RU2012129971A - Тиазолидиндионы, не взаимодействующие с ppar, и комбинации для лечения ожирения и нарушений обмена веществ - Google Patents

Тиазолидиндионы, не взаимодействующие с ppar, и комбинации для лечения ожирения и нарушений обмена веществ Download PDF

Info

Publication number
RU2012129971A
RU2012129971A RU2012129971/15A RU2012129971A RU2012129971A RU 2012129971 A RU2012129971 A RU 2012129971A RU 2012129971/15 A RU2012129971/15 A RU 2012129971/15A RU 2012129971 A RU2012129971 A RU 2012129971A RU 2012129971 A RU2012129971 A RU 2012129971A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ring
phenyl
pyridin
attached
patient
Prior art date
Application number
RU2012129971/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Джерард Р. КОЛКА
Рольф Ф. КЛЕТЗИН
Стивен П. ТАНИС
Скотт Д. ЛАРСЕН
Original Assignee
МЕТАБОЛИК СОЛЮШНЗ ДЕВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by МЕТАБОЛИК СОЛЮШНЗ ДЕВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ, ЭлЭлСи filed Critical МЕТАБОЛИК СОЛЮШНЗ ДЕВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ, ЭлЭлСи
Publication of RU2012129971A publication Critical patent/RU2012129971A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ лечения или отсрочки манифестации ожирения, включающий введение пациенту соединения формулы I:или его фармацевтически приемлемой соли, в которой:каждый из Rи Rнезависимо выбран из H, гало, алифатического радикала и алкокси, где алифатический радикал или алкокси необязательно замещен 1-3 гало;R'представляет собой H;Rпредставляет собой H, гало, гидрокси или необязательно замещенный алифатический радикал, -O-ацил, -O-ароил, -O-гетероароил, -O(SO)NH, -O-CH(R)OC(O)R, -O-CH(R)OP(O)(OR), -O-P(O)(OR)или, где каждый Rпредставляет собой независимо необязательно замещенный C-алкил, каждый Rпредставляет собой независимо C-алкил, C-циклоалкил или фенил, каждый из которых необязательно является замещенным, илиRи R'вместе образуют оксо;Rпредставляет собой H; икольцо A представляет собой фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил или пиридин-4-ил, каждый из которых замещен R-группой и R-группой в любом химически возможном положении в кольце A.2. Способ по п.1, где Rпредставляет собой H, метил, метокси, этил, этокси, -O-изопропил, -CF, -OCHFили -OCF.3. Способ по п.1 или 2, где кольцо A представляет собой фенил, который замещен R- и R-группами в любом химически возможном положении в кольце A.4. Способ по п.1 или 2, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил или пиридин-3-ил, любой из которых замещен R- и R-группами в любом химически возможном положении в кольце A.5. Способ по п.3, где кольцо A представляет собой фенил, и один из Rили Rприсоединен к пара- или мета-положению кольца A.6. Способ по п.5, где кольцо A представляет собой фенил, и один из Rили Rприсоединен к мета-положению кольца A.7. Способ по п.4, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил, и один из Rили Rприсоединен к 5 положению кольца.8. Способ по п.4, гд�

Claims (60)

