RU2012136624A - Фармацевтические композиции для лечения боли и других показаний - Google Patents
Фармацевтические композиции для лечения боли и других показаний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012136624A RU2012136624A RU2012136624/15A RU2012136624A RU2012136624A RU 2012136624 A RU2012136624 A RU 2012136624A RU 2012136624/15 A RU2012136624/15 A RU 2012136624/15A RU 2012136624 A RU2012136624 A RU 2012136624A RU 2012136624 A RU2012136624 A RU 2012136624A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- mono
- optionally substituted
- group
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 26
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 title claims 23
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 188
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 127
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 95
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 72
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 41
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 37
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 9
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 102100027297 Fatty acid 2-hydroxylase Human genes 0.000 claims abstract 3
- 101000937693 Homo sapiens Fatty acid 2-hydroxylase Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101000918494 Homo sapiens Fatty-acid amide hydrolase 1 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- -1 (2) pyridinyl Chemical group 0.000 claims 74
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 32
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 25
- 239000003940 fatty acid amidase inhibitor Substances 0.000 claims 19
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 11
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 8
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 7
- 208000005171 Dysmenorrhea Diseases 0.000 claims 6
- 206010013935 Dysmenorrhoea Diseases 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 208000004454 Hyperalgesia Diseases 0.000 claims 6
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 6
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 6
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 6
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 5
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 5
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 5
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 5
- 125000004504 1,2,4-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001781 1,3,4-oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 4
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 4
- YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N Tritium Chemical compound [3H] YZCKVEUIGOORGS-NJFSPNSNSA-N 0.000 claims 4
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 4
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 4
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 4
- 230000003492 excitotoxic effect Effects 0.000 claims 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 4
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 4
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052722 tritium Inorganic materials 0.000 claims 4
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 claims 3
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 3
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 3
- 208000035154 Hyperesthesia Diseases 0.000 claims 3
- 208000003456 Juvenile Arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 206010059176 Juvenile idiopathic arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 3
- 208000004550 Postoperative Pain Diseases 0.000 claims 3
- 206010053552 allodynia Diseases 0.000 claims 3
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 claims 3
- 208000019069 chronic childhood arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 238000002224 dissection Methods 0.000 claims 3
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 3
- 201000002215 juvenile rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 claims 3
- 208000009935 visceral pain Diseases 0.000 claims 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 2
- 208000004930 Fatty Liver Diseases 0.000 claims 2
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000004262 Food Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010019708 Hepatic steatosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 claims 2
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000001294 Nociceptive Pain Diseases 0.000 claims 2
- 206010036376 Postherpetic Neuralgia Diseases 0.000 claims 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 2
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000323 Tourette Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000016620 Tourette disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000012084 abdominal surgery Methods 0.000 claims 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000006931 brain damage Effects 0.000 claims 2
- 231100000874 brain damage Toxicity 0.000 claims 2
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 claims 2
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 2
