RU2012105460A - Новые карбаматные и пептидные пролекарства опиоидов и их использование - Google Patents
Новые карбаматные и пептидные пролекарства опиоидов и их использование Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012105460A RU2012105460A RU2012105460/04A RU2012105460A RU2012105460A RU 2012105460 A RU2012105460 A RU 2012105460A RU 2012105460/04 A RU2012105460/04 A RU 2012105460/04A RU 2012105460 A RU2012105460 A RU 2012105460A RU 2012105460 A RU2012105460 A RU 2012105460A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- compound
- serine
- amino acid
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 20
- MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N Serine Natural products OCC(N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical group C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims abstract 4
- KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N L-valine Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims abstract 4
- AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N Threonine Chemical group CC(O)C(N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000004473 Threonine Chemical group 0.000 claims abstract 4
- KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N Valine Natural products CC(C)C(N)C(O)=O KZSNJWFQEVHDMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000001413 amino acids Chemical group 0.000 claims abstract 4
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 claims abstract 4
- JLICHNCFTLFZJN-HNNXBMFYSA-N meptazinol Chemical compound C=1C=CC(O)=CC=1[C@@]1(CC)CCCCN(C)C1 JLICHNCFTLFZJN-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960000365 meptazinol Drugs 0.000 claims abstract 4
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000004474 valine Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N Levorphanol Chemical compound C1C2=CC=C(O)C=C2[C@]23CCN(C)[C@H]1[C@@H]2CCCC3 JAQUASYNZVUNQP-USXIJHARSA-N 0.000 claims abstract 2
- BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N Oxycodone Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(OC)C2=C5[C@@]13CCN4C BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N 0.000 claims abstract 2
- UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N Oxymorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@]23O)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N 0.000 claims abstract 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 claims abstract 2
- IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N butorphanol Chemical compound N1([C@@H]2CC3=CC=C(C=C3[C@@]3([C@]2(CCCC3)O)CC1)O)CC1CCC1 IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001113 butorphanol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 claims abstract 2
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N dihydrocodeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960000920 dihydrocodeine Drugs 0.000 claims abstract 2
- XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N dihydrocodeine Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(=O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960001410 hydromorphone Drugs 0.000 claims abstract 2
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-N hydroperoxyl Chemical compound O[O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 229960003406 levorphanol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960000805 nalbuphine Drugs 0.000 claims abstract 2
- NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N nalbuphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]1(O)CC[C@@H]3O)CN2CC1CCC1 NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002085 oxycodone Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960005118 oxymorphone Drugs 0.000 claims abstract 2
- VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N pentazocine Chemical compound C1C2=CC=C(O)C=C2[C@@]2(C)[C@@H](C)[C@@H]1N(CC=C(C)C)CC2 VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960005301 pentazocine Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 229930182852 proteinogenic amino acid Natural products 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims abstract 2
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N (2S)-2-Amino-3-hydroxypropansäure Chemical compound OC[C@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 2
- AOAQBXAGGBSALU-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[dodecanoyl(methyl)amino]ethyl-dimethylazaniumyl]-n-phenylethanimidate;hydrochloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCC(=O)N(C)CC[N+](C)(C)CC(=O)NC1=CC=CC=C1 AOAQBXAGGBSALU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003607 serino group Chemical group [H]N([H])[C@]([H])(C(=O)[*])C(O[H])([H])[H] 0.000 abstract 3
- -1 desocine Chemical compound 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D223/04—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with only hydrogen atoms, halogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеOявляется кислородом гидроксила в несвязанных опиоидных молекулах,А является кислородом или серой,в каждом случае Rнезависимо означает водород, алкил или замещенный алкил,Rявляется С-С-алкилом, аминокислотой, замещенной фенильной группой, замещенной алкильной группой, трет-бутилом, изопропилом, этилом, метилом,,,или;n является целым числом от 1 до 9,в каждом случае Rнезависимо означает боковую цепь протеиногенной или непротеиногенной аминокислоты,и опиоид выбран из группы, состоящей из буторфанола, бупренорфина, кодеина, дезоцина, дигидрокодеина, гидроморфона, леворфанола, мептазинола, морфина, нальбуфина, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина и их активных метаболитов.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rявляется серином или треонином.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что А является O, Rпредставляет собой водород, Rявляется серином или треонином, и n=1.4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Rозначает аминокислотную боковую цепь валина.5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что опиоидом является мептазинол, А является кислородом, Rпредставляет собой водород, Rявляется боковой цепью или валином, n=1, и Rпредставляет собой серин.6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.5 и фармацевтически приемлемый наполнитель.7. Соединение по п.5, содержащее дигидрохлоридную соль, представленную формулой:8. Соединение, представленное формулой:9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.8 и фармацевтически приемлемый наполнитель.10. Применение соединения по п.1 для снижения болевых симптомов у пациента, страдающего болью.
