RU2012139802A

RU2012139802A - Композиции с контролируемым высвобождением на основе кортикостероидов для лечения ушных болезней

Info

Publication number: RU2012139802A
Application number: RU2012139802/15A
Authority: RU
Inventors: Джей ЛИХТЕР; Бенедикт ФОЛЛЬРАТ; Эндрю М. ТРЭММЕЛ; Сергио Г. ДЮРОН; Фабрис ПЬЮ; Луис А. ДЕЛЛАМЭРИ; Цян Е; Карл ЛЕБЕЛ; Майкл Кристофер СКАЙФ; Джеффри П. ХАРРИС
Original assignee: Отономи, Инк.; Дзе Регентс Оф Дзе Юниверсити Оф Калифорния
Priority date: 2008-05-14
Filing date: 2012-09-18
Publication date: 2014-03-27
Also published as: EP2303227A2; JP2016153423A; JP2014101392A; KR20130100017A; US20110319377A1; RU2469726C2; US8680083B2; US20150313838A1; US20110008456A1; HK1156533A1; KR101477329B1; US20110319375A1; EP2303227A4; WO2009139924A3; IL244103A0; JP2011529854A; US8030297B2; CA2723458A1; ZA201007482B; KR101534422B1

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для применения при лечении ушных болезней путем интратимпанического введения на мембрану окна улитки уха или около нее, включающая приемлемый для уха термообратимый водный гель и противовоспалительный кортикостероид в виде множества частиц, так что пролонгированное высвобождение противовоспалительного кортикостероида через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха происходит в течение по меньшей мере 5 дней после однократного введения.2. Композиция по п.1, имеющая величину рН между примерно 7,0 и примерно 8,0.3. Композиция по п.1, пригодная для применения при лечении болезни Меньера, составленная так, чтобы обеспечить пролонгированное высвобождение терапевтически эффективного количества дексаметазона, метилпреднизолона или преднизолона через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха в течение по меньшей мере 5 дней, при этом эта композиция содержит:между 1 мг/мл и 70 мг/мл дексаметазона, метилпреднизолона, преднизолона или их фармацевтически приемлемых пролекарства или соли в виде множества частиц;между 16% и 21% по весу сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена;причем фармацевтическая композиция имеет осмоляльность между 250 и 320 мОсм/кг, приемлемую для перилимфы, именее 50 КОЕ микробиологических агентов на грамм композиции.4. Композиция по п.1, пригодная для применения при лечении внезапной нейросенсорной потери слуха, составленная таким образом, чтобы обеспечить пролонгированное высвобождение терапевтически эффективного количества дексаметазона, метилпреднизолона или преднизолона через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха в течение по мен�

Claims

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для применения при лечении ушных болезней путем интратимпанического введения на мембрану окна улитки уха или около нее, включающая приемлемый для уха термообратимый водный гель и противовоспалительный кортикостероид в виде множества частиц, так что пролонгированное высвобождение противовоспалительного кортикостероида через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха происходит в течение по меньшей мере 5 дней после однократного введения.

2. Композиция по п.1, имеющая величину рН между примерно 7,0 и примерно 8,0.

3. Композиция по п.1, пригодная для применения при лечении болезни Меньера, составленная так, чтобы обеспечить пролонгированное высвобождение терапевтически эффективного количества дексаметазона, метилпреднизолона или преднизолона через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха в течение по меньшей мере 5 дней, при этом эта композиция содержит:

между 1 мг/мл и 70 мг/мл дексаметазона, метилпреднизолона, преднизолона или их фармацевтически приемлемых пролекарства или соли в виде множества частиц;

между 16% и 21% по весу сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена;

причем фармацевтическая композиция имеет осмоляльность между 250 и 320 мОсм/кг, приемлемую для перилимфы, и

менее 50 КОЕ микробиологических агентов на грамм композиции.

4. Композиция по п.1, пригодная для применения при лечении внезапной нейросенсорной потери слуха, составленная таким образом, чтобы обеспечить пролонгированное высвобождение терапевтически эффективного количества дексаметазона, метилпреднизолона или преднизолона через мембрану окна улитки в улитку внутреннего уха в течение по меньшей мере 5 дней, при этом эта композиция содержит:

причем фармацевтическая композиция имеет осмоляльность между 250 и 320 мОсм/кг, приемлемую для перилимфы.

5. Композиция по п.1, в которой противовоспалительный кортикостероид представляет собой дексаметазон.

6. Композиция по п.1, в которой противовоспалительный кортикостероид представляет собой метилпреднизолон.

7. Композиция по п.1, в которой противовоспалительный кортикостероид представляет собой преднизолон.

8. Композиция по любому из пп.1-7, где пролонгированное высвобождение происходит в течение периода, равного по меньшей мере 7 дней.

9. Композиция по любому из пп.1-7, где пролонгированное высвобождение происходит в течение периода, равного по меньшей мере 10 дней.

10. Композиция по любому из пп.1-7, где пролонгированное высвобождение происходит в течение периода, равного по меньшей мере 14 дней.

11. Композиция по любому из пп.1-5, где дексаметазон, метилпреднизолон или преднизолон вводится в виде фосфатного или сложноэфирного пролекарства.

12. Композиция по п.1, в которой полимер полиоксипропилена и полиоксиэтилена представляет собой полоксамер 407.