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 231100000318 excitotoxic Toxicity 0.000 claims 2
- 231100000063 excitotoxicity Toxicity 0.000 claims 2
- 208000010706 fatty liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 235000020932 food allergy Nutrition 0.000 claims 2
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000003243 intestinal obstruction Diseases 0.000 claims 2
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 2
- 208000012866 low blood pressure Diseases 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 230000002981 neuropathic effect Effects 0.000 claims 2
- 239000002581 neurotoxin Substances 0.000 claims 2
- 231100000618 neurotoxin Toxicity 0.000 claims 2
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010053219 non-alcoholic steatohepatitis Diseases 0.000 claims 2
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000001769 paralizing effect Effects 0.000 claims 2
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 201000009881 secretory diarrhea Diseases 0.000 claims 2
- 231100000240 steatosis hepatitis Toxicity 0.000 claims 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims 2
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 claims 1
- 206010028391 Musculoskeletal Pain Diseases 0.000 claims 1
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 1
- 229940122313 Nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000005907 cancer growth Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N etoricoxib Chemical group C1=NC(C)=CC=C1C1=NC=C(Cl)C=C1C1=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C1 MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004945 etoricoxib Drugs 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000004385 trihaloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N Cetirizine hydrochloride Chemical group Cl.Cl.C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 PGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:ингибирующее FAAH соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемую соль, гдеX представляет собой S или SO;n равно 0, 1 или 2;Rвыбирают из группы, состоящей из:(1) арила и(2) HET,где Rнеобязательно является моно- или дизамещенным заместителями Rи R; и где Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из:(a) галогена,(b) -CN,(c) моно-, ди- или тригалогенCалкила,(d) моно-, ди- или тригалогенOCалкила,(d) -OCалкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,(e) -Cалкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксила, CN, -CHFи -CF,(f) -Салкил-Сциклоалкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или CN,(g) -S(O)Cалкила,(h) -S(О)NRR,(i) -C(О)-NH-NRR,(j) -C(О)-OH,(k) -C(О)OCалкила, необязательно замещенного галогеном или гидрокси,(l) -C(O)-NRR,(m) -C(О)-Cалкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном,(о) -C(NR)-NRR,(p) НЕТ,(q) арила,(r) -C(О)-NH-NH-C(О)H,(s) -CH-C(О)-О-Cалкила, где CHможет быть необязательно замещен Cалкилом или OH,(t) -CH-C(О)NRR, где CHможет быть необязательно замещен Cалкилом или OH, и(u) -NRR,где каждый результат выбора (p) и (q) является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:(1) галогена,(2) CN,(3) OH,(4) -Cалкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,(5) -CF,(6) -OCалкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,(7) -C(О)OH и(8) -C(О)О-Cалкила;(9) -C(O)-NRR,(10) -NH,(11) оксо,(12) =S,при условии, что заместитель при результате выбора (q) отличен от оксо или =S,где каждый из R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, Rи Rнезависимо выбирают из H и Cалкила, илиRи Rили Rи Rили Rи Rили Rи Rили Rи Rили Rи Rили Rи Rсоединены вместе с атомом азота, с которым они соединены, с образованием кольца, и образуют 5-членное гетероциклическ�
Claims (25)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
ингибирующее FAAH соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемую соль, где
X представляет собой S или SO;
n равно 0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) HET1,
где R1 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями R4 и R5; и где R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) моно-, ди- или тригалогенC1-4алкила,
(d) моно-, ди- или тригалогенOC1-4алкила,
(d) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C1-4алкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксила, CN, -CHF2 и -CF3,
(f) -С1-2алкил-С3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или CN,
(g) -S(O)nC1-4алкила,
(h) -S(О)nNR6R7,
(i) -C(О)-NH-NR8R9,
(j) -C(О)-OH,
(k) -C(О)OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидрокси,
(l) -C(O)-NR10R11,
(m) -C(О)-C1-4алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном,
(о) -C(NR12)-NR13R14,
(p) НЕТ4,
(q) арила,
(r) -C(О)-NH-NH-C(О)H,
(s) -CH2-C(О)-О-C1-4алкила, где CH2 может быть необязательно замещен C1-4алкилом или OH,
(t) -CH2-C(О)NR15R16, где CH2 может быть необязательно замещен C1-4алкилом или OH, и
(u) -NR17R18,
где каждый результат выбора (p) и (q) является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) CN,
(3) OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -C(О)О-C1-3алкила;
(9) -C(O)-NR19R20,
(10) -NH2,
(11) оксо,
(12) =S,
при условии, что заместитель при результате выбора (q) отличен от оксо или =S,