Claims (10)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
O1 является кислородом гидроксила в несвязанных опиоидных молекулах,
А является кислородом или серой,
в каждом случае R1 независимо означает водород, алкил или замещенный алкил,
R2 является С1-С4-алкилом, аминокислотой, замещенной фенильной группой, замещенной алкильной группой, трет-бутилом, изопропилом, этилом, метилом, 
, 
, 
или 
;
n является целым числом от 1 до 9,
в каждом случае RAA независимо означает боковую цепь протеиногенной или непротеиногенной аминокислоты,
и опиоид выбран из группы, состоящей из буторфанола, бупренорфина, кодеина, дезоцина, дигидрокодеина, гидроморфона, леворфанола, мептазинола, морфина, нальбуфина, оксикодона, оксиморфона, пентазоцина и их активных метаболитов.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 является серином или треонином.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что А является O, R1 представляет собой водород, R2 является серином или треонином, и n=1.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что RAA означает аминокислотную боковую цепь валина.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что опиоидом является мептазинол, А является кислородом, R1 представляет собой водород, RAA является боковой цепью или валином, n=1, и R2 представляет собой серин.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.5 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
7. Соединение по п.5, содержащее дигидрохлоридную соль, представленную формулой:
8. Соединение, представленное формулой:
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.8 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
10. Применение соединения по п.1 для снижения болевых симптомов у пациента, страдающего болью.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US27118509P | 2009-07-17 | 2009-07-17 | |
| US61/271,185 | 2009-07-17 | ||
| PCT/IB2010/001747 WO2011007247A1 (en) | 2009-07-17 | 2010-07-16 | Novel carbamate amino acid and peptide prodrugs of opioids and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012105460A true RU2012105460A (ru) | 2013-08-27 |
Family
ID=42768038
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012105460/04A RU2012105460A (ru) | 2009-07-17 | 2010-07-16 | Новые карбаматные и пептидные пролекарства опиоидов и их использование |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20120270847A1 (ru) |
| EP (1) | EP2453900A1 (ru) |
| JP (1) | JP2013527124A (ru) |
| KR (1) | KR20120060203A (ru) |
| AU (1) | AU2010272233A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012001164A2 (ru) |
| CA (1) | CA2767987A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012000752A (ru) |
| RU (1) | RU2012105460A (ru) |
| WO (1) | WO2011007247A1 (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2739936C (en) | 2008-10-17 | 2017-12-12 | Pharmacofore, Inc. | Pharmaceutical compositions with attenuated release of phenolic opioids |
| JP2013503862A (ja) | 2009-09-08 | 2013-02-04 | シグネーチャー セラピューティクス，インク． | 酵素切断可能なケトン修飾オピオイドプロドラッグとその任意選択のインヒビターとを含んでなる組成物 |
| US20130059914A1 (en) | 2010-04-21 | 2013-03-07 | Signature Therapeutics, Inc. | Compositions Comprising Enzyme-Cleavable Amphetamine Prodrugs and Inhibitors Thereof |
| US20110262355A1 (en) | 2010-04-21 | 2011-10-27 | Jenkins Thomas E | Compositions comprising enzyme-cleavable opioid prodrugs and inhibitors thereof |
| AU2012205733B2 (en) | 2011-01-11 | 2015-10-08 | Signature Therapeutics, Inc. | Compositions comprising enzyme-cleavable oxycodone prodrug |
| EP2683394B1 (en) * | 2011-03-09 | 2021-01-06 | Signature Therapeutics, Inc. | Active agent prodrugs with heterocyclic linkers |
