RU2012109614A - Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола - Google Patents

Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола Download PDF

Info

Publication number
RU2012109614A
RU2012109614A RU2012109614/15A RU2012109614A RU2012109614A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A RU 2012109614/15 A RU2012109614/15 A RU 2012109614/15A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A RU 2012109614 A RU2012109614 A RU 2012109614A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
cholecalciferol
stabilizer
ethanol
Prior art date
Application number
RU2012109614/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2533230C2 (ru
Inventor
Чин-Сон КИМ
Кын-Хёк ЛИ
Бён-Сон ЧХВЕ
Чжэ-Син КИМ
Чин-Ха ПАК
Ми-Чин О
Ын-Ми КИМ
Original Assignee
Ханлим Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ханлим Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Ханлим Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2012109614A publication Critical patent/RU2012109614A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2533230C2 publication Critical patent/RU2533230C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66Phosphorus compounds
    • A61K31/675Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль и холекальциферол в количестве, соответствующем 24000-50000 ME в единичной лекарственной форме.2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой единичная лекарственная форма представляет собой форму таблетки.4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая:(a) холекальциферолсодержащие гранулы, полученные адсорбцией на микрокристаллической целлюлозе раствора, полученного растворением в этаноле или в водном растворе этанола (i) холекальциферола в количестве, соответствующем 24000-50000 ME; (ii) одного или более компонентов, выбранных из токоферола ацетата, бутилгидрокситолуола и бутилгидроксианизола, в качестве первого стабилизатора; и (iii) связующего,(b) маннит в качестве второго стабилизатора, и(c) ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль.5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферолсодержащие гранулы получают путем осуществления процесса гранулирования, содержащим: перемешивание раствора, полученного растворением холекальциферола, первого стабилизатора и связующего в этаноле или в водном растворе этанола, с микрокристаллической целлюлозой в смесителе для получения пульпы и последующее высушива

Claims (17)

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль и холекальциферол в количестве, соответствующем 24000-50000 ME в единичной лекарственной форме.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой единичная лекарственная форма представляет собой форму таблетки.
4. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения остеопороза, принимаемая один раз в месяц и содержащая:
(a) холекальциферолсодержащие гранулы, полученные адсорбцией на микрокристаллической целлюлозе раствора, полученного растворением в этаноле или в водном растворе этанола (i) холекальциферола в количестве, соответствующем 24000-50000 ME; (ii) одного или более компонентов, выбранных из токоферола ацетата, бутилгидрокситолуола и бутилгидроксианизола, в качестве первого стабилизатора; и (iii) связующего,
(b) маннит в качестве второго стабилизатора, и
(c) ризедроновую кислоту или ее соль или ибандроновую кислоту или ее соль.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферол присутствует в количестве, соответствующем 30000 ME.
6. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой холекальциферолсодержащие гранулы получают путем осуществления процесса гранулирования, содержащим: перемешивание раствора, полученного растворением холекальциферола, первого стабилизатора и связующего в этаноле или в водном растворе этанола, с микрокристаллической целлюлозой в смесителе для получения пульпы и последующее высушивание и измельчение пульпы.
7. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой первый стабилизатор представляет собой смесь токоферола ацетата и бутилгидрокситолуола.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой массовое соотношение токоферола ацетата и бутилгидрокситолуола находится в диапазоне 1: 0,2-1,0.
9. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой первый стабилизатор присутствует в количестве от 0,4 до 2,0 мас.частей на одну массовую часть холекальциферола.
10. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующее представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
11. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, в которой маннит присутствует в количестве от 5 до 20 мас.% в расчете на общую массу фармацевтической композиции.
12. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, дополнительно содержащая одно или более разрыхляющих веществ, выбранных из группы, состоящей из кросповидона, натриевой соли гликолята крахмала, натрийкарбоксиметилцеллюлозы и альгиновой кислоты; и одно или более скользящих веществ, выбранных из группы, состоящей из стеарата магния, стеариновой кислоты, талька и диоксида кремния.
13. Фармацевтическая композиция по любому из п.п.4-10, в которой лекарственная форма фармацевтической композиции является формой таблетки.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, дополнительно содержащая пленочный покровный слой, содержащий смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой массовое соотношение гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля находится в диапазоне 5-15: 1.
16. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой фармацевтическая композиция находится в форме таблетки, состоящей из (а) холекальциферолсодержащих гранул, содержащих 0,75 мг порошка холекальциферола (40000 МЕ/мг), 0,5 мг бутилгидрокситолуола, 0,9 мг токоферола ацетата, 6 мг гидроксипропилцеллюлозы и 40 мг микрокристаллической целлюлозы, (b) 40,0 мг маннита, (с) 150 мг натрия ризедроната или 150 мг натрия ибандроната и (d) 4 мг кросповидона и 4 мг стеарата магния.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, в которой фармацевтическая композиция имеет форму покрытой пленкой таблетки, дополнительно содержащей пленочный покровный слой, состоящий из 5,1 мг гидроксипропилметилцеллюлозы, 0,51 мг полиэтиленгликоля 6000 (PEG 6000), 1,28 мг оксида титана и 0,11 мг талька на таблетку.
RU2012109614/15A 2009-09-18 2010-06-17 Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола RU2533230C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR10-2009-0088480 2009-09-18
KR1020090088480A KR101102364B1 (ko) 2009-09-18 2009-09-18 비스포스포네이트 유도체 및 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 약학 조성물
PCT/KR2010/003920 WO2011034274A2 (ko) 2009-09-18 2010-06-17 비스포스포네이트 유도체 및 고용량의 콜레칼시페롤을 포함하는 약학 조성물