1. Способ лечения или отсрочки манифестации ожирения, включающий введение пациенту соединения формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли, в которой:
каждый из R1 и R4 независимо выбран из H, гало, алифатического радикала и алкокси, где алифатический радикал или алкокси необязательно замещен 1-3 гало;
R'2 представляет собой H;
R2 представляет собой H, гало, гидрокси или необязательно замещенный алифатический радикал, -O-ацил, -O-ароил, -O-гетероароил, -O(SO2)NH2, -O-CH(Rm)OC(O)Rn, -O-CH(Rm)OP(O)(ORn)2, -O-P(O)(ORn)2 или
Figure 00000002
, где каждый Rm представляет собой независимо необязательно замещенный C1-6-алкил, каждый Rn представляет собой независимо C1-12-алкил, C3-8-циклоалкил или фенил, каждый из которых необязательно является замещенным, или
R2 и R'2 вместе образуют оксо;
R3 представляет собой H; и
кольцо A представляет собой фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил или пиридин-4-ил, каждый из которых замещен R1-группой и R4-группой в любом химически возможном положении в кольце A.
2. Способ по п.1, где R4 представляет собой H, метил, метокси, этил, этокси, -O-изопропил, -CF3, -OCHF2 или -OCF3.
3. Способ по п.1 или 2, где кольцо A представляет собой фенил, который замещен R1- и R4-группами в любом химически возможном положении в кольце A.
4. Способ по п.1 или 2, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил или пиридин-3-ил, любой из которых замещен R1- и R4-группами в любом химически возможном положении в кольце A.
5. Способ по п.3, где кольцо A представляет собой фенил, и один из R1 или R4 присоединен к пара- или мета-положению кольца A.
6. Способ по п.5, где кольцо A представляет собой фенил, и один из R1 или R4 присоединен к мета-положению кольца A.
7. Способ по п.4, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил, и один из R1 или R4 присоединен к 5 положению кольца.
8. Способ по п.4, где кольцо A представляет собой пиридин-3-ил, и один из R1 или R4 присоединен к 6 положению кольца.
9. Способ по п.5, где R1 присоединен к пара- или мета-положению кольца A.
10. Способ по п.9, где R1 представляет собой F, Cl или алкокси.
11. Способ по п.10, где R1 представляет собой метокси, этокси, пропокси, -O-изопропил, бутокси или -O-третбутил.
12. Способ по п.3, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 присоединен к мета- или орто-положению фенильного кольца.
13. Способ по п.12, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 присоединен к орто-положению фенильного кольца.
14. Способ по п.13, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 представляет собой метокси, этокси, -O-изопропил, -CF3, -OCHF2 или -OCF3.
15. Способ по п.7, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил, и R1 присоединен к 5 положению кольца.
16. Способ по п.15, где R1 представляет собой алкил или алкокси.
17. Способ по п.16, где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил или третбутил.
18. Способ по любому из пп.1 или 2, где R'2 представляет собой H, и R2 представляет собой гидроксил, -О-ацил, -О-ароил или -О-гетероароил.
19. Способ по любому из пп.1 или 2, где R2 и R'2 вместе образуют оксо.
20. Способ по п.1, где соединение формулы I выбрано из:
Figure 00000003
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
21. Способ по п.1, где соединение формулы I выбрано из:
Figure 00000013
22. Способ лечения или отсрочки манифестации ожирения, включающий введение пациенту соли щелочноземельного металла соединения формулы I:
Figure 00000014
в которой:
каждый из R1 и R4 независимо выбран из H, гало, алифатического радикала и алкокси, где алифатический радикал или алкокси необязательно замещен 1-3 гало;
R'2 представляет собой H;
R2 представляет собой H, гало, гидрокси или необязательно замещенный алифатический радикал, -O-ацил, -O-ароил, -O-гетероароил, -O(SO2)NH2, -O-CH(Rm)OC(O)Rn, -O-CH(Rm)OP(O)(ORn)2, -O-P(O)(ORn)2 или
Figure 00000015
, где каждый Rm представляет собой независимо необязательно замещенный C1-6-алкил, каждый Rn представляет собой независимо C1-12-алкил, C3-8-циклоалкил или фенил, каждый из которых необязательно является замещенным, или
R2 и R'2 вместе образуют оксо;
R3 представляет собой H; и
кольцо A представляет собой фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил или пиридин-4-ил, каждый из которых замещен R1-группой и R4-группой.
23. Способ по п.22, где щелочноземельный металл включает натрий или калий.
24. Способ по п.23, где R4 представляет собой H, метил, метокси, этил, этокси, -O-изопропил, -CF3, -OCHF2 или -OCF3.
25. Способ по п.23, где R1 представляет собой H, алкил, гало или алкокси.
26. Способ по п.23, где кольцо A представляет собой фенил, который замещен R1- и R4-группами в любом химически возможном положении в кольце A.
27. Способ по п.23, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил или пиридин-3-ил, любой из которых замещен R1- и R4-группами в любом химически возможном положении в кольце A.
28. Способ по п.26, где кольцо A представляет собой фенил, и один из R1 или R4 присоединен к пара- или мета-положению кольца A.
29. Способ по п.28, где кольцо A представляет собой фенил, и один из R1 или R4 присоединен к мета-положению кольца A.
30. Способ по п.27, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил, и один из R1 или R4 присоединен к 5 положению кольца.
31. Способ по п.27, где кольцо A представляет собой пиридин-3-ил, и один из R1 или R4 присоединен к 6 положению кольца.
32. Способ по п.28, где R1 присоединен к пара- или мета-положению кольца A.
33. Способ по п.32, где R1 представляет собой F, Cl или алкокси.
34. Способ по п.33, где R1 представляет собой метокси, этокси, пропокси, -O-изопропил, бутокси или -O-третбутил.
35. Способ по п.26, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 присоединен к мета- или орто-положению фенильного кольца.