| US10736889B2 (en) | 2011-04-29 | 2020-08-11 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Method of treating dyskinesia |
| US9918980B2 (en) | 2011-04-29 | 2018-03-20 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Method of treating dyskinesia |
| CA2834735C (en) | 2011-04-29 | 2021-06-01 | University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey | Use of nalbuphine for treating dyskinesia |
| TW201341356A (zh) * | 2012-02-28 | 2013-10-16 | 皮拉馬爾企業有限公司 | 作為gpr促效劑之苯基烷酸衍生物 |
| WO2015082932A1 (en) | 2013-12-05 | 2015-06-11 | The University Of Bath | Novel opioid compounds and their uses |
| US11634384B2 (en) | 2014-11-25 | 2023-04-25 | Concentric Analgesics, Inc. | Prodrugs of phenolic TRPV1 agonists |
| CA3025268A1 (en) | 2016-05-25 | 2017-11-30 | Concentric Analgesics, Inc. | Prodrugs of phenolic trpv1 agonists in combination with local anesthetics and vasoconstrictors for improved local anesthesia |
| CN108698980B (zh) * | 2016-11-17 | 2021-05-07 | 上海海雁医药科技有限公司 | 苯并二环烷烃衍生物、其制法及其用途 |
| US10799496B2 (en) | 2018-07-13 | 2020-10-13 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Naphthylenyl compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
| US10807995B2 (en) | 2018-07-13 | 2020-10-20 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thienothiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
| US10717712B2 (en) | 2018-07-27 | 2020-07-21 | Concentric Analgesics, Inc. | Pegylated prodrugs of phenolic TRPV1 agonists |
| US11186585B2 (en) | 2018-08-17 | 2021-11-30 | Kappa-Pharma LLC | Compositions and methods of enhancing opioid receptor engagement by opioid hexadienoates and optionally substituted hexadienoates |
| US10975099B2 (en) | 2018-11-05 | 2021-04-13 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
| CA3149152A1 (en) | 2019-08-11 | 2021-02-18 | Kappa-Pharma LLC | Compositions and methods of enhancing opioid receptor engagement by opioid hexadienoates and optionally substituted hexadienoates |
| IL294601A (en) | 2020-01-10 | 2022-09-01 | Trevi Therapeutics Inc | Methods of administration of nalbuphine |
| KR20230174213A (ko) | 2021-03-09 | 2023-12-27 | 엔사이스 바이오사이언시즈 인크. | 나파모스타트의 변형된 방출 조성물 및 그의 사용 방법 |
| CN117715632A (zh) | 2021-03-09 | 2024-03-15 | 恩赛斯生物科学股份有限公司 | 包含酶可裂解的前药和萘莫司他的组合物及其使用方法 |
| MX2024003466A (es) | 2021-09-29 | 2024-06-04 | Ensysce Biosciences Inc | Profarmacos de metadona escindibles por enzimas y metodos de uso de los mismos. |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19602968A1 (de) * | 1995-12-20 | 1997-07-31 | Nycomed Arzneimittel Gmbh | Neue Morphinderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
| US6716452B1 (en) | 2000-08-22 | 2004-04-06 | New River Pharmaceuticals Inc. | Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents |
| EP1294358B1 (en) | 2000-06-28 | 2004-08-18 | Smithkline Beecham Plc | Wet milling process |
| US20070060500A1 (en) | 2000-08-22 | 2007-03-15 | New River Pharmaceuticals Inc. | Pharmaceutical compositions for prevention of overdose or abuse |
| WO2003020200A2 (en) | 2000-11-16 | 2003-03-13 | New River Pharmaceuticals Inc. | A novel pharmaceutical compound and methods of making and using same |
| AU2003219863C1 (en) | 2002-02-22 | 2009-03-05 | Shire Llc | Novel sustained release pharmaceutical compounds to prevent abuse of controlled substances |
| EA008864B1 (ru) | 2003-09-30 | 2007-08-31 | Нью Ривер Фармасьютикалз Инк. | Фармацевтические композиции для предотвращения передозировки или неправильного употребления лекарственных средств |
| EP1929030A2 (en) | 2005-09-08 | 2008-06-11 | Shire LLC | Prodrugs of t3 and t4 with enhanced bioavailability |