где каждый из R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, или
R6 и R7 или R8 и R9 или R10 и R11 или R13 и R14 или R15 и R16 или R17 и R18 или R19 и R20 соединены вместе с атомом азота, с которым они соединены, с образованием кольца, и образуют 5-членное гетероциклическое кольцо, состоящее из 4-7 атомов, причем указанное кольцо содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, О и S, и указанное кольцо необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, оксо, C1-4алкила, гидроксиC1-4алкила, галогенC1-4алкила, -C(О)-C1-4алкила и -S(О)nC1-4алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) HET3,
(3) -CH2-арила,
(4) -СН2-НЕТ3,
(5) -C1-6алкила и
(6) -С3-6циклоалкила,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(с) -ОН,
(d) -С1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(e) -CF3,
(f) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(g) -C(О)О-C1-3алкила и
(h) -S-арила, необязательно замещенного галогеном, C1-4алкилом или -OC1-4алкилом;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) HET5 и
(3) C3-6циклоалкила,
где R3 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) гидрокси,
(b) галогена,
(c) -C3-6циклоалкила,
(d) -OC3-5циклоалкила,
(e) -С1-4алкила,
(f) -OC1-4алкила,
(g) -C(О)CH3,
(h) моно-, ди- или тригалогенC1-4алкила,
(i) моно-, ди- или тригалоген-ОС1-4алкила и
(j) -S(О)n-C1-4алкила;
где гетероарил представляет собой моно- или бициклическую ароматическую кольцевую систему; и каждый из HET1, НЕТ3, НЕТ4 и HET5 представляет собой 5-10-членное ароматическое, частично ароматическое или неароматическое моно- или бициклическое кольцо, или его N-оксид, причем указанное кольцо содержит 1-4 гетероатома, выбранных из O, S и N, и, необязательно, замещено 1-2 оксогруппами;
или ингибирующее FAAH соединение формулы II
или его фармацевтически приемлемую соль, где
n=0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила и
(2) HET1,
где результат выбора из (1) и (2) замещен
где R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) галогенС1-4алкила,
(d) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или амино,
(e) -C1-4алкила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксила, CN, -CHF2 и -CF3,
(f) -C1-2алкил-C3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или CN,
(g) -S(O)nC1-4алкила,
(h) -S(О)nNR6R7,
(i) -C(О)-OH,
(j) -C(О)OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидрокси,
(k) -C(O)-NR10R11,
(l) -C(О)-C1-4алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном,
(m) HET2,
(n) арила,
(о) -CH2-C(О)-О-C1-4алкила, где CH2 может быть необязательно замещен C1-4алкилом или OH,
(t) -CH2-C(О)NR15R16, где CH2 может быть необязательно замещен C1-4алкилом или OH, и
(u) -NR17R18,
где каждый результат выбора из (m) и (m) является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -C(O)-NR19R20,
(9) -NH2,
(10) оксо,
(11) =S,
где каждый из R6, R7, R10, R11, R15, R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где C1-4алкил необязательно является моно-, ди- или тризамещенным галогеном, или
R6 и R7 или R10 и R11 или R15 и R16 или R17 и R18 или R19 и R20 соединены вместе с атомами, к которым они присоединены, так что образуют 5-членное гетероциклическое кольцо 4-7 атомов, причем указанное кольцо содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, О и S, причем указанное кольцо является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, оксо, C1-4алкила, гидроксиC1-4алкила, галогенC1-4алкила, -C(О)-C1-4алкила и -S(О)nC1-4алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) арила,
(3) HET3,
(4) -CH2-арила,
(5) -CH2-HET3,
(6) -C1-6алкила и
(7) -С3-6циклоалкила,
где каждый результат выбора из (2), (3), (4), (5), (6) и (7) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(e) -CF3,
(f) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(g) C(O)О-C1-3алкила;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) HET4 и
(3) С3-6циклоалкила,
где каждый результат выбора из (1), (2) и (3) является необязательно моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(а) гидрокси,
(b) галогена,
(с) -С3-6циклоалкила,
(d) -ОС3-5циклоалкила,
(е) С1-4алкила,
(f) -ОС1-4алкила,
(g) -С(О)СН3,
(h) моно-, ди- или тригалогенС1-4алкила,
(i) моно-, ди- или тригалоген-ОС1-4алкила и
(j) -S(O)n-C1-4алкила; и
R4 выбирают из группы, состоящей из:
(1) -C1-4алкила,
(2) -галогенC1-4алкила,
(3) H; и
каждый из HET1, HET2, НЕТ3 и НЕТ4 независимо представляет собой 5-10-членное ароматическое, частично ароматическое или неароматическое моно- или бициклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из O, S и N, и необязательно замещенное 1-2 оксогруппами.
В пределах этого аспекта существует вид, в котором R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридинила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидинила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) тиенила,
(8) пирролила и
(9) оксазолила,
где результат выбора из (1)-(9) замещен
и где R5 выбирают из группы, состоящей из:
(b) -CN,
(c) галогенС1-4алкила,
(d) -O-C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или CN,
(f) -C1-2алкил-С3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси,
(h) -S(О)nC1-4алкила, где n равно 1 или 2,
(i) -S(О)2NR6R7,
(j) -C(О)-NR10R11,
