RU2012123947A - Композиция двухслойной таблетки - Google Patents

Композиция двухслойной таблетки Download PDF

Info

Publication number
RU2012123947A
RU2012123947A RU2012123947/15A RU2012123947A RU2012123947A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A RU 2012123947/15 A RU2012123947/15 A RU 2012123947/15A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
silicon dioxide
magnesium stearate
dapagliflozin
layer
propylene glycol
Prior art date
Application number
RU2012123947/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2583920C2 (ru
Inventor
Адмассу АБЕБЕ
Кайл МАРТИН
Джатин М. ПАТЕЛ
Дивякант ДЕСАИ
Питер ТИММИНС
Original Assignee
Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Астразенека Юкей Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43413352&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012123947(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Майерс Сквибб Кампани, Астразенека Юкей Лимитед filed Critical Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Publication of RU2012123947A publication Critical patent/RU2012123947A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2583920C2 publication Critical patent/RU2583920C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/132—Amines having two or more amino groups, e.g. spermidine, putrescine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3) необязательно пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.2. Двухслойная таблетка по п.1, в которой ингибитор SGLT2 представляет собой канаглифлозин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозин (R) пропиленгликольгидрат.3. Двухслойная таблетка по п.1, в которой общий вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.4. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно, вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.5. Двухслойная таблетка по п.4, в которой (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннито�

Claims (44)

1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3) необязательно пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.
2. Двухслойная таблетка по п.1, в которой ингибитор SGLT2 представляет собой канаглифлозин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозин (R) пропиленгликольгидрат.
3. Двухслойная таблетка по п.1, в которой общий вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
4. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно, вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
5. Двухслойная таблетка по п.4, в которой (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния; смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
6. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 64-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-30% гидроксипропилметилцеллюлозы, около 0,1-0,75% стеарата магния и около 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния (2) второй слой содержит около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-80% микрокристаллической целлюлозы, около 0-20% прежелатинизированного крахмала, около 0-20% маннитола, около 0-15% гидроксипропилцеллюлозы, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-2% стеарата магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
7. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 67-71% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 25-29% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,1-0,75% стеарата магния, и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
8. Двухслойная таблетка по п.7, в которой второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата; около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302; около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния.
9. Двухслойная таблетка по п.8, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
10. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,48% стеарата магния и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
11. Двухслойная таблетка по п.10, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
12. Двухслойная таблетка по п.11, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
13. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
14. Двухслойная таблетка по п.13, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6,00% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния.
15. Двухслойная таблетка по п.14, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
16. Двухслойная таблетка по п.15, в которой массовое отношение первого слоя и второго слоя составляет около 4,4:1.
17. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
18. Двухслойная таблетка по п.17, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
19. Двухслойная таблетка по п.18, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
20. Двухслойная таблетка по п.19, в которой массовое отношение первого слоя и второго слоя составляет около 4,4:1.
21. Способ лечения расстройства или заболевания, выбранного из диабета (включая диабет I типа и II типа), нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, нефропатии, ретинопатии, нейропатии и катаракты, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии, повышенного уровня свободных жирных кислот и глицерина в крови, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, ожирения, заживления ран, ишемии тканей, атеросклероза и гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, двухслойной таблетки, включающей (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина замедленного высвобождения, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3), необязательно, пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.
22. Способ по п.21, где расстройства представляет собой диабет второго типа и млекопитающее представляет собой человека.
23. Способ по п.22, где (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно; вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
24. Способ по п.23, где (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния; смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
25. Способ по п.24, где (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,49% стеарата магния, (2) вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния и (3) оболочка присутствует и представляет собой Opadry® II.
26. Способ по п.24, где (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76,6% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния и (3) оболочка присутствует и представляет собой Opadry® II.
27. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка, которая содержит: (1) ядро двухслойной таблетки, содержащее два слоя, где первый слой содержит метформин, а второй слой содержит ингибитор SGLT2, где вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг (2) первую оболочк у, которая покрывает ядро двухслойной таблетк и и, необязательно, содержит саксаглиптин (3) вторую оболочку, которая покрывает первую оболочку и, необязательно, содержит саксаглиптин, и (4), необязательно, третью оболочку, которая покрывает вторую оболочку, где, по меньшей мере, первая оболочка или вторая оболочка содержит саксаглиптин.
28. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 64-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-30% гидроксипропилметилцеллюлозы, около 0,1-0,75% стеарата магния и около 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния, а второй слой содержит около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-80% микрокристаллической целлюлозы, около 0-20% прежелатинизированного крахмала, около 0-20% маннитола, около 0-15% гидроксипропилцеллюлозы, около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5 2% стеарата магния, (2) первая оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта, (3) вторая оболочка содержит саксаглиптин и полимер на основе поливинилового спирта и (4) третья оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта.
29. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 67-71% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 25-29% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,1-0,75% стеарата магния, а второй слой содержит:
(A) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
30. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,48% стеарата магния и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
31. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния, а также около 0,1-0,6% стеарата магния, второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата; около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302; около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6,00% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
32. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния; второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
33. Покрытая оболочкой таблетка, которая содержит (1) ядро таблетки, содержащее метформин, (2) первую оболочку, которая покрывает ядро таблетки и необязательно содержит саксаглиптин, (3) вторую оболочку, которая покрывает первую оболочку и необязательно включает в себя саксаглиптин, и (4), необязательно, третью оболочку, покрывающую вторую оболочку, где, по меньшей мере, первая оболочка или вторая оболочка содержит саксаглиптин.
34. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния, (2) первая оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта, (3) вторая оболочка содержит саксаглиптин и полимер на основе поливинилового спирта и (4) третья оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта.
35. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
36. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 1% диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
37. Фармацевтическая комбинация, содержащая двухслойную таблетку по п.5 и противодиабетическое лекарственное средство, где противодиабетическое лекарственное средство представляет собой сульфонилмочевину, тиазолидиндион, ингибитор альфа-глюкозидазы, меглитинид, агонист глюкагон-подобного пептида (GLP), инсулин, агонист амилина, ингибитор фруктозе-1,6-бисфосфатазы, стимулятор секреции инсулина, вещество, усиливающее действие инсулина, активатор глюкокиназы, антагонист глюкокортикоидов, активатор AMP киназы, модулятор пути инкретина, такой как стимулятор секреции инкретина, имитатор инкретина, вещество, усиливающее действие инкретина, секвестрант желчных кислот или агонист рецепторов желчных кислот, такой как агонист TGR5, агонист дофаминовых рецепторов, ингибитор альдозоредуктазы, агонист PPARγ, агонист PPARα, антагонист или агонист PPARδ, двойной агонист PPARα/γ, ингибитор 11-β-HSD-1, ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP4), отличный от саксаглиптина, ингибитор SGLT2, отличный от дапаглифлозина, глюкагон-подобный пептид-1 (GLP-1), агонист GLP-1 или ингибитор РТР-1В.
38. Фармацевтическая комбинация, которая содержит двухслойную таблетку по п.5 и агент, вызывающий потерю веса, где агент, вызывающий потерю веса, представляет собой сибутримин, антагонист СВ1, агонист 5НТ2С, антагонист MCHR1, орлистат, тиромиметик, имитатор амилина или антагонист грелина.
39. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
40. Двухслойная таблетка по п.39, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
41. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
42. Двухслойная таблетка по п.41, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
43. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
44. Двухслойная таблетка по п.41, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
RU2012123947/15A 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки RU2583920C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26108709P 2009-11-13 2009-11-13
US61/261,087 2009-11-13
PCT/US2010/056529 WO2011060256A2 (en) 2009-11-13 2010-11-12 Bilayer tablet formulations

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112599A Division RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012123947A true RU2012123947A (ru) 2013-12-20
RU2583920C2 RU2583920C2 (ru) 2016-05-10

Family

ID=43413352

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012123947/15A RU2583920C2 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки
RU2016112599A RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112599A RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Country Status (21)

Country Link
US (4) US8535715B2 (ru)
EP (2) EP2498758B1 (ru)
JP (4) JP5775522B2 (ru)
CN (2) CN105193761B (ru)
BR (1) BR112012011726A2 (ru)
CA (2) CA2780939C (ru)
CY (2) CY1122575T1 (ru)
DK (1) DK2498758T3 (ru)
ES (2) ES2689107T3 (ru)
HR (1) HRP20181347T1 (ru)
HU (2) HUE040486T2 (ru)
LT (2) LT2498758T (ru)
MX (1) MX345777B (ru)
NO (1) NO2020009I1 (ru)
PL (1) PL2498758T3 (ru)
PT (1) PT2498758T (ru)
RS (1) RS57756B1 (ru)
RU (2) RU2583920C2 (ru)
SI (1) SI2498758T1 (ru)
SM (1) SMT201800495T1 (ru)
WO (1) WO2011060256A2 (ru)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2395983T3 (pl) 2009-02-13 2020-09-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Kompozycja farmaceutyczna zawierająca inhibitor sglt2, inhibitor dpp-iv i ewentualnie dalszy środek przeciwcukrzycowy oraz jej zastosowania
CN104825417A (zh) * 2009-11-13 2015-08-12 阿斯利康(瑞典)有限公司 立即释放片剂
ES2689107T3 (es) 2009-11-13 2018-11-08 Astrazeneca Ab Formulaciones de tabletas bicapa
IL295438B2 (en) * 2011-01-05 2026-05-01 Lexicon Pharmaceuticals Inc Compositions containing and methods for using inhibitors of sodium-glucose cotransporters 1 and 2
UY33937A (es) * 2011-03-07 2012-09-28 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmacéuticas que contienen inhibidores de dpp-4 y/o sglt-2 y metformina
US20140248345A1 (en) * 2011-10-24 2014-09-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with atorvastatin
WO2013106526A1 (en) * 2012-01-10 2013-07-18 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Saxagliptin parmaceutical formulations
WO2013130785A2 (en) * 2012-03-01 2013-09-06 Bristol-Myers Squibb Company Extended release pharmaceutical formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients and methods for making the same
US9555001B2 (en) * 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
TR201202948A2 (tr) 2012-03-15 2012-07-23 Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ A.Ş. Dapagliflozin ve uzatılmış salınımlı metaformin içeren tablet formülasyonu.
MX393493B (es) 2012-11-02 2025-03-21 Murray & Poole Entpr Ltd Tratamiento o prevención de eventos cardiovasculares.
US9675587B2 (en) 2013-03-14 2017-06-13 Allergan Holdings Unlimited Company Opioid receptor modulator dosage formulations
US20140294950A1 (en) * 2013-03-15 2014-10-02 Vivus, Inc. Methods of treating obesity in responder and non-responder populations
WO2014154640A1 (en) * 2013-03-25 2014-10-02 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Controlled-release formulations comprising metformin and gliclazide
HRP20210963T1 (hr) * 2013-04-16 2021-09-17 Murray & Poole Enterprises, Ltd. Formulacija za kontinuirano otpuštanje kolhicina i postupci priprave istog
AU2014255434B2 (en) 2013-04-16 2018-11-08 Murray And Poole Enterprises Limited Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same
US10323056B2 (en) * 2013-05-08 2019-06-18 Lek Pharmaceuticals D.D. Crystalline hydrates of 1-(β-D-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene
WO2015071887A1 (en) * 2013-11-18 2015-05-21 Ranbaxy Laboratories Limited Oral pharmaceutical compositions of saxagliptin
CN103933031B (zh) * 2014-05-13 2017-01-18 中国药科大学 一种含有dpp‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法
CN103976997B (zh) * 2014-05-13 2016-08-17 中国药科大学 一种降血糖复方缓释胶囊及其制备方法
EA023747B1 (ru) * 2014-11-13 2016-07-29 Промомед Холдингс Лимитед Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением
WO2016092560A2 (en) * 2014-12-09 2016-06-16 Eris Lifesciences Pvt Ltd. Dual release bilayer tablets comprising metformin
CA2990855A1 (en) * 2015-06-26 2016-12-29 Abbvie Inc. Solid pharmaceutical compositions for treating hcv
CR20180088A (es) * 2015-07-17 2018-05-24 Abbvie Inc Composiciones farmacéuticas sólidas para el tratamiento del vhc
CN106924208A (zh) * 2015-12-30 2017-07-07 深圳翰宇药业股份有限公司 一种复方达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法
US20190110994A1 (en) * 2016-03-31 2019-04-18 Lupin Limited Pharmaceutical composition of dapagliflozin
CN106176718A (zh) * 2016-08-03 2016-12-07 上海延安药业有限公司 复方卡格列净二甲双胍片
WO2018124497A1 (ko) * 2016-12-30 2018-07-05 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 항당뇨병제를 포함하는 약제학적 복합 제제
WO2018167589A1 (en) 2017-03-16 2018-09-20 Inventia Healthcare Private Limited Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin
MX2019014687A (es) * 2017-06-08 2020-10-15 Glenmark Pharmaceuticals Ltd Formulaciones farmaceuticas orales de remogliflozina.
KR102369679B1 (ko) * 2017-09-29 2022-03-04 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
WO2019066359A2 (ko) * 2017-09-29 2019-04-04 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
KR101992400B1 (ko) * 2018-04-30 2019-06-24 보령제약 주식회사 약학적 제제
KR102070104B1 (ko) * 2018-06-05 2020-01-29 주식회사 종근당 메트포르민 및 로베글리타존을 포함하는 서방성 약제학적 제제
US11554112B2 (en) 2018-06-07 2023-01-17 Herum Therapeutics International Limited Combinations of β-lactam compounds and probenecid and uses thereof
KR102687535B1 (ko) * 2018-07-06 2024-07-24 한미약품 주식회사 무정형의 다파글리플로진 l-프롤린을 포함하는 약학적 제제 및 이의 제조방법
CN109432030A (zh) * 2018-12-03 2019-03-08 瀚晖制药有限公司 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备方法
EA202192193A1 (ru) * 2019-02-13 2021-11-09 Итерум Терапьютикс Интернэшнл Лимитед Комбинации бета-лактамных соединений и пробенецида и их применения
TR201914043A1 (tr) * 2019-09-16 2021-04-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren efervesan tablet formülasyonlari
TR201916829A2 (tr) * 2019-10-31 2021-05-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren çi̇ft katmanli tablet formülasyonlari
EP4106732A1 (en) * 2020-02-21 2022-12-28 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A. Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin
WO2021176096A1 (en) 2020-03-05 2021-09-10 Krka, D.D., Novo Mesto Pharmaceutical composition comprising sglt2 inhibitor
KR102856843B1 (ko) * 2020-03-30 2025-09-08 한미약품 주식회사 시타글립틴, 다파글리플로진, 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제
CN115867538A (zh) 2020-06-05 2023-03-28 新梅斯托克公司 高纯的无定形达格列净的制备
GB2599950A (en) * 2020-10-16 2022-04-20 Zentiva Ks Pharmaceutical compositions with low amounts of nitrosamine impurities and methods for producing the same
WO2022115053A1 (en) * 2020-11-27 2022-06-02 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. Multi-layered tablet formulation with extended release layer of metformin hydrochloride
WO2022119543A1 (en) 2020-12-03 2022-06-09 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A process for tablet formulations comprising amorphous dapagliflozin and metformin hydrochloride
TR202019590A2 (tr) 2020-12-03 2022-06-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür formülasyonlarina yöneli̇k bi̇r proses
CN112546013B (zh) * 2020-12-29 2022-06-10 平光制药股份有限公司 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备工艺
GB202100470D0 (en) * 2021-01-14 2021-03-03 Summit Oxford Ltd Solid tablet dosage for of ridinilazole
CN112933057A (zh) * 2021-02-03 2021-06-11 浙江诺得药业有限公司 一种卡格列净复方控释片及其制备方法
EP4079296A1 (en) 2021-04-21 2022-10-26 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin
KR102853692B1 (ko) * 2021-07-08 2025-09-02 한미약품 주식회사 시타글립틴, 다파글리플로진 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제
EP4212150A1 (en) * 2022-01-13 2023-07-19 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin
TR2022000397A2 (tr) * 2022-01-13 2023-07-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Amorf dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren i̇ki̇ katmanli bi̇r tablet kompozi̇syonu
CN115414347B (zh) * 2022-08-22 2023-09-15 北京诺和德美医药技术有限公司 一种缓释片及其制备方法与应用
CN117982443B (zh) * 2022-10-31 2026-03-06 优辉药业(北京)有限公司 一种达格列净二甲双胍缓释片剂
EP4385502A1 (en) * 2022-12-15 2024-06-19 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A pharmaceutical formulation comprising metformin, pioglitazone and a sglt-2 inhibitor
WO2024128997A1 (en) * 2022-12-16 2024-06-20 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. Bilayer tablet composition with biphasic delivery system
KR20240107660A (ko) * 2022-12-30 2024-07-09 주식회사 대웅제약 이나보글리플로진 및 메트포르민을 포함하는 약학 조성물
EP4403168A1 (en) 2023-01-18 2024-07-24 Adamed Pharma S.A. Fixed-dose combination composition of metformin and empagliflozin
CZ37315U1 (cs) * 2023-08-08 2023-09-18 Zentiva, K.S Léčivý přípravek s obsahem dapagliflozinu a metforminu
EP4556001A1 (en) 2023-11-14 2025-05-21 Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. A bilayer tablet composition comprising dapagliflozin and metformin
WO2025132901A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Krka, D.D., Novo Mesto Bilayer tablet formulation comprising dapagliflozin and metformin
CN120531694A (zh) * 2025-06-06 2025-08-26 南京羚诺生物医药技术研究院有限公司 一种含有达格列净的药物组合物及其制备方法

Family Cites Families (104)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US100000A (en) 1870-02-22 Improved sun-bonnet for horses
US3674836A (en) 1968-05-21 1972-07-04 Parke Davis & Co 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof
US4027009A (en) 1973-06-11 1977-05-31 Merck & Co., Inc. Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol
JPS5612114B2 (ru) 1974-06-07 1981-03-18
US4231938A (en) 1979-06-15 1980-11-04 Merck & Co., Inc. Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation
MX7065E (es) 1980-06-06 1987-04-10 Sankyo Co Un procedimiento microbiologico para preparar derivados de ml-236b
US4450171A (en) 1980-08-05 1984-05-22 Merck & Co., Inc. Antihypercholesterolemic compounds
US4448784A (en) 1982-04-12 1984-05-15 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US4499289A (en) 1982-12-03 1985-02-12 G. D. Searle & Co. Octahydronapthalenes
CA1327360C (en) 1983-11-14 1994-03-01 William F. Hoffman Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents
US4613610A (en) 1984-06-22 1986-09-23 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives
US4686237A (en) 1984-07-24 1987-08-11 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof
US4647576A (en) 1984-09-24 1987-03-03 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
ATE60571T1 (de) 1984-12-04 1991-02-15 Sandoz Ag Inden-analoga von mevalonolakton und ihre derivate.
