アミノアミド誘導体 | |
| RU2010151352A (ru) | Арильные агонисты grp119 и их применения | |
| RU2005123802A (ru) | Производные адамантана, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| US20100087457A1 (en) | Dosages and methods for the treatment of cancer | |
| RU2020119562A (ru) | Хиназолиноновое соединение и его применение | |
| JP2010530002A5 (ru) | ||
| Kucharski et al. | Dissociative anaesthesia in dogs and cats with use of tiletamine and zolazepam combination. What we already know about it | |
| Saritas et al. | Is intra‐articular magnesium effective for postoperative analgesia in arthroscopic shoulder surgery? | |
| RU2008115434A (ru) | Новые производные флороглюцина, обладающие активностью в отношении лиганда селектина | |
| RU2007114887A (ru) | Производные пурина и способы их применения | |
| RU2010128542A (ru) | Производные 3-карбоксипропил-аминотетралина и родственные соединения в качестве антагонистов mu-опиоидного рецептора | |
| RU2011119533A (ru) | Композиции и способы для лечения нарушений деятельности, связанных с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (раас) | |
| JP2016506417A5 (ru) | ||
| RU2007112501A (ru) | Бензимидазольные производные, содержащие их композиции, их получение и применение | |
| RU2017137008A (ru) | Антагонисты толл-подобного рецептора 4 и применение при аутоиммунных заболеваниях печени | |
| RU2010129038A (ru) | Соединения, предназначенные для лечения рака | |
| JP2025011312A (ja) | p-ボロノフェニルアラニンを含有する注射液剤の析出防止方法 | |
| RU2019123982A (ru) | Комбинация mcl-1 ингибитора и таксанового соединения, их применения и фармацевтические композиции | |
| Sorokina | Propofol in modern multicomponent general anesthesia | |
| PL202053B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna i produkt zawierające pochodną dystamycyny i środek alkilujący, oraz zastosowanie tej pochodnej dystamycyny i zawierającego ją preparatu |