(k) НЕТ2,
(l) арила и
где каждый результат выбора из (k) и (l) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH,
(8) -C(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R6, R7, R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где C1-4алкил необязательно является моно-, ди- или тризамещенным галогеном;
и второе активное средство, применимое для лечения:
острой боли, хронической боли, нейрогенной боли, мигрени; боли, вызванной воспалением, и невропатической боли, тревоги, расстройства приема пищи, ожирения, повышенного внутриглазного давления, глаукомы, сердечно-сосудистого нарушения, депрессии, воспалительного нарушения, астмы, болезни Крона и воспалительного заболевания кишечника, пищевой аллергии, астмы, воспаления кожи, рвоты, аллодинии, гиперальгезии, головной боли, висцеральной боли, зубной боли, боли, ассоциированной с ожогами, менструальной боли, дисменореи, первичной дисменореи, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, послеоперационной боли, боли вследствие гинекологического хирургического вмешательства, абдоминального хирургического вмешательства, рассечений, челюстно-лицевого хирургического вмешательства и боли в спине, эпилепсии и эпилептиформно индуцированного повреждения, воздействие эксайтотоксических нейротоксинов, эксайтотоксичности, ишемического повреждения мозга, церебральной ишемии, травматического повреждения, депрессии, тревоги, расстройств сна, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Хантингтона, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, синдрома Туретта, шизофрении, глаукомы, боли, зависимости, воспаления, аллергических реакций, расстройств приема пищи, низкого кровяного давления, гипертензии, респираторных заболеваний, роста злокачественной опухоли, осложнений химиотерапии, удушья, расстройства с дефицитом внимания, и желудочно-кишечных заболеваний, включая тошноту и рвоту, язвы желудка, секреторной диареи, паралитической непроходимости кишечника, воспалительного заболевания кишечника, рака толстой кишки, состояния с гастроэзофагальным рефлюксом, зуда, жировой инфильтрацию печени, и неалкогольного стеатогепатита и синдрома раздраженного кишечника.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой второе активное средство применимо для лечения острой боли, хронической боли, нейрогенной боли, боли, ассоциированной с мигренью, профилактики мигрени, боли, вызванной воспалением, невропатической боли, постгерпетической невралгии, боли вследствие индуцированной химиотерапией периферической нейропатии, боли вследствие индуцированной ВИЧ периферической нейропатии, боли вследствие индуцированной нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы периферической нейропатии, болезненной диабетической нейропатии, боли вследствие фибромиалгии, аллодинии, гипералгезии, висцеральной боли, зубной боли, боли, ассоциированной с ожогами, менструальной боли, дисменореи, первичной дисменореи, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, послеоперационной боли, боли вследствие гинекологического хирургического вмешательства, абдоминального хирургического вмешательства, рассечений, челюстно-лицевого хирургического вмешательства и боли в спине, головной боли, мигрени, депрессии, тревоги, расстройств сна, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, расстройств приема пищи и ожирения.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой второе активное средство применимо для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, воспалительной боли, невропатической и ноцицептивной боли, диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, скелетно-мышечной боли и фибромиалгии, а также острой боли, мигрени, расстройств сна, болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой второе активное средство применимо для лечения воспалительной боли, невропатической и ноцицептивной боли.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой второе активное средство представляет собой эторикоксиб.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) тиенила,
(8) пирролила,
(9) оксазолила и
(10) оксадиазолила;
где R1 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями R4 и R5, где R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) моно-, ди- или тригалогенС1-4алкила,
(d) -O-С1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или CN,
(f) -C1-2алкил-С3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси,
(h) -S(О)nC1-4алкила, где n равно 0, 1 или 2,
(i) -S(О)nNR6R7,
(j) -C(O)-NR10R11,
(k) НЕТ4,
(l) арила и
где каждый результат выбора из (k) и (l) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -ОС1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH,
(8) -C(О)О-C1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R6, R7, R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиримидила,
(4) пиразинила,
(5) пиридазинила,
(6) 1,2,4-оксадиазолила и
(7) 1,3,4-оксадиазолила,
необязательно моно- или дизамещенных заместителями R4 и R5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси,
(b) -S(О)nC1-4алкила,
(c) -C(О)-NR10R11,
(d) HET4 и
(e) галогена,
где HET4 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -ОН,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -C(О)О-C1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где:
