RU2012111985A - Трехблочные полимеры вав, обладающие улучшенными характеристиками высвобождения - Google Patents

Трехблочные полимеры вав, обладающие улучшенными характеристиками высвобождения Download PDF

Info

Publication number
RU2012111985A
RU2012111985A RU2012111985/04A RU2012111985A RU2012111985A RU 2012111985 A RU2012111985 A RU 2012111985A RU 2012111985/04 A RU2012111985/04 A RU 2012111985/04A RU 2012111985 A RU2012111985 A RU 2012111985A RU 2012111985 A RU2012111985 A RU 2012111985A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
block
copolymer
range
content
bab
Prior art date
Application number
RU2012111985/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2575844C2 (ru
Inventor
Кирк Д. ФОВЕРС
Рамеш РАТИ
Ай-Жи ПЬЯО
Original Assignee
Протерикс Медисинс Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Протерикс Медисинс Дивелопмент Лимитед filed Critical Протерикс Медисинс Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2012111985A publication Critical patent/RU2012111985A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2575844C2 publication Critical patent/RU2575844C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G63/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
    • C08G63/66Polyesters containing oxygen in the form of ether groups
    • C08G63/664Polyesters containing oxygen in the form of ether groups derived from hydroxy carboxylic acids
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G63/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
    • C08G63/02Polyesters derived from hydroxycarboxylic acids or from polycarboxylic acids and polyhydroxy compounds
    • C08G63/06Polyesters derived from hydroxycarboxylic acids or from polycarboxylic acids and polyhydroxy compounds derived from hydroxycarboxylic acids
    • C08G63/08Lactones or lactides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5107Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/513Organic macromolecular compounds; Dendrimers
    • A61K9/5146Organic macromolecular compounds; Dendrimers obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyamines, polyanhydrides
    • A61K9/5153Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G63/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain of the macromolecule
    • C08G63/88Post-polymerisation treatment
    • C08G63/90Purification; Drying
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G65/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming an ether link in the main chain of the macromolecule
    • C08G65/34Macromolecular compounds obtained by reactions forming an ether link in the main chain of the macromolecule from hydroxy compounds or their metallic derivatives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G2261/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming a carbon-to-carbon link in the main chain of the macromolecule
    • C08G2261/10Definition of the polymer structure
    • C08G2261/12Copolymers
    • C08G2261/126Copolymers block

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Polyesters Or Polycarbonates (AREA)
  • Biological Depolymerization Polymers (AREA)
  • Polyurethanes Or Polyureas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
  • Other Resins Obtained By Reactions Not Involving Carbon-To-Carbon Unsaturated Bonds (AREA)

Abstract

1. Блочный сополимер ВАВ, включающий:i) приблизительно 60-85 масс % биологически разлагаемого гидрофобного блока А, включающего биологически разлагаемый сложный полиэфир; иii) приблизительно 15-40 масс % биологически разлагаемого гидрофильного блока В, включающего полиэтиленгликоль, причем средневзвешенная молекулярная масса каждого блока В находится в пределах от 300 до 1000 Дальтон;где значение молекулярной массы блочного сополимера ВАВ составляет от 5000 до 8000; он способен проявлять свойства обратного теплового гелеобразования, если он образуется в водном полимерном растворе.2. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 65 до 80%, а содержание блока В сополимера - в пределах от 20 до 35%.3. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 67 до 75%, а содержание блока В сополимера находится в пределах от 25 до 33%.4. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что среднечисленная молекулярная масса находится в пределах от 3800 до 5000 Дальтон.5. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что мономеры сложного полиэфира содержат примеси хотя бы одного из следующих веществ: D,L-лактид, D-лактид, L-лактид, D,L-молочная кислота, D-молочная кислота, L-молочная кислота, гликолид, гликолевая кислота, ε-капролактон, ε-гидроксигексаноевая кислота, γ-бутиролактон, γ-гидроксимаслянная кислота, δ-валеролактон, δ-гидроксивалериаповая кислота, гидроксимасляные кислоты, яблочная кислота или их сополимеры.6. Композиция блочного сополимера, включающая сополимер по п.1 и лекарственный препарат.7. Композиция блочного сополимера по п.6, отличающаяся тем, что

Claims (15)