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012109614A true RU2012109614A (ru) 2013-10-27
RU2533230C2 RU2533230C2 (ru) 2014-11-20

Family

ID=43759131

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012109614/15A RU2533230C2 (ru) 2009-09-18 2010-06-17 Фармацевтические композиции, содержащие производные бисфосфоната и высокие дозы холекальциферола

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP2478909B1 (ru)
KR (1) KR101102364B1 (ru)
CN (2) CN103191138A (ru)
BR (1) BR112012003907A2 (ru)
MA (1) MA33676B1 (ru)
MX (1) MX343184B (ru)
RU (1) RU2533230C2 (ru)
WO (1) WO2011034274A2 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101230178B1 (ko) * 2010-06-10 2013-02-06 주식회사 네비팜 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 및 이의 제조방법
ITMI20120393A1 (it) * 2012-03-14 2013-09-15 Tiberio Bruzzese Formulazioni acquose di bisfosfonati, vitamina d e alcol benzilico adatte all'uso intramuscolare o sottocutaneo
MX350569B (es) 2012-12-03 2017-09-11 Landsteiner Scient S A De C V Composicion farmaceutica estable para el tratamiento de osteoporosis.
KR101847947B1 (ko) 2013-03-15 2018-05-28 옵코 아이피 홀딩스 Ⅱ 인코포레이티드 안정화되고 변형된 비타민 d 방출 제형
KR20160144663A (ko) 2015-06-09 2016-12-19 최숙 제제 및 이의 제조방법
IT201600123773A1 (it) * 2016-12-06 2018-06-06 Abiogen Pharma Spa Composizione per il trattamento dell’osteoartrosi
CN108420797B (zh) * 2018-05-09 2022-05-03 南京海融制药有限公司 维生素d类似物制剂及其制备方法
KR102158375B1 (ko) * 2018-10-25 2020-09-21 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 비타민 d 에멀젼 및 비스포스포네이트를 포함하는 복합 액상 제형 및 이의 골다공증 예방 또는 치료 용도
KR102211287B1 (ko) * 2018-12-21 2021-02-03 (주)휴온스 비타민 d 또는 이의 유도체를 포함하는 안정성이 개선된 액상 제제
CN117205170A (zh) * 2023-10-08 2023-12-12 广州汇元医药科技有限公司 一种提高维生素d3均匀度与稳定性的碳酸钙d3片剂的制备方法