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) HET3,
(3) -CH2арила и
(4) -СН2НЕТ3,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиС1-4алкила,
(e) -C1-4алкила,
(f) -C1-4галогеналкила и
(g) -OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидроксилом.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) HET3,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -CH3,
(f) -CF3 и
(g) -OCH3.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) оксазолила,
(8) пиразолила,
(9) 1,2,4-оксадиазолила и
(10) 1,3,4-оксадиазолила,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном, -C1-4галогеналкилом, гидроксилом и CN.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) HET5,
где каждый результат выбора из (1) и (2) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -С3-6циклоалкила,
(c) -OC1-4алкила,
(d) моно-, ди- или тригалогенC1-4алкила и
(e) моно-, ди- или тригалоген-OC1-4алкила.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы I, где
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидила,
(3) пиридила,
где R3 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
13. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы Ia
где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) тиенила,
(8) пирролила,
(9) оксазолила и
(10) оксадиазолила;
где R1 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями R4 и R5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) моно-, ди- или тригалогенС1-4алкила,
(d) -O-С1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или CN,
(f) -C1-2алкил-С3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси,
(h) -S(О)nC1-4алкила, где n равно 0, 1 или 2,
(i) -S(О)nNR6R7,
(j) -C(O)-NR10R11,
(k) НЕТ4,
(l) арила и
где каждый результат выбора из (k) и (l) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -ОН,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH,
(8) C(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R6, R7, R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из Н и C1-4алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила,
(2) HET3,
(3) -C1-6алкила и
(4) -C3-6циклоалкила,
где результат выбора R2 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -C1-4алкила,
(f) C1-4галогеналкила и
(g) -OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидроксилом;
и R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) арила и
(2) HET5,
где каждый результат выбора из (1) и (2) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -С3-6циклоалкила,
(c) -C1-4алкила,
(d) -ОС1-4алкила,
(e) моно, ди или тригалогенС1-4алкила и
(f) моно-, ди- или тригалоген-OC1-4алкила.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы Ia, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридинила,
(3) пиримидинила,
(4) пиразинила,
(5) пиридазинила,
(6) 1,2,4-оксадиазолила и
(7) 1,3,4-оксадиазолила,
необязательно моно- или дизамещенных заместителями R4 и R5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси,
(b) -S(О)nC1-4алкила,
(c) -C(O)-NR10R11,
(d) HET4 и
(e) галогена,
где НЕТ4 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -С(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из Н и C1-4алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) оксазолила,
(8) пиразолила,
(9) 1,2,4-оксадиазолила и
(10) 1,3,4-оксадиазолила,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном, -C1-4галогеналкилом, гидроксилом и CN; и
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидила,
(3) пиридила,
где R3 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы Ia
где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
где R1 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями R4 и R5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) моно-, ди- или тригалогенС1-4алкила,
(d) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C(CH3)2-OH;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидила,
(5) пиразинила,
(6) пиразолила,
где R2 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном, -C1-4галогеналкилом, гидроксилом и CN; и
R3 выбирают из группы, состоящей из
(1) фенила,
(2) пиримидила,
(3) пиридила,
где R3 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы Ia, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
(3) пиразинила,
где R1 необязательно является моно- или дизамещенным заместителями R4 и R5, которые независимо выбирают из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) моно-, ди- или тригалогенC1-4алкила,
(d) -О-C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(e) -C(CH3)2-OH;
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридила,
где R2 необязательно является моно или дизамещенным галогеном, OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном, -C1-4галогеналкилом, гидроксилом и CN; и
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидила,
(3) пиридила,
где R3 необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы II,
где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридинила,
(3) пиримидинила,
(4) пиразинила и
(5) пиридазинила,
где результат выбора из (1)-(5) замещен
и R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси,
(b) -S(О)2C1-4алкила,
(c) -C(O)-NR10R11,
(d) HET2 и
(e) галогена,
