RU2012105284A - Спиро-аминосоединения, пригодные для лечения нарушений сна и лекарственного привыкания - Google Patents

Спиро-аминосоединения, пригодные для лечения нарушений сна и лекарственного привыкания Download PDF

Info

Publication number
RU2012105284A
RU2012105284A RU2012105284/04A RU2012105284A RU2012105284A RU 2012105284 A RU2012105284 A RU 2012105284A RU 2012105284/04 A RU2012105284/04 A RU 2012105284/04A RU 2012105284 A RU2012105284 A RU 2012105284A RU 2012105284 A RU2012105284 A RU 2012105284A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
azaspiro
methanone
amino
octan
Prior art date
Application number
RU2012105284/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2562609C2 (ru
Inventor
Луиджи Пьеро СТАЗИ
Лучо РОВАТИ
Original Assignee
Роттафарм С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Роттафарм С.П.А. filed Critical Роттафарм С.П.А.
Publication of RU2012105284A publication Critical patent/RU2012105284A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2562609C2 publication Critical patent/RU2562609C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Спиро-аминосоединение формулы (VI):где m представляет собой 1, или 2, или 3;n представляет собой 1 или 2;R выбирают из 5- или 6-членного ароматического кольца и 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, причем такое кольцо является замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C-C)алкила, атома галогена, (C-С)циклоалкилоксигруппы, (C-C)алкилкарбонила, фенила, необязательно замещенного одним или более атомами галогена, 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего, по меньшей мере, один атом азота;P представляет собой заместитель Q или COQ, где Q выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, хинолила, изохинолила, хиноксалила, бензофуранила, имидазотриазолила, при этом Q необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C-C)алкила, галогена, трифторметила, карбамидной группы, метилкарбамидной группы, карбоксигруппы; метилкарбоксигруппы,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VIa), в котором P представляет собой Q:3. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VIb), в котором Р представляет собой COQ:4. Соединение по п.2, в котором n представляет собой 2, a m представляет собой 1.5. Соединение по п.1, в котором R представляет собой фенил или гетероциклическое кольцо.6. Соединение по п.5, в котором когда R представляет собой гетероциклическое кольцо, оно является тиазольным кольцом.7. Соединение по п.5, в котором тиазольное кольцо является замещенным, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, фенила, фенила, замещенного одним или бо

Claims (19)