36. Способ по п.35, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 присоединен к орто-положению фенильного кольца.
37. Способ по п.36, где кольцо A представляет собой фенил, и R1 представляет собой метокси, этокси, -O-изопропил, -CF3, -OCH3, -OCHF2 или -OCF3.
38. Способ по п.30, где кольцо A представляет собой пиридин-2-ил, и R1 присоединен к 5 положению кольца.
39. Способ по п.38, где R1 представляет собой алкил или алкокси.
40. Способ по п.39, где R1 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил или третбутил.
41. Способ по п.23, где R'2 представляет собой H, и R2 представляет собой гидроксил, -О-ацил, -О-ароил или -О-гетероароил.
42. Способ по п.23, где R2 и R'2 вместе образуют оксо.
43. Способ по п.23, где соединение формулы I выбрано из:
Figure 00000016
Figure 00000017
44. Способ снижения массы тела пациента, включающий введение пациенту соединения по пп.1, 21, 22 или 43.
45. Способ по п.44, дополнительно включающий введение пациенту второго фармацевтического агента, имеющего активность, которая увеличивает уровень цАМФ в организме пациента.
46. Способ по п.45, где второй фармацевтический агент дополнительно включает бета-адренергический агонист.
47. Способ по п.46, где бета-адренергический агонист включает бета-1-адренергический агонист, бета-2-адренергический агонист, бета-3-адренергический агонист или любое их сочетание.
48. Способ по п.46, где бета-адренергический агонист включает норадреналин, изопреналин, добутамин, сальбутамол, левосальбутамол, тербуталин, пирбутерол, прокатерол, метапротеренол, фенотерол, битолтерола мезилат, сальметерол, формотерол, бамбутерол, кленбутерол, индакатерол, L-796568, амибегрон, солабегрон, изопротеренол, альбутерол, метапротеренол, арбутамин, бефунолол, бромацетилалпренололметан, броксатерол, циматерол, циразолин, денопамин, допексамин, эпинефрин, этилефрин, гексопреналин, хигенамин, изоэтарин, изокссуприн, мабутерол, метоксифенамин, нилидрин, оксифедрин, преналтерол, рактопамин, репротерол, римитерол, ритодрин, третохинол, тулобутерол, ксамотерол, зильпатерол, зинтерол или любое их сочетание.
49. Способ по п.1, где ожирение, подвергаемое лечению или отсрочке, представляет собой центральное ожирение.
50. Способ по п.1, дополнительно включающий ограничение диеты пациента.
51. Способ по п.50, дополнительно включающий увеличение продолжительности или усиление физической активности пациента.
52. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I
Figure 00000018
в которой:
каждый из R1 и R4 независимо выбран из H, гало, алифатического радикала и алкокси, где алифатический радикал или алкокси необязательно замещен 1-3 гало;
R'2 представляет собой H;
R2 представляет собой H, гало, гидрокси или необязательно замещенный алифатический радикал, -O-ацил, -O-ароил, -O-гетероароил, -O(SO2)NH2, -O-CH(Rm)OC(O)Rn, -O-CH(Rm)OP(O)(ORn)2, -O-P(O)(ORn)2 или
Figure 00000019
, где каждый Rm представляет собой независимо необязательно замещенный C1-6-алкил, каждый Rn представляет собой независимо C1-12-алкил, C3-8-циклоалкил или фенил, каждый из которых необязательно является замещенным, или
R2 и R'2 вместе образуют оксо;
R3 представляет собой H; и
кольцо A представляет собой фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил или пиридин-4-ил, каждый из которых замещен R1-группой и R4-группой, или его соль щелочноземельного металла, второй фармацевтический агент, имеющий активность, которая увеличивает уровень цАМФ в организме пациента, и фармацевтически приемлемый носитель.
53. Фармацевтическая композиция по п.52, где второй фармацевтический агент включает бета-адренергический агонист.
54. Фармацевтическая композиция по п.53, где бета-адренергический агонист включает норадреналин, изопреналин, добутамин, сальбутамол, левосальбутамол, тербуталин, пирбутерол, прокатерол, метапротеренол, фенотерол, битолтерола мезилат, сальметерол, формотерол, бамбутерол, кленбутерол, индакатерол, L-796568, амибегрон, солабегрон, изопротеренол, альбутерол, метапротеренол, арбутамин, бефунолол, бромацетилалпренололметан, броксатерол, циматерол, циразолин, денопамин, допексамин, эпинефрин, этилефрин, гексопреналин, хигенамин, изоэтарин, изокссуприн, мабутерол, метоксифенамин, нилидрин, оксифедрин, преналтерол, рактопамин, репротерол, римитерол, ритодрин, третохинол, тулобутерол, ксамотерол, зильпатерол, зинтерол или любое их сочетание.
55. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, выбранное из:
Figure 00000020
Figure 00000021
второй фармацевтический агент, имеющей активность, которая увеличивает уровень цАМФ в организме пациента, и фармацевтически приемлемый носитель.
56. Фармацевтическая композиция, включающая соль щелочноземельного металла соединения, выбранного из:
Figure 00000022
второй фармацевтический агент, имеющей активность, которая увеличивает уровень цАМФ в организме пациента, и фармацевтически приемлемый носитель.
57. Композиция по п.56, где щелочноземельный металл представляет собой натрий или калий.
58. Способ лечения или отсрочки манифестации ожирения, включающий введение пациенту соли щелочноземельного металла соединения, выбранного из:
Figure 00000023
59. Способ по п.58, где щелочноземельный металл представляет собой натрий или калий.
60. Способ по п.59, дополнительно включающий введение пациенту второго фармацевтического агента, имеющего активность, которая увеличивает уровень цАМФ в организме пациента.
RU2012129971/15A 2009-12-15 2010-12-15 Тиазолидиндионы, не взаимодействующие с ppar, и комбинации для лечения ожирения и нарушений обмена веществ RU2012129971A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28676509P 2009-12-15 2009-12-15
US28650109P 2009-12-15 2009-12-15
US61/286,501 2009-12-15
US61/286,765 2009-12-15
PCT/US2010/060459 WO2011084459A1 (en) 2009-12-15 2010-12-15 Ppar-sparing thiazolidinediones and combinations for the treatment of obesity and other metabolic diseases

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012129971A true RU2012129971A (ru) 2014-01-27

Family

ID=43587424

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012129971/15A RU2012129971A (ru) 2009-12-15 2010-12-15 Тиазолидиндионы, не взаимодействующие с ppar, и комбинации для лечения ожирения и нарушений обмена веществ

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20120316138A1 (ru)
EP (1) EP2512475A1 (ru)
JP (1) JP2013514371A (ru)
KR (1) KR20120092714A (ru)
CN (1) CN102917705A (ru)
AU (1) AU2010340061A1 (ru)
CA (1) CA2783262A1 (ru)
MX (1) MX2012006734A (ru)
RU (1) RU2012129971A (ru)
WO (1) WO2011084459A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20120107493A (ko) 2009-12-15 2012-10-02 메타볼릭 솔루션스 디벨롭먼트 컴퍼니, 엘엘씨 대사성 질환의 치료를 위한 ｐｐａｒ 절약형 티아졸리딘디온염
US9907767B2 (en) 2010-08-03 2018-03-06 Velicept Therapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions and the treatment of overactive bladder
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
AU2013366692B2 (en) 2012-12-21 2017-11-23 Sanofi Dual GLP1/GIP or trigonal GLP1/GIP/Glucagon agonists
EP3080152A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
EP3080154B1 (en) 2013-12-13 2018-02-07 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
WO2015086728A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists
WO2015086733A1 (en) 2013-12-13 2015-06-18 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
TW201706291A (zh) 2015-07-10 2017-02-16 賽諾菲公司 作為選擇性肽雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑之新毒蜥外泌肽（ｅｘｅｎｄｉｎ－４）衍生物
ES2967863T3 (es) 2015-10-23 2024-05-06 B3Ar Therapeutics Inc Ion dipolar de solabegron y usos del mismo
US20210038566A1 (en) 2018-02-08 2021-02-11 Enyo Pharma Use of modulators of neet proteins for the treatment of infection

