RU2012129887A - Ингибиторы мк2 - Google Patents
Ингибиторы мк2 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012129887A RU2012129887A RU2012129887/04A RU2012129887A RU2012129887A RU 2012129887 A RU2012129887 A RU 2012129887A RU 2012129887/04 A RU2012129887/04 A RU 2012129887/04A RU 2012129887 A RU2012129887 A RU 2012129887A RU 2012129887 A RU2012129887 A RU 2012129887A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- nr7r8
- hydrogen
- compound according
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 17
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 17
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 17
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 17
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 4
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 4
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 3
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000006254 cycloalkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 claims 3
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 3
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 claims 3
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000000626 neurodegenerative effect Effects 0.000 claims 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/20—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/20—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Obesity (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеA представляет собой СН или N;Y представляет собой связь или -C(O)NH-;X представляет собой связь, -CH-, -CHCH-;V представляет собой -CH-, O, C(O), -CHF- или -CF-, при условии, что, если V представляет собой O, X представляет -CHCH-, и если V представляет C(O), X представляет собой -CH-;W представляет собой связь или -CH-;R1 представляет собой водород или F;R2 представляет (1-12C)гетероарил или (6-10C)арил, оба необязательно замещенные одной или более группами, независимо выбранными из R4;R3 представляет собой водород; (3-6C)циклоалкил; (1-6C)алкил, -(CH)OR5; -(CH)NR5R6 или -C(O)CHNR5R6;R4 выбран из галогена; OH; SH; нитрила, нитро, NH; (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкокси, (1-6С)алкокси или (1-6С)алкила, все необязательно замещенные одним или более галогенами; фенокси; -O(CH)OR5, -O(CH)NR7R8, -OC(O)R7, при условии, что R7 не является водородом; -O(1-12C)гетероарила, -S(1-6C)алкила; -S(3-6C)циклоалкила-; NR7R8, -NR9(CH)OR7, -NR9(CH)NR7R8; (1-6С)алкилкарбонила; (3-6С)циклоалкилкарбонила; -C(O)NR7R8; -C(O)NR9(CH)NR7R8, -C(O)NR9(CH)OR7, -C(O)OR7, -SO(1-6С)алкила, -SO(3-6С)циклоалкила; -О(1-6С)алкил-О-, в котором атомы кислорода присоединены к (1-12С)гетероарилу или (6-10С)арильному кольцу у двух соседних атомов углерода; фенила или (1-12С)гетероарила;R5 представляет собой водород, (3-6С)циклоалкил или (1-6С)алкил;R6 представляет водород; (3-6С)циклоалкил; (1-6С)алкил или (1-6С)алкилкарбонил.R7 представляет водород, (1-6С)алкил или (3-6С)циклоалкил;R8 представляет собой водород; (3-6С)циклоалкил; (1-6С)алкил или (1-6С)алкилкарбонил; илиR7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены в NR7R8, могут образовывать 5-7-членное, содержащее, по меньшей мере, один атом азота (4-6С)гетероциклильное кольцо, которое необязательно содержит один дополнительный
Claims (16)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где
A представляет собой СН или N;
Y представляет собой связь или -C(O)NH-;
X представляет собой связь, -CH2-, -CH2CH2-;
V представляет собой -CH2-, O, C(O), -CHF- или -CF2-, при условии, что, если V представляет собой O, X представляет -CH2CH2-, и если V представляет C(O), X представляет собой -CH2-;
W представляет собой связь или -CH2-;
R1 представляет собой водород или F;
R2 представляет (1-12C)гетероарил или (6-10C)арил, оба необязательно замещенные одной или более группами, независимо выбранными из R4;
R3 представляет собой водород; (3-6C)циклоалкил; (1-6C)алкил, -(CH2)mOR5; -(CH2)mNR5R6 или -C(O)CH2NR5R6;
R4 выбран из галогена; OH; SH; нитрила, нитро, NH2; (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкокси, (1-6С)алкокси или (1-6С)алкила, все необязательно замещенные одним или более галогенами; фенокси; -O(CH2)mOR5, -O(CH2)mNR7R8, -OC(O)R7, при условии, что R7 не является водородом; -O(1-12C)гетероарила, -S(1-6C)алкила; -S(3-6C)циклоалкила-; NR7R8, -NR9(CH2)mOR7, -NR9(CH2)mNR7R8; (1-6С)алкилкарбонила; (3-6С)циклоалкилкарбонила; -C(O)NR7R8; -C(O)NR9(CH2)mNR7R8, -C(O)NR9(CH2)mOR7, -C(O)OR7, -SO2(1-6С)алкила, -SO2(3-6С)циклоалкила; -О(1-6С)алкил-О-, в котором атомы кислорода присоединены к (1-12С)гетероарилу или (6-10С)арильному кольцу у двух соседних атомов углерода; фенила или (1-12С)гетероарила;
R5 представляет собой водород, (3-6С)циклоалкил или (1-6С)алкил;
R6 представляет водород; (3-6С)циклоалкил; (1-6С)алкил или (1-6С)алкилкарбонил.
R7 представляет водород, (1-6С)алкил или (3-6С)циклоалкил;
R8 представляет собой водород; (3-6С)циклоалкил; (1-6С)алкил или (1-6С)алкилкарбонил; или
R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены в NR7R8, могут образовывать 5-7-членное, содержащее, по меньшей мере, один атом азота (4-6С)гетероциклильное кольцо, которое необязательно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из N, O или S;
R9 представляет собой водород, (1-6С)алкил или (3-6С)циклоалкил; и
m равен 2 или 3.
2. Соединение по п.1, в котором V представляет собой -СН2- или О, при условии, что, если V представляет О, Х представляет собой -CH2CH2-;
R4 представляет собой галоген; OH; NH2; (3-6С)циклоалкил или (1-6С)алкил, оба необязательно замещенные одним или более галогенами; (3-6С)циклоалкокси; (1-6С)алкокси; фенокси; NR7R8; (1-6С)алкилкарбонил; (3-6С)циклоалкилкарбонил; -С(О)NR7R8; -О(1-6С)алкил-О-, где атомы кислорода присоединены к (1-12С)гетероарильному или (6-10С)арильному кольцу у двух соседних атомов углерода; фенил или (1-12С)гетероарил.
3. Соединение по п.1, где V представляет собой -CH2-.
4. Соединение по п.1, где W представляет собой -CH2-.
5. Соединение по п.1, где Х представляет собой -CH2-.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой (1-5С)гетероарил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из R4, где R4 выбран из -NR7R8, NH2 или (1-6С)алкокси.
7. Соединение по п.1, где R2 представляет фенил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из R4, где R4 выбран из галогена; ОН; (3-6С)циклоалкила или (1-6С)алкила, оба необязательно замещенные одним или более галогенами; (1-6С)алкокси; фенокси; (1-6С)алкилкарбонила; (3-6С)циклоалкилакарбонила; -C(O)NR7R8; -О(1-6С)алкил-О-, где атомы кислорода присоединены к (гетеро)арильному кольцу у двух соседних атомов углерода или фенила.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород, -(CH2)mNR5R6 или C(O)CH2NR5R6.
9. Соединение по п.8, где R3 представляет водород.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой метил, и Y означает -C(O)NH-.
11. Соединение по п.1, где Y представляет собой связь.
12. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы I по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более фармацевтически приемлемых наполнителей или эксципиентов.
13. Соединение по п.1 для применения в лечении или профилактике заболевания, выбранного из иммунных, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых, инфекционных заболеваний, расстройств резорбции костей, нейродегенеративных и пролиферативных заболеваний.
14. Соединение по п.1 для применения в терапии.
15. Соединение по п.1 для применения в лечении иммунных, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых, инфекционных заболеваний, расстройств резорбции костей, нейродегенеративных и пролиферативных заболеваний.
16. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения иммунных, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, сердечно-сосудистых, инфекционных заболеваний, расстройств резорбции костей, нейродегенеративных или пролиферативных заболеваний.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US28609109P | 2009-12-14 | 2009-12-14 | |
| EP09179043.6 | 2009-12-14 | ||
| EP09179043 | 2009-12-14 | ||
| US61/286,091 | 2009-12-14 | ||
| PCT/EP2010/069465 WO2011073119A1 (en) | 2009-12-14 | 2010-12-13 | Mk2 inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012129887A true RU2012129887A (ru) | 2014-01-27 |
Family
ID=41565893
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012129887/04A RU2012129887A (ru) | 2009-12-14 | 2010-12-13 | Ингибиторы мк2 |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8772286B2 (ru) |
| EP (1) | EP2513111B1 (ru) |
| JP (2) | JP5859454B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120104241A (ru) |
| CN (2) | CN104710423A (ru) |
| AU (1) | AU2010333024B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012013199A8 (ru) |
| CA (1) | CA2780290C (ru) |
| HK (1) | HK1210159A1 (ru) |
| IN (1) | IN2012DN04978A (ru) |
| MX (1) | MX2012006778A (ru) |
| RU (1) | RU2012129887A (ru) |
| WO (1) | WO2011073119A1 (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2012129887A (ru) * | 2009-12-14 | 2014-01-27 | Мсд Осс Б.В. | Ингибиторы мк2 |
| CN102936216B (zh) * | 2012-12-05 | 2015-03-04 | 南京药石药物研发有限公司 | 7,9-二氧代-2,6-氮杂-螺[3.5]壬-2-甲酸叔丁酯及其中间体的制备方法 |
| CA2908098A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Celgene Avilomics Research, Inc. | Mk2 inhibitors and uses thereof |
| WO2015191630A1 (en) | 2014-06-10 | 2015-12-17 | Sanford-Burnham Medical Research Institute | Metabotropic glutamate receptor negative allosteric modulators (nams) and uses thereof |
| CN108794496B (zh) * | 2018-04-28 | 2020-04-24 | 北京施安泰医药技术开发有限公司 | 一类cdk抑制剂、其药物组合物、制备方法及用途 |
| EP3820567A1 (en) * | 2018-07-12 | 2021-05-19 | UCB Biopharma SRL | Spirocyclic indane analogues as il-17 modulators |
| CN114105834B (zh) * | 2022-01-26 | 2023-04-25 | 寿光诺盟化工有限公司 | 一种n,n,n,n-四烯丙基氧代双苯磺酰胺的制备方法 |
| CN120344531A (zh) * | 2022-12-11 | 2025-07-18 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 哌啶酮衍生物、其制备方法及其医药用途 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA200504898B (en) * | 2002-12-20 | 2006-11-29 | Pharmacia Corp | Acyclic pyrazole compounds |
| US20050043346A1 (en) * | 2003-08-08 | 2005-02-24 | Pharmacia Italia S.P.A. | Pyridylpyrrole derivatives active as kinase inhibitors |
| JP2007501827A (ja) * | 2003-08-08 | 2007-02-01 | ファルマシア・イタリア・エス・ピー・エー | キナーゼ阻害剤として活性なピリミジルピロール誘導体 |
| JP5191391B2 (ja) * | 2005-11-01 | 2013-05-08 | ターゲジェン インコーポレーティッド | キナーゼのビ−アリールメタ−ピリミジン阻害剤 |
| MX2009014247A (es) * | 2007-07-16 | 2010-01-28 | Novartis Ag | Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de mk2. |
| RU2012129887A (ru) * | 2009-12-14 | 2014-01-27 | Мсд Осс Б.В. | Ингибиторы мк2 |
-
2010
- 2010-12-13 RU RU2012129887/04A patent/RU2012129887A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-12-13 CA CA2780290A patent/CA2780290C/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-12-13 WO PCT/EP2010/069465 patent/WO2011073119A1/en not_active Ceased
- 2010-12-13 AU AU2010333024A patent/AU2010333024B2/en not_active Ceased
- 2010-12-13 IN IN4978DEN2012 patent/IN2012DN04978A/en unknown
- 2010-12-13 JP JP2012542575A patent/JP5859454B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-12-13 KR KR1020127015233A patent/KR20120104241A/ko not_active Ceased
- 2010-12-13 MX MX2012006778A patent/MX2012006778A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-12-13 CN CN201510037679.6A patent/CN104710423A/zh active Pending
- 2010-12-13 EP EP10795655.9A patent/EP2513111B1/en not_active Withdrawn - After Issue
- 2010-12-13 CN CN201080056801.XA patent/CN102712641B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-12-13 BR BR112012013199A patent/BR112012013199A8/pt active Search and Examination
- 2010-12-13 US US13/514,865 patent/US8772286B2/en active Active
-
2014
- 2014-06-05 US US14/297,167 patent/US9102676B2/en active Active
-
2015
- 2015-07-09 US US14/795,085 patent/US20160159800A1/en not_active Abandoned
- 2015-11-06 HK HK15110942.1A patent/HK1210159A1/xx unknown
- 2015-12-16 JP JP2015245246A patent/JP2016128412A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HK1210159A1 (en) | 2016-04-15 |
| US20160159800A1 (en) | 2016-06-09 |
| AU2010333024B2 (en) | 2014-09-18 |
| JP2016128412A (ja) | 2016-07-14 |
| BR112012013199A2 (pt) | 2016-03-01 |
| US8772286B2 (en) | 2014-07-08 |
| CN104710423A (zh) | 2015-06-17 |
| US20140288109A1 (en) | 2014-09-25 |
| US9102676B2 (en) | 2015-08-11 |
| AU2010333024A1 (en) | 2012-06-14 |
| CA2780290A1 (en) | 2011-06-23 |
| CN102712641A (zh) | 2012-10-03 |
| BR112012013199A8 (pt) | 2018-01-02 |
| JP2013513585A (ja) | 2013-04-22 |
| KR20120104241A (ko) | 2012-09-20 |
| WO2011073119A1 (en) | 2011-06-23 |
| JP5859454B2 (ja) | 2016-02-10 |
| IN2012DN04978A (ru) | 2015-09-25 |
| CN102712641B (zh) | 2015-12-09 |
| MX2012006778A (es) | 2012-07-23 |
| EP2513111A1 (en) | 2012-10-24 |
| CA2780290C (en) | 2018-01-02 |
| US20120245175A1 (en) | 2012-09-27 |
| EP2513111B1 (en) | 2013-10-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012129887A (ru) | Ингибиторы мк2 | |
| RU2360912C2 (ru) | Замещенные дигидрохиназолины с противовирусными свойствами | |
| RU2008139195A (ru) | Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства | |
| JP2019509276A5 (ru) | ||
| PH12021551116A1 (en) | Functionalized heterocycles as antiviral agents | |
| JP2016525121A5 (ru) | ||
| PH12018550148A1 (en) | Hepatitis b antiviral agents | |
| JP2016527217A5 (ru) | ||
| JP2016528301A5 (ru) | ||
| EA201992082A1 (ru) | Ингибитор поверхностного антигена вируса гепатита b | |
| GB0612423D0 (en) | Therapeutic agents | |
| JP2016503797A5 (ru) | ||
| RU2013111077A (ru) | Дипептидное пролекарство, его применение и лекарственное средство | |
| HRP20220899T1 (hr) | Spojevi policikličkog karbamoilpiridona i njihova farmaceutska uporaba | |
| JP2017537949A5 (ru) | ||
| AR083367A1 (es) | Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth | |
| JP2016505586A5 (ru) | ||
| EA202090932A1 (ru) | Способы введения некоторых vmat2-ингибиторов | |
| EA200971115A1 (ru) | Новые ингибиторы обратной транскриптазы вич | |
| JP2013502430A5 (ru) | ||
| NZ762994A (en) | Hepatitis b antiviral agents | |
| JP2016506961A5 (ru) | ||
| JP2020507589A5 (ru) | ||
| JP2016512230A5 (ru) | ||
| RU2016150326A (ru) | Производные изоиндолина для применения в лечении вирусной инфекции |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20170519 |