где результат выбора (d) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -C(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где Cl-4алкил необязательно является моно-, ди- или тризамещенным галогеном.
18. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы II, где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) арила,
(3) НЕТ3,
(4) -С1-6алкила и
(5) -С3-6циклоалкила,
где результат выбора из (2), (3), (4) и (5) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -C1-4алкила,
(f) -C1-4галогеналкила и
(g) -OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидроксилом.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы II, где
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-6алкила и
(3) -С3-6циклоалкила,
где каждый результат выбора из (2) и (3) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -CH3,
(f) -CF3 и
(g) -OCH3.
20. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы II, где
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила и
(2) HET4,
где каждый результат выбора из (1) и (2) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -С3-6циклоалкила,
(c) -C1-4алкила,
(d) -OC1-4алкила,
(e) моно-, ди- или тригалогенC1-4алкила и
(f) моно-, ди- или тригалоген-OC1-4алкила.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы II, где
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидинила,
(3) пиридинила,
(4) пиридазинила,
(5) пиразинила,
где каждый результат выбора из (1), (2), (3), (4) и (5) необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
22. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы IIa или IIb
или их фармацевтически приемлемую соль, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридинила,
(3) пиридазинила,
(4) пиримидинила,
(5) пиразинила,
(6) тиазолила,
(7) тиенила,
(8) пирролила и
(9) оксазолила,
где результат выбора из (1)-(9) замещен
и R5 выбирают из группы, состоящей из
(a) -CN,
(b) галогенC1-4алкила,
(c) -О-C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом, галогеном или амино,
(d) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или CN,
(e) -C1-2алкил-С3-6циклоалкила, необязательно замещенного гидрокси,
(g) -S(О)nC1-4алкила, где n равно 1 или 2,
(h) -S(О)2NR6R7,
(i) -C(O)-NR10R11,
(j) HET2,
(k) арила и
где каждый результат выбора из (j) и (k) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH,
(8) -C(О)О-C1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R6, R7, R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где C1-4алкил необязательно является меченым тритием или моно-, ди- или тризамещенным галогеном, или
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) арила,
(3) HET3,
(4) -С1-6алкила и
(5) -C3-6циклоалкила,
где результат выбора из (2), (3), (4) и (5) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -C1-4алкила,
(f) -C1-4галогеналкила и
(g) -OC1-4алкила, необязательно замещенного галогеном или гидроксилом; и
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила и
(2) HET4,
где каждый результат выбора из (1) и (2) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -С3-6циклоалкила,
(c) -C1-4алкила,
(d) -OC1-4алкила,
(e) моно-, ди- или тригалогенС1-4алкила и
(f) моно-, ди- или тригалоген-OC1-4алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из:
(1) -C1-4алкила, необязательно меченного тритием, и
(3) H;
23. Фармацевтическая композиция по п.22, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы IIa или IIb, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиридинила,
(3) пиримидинила,
(4) пиразинила и
(5) пиридазинила,
где результат выбора из (1)-(5) замещен
и R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси,
(b) -S(О)2C1-4алкила,
(c) -C(О)-NR10R11 и
(d) HET2,
где результат выбора (d) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) -C(О)OH и
(8) -C(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где C1-4алкил необязательно является меченым тритием, моно-, ди- или тризамещенным галогеном, или
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-6алкила и
(3) -С3-6циклоалкила,
где каждый из выбранного (2) и (3) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(е) -СН3,
(f) -CF3 и
(g) -OCH3;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидинила,
(3) пиридинила,
(4) пиразинила и
(5) пиридазинила,
где каждый результат выбора из (1), (2), (3), (4) и (5) необязательно является моно- или дизамещенным галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, в которой ингибитор FAAH представляет собой соединение формулы IIa или IIb, где
R1 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила и
(2) пиридинила,
где результат выбора из (1) и (2) замещен
и R5 выбирают из группы, состоящей из:
(a) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси,
(b) -S(О)2C1-4алкила,
(c) -C(О)-NR10R11,
(d) HET2 и
где результат выбора (d) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, выбранными из:
(1) галогена,
(2) -CN,
(3) -OH,
(4) -C1-4алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном или циано,
(5) -CF3,
(6) -OC1-4алкила, необязательно замещенного гидроксилом или галогеном,
(7) C(О)OH и
(8) -С(О)О-С1-3алкила и
(9) -C(O)-NR19R20,
где каждый из R10, R11, R19 и R20 независимо выбирают из H и C1-4алкила, где C1-4алкил необязательно является меченым тритием или моно-, ди- или тризамещенным галогеном, или