| AU2007238858A1 (en) | 2006-04-10 | 2007-10-25 | Shire Llc | Mono and di-substituted oxycodone compounds and compositions |
| WO2009092073A2 (en) * | 2008-01-18 | 2009-07-23 | Shire Llc | Amino acid and peptide prodrugs of opioid analgesics with reduced gi side-effects |
-
2010
- 2010-07-16 EP EP10743230A patent/EP2453900A1/en not_active Withdrawn
- 2010-07-16 JP JP2012520120A patent/JP2013527124A/ja active Pending
- 2010-07-16 RU RU2012105460/04A patent/RU2012105460A/ru unknown
- 2010-07-16 MX MX2012000752A patent/MX2012000752A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-07-16 WO PCT/IB2010/001747 patent/WO2011007247A1/en not_active Ceased
- 2010-07-16 US US13/383,831 patent/US20120270847A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-16 CA CA2767987A patent/CA2767987A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-16 AU AU2010272233A patent/AU2010272233A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-16 US US12/837,788 patent/US20110015182A1/en not_active Abandoned
- 2010-07-16 KR KR1020127003869A patent/KR20120060203A/ko not_active Withdrawn
- 2010-07-16 BR BR112012001164A patent/BR112012001164A2/pt not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2011007247A8 (en) | 2012-07-19 |
| BR112012001164A2 (pt) | 2016-03-01 |
| JP2013527124A (ja) | 2013-06-27 |
| AU2010272233A1 (en) | 2012-02-09 |
| US20110015182A1 (en) | 2011-01-20 |
| EP2453900A1 (en) | 2012-05-23 |
| MX2012000752A (es) | 2012-05-08 |
| WO2011007247A1 (en) | 2011-01-20 |
| KR20120060203A (ko) | 2012-06-11 |
| CA2767987A1 (en) | 2011-01-20 |
| US20120270847A1 (en) | 2012-10-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2661574T3 (es) | Profármacos de carga de múltiples PAF | |
| JP5818851B2 (ja) | 選択的オピオイド化合物 | |
| IN2012DN01325A (ru) | ||
| EA201390723A1 (ru) | Аминозамещенные производные бисфенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов nep | |
| TN2012000125A1 (en) | Substituted carbamoylmethylamino acetic acid derivatives as novel nep inhibitors | |
| NZ597545A (en) | Peptide epoxyketones for proteasome inhibition | |
| UA89035C2 (ru) | Эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение | |
| EA201390422A1 (ru) | Бупренорфиновые аналоги | |
| RU2009135621A (ru) | Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний | |
| EA201101671A1 (ru) | Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина | |
| UA80834C2 (en) | Method of synthesising ivabradine and the salts thereof for addition to a pharmaceutically acceptable acid | |
| AU2009258040A8 (en) | Compounds and method for reducing uric acid | |
| TN2012000287A1 (en) | 2-arylimidazole derivatives as pde10a enzyme inhibitors | |
| MX2012000752A (es) | Profármarcos novedosos de péptidos y aminoácidos de carbamato de opioides y usos de los mismos. | |
| EA201390741A1 (ru) | Производные имидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a | |
| MY151072A (en) | Heteroaryl derivative | |
| MX2012001160A (es) | Agonistas del receptor de esfingosina-1-fosfato. | |
| TR201002473A2 (tr) | Herpes zoster hastalığının bır opiat reseptör antagonist kullanılarak tedavi yöntemi. | |
| PH12012501974A1 (en) | Novel hypoglycemic compounds | |
| RU2008116674A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| TW200500369A (en) | Cephem compounds | |
| UA98639C2 (en) | Phosphodiesterase inhibitors | |
| EA201491099A1 (ru) | Соединение, представляющее собой антагонист лейкотриена b4 | |
| EA200870261A1 (ru) | Применение пептидных соединений тро и фармацевтических композиций для лечения анемии | |
| EA200970496A1 (ru) | Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс |