RU2012126143A - Композиция носителя - Google Patents
Композиция носителя Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012126143A RU2012126143A RU2012126143/15A RU2012126143A RU2012126143A RU 2012126143 A RU2012126143 A RU 2012126143A RU 2012126143/15 A RU2012126143/15 A RU 2012126143/15A RU 2012126143 A RU2012126143 A RU 2012126143A RU 2012126143 A RU2012126143 A RU 2012126143A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carrier composition
- composition according
- phosphate
- biologically active
- active compound
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 50
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract 19
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims abstract 19
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 14
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- -1 phosphate compound Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 9
- 239000012992 electron transfer agent Substances 0.000 claims abstract 7
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims abstract 7
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical group CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000002015 acyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 239000003586 protic polar solvent Substances 0.000 claims abstract 6
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- FVOOPOSZDXPIMS-UHFFFAOYSA-N 3,4-dihydro-2h-chromen-2-ol Chemical group C1=CC=C2OC(O)CCC2=C1 FVOOPOSZDXPIMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- NTIZESTWPVYFNL-UHFFFAOYSA-N Methyl isobutyl ketone Chemical group CC(C)CC(C)=O NTIZESTWPVYFNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- UIHCLUNTQKBZGK-UHFFFAOYSA-N Methyl isobutyl ketone Natural products CCC(C)C(C)=O UIHCLUNTQKBZGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 2
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims abstract 2
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims abstract 2
- ZAKOWWREFLAJOT-ADUHFSDSSA-N [2,5,7,8-tetramethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-yl] acetate Chemical group CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-ADUHFSDSSA-N 0.000 claims 12
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 12
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 7
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 claims 3
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims 3
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 claims 3
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 claims 3
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims 3
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical class [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical class [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- GJJVAFUKOBZPCB-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-2-(4,8,12-trimethyltrideca-3,7,11-trienyl)-3,4-dihydrochromen-6-ol Chemical compound OC1=CC=C2OC(CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C)(C)CCC2=C1 GJJVAFUKOBZPCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 231100000693 bioaccumulation Toxicity 0.000 claims 1
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 claims 1
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L dipotassium;[(2r,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] phosphate Chemical class [K+].[K+].OC[C@H]1O[C@H](OP([O-])([O-])=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L 0.000 claims 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 claims 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 claims 1
- 229960004752 ketorolac Drugs 0.000 claims 1
- OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N ketorolac Chemical compound OC(=O)C1CCN2C1=CC=C2C(=O)C1=CC=CC=C1 OZWKMVRBQXNZKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N prilocaine Chemical compound CCCNC(C)C(=O)NC1=CC=CC=C1C MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001807 prilocaine Drugs 0.000 claims 1
- 229930003802 tocotrienol Natural products 0.000 claims 1
- 239000011731 tocotrienol Substances 0.000 claims 1
- 235000019148 tocotrienols Nutrition 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
- A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
- A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Композиция носителя для доставки биологически активного соединения, содержащего фосфатное соединение в качестве агента переноса электронов и полярный протонный растворитель, выбранный из группы, состоящей из ациклических спиртов, сложных алкильных эфиров, кетонов и нитрилов, в которой концентрация полярного протонного растворителя составляет около 60-90% масс. общей концентрации композиции носителя.2. Композиция носителя по п.1, в котором концентрация полярного протонного растворителя составляет около 65-85% масс., около 70-80% масс., или около 50-60% масс., или около 60-70% масс., или около 80-90% масс.3. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является ациклическим спиртом.4. Композиция носителя по п.3, в которой ациклический спирт выбран из группы, состоящей из C-Cациклических спиртов, полиолов C-Cациклических спиртов, полимеров C-Cациклических спиртов и сложных эфиров, алкильных сложных эфиров и их производных простых эфиров.5. Композиция носителя по п.3, в которой ациклический спирт является этанолом, n-пропанолом, изопропанолом, этиленгликолем, пропиленгликолем, полиэтиленгликолем, моноэтиловым эфиром диэтиленгликоля или этилацетатом.6. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является кетоном.7. Композиция носителя по п.6, в которой кетон является метилизобутилкетоном или ацетоном.8. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является нитрилом.9. Композиция носителя по п.8, в которой нитрил является ацетонитрилом.10. Композиция носителя по п.1, в которой агент переноса электрона является гидроксихроманом.11. Композиция носителя по п.10, в которо�
Claims (26)
1. Композиция носителя для доставки биологически активного соединения, содержащего фосфатное соединение в качестве агента переноса электронов и полярный протонный растворитель, выбранный из группы, состоящей из ациклических спиртов, сложных алкильных эфиров, кетонов и нитрилов, в которой концентрация полярного протонного растворителя составляет около 60-90% масс. общей концентрации композиции носителя.
2. Композиция носителя по п.1, в котором концентрация полярного протонного растворителя составляет около 65-85% масс., около 70-80% масс., или около 50-60% масс., или около 60-70% масс., или около 80-90% масс.
3. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является ациклическим спиртом.
4. Композиция носителя по п.3, в которой ациклический спирт выбран из группы, состоящей из C1-C4 ациклических спиртов, полиолов C1-C4 ациклических спиртов, полимеров C1-C4 ациклических спиртов и сложных эфиров, алкильных сложных эфиров и их производных простых эфиров.
5. Композиция носителя по п.3, в которой ациклический спирт является этанолом, n-пропанолом, изопропанолом, этиленгликолем, пропиленгликолем, полиэтиленгликолем, моноэтиловым эфиром диэтиленгликоля или этилацетатом.
6. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является кетоном.
7. Композиция носителя по п.6, в которой кетон является метилизобутилкетоном или ацетоном.
8. Композиция носителя по п.1, в которой полярный протонный растворитель является нитрилом.
9. Композиция носителя по п.8, в которой нитрил является ацетонитрилом.
10. Композиция носителя по п.1, в которой агент переноса электрона является гидроксихроманом.
11. Композиция носителя по п.10, в которой гидроксихроман является токоферолом или токотриенолом.
12. Композиция носителя по п.11, в которой фосфатное соединение токоферола выбрано из группы, состоящей из моно-(токоферил)фосфата, мононатриевой соли моно-(токоферил)фосфата, монокалиевой соли моно-(токоферил)фосфата, динатриевой соли моно-(токоферил)фосфата, дикалиевой соли моно-(токоферил)фосфата, ди-(токоферил)фосфата, мононатриевой соли ди-(токоферил)фосфата, монокалиевой соли ди-(токоферил)фосфата или их смеси.
13. Композиция носителя по п.12, в которой фосфатное соединение токоферола является смесью моно-(токоферил)фосфата с ди-(токоферил)фосфатом.
14. Композиция носителя по п.13, в которой отношение в смеси моно-(токоферил)фосфата к ди-(токоферил)фосфатом составляет, по меньшей мере, 2:1 или около 4:1-1:4, или около 6:4-8:2.
15. Композиция носителя по п.1, в которой фосфатное соединение в качестве агента переноса электронов присутствует в количестве около 0,01-20% масс. или около 0,01-10% масс., или около 0,01-5% масс., или около 0,01-2% масс., или около 5-10% масс., или около 10-15% масс., или около 0,05-0,1% масс. или около 1% масс. общей концентрации композиции носителя.
16. Применение фосфатного соединения в качестве агента переноса электронов и полярного протонного растворителя, выбранного из ациклических спиртов, сложных алкильных эфиров, кетонов и нитрилов при приготовлении композиции носителя, в которой концентрация полярного протонного растворителя составляет около 60-90% масс. общей концентрации композиции носителя.