US4668794A (en) 1985-05-22 1987-05-26 Sandoz Pharm. Corp. Intermediate imidazole acrolein analogs
AU598775B2 (en) 1985-10-25 1990-07-05 Sandoz Ag Heterocyclic analogs of mevalonolactone
FR2596393B1 (fr) 1986-04-01 1988-06-03 Sanofi Sa Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant
US5614492A (en) 1986-05-05 1997-03-25 The General Hospital Corporation Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof
US4681893A (en) 1986-05-30 1987-07-21 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
DK277488A (da) 1987-05-22 1988-11-23 Squibb & Sons Inc Phosporholdige hmg-coa-reduktaseinhibitorer, deres anvendelse og fremstilling samt mellemprodukter ved fremstillingen
US4759923A (en) 1987-06-25 1988-07-26 Hercules Incorporated Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives
JP2569746B2 (ja) 1987-08-20 1997-01-08 日産化学工業株式会社 キノリン系メバロノラクトン類
US4924024A (en) 1988-01-11 1990-05-08 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method
US4871721A (en) 1988-01-11 1989-10-03 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors
NO177005C (no) 1988-01-20 1995-07-05 Bayer Ag Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen
US5506219A (en) 1988-08-29 1996-04-09 E. R. Squibb & Sons, Inc. Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors
US5753675A (en) 1989-03-03 1998-05-19 Novartis Pharmaceuticals Corporation Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
US5177080A (en) 1990-12-14 1993-01-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts
JP2648897B2 (ja) 1991-07-01 1997-09-03 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
US5712396A (en) 1992-10-28 1998-01-27 Magnin; David R. α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors
US5594016A (en) 1992-12-28 1997-01-14 Mitsubishi Chemical Corporation Naphthalene derivatives
JP3254219B2 (ja) 1993-01-19 2002-02-04 ワーナー−ランバート・コンパニー 安定な経口用のｃｉ−９８１製剤およびその製法
US5739135A (en) 1993-09-03 1998-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5776983A (en) 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5385929A (en) 1994-05-04 1995-01-31 Warner-Lambert Company [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
DE4432757A1 (de) 1994-09-14 1996-03-21 Boehringer Mannheim Gmbh Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung
US5491134A (en) 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
WO1997012613A1 (en) 1995-10-05 1997-04-10 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
DE69636677D1 (de) 1995-12-13 2006-12-14 Univ California Kristalle der mit einem Ligand komplexierten Ligandenbindedomäne des Schilddrüsenhormonrezeptors
US5770615A (en) 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5962440A (en) 1996-05-09 1999-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5827875A (en) 1996-05-10 1998-10-27 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5885983A (en) 1996-05-10 1999-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5760246A (en) 1996-12-17 1998-06-02 Biller; Scott A. Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
GB9713739D0 (en) 1997-06-27 1997-09-03 Karobio Ab Thyroid receptor ligands
EP2823812A1 (en) 1998-02-02 2015-01-14 Trustees Of Tufts College Dipeptidylpeptidase IV inhibitors for use in the treatment of Type II diabetes
EP1062222A1 (en) 1998-03-09 2000-12-27 Fondatech Benelux N.V. Serine peptidase modulators
EP1063973B1 (en) * 1998-03-19 2016-11-16 Bristol-Myers Squibb Company Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
DE19828114A1 (de) 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
PT1094816E (pt) 1998-07-06 2009-03-10 Bristol Myers Squibb Co Sulfonamidas bifenílicas duplamente antagonistas receptores de angiotensina e endotelina
US6117451A (en) 1998-08-25 2000-09-12 Pharmalogix, Inc. Direct compression metformin hydrochloride tablets
GB9828442D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Karobio Ab Novel thyroid receptor ligands and method II
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
TW200528436A (en) 1999-09-22 2005-09-01 Bristol Myers Squibb Co Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
US6515117B2 (en) 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
AR030920A1 (es) * 1999-11-16 2003-09-03 Smithkline Beecham Plc Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes mellitus y condiciones asociadas con la diabetes mellitus, y procedimientos para preparar dichas composiciones
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
US20020177626A1 (en) * 2001-01-19 2002-11-28 Cook Graham D. Treatment of sleep disturbances
KR20040054729A (ko) 2001-10-18 2004-06-25 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 인간 글루카곤-유사-펩티드-1 모방체, 및 당뇨병 및 이와관련된 증상의 치료에 있어서 이의 용도
JP2003144528A (ja) * 2001-11-15 2003-05-20 Fancl Corp 多層錠及びその製造方法
CA2481025A1 (en) 2002-04-04 2003-10-16 Tanya Havlir Palatable chewable tablet
WO2003105809A1 (en) * 2002-06-17 2003-12-24 Themis Laboratories Private Limited Multilayer tablets containing thiazolidinedione and biguanides and methods for producing them
CA2494281A1 (en) 2002-08-02 2004-02-12 Penwest Pharmaceuticals Company Sustained release formulations of metformin
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
WO2004110422A1 (en) * 2003-06-16 2004-12-23 Ranbaxy Laboratories Limited Extended-release tablets of metformin
TWI415635B (zh) 2004-05-28 2013-11-21 必治妥施貴寶公司 加衣錠片調製物及製備彼之方法
DE102004028241B4 (de) 2004-06-11 2007-09-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel
AR051446A1 (es) 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
EP1807066A1 (en) 2004-10-25 2007-07-18 Novartis AG Combination of dpp-iv inhibitor, ppar antidiabetic and metformin
TWI375560B (en) * 2005-06-13 2012-11-01 Gilead Sciences Inc Composition comprising dry granulated emtricitabine and tenofovir df and method for making the same
TW200726755A (en) 2005-07-07 2007-07-16 Astellas Pharma Inc A crystalline choline salt of an azulene derivative
WO2007078726A2 (en) 2005-12-16 2007-07-12 Merck & Co., Inc. Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with metformin
TWI370818B (en) 2006-04-05 2012-08-21 Astellas Pharma Inc Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline
ES2300188B1 (es) * 2006-05-24 2009-05-01 Ferrer Internacional, S.A. Comprimido bicapa para la prevencion de los accidentes cardiovasculares.
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
EP2139464A1 (en) 2007-03-15 2010-01-06 Nectid, Inc. Anti-diabetic combinations comprising a slow release biguanide composition and an immediate release dipeptidyl peptidase iv inhibitor composition
AR065809A1 (es) * 2007-03-22 2009-07-01 Bristol Myers Squibb Co Formulaciones farmaceuticas que contienen un inhibidor sglt2
EP2011808A1 (de) 2007-07-03 2009-01-07 Bayer MaterialScience AG Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie
UA98799C2 (ru) 2007-07-19 2012-06-25 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Твердый препарат, включающий алоглиптин и гидрохлорид метформина
ES2375800T3 (es) 2007-07-26 2012-03-06 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Métodos y compuestos útiles para la preparación de inhibidores de cotransportador 2 de sódio-glucosa.
EP2249643A4 (en) 2008-02-05 2013-10-09 Merck Sharp & Dohme PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF A COMBINATION OF METFORMIN AND A DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV HEMMER
CN101959406A (zh) 2008-03-04 2011-01-26 默沙东公司 二甲双胍和二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的组合的药物组合物
PE20091730A1 (es) 2008-04-03 2009-12-10 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
KR101512386B1 (ko) * 2008-04-08 2015-04-17 제이더블유중외제약 주식회사 미티글리나이드 및 메트포르민 복합제제 및 그의 제조방법
WO2009143021A1 (en) 2008-05-22 2009-11-26 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating and preventing kidney stones employing an sglt2 inhibitor and composition containing same
WO2010045656A2 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Nectid, Inc. Novel sglt2 inhibitor dosage forms
NZ619520A (en) 2009-02-13 2015-06-26 Boehringer Ingelheim Int Antidiabetic medications comprising a dpp-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics
PL2395983T3 (pl) 2009-02-13 2020-09-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Kompozycja farmaceutyczna zawierająca inhibitor sglt2, inhibitor dpp-iv i ewentualnie dalszy środek przeciwcukrzycowy oraz jej zastosowania
EP2435033A1 (en) 2009-05-27 2012-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Methods for treating type 2 diabetes in patients resistant to previous treatment with other anti-diabetic drugs employing an sglt2 inhibitor and compositions thereof
US10610489B2 (en) * 2009-10-02 2020-04-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, pharmaceutical dosage form, process for their preparation, methods for treating and uses thereof
ES2689107T3 (es) * 2009-11-13 2018-11-08 Astrazeneca Ab Formulaciones de tabletas bicapa
CN104825417A (zh) * 2009-11-13 2015-08-12 阿斯利康(瑞典)有限公司 立即释放片剂
MX2012005425A (es) * 2009-11-13 2012-06-14 Astrazeneca Uk Ltd Formulaciones de metformina de masa reducida.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2010319343B2 (en) 2014-09-18
US9616028B2 (en) 2017-04-11
ES2856888T3 (es) 2021-09-28
JP6622862B2 (ja) 2019-12-18
JP6367299B2 (ja) 2018-08-01
CY2020008I1 (el) 2020-11-25
EP2498758A2 (en) 2012-09-19