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2963718B2 (ja) * 1990-03-06 1999-10-18 グレラン製薬株式会社 ビタミンd▲下3▼類含有製剤
JP2845342B2 (ja) * 1990-04-28 1999-01-13 大正製薬株式会社 ビタミンd▲下3▼誘導体含有固形製剤組成物
KR100317935B1 (ko) 1999-10-20 2001-12-22 유승필 대사성 골질환 치료용 약제조성물 및 이의 제조방법
US20030072802A1 (en) * 2001-10-11 2003-04-17 R.T. Alamo Ventures, Inc. Sustained release topiramate
US20050070504A1 (en) 2001-12-21 2005-03-31 The Procter & Gamble Co. Risedronate compositions and their methods of use
AU2003226148A1 (en) 2002-04-05 2003-10-27 Merck & Co., Inc. Method for inhibiting bone resorption with an alendronate and vitamin d formulation
GB0330009D0 (en) * 2003-12-24 2004-01-28 Ferrosan As Probiotic tablet formulations
BRPI0418756A (pt) 2004-05-19 2007-09-11 Merck & Co Inc composições e métodos para inibir a reabsorção óssea
KR20050110814A (ko) 2004-05-19 2005-11-24 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 골 흡수를 억제하기 위한 조성물 및 방법
US20050261250A1 (en) 2004-05-19 2005-11-24 Merck & Co., Inc., Compositions and methods for inhibiting bone resorption
WO2008026907A1 (es) * 2006-08-29 2008-03-06 Espinosa Abdala Leopoldo De Je Composición farmacéutica que comprende ibandronato y vitamina d3 para el tratamiento de osteoporosis
KR100822133B1 (ko) 2006-11-06 2008-04-15 한미약품 주식회사 비타민 d 또는 이의 유도체의 고체분산체 및비스포스포네이트를 포함하는, 골다공증 예방 또는 치료용복합제제
KR100844256B1 (ko) * 2007-03-23 2008-07-07 코오롱제약주식회사 리세드로네이트와 비타민 d를 포함하는 대사성 골질환치료용 약제조성물 및 이의 제조방법
KR101230178B1 (ko) * 2010-06-10 2013-02-06 주식회사 네비팜 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 및 이의 제조방법

Also Published As

Publication number Publication date
CN102497867B (zh) 2015-04-29
BR112012003907A2 (pt) 2016-03-22
CN102497867A (zh) 2012-06-13
KR101102364B1 (ko) 2012-01-03
WO2011034274A2 (ko) 2011-03-24
RU2533230C2 (ru) 2014-11-20
MA33676B1 (fr) 2012-10-01
WO2011034274A3 (ko) 2011-05-19
EP2478909A4 (en) 2014-02-26
KR20110030852A (ko) 2011-03-24
EP2478909A2 (en) 2012-07-25
MX2012002786A (es) 2012-06-25
EP2478909B1 (en) 2018-04-25
CN103191138A (zh) 2013-07-10
MX343184B (es) 2016-10-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MY210207A (en) Benzisoxazole sulfonamide derivatives
JP6030643B2 (ja) ガン細胞の増殖を阻害するアミド誘導体および非金属塩滑沢剤を含む医薬組成物
FI2508188T3 (fi) Dapagliflotsiinipropyleeniglykolihydraattia sisältäviä farmaseuttisia formulaatioita
IL273300B2 (en) High dose valbenazine formulation and related preparations, methods and kits
NZ628993A (en) Pharmaceutical formulations comprising ccr3 antagonists
AR107391A1 (es) Formulaciones / composiciones que comprenden un inhibidor de btk
KR20100015582A (ko) 4,5-에폭시모르피난 유도체를 함유하는 안정한 고형 제제
CN106963938B (zh) 一种马来酸依那普利叶酸的药物组合物及其制备方法
TW201717937A (zh) 含有芳基烷基胺化合物之醫藥組合物
CA2934832C (en) Solid preparations containing tofogliflozin and process of producing the same
MX343184B (es) Composiciones farmacéuticas que comprenden derivados bisfosfonato y colecalciferol en alta dosis.
KR101640958B1 (ko) 유효 성분이 경계를 사이에 두고 존재하여 이루어지는 의약 고형 제제
TR201616998A1 (en) DELAYED RELEASE DOSING FORMS WITH DIMETHYL FUMARATE
RU2012121183A (ru) Фармацевтическая композиция для перорального введения
JP2011012018A (ja) 崩壊遅延が抑制されたパロキセチン塩酸塩水和物の経口投与用医薬組成物
JP2008509914A5 (ru)
CZ300047B6 (cs) Farmaceutická kompozice s obsahem úcinné látky atorvastatinu
JP2017002022A (ja) ボリコナゾール含有製剤
EP3052086A1 (en) Pharmaceutical composition comprising low dose active pharmaceutical ingredient and preparation thereof
CA3159300A1 (en) Solid pharmaceutical preparation
RU2013125339A (ru) Фармацевтическая композиция для лечения гепатита с
RU2013107724A (ru) Фармацевтические композиции монтелукаста и левоцетиризина
JP2016216425A (ja) カルベジロール含有錠剤
JP6018420B2 (ja) アンジオテンシンii受容体拮抗薬およびサイアザイド系利尿薬を含む医薬組成物
WO2020175922A3 (ko) 고혈압 및 고지혈증을 치료 또는 예방하기 위한 단일 제형의 약학 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190618