R2 выбирают из группы, состоящей из:
(1) водорода,
(2) -C1-6алкила и
(3) -С3-6циклоалкила,
где каждый результат выбора из (2) и (3) необязательно является моно- или дизамещенным заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
(a) галогена,
(b) -CN,
(c) -OH,
(d) -гидроксиC1-4алкила,
(e) -CH3,
(f) -CF3 и
(g) -OCH3;
R3 выбирают из группы, состоящей из:
(1) фенила,
(2) пиримидинила,
(3) пиридинила,
где каждый результат выбора из (1), (2) и (3) необязательно является моно- или дизамещен галогеном, галогенC1-4алкилом или -OC1-4алкилом, необязательно замещенным галогеном.
25. Способ лечения заболевания, выбранного из острой боли, хронической боли, нейрогенной боли, мигрени; боли, вызванной воспалением, и невропатической боли, тревоги, расстройства приема пищи, ожирения, повышенного внутриглазного давления, глаукомы, сердечно-сосудистого нарушения, депрессии, воспалительного нарушения, астмы, болезни Крона и воспалительного заболевания кишечника, пищевой аллергии, астмы, воспаления кожи, рвоты, аллодинии, гиперальгезии, головной боли, висцеральной боли, зубной боли, боли, ассоциированной с ожогами, менструальной боли, дисменореи, первичной дисменореи, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, остеоартрита, послеоперационной боли, боли вследствие гинекологического хирургического вмешательства, абдоминального хирургического вмешательства, рассечений, челюстно-лицевого хирургического вмешательства и боли в спине, эпилепсии и эпилептиформно индуцированного повреждения, воздействие эксайтотоксических нейротоксинов, эксайтотоксичности, ишемического повреждения мозга, церебральной ишемии, травматического повреждения, депрессии, тревоги, расстройств сна, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Хантингтона, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, синдрома Туретта, шизофрении, глаукомы, боли, зависимости, воспаления, аллергических реакций, расстройств приема пищи, низкого кровяного давления, гипертензии, респираторных заболеваний, роста злокачественной опухоли, осложнений химиотерапии, удушья, расстройства с дефицитом внимания, и желудочно-кишечных заболеваний, включая тошноту и рвоту, язвы желудка, секреторную диарею, паралитическую непроходимость кишечника, воспалительное заболевание кишечника, рак толстой кишки, состояния с гастроэзофагальным рефлюксом, зуд, жировую инфильтрацию печени, и неалкогольный стеатогепатит и синдром раздраженного кишечника, включающий введение композиции по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US29908710P | 2010-01-28 | 2010-01-28 | |
| US61/299,087 | 2010-01-28 | ||
| PCT/US2011/022412 WO2011094209A1 (en) | 2010-01-28 | 2011-01-25 | Pharmaceutical compositions for the treatment of pain and other indicatons |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012136624A true RU2012136624A (ru) | 2014-03-10 |
Family
ID=44319717
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012136624/15A RU2012136624A (ru) | 2010-01-28 | 2011-01-25 | Фармацевтические композиции для лечения боли и других показаний |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130030000A1 (ru) |
| EP (1) | EP2528603A4 (ru) |
| JP (1) | JP2013518110A (ru) |
| KR (1) | KR20120123691A (ru) |
| CN (1) | CN102858338A (ru) |
| AU (1) | AU2011209754A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012018913A2 (ru) |
| CA (1) | CA2786888A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012008801A (ru) |
| RU (1) | RU2012136624A (ru) |
| WO (1) | WO2011094209A1 (ru) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2009279874B2 (en) * | 2008-08-04 | 2015-02-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Oxazole derivatives useful as inhibitors of FAAH |
| BR112012023974A2 (pt) * | 2010-04-08 | 2017-09-26 | Merck Sharp & Dohme | composto, composição farmacêutica, método de tratar uma doença mediada com faah, e, uso de um composto. |
| WO2011133444A1 (en) | 2010-04-21 | 2011-10-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrimidines |
| KR20130050952A (ko) | 2010-06-16 | 2013-05-16 | 브루스 챈들러 메이 | 인플루엔자, 감기 및 염증의 치료에서 레보세티리진 및 몬테루카스트의 용도 |
| JO3407B1 (ar) | 2012-05-31 | 2019-10-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين |
| CA2901413A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-10-09 | Bruce Chandler May | Use of levocetirizine and montelukast in the treatment of vasculitis |
| RU2672871C2 (ru) | 2013-03-13 | 2018-11-20 | Инфламматори Респонс Ресёрч, Инк. | Применение левоцетиризина и монтелукаста при лечении травматических повреждений |
| ES2654093T3 (es) | 2013-03-13 | 2018-02-12 | Inflammatory Response Research, Inc. | Uso de levocetirizina y montelukast en el tratamiento de trastornos autoinmunes |
| ES2670550T3 (es) | 2013-10-14 | 2018-05-30 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Derivados de quinolina selectivamente sustituidos |
| SG10202103278TA (en) | 2013-10-14 | 2021-04-29 | Eisai R&D Man Co Ltd | Selectively substituted quinoline compounds |
| HUE045209T2 (hu) * | 2013-12-04 | 2019-12-30 | Galmed Res & Development Ltd | Aramchol-sók |
| WO2016036588A1 (en) * | 2014-09-03 | 2016-03-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical suspensions containing etoricoxib |