1. Блочный сополимер ВАВ, включающий:
i) приблизительно 60-85 масс % биологически разлагаемого гидрофобного блока А, включающего биологически разлагаемый сложный полиэфир; и
ii) приблизительно 15-40 масс % биологически разлагаемого гидрофильного блока В, включающего полиэтиленгликоль, причем средневзвешенная молекулярная масса каждого блока В находится в пределах от 300 до 1000 Дальтон;
где значение молекулярной массы блочного сополимера ВАВ составляет от 5000 до 8000; он способен проявлять свойства обратного теплового гелеобразования, если он образуется в водном полимерном растворе.
2. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 65 до 80%, а содержание блока В сополимера - в пределах от 20 до 35%.
3. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 67 до 75%, а содержание блока В сополимера находится в пределах от 25 до 33%.
4. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что среднечисленная молекулярная масса находится в пределах от 3800 до 5000 Дальтон.
5. Блочный сополимер по п.1, отличающийся тем, что мономеры сложного полиэфира содержат примеси хотя бы одного из следующих веществ: D,L-лактид, D-лактид, L-лактид, D,L-молочная кислота, D-молочная кислота, L-молочная кислота, гликолид, гликолевая кислота, ε-капролактон, ε-гидроксигексаноевая кислота, γ-бутиролактон, γ-гидроксимаслянная кислота, δ-валеролактон, δ-гидроксивалериаповая кислота, гидроксимасляные кислоты, яблочная кислота или их сополимеры.
6. Композиция блочного сополимера, включающая сополимер по п.1 и лекарственный препарат.
7. Композиция блочного сополимера по п.6, отличающаяся тем, что указанный лекарственный препарат является полипептидом или белком, нуклеиновой кислотой или геном, гормоном, противораковым веществом или веществом, подавляющим пролиферацию клеток.
8. Композиция блочного сополимера по п.6, отличающаяся тем, что содержание лекарственного препарата в указанной композиции находится в пределах от 0.01 до 20 масс %.
9. Водная композиция блочного сополимера ВАВ, включающая сополимер по п.1.
10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 65 до 80%, а содержание блока В сополимера - в пределах от 20 до 35%.
11. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что содержание блока А сополимера находится в пределах от 67 до 75%, а содержание блока В сополимера - в пределах от 25 до 33%.
12. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что среднечисленная молекулярная масса находится в пределах от 3800 до 5000 Дальтон.
13. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что дополнительно включает лекарственный препарат.
14. Способ введения по меньшей мере одного лекарственного препарата теплокровному животному в контролируемо высвобождающейся форме, включающий:
(1) предоставление водной композиции сополимера ВАВ, включающей:
i) приблизительно 60-85 масс % биологически разлагаемого гидрофобного блока А, содержащего биологически разлагаемый сложный полиэфир; и
ii) приблизительно 15-40 масс % биологически разлагаемого гидрофильного блока В, содержащего полиэтиленгликоль, причем средневзвешенная молекулярная масса каждого блока В находится в пределах от 300 до 1000 Дальтон;
где значение молекулярной массы блочного сополимера ВАВ составляет от 5000 до 8000; он способен проявлять свойства обратного теплового гелеобразования; и
(2) введение указанного состава теплокровному животному.
15. Способ получения композиции сополимера ВАВ, включающий:
(1) предоставление композиции сополимера ВАВ, включающей:
i) приблизительно 60-85 масс % биологически разлагаемого гидрофобного блока А, содержащего биологически разлагаемый сложный полиэфир; и
ii) приблизительно 15-40 масс % биологически разлагаемого гидрофильного блока В, содержащего полиэтиленгликоль, причем средневзвешенная молекулярная масса каждого блока В находится в пределах от 300 до 1000 Дальтон;
где значение молекулярной массы блочного сополимера ВАВ составляет от 5000 до 8000; он способен проявлять свойства обратного теплового гелеобразования, если он образуется в водном полимерном растворе; и
(2) лиофильную сушку указанного сополимера, при которой указанный блочный сополимер способен проявлять свойства обратного теплового гелеобразования, если он образуется в водном полимерном растворе.
RU2012111985/04A 2009-09-18 2010-09-20 Трехблочные полимеры вав, обладающие улучшенными характеристиками высвобождения RU2575844C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US24377609P 2009-09-18 2009-09-18
US61/243,776 2009-09-18
US58074709A 2009-10-16 2009-10-16
US27571609P 2009-10-16 2009-10-16
US12/580,747 2009-10-16
US61/275,716 2009-10-16
PCT/US2010/049530 WO2011035264A1 (en) 2009-09-18 2010-09-20 Bab triblock polymers having improved release characteristics