1. Спиро-аминосоединение формулы (VI):
Figure 00000001
где m представляет собой 1, или 2, или 3;
n представляет собой 1 или 2;
R выбирают из 5- или 6-членного ароматического кольца и 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, причем такое кольцо является замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C3)алкила, атома галогена, (C3-С5)циклоалкилоксигруппы, (C1-C3)алкилкарбонила, фенила, необязательно замещенного одним или более атомами галогена, 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего, по меньшей мере, один атом азота;
P представляет собой заместитель Q или COQ, где Q выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, хинолила, изохинолила, хиноксалила, бензофуранила, имидазотриазолила, при этом Q необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из (C1-C3)алкила, галогена, трифторметила, карбамидной группы, метилкарбамидной группы, карбоксигруппы; метилкарбоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VIa), в котором P представляет собой Q:
Figure 00000002
3. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (VIb), в котором Р представляет собой COQ:
Figure 00000003
4. Соединение по п.2, в котором n представляет собой 2, a m представляет собой 1.
5. Соединение по п.1, в котором R представляет собой фенил или гетероциклическое кольцо.
6. Соединение по п.5, в котором когда R представляет собой гетероциклическое кольцо, оно является тиазольным кольцом.
7. Соединение по п.5, в котором тиазольное кольцо является замещенным, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, фенила, фенила, замещенного одним или более галогенами.
8. Соединение по п.5, в котором R представляет собой фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из циклопропил(C1-C3)алкоксигруппы, триазолила, пиримидила.
9. Соединение по любому из пп.1-8, в котором Q представляет собой пиридильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из трифторметила, карбоксигруппы, метила и галогена.
10. Соединение по п.2, в котором m=2, а n=2.
11. Соединение по п.2, в котором m=3, а n=2.
12. Соединение по п.11, в котором Q представляет собой пиридил, замещенный трифторметилом, или пиридил, замещенный (C1-C3)алкилом, а R представляет собой 5-членное гетероароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из S, О и N, причем такой R является замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из (C1-C3)алкила и галогена.
13. Соединение по п.2, в котором m=1, а n=1.
14. Соединение по п.13, в котором Q представляет собой пиридил, замещенный одним или более галогенами, или пиридил, замещенный (C1-C3)алкилом, а R представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из (C1-C3)алкила и 5- или 6-членного гетероцикла, содержащего, по меньшей мере, один атом азота.
15. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из:
(±)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-((6-метилпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(R)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((6-метилпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((6-метилпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(±)(5-((5-хлорпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(R)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(±)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-((5-(трифторметил)пиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((5-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(±)(5-((5-хлорпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-(циклопропилметокси)фенил)метанона
(±)(5-((5-хлорпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-ил)метанона
(±)(5-((5-хлорпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанона
(±)(5-((5-хлорпиридин-2-иламино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(±)метил 5-хлор-2-((6-(5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил)-6-азаспиро[2.5]октан-5-ил)метиламино)бензоата
(S)-(5-(((5-фторпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(5-(((6-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((6-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)(5-(((6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((4-метилпиримидип-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(5-(((5-метилпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((4,6-дифторпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(5-(((6-фторпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
(S)-(5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)(5-(((5-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)(5-(((5-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-фтор-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-(пиразин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-фтор-6-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-фтор-2-(пиридин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиридин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-фтор-6-(пиридин-2-ил)фенил)метанона
(S)-[1,1'-бифенил]-2-ил(5-(((4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(2,5-дихлорфенил)(5-(((4,6-диметилпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-[1,1'-бифенил]-2-ил(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-[1,1'-бифенил]-2-ил(5-(((4-метилпиримидин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((6-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((6-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиразин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-метил-2-(пиразин-2-ил)фенил)(5-(((6-(трифторметил)пиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-фтор-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(2-фтор-6-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-фтор-2-(пиразин-2-ил)фенил)метанона
(S)-(6-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-5-азаспиро[2.4]гептан-5-ил)(5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)метанона
(S)-(5-метил-2-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)фенил)(6-(((6-метилпиридин-2-ил)амино)метил)-5-азаспиро[2.4]гептан-5-ил)метанона
(S)-(6-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-5-азаспиро[2.4]гептан-5-ил)(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанона
(±)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)(7-(((6-метилпиридин-2-ил)амино)метил)-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)метанона
(±)(7-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-8-азаспиро[4.5]декан-8-ил)(2-метил-5-фенилтиазол-4-ил)метанона
16. Соединение по п.15, которое представляет собой
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-метил-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанонили
(S)-(5-(((5-хлорпиридин-2-ил)амино)метил)-6-азаспиро[2.5]октан-6-ил)(5-фтор-2-(пиримидин-2-ил)фенил)метанон.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Применение соединения по любому из пп.1-16 для производства медикамента для лечения патологий, при которых необходимо применение антагониста орексинового рецептора 1.
19. Применение по п.18, где патологию выбирают из ожирения, нарушений сна, компульсивных нарушений, лекарственной и алкогольной зависимости, шизофрении.
RU2012105284/04A 2009-07-15 2010-07-15 Спиро-аминосоединения, пригодные для лечения нарушений сна и лекарственного привыкания RU2562609C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09425285.5 2009-07-15
EP09425285A EP2275421A1 (en) 2009-07-15 2009-07-15 Spiro amino compounds suitable for the treatment of inter alia sleep disorders and drug addiction
PCT/EP2010/060206 WO2011006960A1 (en) 2009-07-15 2010-07-15 Spiro amino compounds suitable for the treatment of inter alia sleep disorders and drug addiction