| JP2017526728A (ja) | 2014-09-15 | 2017-09-14 | インフラマトリー・レスポンス・リサーチ・インコーポレイテッド | 炎症介在性状態の治療におけるレボセチリジン及びモンテルカスト |
| EP4335848A3 (en) * | 2017-03-13 | 2024-06-19 | Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. | Dual magl and faah inhibitors |
| EP3649128A1 (en) | 2017-07-07 | 2020-05-13 | Syngenta Participations AG | Pesticidally active heterocyclic derivatives with sulfur containing substituents |
| KR102257685B1 (ko) | 2018-09-20 | 2021-05-31 | 성균관대학교산학협력단 | Cox-2 억제제를 유효성분으로 포함하는 소염진통 예방 또는 치료용 정제 조성물 |
| CN110156710B (zh) * | 2019-04-30 | 2022-10-28 | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) | 一种多取代噁唑类化合物的制备方法 |
| JP7464955B2 (ja) | 2020-02-27 | 2024-04-10 | 国立大学法人千葉大学 | ヨードオキサゾール化合物の製造方法、オキサゾール化合物の製造方法 |
| EP4153178A4 (en) * | 2020-05-19 | 2024-06-05 | Irr, Inc. | Levocetirizine and montelukast in the treatment of sepsis and symptoms thereof |
| IL308880A (en) * | 2021-05-28 | 2024-01-01 | Ananda Scient Inc | Methods for the treatment of post-traumatic stress disorder and traumatic brain injury with cannabinoids |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1703407A (zh) * | 2002-10-08 | 2005-11-30 | 斯克里普斯研究学院 | 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂 |
| NZ590148A (en) * | 2004-12-30 | 2012-04-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Piperazinyl and piperidinyl ureas as modulators of fatty acid amide hydrolase |
| CA2602336A1 (en) * | 2005-03-31 | 2006-10-05 | Ucb Pharma S.A. | Compounds comprising an oxazole or thiazole moiety, processes for making them, and their uses |
| US8372823B2 (en) * | 2007-05-25 | 2013-02-12 | The Scripps Research Institute | Tetracyclic inhibitors of fatty acid amide hydrolase |
| EP2300438A4 (en) * | 2008-06-11 | 2012-06-27 | Merck Sharp & Dohme | IMIDAZOLE DERIVATIVES AS FAAH INHIBITORS |
| AU2009257795A1 (en) * | 2008-06-11 | 2009-12-17 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazole derivatives useful as inhibitors of FAAH |
| AU2009279874B2 (en) * | 2008-08-04 | 2015-02-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Oxazole derivatives useful as inhibitors of FAAH |
-
2011
- 2011-01-25 RU RU2012136624/15A patent/RU2012136624A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-01-25 KR KR1020127022379A patent/KR20120123691A/ko not_active Withdrawn
- 2011-01-25 MX MX2012008801A patent/MX2012008801A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-01-25 EP EP11737514.7A patent/EP2528603A4/en not_active Withdrawn
- 2011-01-25 CA CA2786888A patent/CA2786888A1/en not_active Abandoned
- 2011-01-25 US US13/574,303 patent/US20130030000A1/en not_active Abandoned
- 2011-01-25 JP JP2012551232A patent/JP2013518110A/ja not_active Withdrawn
- 2011-01-25 AU AU2011209754A patent/AU2011209754A1/en not_active Abandoned
- 2011-01-25 WO PCT/US2011/022412 patent/WO2011094209A1/en not_active Ceased
- 2011-01-25 BR BR112012018913A patent/BR112012018913A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-01-25 CN CN2011800171616A patent/CN102858338A/zh active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2786888A1 (en) | 2011-08-04 |
| CN102858338A (zh) | 2013-01-02 |
| BR112012018913A2 (pt) | 2017-06-20 |
| JP2013518110A (ja) | 2013-05-20 |
| EP2528603A4 (en) | 2013-09-04 |
| US20130030000A1 (en) | 2013-01-31 |
| MX2012008801A (es) | 2012-08-17 |
| EP2528603A1 (en) | 2012-12-05 |
| KR20120123691A (ko) | 2012-11-09 |
| AU2011209754A1 (en) | 2012-07-26 |
| WO2011094209A1 (en) | 2011-08-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012136624A (ru) | Фармацевтические композиции для лечения боли и других показаний | |
| JP2013518110A5 (ru) | ||
| ES2651132T3 (es) | 3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante | |
| CA2650954C (en) | Bicyclic derivatives as cetp inhibitors | |
| AU2012255759C1 (en) | Kinase inhibitors | |
| JP2012505891A5 (ru) | ||
| JP7142022B2 (ja) | Ｍａｌｔ１の阻害剤およびそれらの使用 | |
| HRP20170447T1 (hr) | Spiro-prstenasti spoj koji sadrži dušik i njegova upotreba u medicini | |
| HRP20070327T3 (en) | Derivatives of n-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics | |
| NZ701290A (en) | Pyrrolobenzodiazepines | |
| JP2012533541A5 (ru) | ||
| EP3092235A2 (en) | Novel inhibitors of glutaminase | |
| AR066120A1 (es) | Derivados de pirimidinona y sus metodos de uso | |
| HRP20211542T1 (hr) | Tetrasupstituirani spojevi alkena i njihova uporaba | |
| CA2798222A1 (en) | Pyrazolopyridines as inhibitors of the kinase lrrk2 | |
| JP2016525075A5 (ru) | ||
| RU2012127334A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
| RU2013114852A (ru) | Оксопиперазин-азетин амиды и оксодиазепин-азетидин амиды в качестве ингибиторов моноацилглицерол липазы | |
| JO3098B1 (ar) | مركبات داي فينيل- بيرازول بيريدين وطريقة تحضيرها واستخدامها كمعدلات المستقبل النووي not | |
| JP2017508795A5 (ru) | ||
| JP2013540712A5 (ru) | ||
| RU2016137356A (ru) | Соединение нафтиламида, способ его получения и применение | |
| JP2020529419A5 (ru) | ||
| PE20161369A1 (es) | Inhibidores de monoacilglicerol aciltransferasa 2 (mgat2) de dihidropiridinona sustituidos con tetrazolona | |
| TW202400575A (zh) | 治療癌症的組合物和方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150513 |