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012111985A true RU2012111985A (ru) 2013-10-27
RU2575844C2 RU2575844C2 (ru) 2016-02-20

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
KR20120082425A (ko) 2012-07-23
EP2478066A1 (en) 2012-07-25
AU2010295314B2 (en) 2014-08-28
JP5643824B2 (ja) 2014-12-17
CA2774526A1 (en) 2011-03-24
JP2013505337A (ja) 2013-02-14
WO2011035264A1 (en) 2011-03-24
CN102639670B (zh) 2016-02-17
KR101838304B1 (ko) 2018-03-13
MX2012003361A (es) 2012-07-03
KR20170123353A (ko) 2017-11-07
CA2774526C (en) 2018-04-24
DK2478066T3 (en) 2017-06-19
BR112012005859A2 (pt) 2017-02-21
EP2478066A4 (en) 2014-10-01
KR101894200B1 (ko) 2018-08-31
CN102639670A (zh) 2012-08-15
EP2478066B1 (en) 2017-04-26
AU2010295314A1 (en) 2012-04-19
MX343980B (es) 2016-12-01
ES2626929T3 (es) 2017-07-26
BR112012005859B1 (pt) 2021-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Tsuji Hydrolytic degradation
Lee et al. Novel thermoreversible gelation of biodegradable PLGA‐block‐PEO‐block‐PLGA triblock copolymers in aqueous solution
Ying et al. Scaffolds from electrospun polyhydroxyalkanoate copolymers: fabrication, characterization, bioabsorption and tissue response
Dong et al. In vitro degradation and controlled release behavior of D, L-PLGA50 and PCL-bD, L-PLGA50 copolymer microspheres
Jiménez et al. Poly (lactic acid) science and technology: processing, properties, additives and applications
Zhou et al. Biodegradable poly (ε-caprolactone)-poly (ethylene glycol) block copolymers: characterization and their use as drug carriers for a controlled delivery system
Domb et al. Biodegradable polymers in clinical use and clinical development
Nagahama et al. Biodegradable polymers exhibiting temperature-responsive sol–gel transition as injectable biomedical materials
Zhang Biodegradable polyesters: synthesis, properties, applications
US7884142B2 (en) Biodegradable copolymer and thermosensitive material
Yang et al. Hydrolytic and enzymatic degradation of poly (trimethylene carbonate-co-D, L-lactide) random copolymers with shape memory behavior
CN102068719A (zh) 由物理交联水凝胶组合物构成的防粘连材料及其制备方法与应用
JP2017141477A (ja) 生物活性化合物の制御放出のための生物分解性、半結晶性、相分離、熱可塑性マルチブロックコポリマー
Deng et al. In vitro degradation and release profiles for poly-dl-lactide-poly (ethylene glycol) microspheres containing human serum albumin
Pepic et al. Synthesis and characterization of biodegradable aliphatic copolyesters with poly (ethylene oxide) soft segments
Bei et al. Polycaprolactone–poly (ethylene‐glycol) block copolymer. IV: Biodegradation behavior in vitro and in vivo
US10449272B2 (en) Hydrogel composition and method for using the same
RU2007128063A (ru) Биологически разлагающаяся жевательная резинка, включающая биологически разлагающийся полимер с высокой температурой стеклования
Fernández et al. Ethylene brassylate: Searching for new comonomers that enhance the ductility and biodegradability of polylactides
Lai et al. Effect of mixing ceramics with a thermosensitive biodegradable hydrogel as composite graft
RU2017111079A (ru) Фармацевтическая композиция с улучшенной стабильностью
Li et al. Rheology and drug release properties of bioresorbable hydrogels prepared from polylactide/poly (ethylene glycol) block copolymers
FI107614B (fi) Laktonin ja karbonaatin kopolymeeri sekä menetelmä tällaisen kopolymeerin valmistamiseksi
RU2012111986A (ru) Полимеры, способные к восстановлению и обратимому термическому гелеобразованию
Cai et al. Biodegradation behaviour of poly (lactide-co-glycolide) induced by microorganisms