HUE040486T2 (hu) 2019-03-28
ES2689107T3 (es) 2018-11-08
JP5775522B2 (ja) 2015-09-09
CN105193761B (zh) 2019-12-06
US20120282336A1 (en) 2012-11-08
MX345777B (es) 2017-02-14
US20130330406A1 (en) 2013-12-12
WO2011060256A2 (en) 2011-05-19
MX2012005416A (es) 2012-06-14
LTPA2020003I1 (lt) 2020-05-11
US20150238421A1 (en) 2015-08-27
CA2780939A1 (en) 2011-05-19
CY1122575T1 (el) 2020-07-31
PL2498758T3 (pl) 2019-02-28
JP2015110630A (ja) 2015-06-18
EP3315124B1 (en) 2021-01-06
RU2016112599A (ru) 2018-11-28
EP2498758B1 (en) 2018-07-25
CN102711739A (zh) 2012-10-03
EP3315124A1 (en) 2018-05-02
SI2498758T1 (sl) 2018-10-30
HRP20181347T1 (hr) 2018-10-19
BR112012011726A2 (pt) 2020-05-19
SMT201800495T1 (it) 2018-11-09
JP2013510873A (ja) 2013-03-28
US9050258B2 (en) 2015-06-09
JP2017081943A (ja) 2017-05-18
CN105193761A (zh) 2015-12-30
JP2018172418A (ja) 2018-11-08
CA2987757A1 (en) 2011-05-19
LTC2498758I2 (lt) 2021-07-12
WO2011060256A3 (en) 2012-03-15
RU2712757C3 (ru) 2021-06-09
HUS2000009I1 (hu) 2020-06-29
LT2498758T (lt) 2018-11-26
CA2987757C (en) 2021-04-13
RU2712757C2 (ru) 2020-01-31
RS57756B1 (sr) 2018-12-31
CY2020008I2 (el) 2020-11-25
US20170333353A1 (en) 2017-11-23
NO2020009I1 (no) 2020-05-04
DK2498758T3 (en) 2018-10-15
US8535715B2 (en) 2013-09-17
CN102711739B (zh) 2015-12-16
RU2016112599A3 (ru) 2019-08-20
RU2583920C2 (ru) 2016-05-10
CA2780939C (en) 2018-06-12
AU2010319343A1 (en) 2012-07-05
PT2498758T (pt) 2018-10-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016112599A (ru) Композиция двухслойной таблетки
JP2013510873A5 (ru)
RU2012124238A (ru) Составы таблетки с немедленным высвобождением
RU2012124239A (ru) Композиции метформина с уменьшенной массой
JP2013510875A5 (ru)
US9655852B2 (en) Tablets containing a 1-(β-D-glucopyranosyl)-3-(phenylthienylmethyl)benzene compound
TW592694B (en) Modified release pharmaceutical compositions
KR20080073989A (ko) 경구투여용 서방성 삼중정제
RU2006146971A (ru) Таблетка с покрытием
US10537551B2 (en) Tesofensine and beta blocker combination formulations
JP2010522244A5 (ru)
EP2800562A2 (en) Compositions and methods for treating metabolic disorders
PE20110057A1 (es) Formulacion de 1-[(3-hidroxi-adamant-1-ilamino)-acetil]-pirrolidin-2(s)-carbonitrilo de liberacion modificada
HRP20200753T1 (hr) Farmaceutske formulacije koje sadrže dapagliflozin propilen glikol hidrat
EP2941245A1 (en) Delayed-release composition comprising biguanide
EP2380566A3 (en) Treatment of insulin resistance or diseases associated with insulin resistance using steviol or isosteviol
CN103655503A (zh) 一种米拉贝隆缓释片及其制备方法
US20130344150A1 (en) Direct compression tablets of otilonium
AU2015202718A1 (en) Formulation for co-therapy treatment of diabetes
KR101526825B1 (ko) 당뇨병 치료용 약제학적 조성물
CN101219127A (zh) 伏格列波糖分散片及胶囊及其制备方法
JP2005530787A5 (ru)
CA2687491A1 (en) Extended release formulation of nevirapine
RU2024121627A (ru) Композиция двухслойной таблетки
KR20090119986A (ko) 시간 특이적 지연성/맥동성 방출 투약 형태

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
PD4A Correction of name of patent owner