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5886026A (en) 1993-07-19 1999-03-23 Angiotech Pharmaceuticals Inc. Anti-angiogenic compositions and methods of use
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
MXPA01013199A (es) * 1999-06-30 2003-08-20 Tularik Inc Compuestos para la modulacion de la actividad de ppary.
AU6118001A (en) * 2000-05-03 2001-11-12 Tularik Inc Combination therapeutic compositions and methods of use
WO2004007490A2 (en) * 2002-07-16 2004-01-22 Cadila Healthcare Limited A process to prepare pioglitazone via several intermediates.
KR101537830B1 (ko) * 2007-09-14 2015-07-17 메타볼릭 솔루션스 디벨롭먼트 컴퍼니, 엘엘씨 고혈압 치료용 티아졸리딘디온 유사체
WO2010105048A1 (en) * 2009-03-12 2010-09-16 Metabolic Solutions Development Company Thiazolidinedione analogues

Also Published As

Publication number Publication date
WO2011084459A1 (en) 2011-07-14
MX2012006734A (es) 2012-07-03
JP2013514371A (ja) 2013-04-25
KR20120092714A (ko) 2012-08-21
CN102917705A (zh) 2013-02-06
EP2512475A1 (en) 2012-10-24
US20120316138A1 (en) 2012-12-13
AU2010340061A1 (en) 2012-06-21
CA2783262A1 (en) 2011-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012129971A (ru) Тиазолидиндионы, не взаимодействующие с ppar, и комбинации для лечения ожирения и нарушений обмена веществ
RU2012130011A (ru) Ppar-снижающие тиазолидиндионы и комбинации для лечения сахарного диабета и других нарушений обмена веществ
RU2012129931A (ru) Рапп-поддерживающие тиазолидиндионы и их комбинации для лечения нейродегенеративных заболеваний
Krasnokutskaya et al. A new, one-step, effective protocol for the iodination of aromatic and heterocyclic compounds via aprotic diazotization of amines
JP4353985B2 (ja) カルシウム受容体活性化合物
HRP20100552T1 (hr) Agonisti beta-2 adrenoceptora za liječenje kožnih bolesti vezivnog tkiva
CA2441410A1 (en) Compounds and method of treatment having agonist-like activity selective at alpha 2b or 2b/2c adrenergic receptors
JP2008523153A5 (ru)
Daly et al. The chemorelease of norepinephrine from mouse hearts. Structure-activity relationships. I. Sympathomimetic and related amines
JP2013514367A5 (ru)
PE20030304A1 (es) Composicion cristalina que contiene escitalopram
Sakr et al. Histological and histochemical alterations in liver of chronic hepatitis C patients with Helicobacter pylori infection
JP2003508523A5 (ru)
DK1827427T3 (da) Aryloxyethylaminderivater med en kombination af partiel dopamin-D2 receptoragonisme og inhibition af genoptag af serotonin
RU2007144076A (ru) Новое производное лактама
JP2021172629A5 (ru)
Oyama et al. Immunohistochemical evaluation of cytochrome P450 (CYP) and p53 in breast cancer
RU2007124202A (ru) Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические компании на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции
RU2008112884A (ru) Агент для снижения инсулинорезистентности
WO2014117677A1 (zh) 一种具有杀线虫活性的含n、s杂环化合物及其制法和用途
Abe et al. Severe hypercalcemia associated with hepatocellular carcinoma secreting intact parathyroid hormone: a case report
RU2004119648A (ru) Способ хирургического лечения сахарного диабета
RU2007122400A (ru) Лекарственное средство и пищевой продукт или напиток для улучшения функций поджелудочной железы
JP2007507563A5 (ru)
Zhou The status of Cryptopenella Gillies, with description of a new species from southwestern China (Ephemeroptera: Leptophlebiidae)