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012105284A true RU2012105284A (ru) 2013-08-20
RU2562609C2 RU2562609C2 (ru) 2015-09-10

Family

ID=41820711

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012105284/04A RU2562609C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Спиро-аминосоединения, пригодные для лечения нарушений сна и лекарственного привыкания

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8859608B2 (ru)
EP (2) EP2275421A1 (ru)
JP (1) JP5814917B2 (ru)
KR (1) KR101736424B1 (ru)
CN (1) CN102471314B (ru)
AU (1) AU2010272548B2 (ru)
BR (1) BR112012001031A8 (ru)
CA (1) CA2768329C (ru)
ES (1) ES2537658T3 (ru)
MX (1) MX2012000577A (ru)
RU (1) RU2562609C2 (ru)
WO (1) WO2011006960A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1008827B (zh) 1987-05-01 1990-07-18 霍蒂夫股份公司霍夫曼兄弟公司 挡土罩
EP2484674A1 (en) * 2011-02-02 2012-08-08 Rottapharm S.P.A. Spiro aminic compounds with NK1 antagonist activity
PL2729445T3 (pl) 2011-07-04 2016-04-29 Rottapharm Biotech Srl Cykliczne pochodne aminowe jako antagoniści receptora EP4
ITMI20112329A1 (it) * 2011-12-21 2013-06-22 Rottapharm Spa Nuovi derivati spiro amminici
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
JP6346862B2 (ja) 2012-02-07 2018-06-20 エオラス セラピューティクス， インコーポレイテッド オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換プロリン／ピペリジン
ITMI20120322A1 (it) 2012-03-01 2013-09-02 Rottapharm Spa Composti di 4,4-difluoro piperidina
ITMI20120424A1 (it) 2012-03-19 2013-09-20 Rottapharm Spa Composti chimici
SI3077391T1 (sl) * 2013-12-04 2018-11-30 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Uporaba benzimidazol-prolinskih derivatov
JP2017024990A (ja) * 2013-12-13 2017-02-02 大正製薬株式会社 オキサゾリジン及びオキサジナン誘導体
TW201613902A (en) 2014-08-13 2016-04-16 Eolas Therapeutics Inc Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
CN104610129B (zh) * 2015-01-08 2017-07-18 爱斯特（成都）生物制药有限公司 一种手性2‑取代基‑4‑哌啶酮‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法
US10894789B2 (en) 2016-02-12 2021-01-19 Astrazeneca Ab Halo-substituted piperidines as orexin receptor modulators
GB2558975B (en) * 2017-09-01 2019-01-23 Chronos Therapeutics Ltd Substituted 2-azabicyclo[3.1.1]heptane and 2-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives as orexin receptor antagonists
CA3074059A1 (en) 2017-09-01 2019-03-07 Chronos Therapeutics Limited Substituted 2-azabicyclo[3.1.1]heptane and 2-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives as orexin receptor antagonists
US12503475B2 (en) 2020-09-03 2025-12-23 Centessa Pharmaceuticals (Uk) Limited Bicyclic-heterocycle derivatives and their uses as orexin-2 receptor agonists
WO2022207935A1 (en) 2021-04-02 2022-10-06 Orexia Therapeutics Limited 2-(3-ethynylbenzyl)-substituted heterocycle derivatives as orexin-2 agonists