17. Способ приготовления композиции носителя по п.1, включающий стадию объединения фосфатного соединения в качестве агента переноса электронов и полярного протонного растворителя до достижения полной гомогенизации.
18. Рецептура, включающая композицию носителя по п.1 и биологически активное соединение.
19. Рецептура по п.18, в которой биологически активное соединение является липофильным с величиной logP около 1-5.
20. Рецептура по п.18, в которой биологически активное соединение обладает относительно низкой молекулярной массой и/или относительно низкой точкой.
21. Рецептура по п.18, в которой биологически активное соединение присутствует в количестве до около 30% масс. общей концентрации композиции носителя.
22. Рецептура по п.21, в которой биологически активное соединение выбрано из группы, состоящей из ксикаина, диклофенака, кеторолака, прилокаина, галобетазола, гидрокортизона и их комбинаций.
23. Рецептура по п.22, в которой биологически активное соединение присутствует в количестве до 5% масс. общей концентрации композиции носителя.
24. Способ приготовления рецептуры по п.18, включающий стадию добавления биологически активного соединения к композиции носителя по п.1.
25. Применение композиции носителя по п.1 для улучшения доставки биологически активного соединения, включенного в композицию носителя, или изменения свойств A.D.M.E. биологически активного соединения, или улучшения бионакопления биологически активного соединения.
26. Способ лечения патологического состояния, которое включает назначение эффективного количества биологически активного соединения, которым при необходимости в нем будут лечить патологическое состояние пациента, в котором биологически активное соединение включено в композицию носителя по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US28950709P | 2009-12-23 | 2009-12-23 | |
| US61/289,507 | 2009-12-23 | ||
| PCT/AU2010/001719 WO2011075775A1 (en) | 2009-12-23 | 2010-12-22 | Carrier composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012126143A true RU2012126143A (ru) | 2014-01-27 |
| RU2577233C2 RU2577233C2 (ru) | 2016-03-10 |
Family
ID=44194821
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012126143/15A RU2577233C2 (ru) | 2009-12-23 | 2010-12-22 | Композиция носителя |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20120202780A1 (ru) |
| EP (1) | EP2516011B1 (ru) |
| JP (1) | JP5841062B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120107963A (ru) |
| CN (1) | CN102686279B (ru) |
| AU (1) | AU2010336018B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012015682A2 (ru) |
| CA (1) | CA2785242A1 (ru) |
| ES (1) | ES2643643T3 (ru) |
| IL (1) | IL220490A0 (ru) |
| MX (1) | MX2012007412A (ru) |
| NZ (1) | NZ600773A (ru) |
| RU (1) | RU2577233C2 (ru) |
| SG (1) | SG181808A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011075775A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201204369B (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2531047B1 (en) | 2010-02-05 | 2024-11-13 | Phosphagenics Limited | Carrier comprising non-neutralised tocopheryl phosphate |
| ES2829386T3 (es) | 2010-03-30 | 2021-05-31 | Phosphagenics Ltd | Parche de administración transdérmica |
| WO2012122586A1 (en) | 2011-03-15 | 2012-09-20 | Phosphagenics Limited | New composition |
| JP6449554B2 (ja) * | 2014-03-30 | 2019-01-09 | 小林製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
| RU2742650C2 (ru) * | 2015-12-09 | 2021-02-09 | Фосфейдженикс Лимитед | Фармацевтический состав |
| MX383940B (es) | 2015-12-09 | 2025-03-14 | Phosphagenics Ltd | Formulación farmacéutica que contiene tocol fosfato. |
| WO2017143360A1 (en) * | 2016-02-18 | 2017-08-24 | Drabinsky Michael Earl | Treatment for microbial borne illness |
| IL267006B2 (en) | 2016-12-21 | 2024-11-01 | Phosphagenics Ltd | Process for phosphorylation of a complex alcohol with p4o10 at high temperatures, and products thereof |
| CN116583272A (zh) | 2020-10-19 | 2023-08-11 | 埃维科生物技术有限公司 | 包含生育酚磷酸酯和长链甘油三酯或长链脂肪酸的口服大麻素制剂 |
| WO2022155656A1 (en) | 2021-01-13 | 2022-07-21 | Rodan & Fields, Llc | Cosmetic compositions |
| KR20240068806A (ko) * | 2022-10-28 | 2024-05-20 | 주식회사 오가시스 | κ-오피오이드 수용체의 아고니스트를 포함하는 피부 미백용 조성물 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2657526B1 (fr) * | 1990-01-31 | 1994-10-28 | Lvmh Rech | Utilisation d'un phosphate d'alpha-tocopherol, ou de l'un de ses derives, pour la preparation de compositions cosmetiques, dermatologiques, ou pharmaceutiques; compositions ainsi obtenues. |
| AU2002214820B2 (en) * | 2000-11-14 | 2003-08-14 | Vital Health Sciences Pty Ltd | Formulation containing phosphate derivatives of electron transfer agents |
| AUPR549901A0 (en) * | 2001-06-06 | 2001-07-12 | Vital Health Sciences Pty Ltd | Topical formulation containing tocopheryl phosphates |
| BR0211673A (pt) * | 2001-07-27 | 2004-07-13 | Vital Health Sciences Pty Ltd | Terapia dermal utilizando derivados de fosfato de agentes de transferência de elétrons |
| ATE487456T1 (de) * | 2001-12-13 | 2010-11-15 | Vital Health Sciences Pty Ltd | Transdermaler transport von verbindungen |
| AU2002950713A0 (en) * | 2002-08-09 | 2002-09-12 | Vital Health Sciences Pty Ltd | Carrier |
| FR2846651B1 (fr) * | 2002-10-30 | 2006-06-16 | Rhodia Polyamide Intermediates | Procede de fabrication d'acides carboxyliques |
| EP1589964B1 (en) * | 2003-01-17 | 2011-11-23 | Vital Health Sciences Pty Ltd. | Compounds having anti-proliferative properties |
| US9168216B2 (en) * | 2005-06-17 | 2015-10-27 | Vital Health Sciences Pty. Ltd. | Carrier comprising one or more di and/or mono-(electron transfer agent) phosphate derivatives or complexes thereof |
| RU2373957C2 (ru) * | 2006-10-13 | 2009-11-27 | Александр Метталинович Тишин | Носитель для лекарственных средств и биологически активных веществ для лечения и диагностики и применение его для создания лекарственных средств и способа регулируемой управляемой доставки лекарственного средства или биологически активного вещества с регулируемой десорбцией его |
-
2010
- 2010-12-22 US US13/501,494 patent/US20120202780A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-22 CN CN201080058887.XA patent/CN102686279B/zh active Active
- 2010-12-22 EP EP10838415.7A patent/EP2516011B1/en active Active
- 2010-12-22 AU AU2010336018A patent/AU2010336018B2/en active Active
- 2010-12-22 CA CA2785242A patent/CA2785242A1/en not_active Abandoned
- 2010-12-22 NZ NZ600773A patent/NZ600773A/en unknown
- 2010-12-22 JP JP2012545015A patent/JP5841062B2/ja active Active
- 2010-12-22 WO PCT/AU2010/001719 patent/WO2011075775A1/en not_active Ceased
- 2010-12-22 ES ES10838415.7T patent/ES2643643T3/es active Active
- 2010-12-22 KR KR1020127015752A patent/KR20120107963A/ko not_active Ceased
- 2010-12-22 MX MX2012007412A patent/MX2012007412A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-22 RU RU2012126143/15A patent/RU2577233C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-12-22 BR BR112012015682A patent/BR112012015682A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-12-22 SG SG2012045183A patent/SG181808A1/en unknown