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3282927A (en) 1964-05-21 1966-11-01 Bristol Myers Co 5-phenyl-4-thiazolylpenicillins
SK282166B6 (sk) * 1992-12-11 2001-11-06 Merck & Co., Inc. Spiropiperidínové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
US5464788A (en) * 1994-03-24 1995-11-07 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
IT1286141B1 (it) 1996-07-02 1998-07-07 Rotta Research Lab Derivati diammidici dell'acido antranilico ad attivita' antigastrinica procedimento per la loro preparazione e loro uso farmaceutico.
BR0209334A (pt) 2001-05-05 2004-06-15 Smithkline Beecham Plc Aminas n-aroil cìclicas
GB0130393D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
WO2004026866A1 (en) 2002-09-18 2004-04-01 Glaxo Group Limited N-aroyl cyclic amines as orexin receptor antagonists
JP2009506061A (ja) * 2005-08-26 2009-02-12 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ジアザスピロデカンオレキシン受容体拮抗薬
CL2007002809A1 (es) * 2006-09-29 2008-04-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de 3-aza biciclo [3.1.0]hexano; y su uso en el tratamiento de enfermedades tales como desordenes psicoticos y de ansiedad, desordenes del sueno, uso y abuso de sustancias psicoactivas, demencia y deterioro de funciones cognitivas
US20080287479A1 (en) 2006-12-20 2008-11-20 Pfizer Inc Inhibitors of serine palmitoyltransferase
AR064561A1 (es) * 2006-12-28 2009-04-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina.
US20100222328A1 (en) * 2007-05-14 2010-09-02 Hamed Aissaoui 2-cyclopropyl-thiazole derivatives
HRP20120240T1 (hr) 2007-05-23 2012-04-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Piridil piperidin antagonisti receptora za oreksin
EP2185512B1 (en) 2007-07-27 2010-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
US8288411B2 (en) 2007-09-24 2012-10-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
AU2009215243A1 (en) * 2008-02-21 2009-08-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd. 2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
MX2012000577A (es) 2012-05-08
JP2012532916A (ja) 2012-12-20
BR112012001031A8 (pt) 2017-09-19
JP5814917B2 (ja) 2015-11-17
EP2454252A1 (en) 2012-05-23
BR112012001031A2 (pt) 2016-11-22
WO2011006960A1 (en) 2011-01-20
RU2562609C2 (ru) 2015-09-10
AU2010272548A1 (en) 2012-02-23
AU2010272548B2 (en) 2013-08-22
CN102471314A (zh) 2012-05-23
KR101736424B1 (ko) 2017-05-29
US20120115882A1 (en) 2012-05-10
CA2768329A1 (en) 2011-01-20
EP2454252B1 (en) 2015-03-04
KR20120038487A (ko) 2012-04-23
US8859608B2 (en) 2014-10-14
CN102471314B (zh) 2015-05-13
EP2275421A1 (en) 2011-01-19
CA2768329C (en) 2017-03-07
ES2537658T3 (es) 2015-06-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2015132181A (ru) Фтор-[1,3]-оксазины в качестве ингибиторов васе1
RU2417994C2 (ru) Производные пиразина, полезные в качестве антагонистов аденозинового рецептора
KR101819433B1 (ko) 인돌린-2-온 또는 피롤로-피리딘-2-온 유도체
HRP20251479T1 (hr) Pesticidno aktivni kondenzirani biciklički heteroaromatski spojevi
JP2016523977A5 (ru)
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
RU2015101102A (ru) Гетероароматическое метильное производное циклического амина
JP2018524338A5 (ru)
RU2009121564A (ru) Азаадамантановые производные и способы применения
JP2013542204A5 (ru)
PE20161400A1 (es) Derivados de isoindolin-1-ona con actividad positiva del modulador alosterico del receptor colinergico muscarinico m1 para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
RU2013136542A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина
JP2007510689A5 (ru)
JP2016514718A5 (ru)
RU2018112237A (ru) Новые бициклические соединения в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
PE20090674A1 (es) Compuestos multiciclicos
BR112012001031A8 (pt) Compostos espiro amino adequados para o tratamento de inter alia distúrbios do sono e toxicodependência
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2017118562A (ru) Соединения-антагонисты дофаминового d3-рецептора
SI2895477T1 (en) Derivatives of pyrazole carboxamide as TAAR modulators for use in the treatment of multiple forms of disorders, such as depression, diabetes, and Parkinson's disease
RU2018131775A (ru) 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета
RU2013132930A (ru) Производное пиразола
UA110388C2 (xx) Заміщені похідні бензаміду
RU2019117958A (ru) Производные индола, полезные в качестве ингибиторов диацилглицерид-о-ацилтрансферазы 2

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180716