-
2012
- 2012-06-14 ZA ZA2012/04369A patent/ZA201204369B/en unknown
- 2012-06-18 IL IL220490A patent/IL220490A0/en unknown
-
2016
- 2016-07-25 US US15/218,719 patent/US20160331838A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102686279A (zh) | 2012-09-19 |
| SG181808A1 (en) | 2012-07-30 |
| WO2011075775A1 (en) | 2011-06-30 |
| ES2643643T3 (es) | 2017-11-23 |
| US20120202780A1 (en) | 2012-08-09 |
| IL220490A0 (en) | 2012-08-30 |
| MX2012007412A (es) | 2012-07-17 |
| CA2785242A1 (en) | 2011-06-30 |
| KR20120107963A (ko) | 2012-10-04 |
| NZ600773A (en) | 2014-04-30 |
| EP2516011B1 (en) | 2017-07-12 |
| EP2516011A4 (en) | 2013-07-03 |
| JP5841062B2 (ja) | 2016-01-06 |
| ZA201204369B (en) | 2013-02-27 |
| US20160331838A1 (en) | 2016-11-17 |
| RU2577233C2 (ru) | 2016-03-10 |
| AU2010336018A1 (en) | 2012-07-05 |
| CN102686279B (zh) | 2015-07-15 |
| AU2010336018B2 (en) | 2015-10-01 |
| EP2516011A1 (en) | 2012-10-31 |
| JP2013515012A (ja) | 2013-05-02 |
| BR112012015682A2 (pt) | 2019-09-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012126143A (ru) | Композиция носителя | |
| NZ602572A (en) | Transdermal delivery patch | |
| MX2012000763A (es) | Derivados sustituidos de triazol e imidazol como moduladores de la gamma secretasa. | |
| PH12012501382A1 (en) | Novel substituted triazole derivatives as gamma secretase modulators | |
| MX2014000626A (es) | Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa. | |
| NZ598393A (en) | Modulators of atp-binding cassette transporters | |
| MX2011012061A (es) | Derivados de 7-aza-espiro [3.5] nonano-7-carboxilatos, su preparacion y su uso en terapéutica. | |
| MY168201A (en) | Agricultural And Horticultural Fungicidal Composition | |
| TW200628157A (en) | Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones | |
| UA104151C2 (ru) | Замещенные бициклические производные имидазола как модуляторы гамма-секретазы | |
| NZ619235A (en) | L-ornithine phenyl acetate and methods of making thereof | |
| SI2978752T1 (en) | 6- (5-Hydroxy-1H-pyrazol-1-yl) nicotinamide derivatives and their use as inhibitors of PHD | |
| EA201290128A1 (ru) | Новые макроциклические ингибиторы репликации вируса гепатита с | |
| JP2012524064A5 (ru) | ||
| WO2011163600A3 (en) | Tacrolimus compositions for aerosol administration | |
| CA2920410C (en) | Thienopiperidine derivative and use thereof | |
| RU2014125321A (ru) | Системы триамидов n-алкилтиофосфорной кислоты с растворителем и способы их применения в сельском хозяйстве | |
| MY162349A (en) | Method and composition for delivering active ingredient into air, and use thereof | |
| BRPI0707334A8 (pt) | formulação de cápsula de gelatina mole e método para estabilização de um composto 15-ceto-prostaglandina | |
| NZ609191A (en) | Methods of making l-ornithine phenyl acetate | |
| NZ602010A (en) | Improved glucocorticoid therapy | |
| PH12013501140A1 (en) | Photochromic compounds, compositions and articles | |
| WO2012073170A3 (fr) | Composition galénique adaptée à l'administration à un animal non-humain, utilisations de celle-ci et méthodes associées | |
| RU2010144047A (ru) | Фунгицидная композиция для сельского хозяйства и садоводства и способ предотвращения заболеваний растений | |
| EP2551266A8 (en) | 2',2-dithiazol non-nucleoside compounds, preparation methods, pharmaceutical compositions and uses as hepatitis virus inhibitors thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20161223 |