RU2012143502A - Двузамещенные метаноны в качестве ингибиторов 11 (вета)-hsd1 - Google Patents
Двузамещенные метаноны в качестве ингибиторов 11 (вета)-hsd1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012143502A RU2012143502A RU2012143502/04A RU2012143502A RU2012143502A RU 2012143502 A RU2012143502 A RU 2012143502A RU 2012143502/04 A RU2012143502/04 A RU 2012143502/04A RU 2012143502 A RU2012143502 A RU 2012143502A RU 2012143502 A RU2012143502 A RU 2012143502A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- independently
- compound according
- disorders
- dementia
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 53
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- -1 piperidipo Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000002112 pyrrolidino group Chemical group [*]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 25
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 18
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 17
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 13
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 12
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 12
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 9
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 9
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 9
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 9
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 9
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 9
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- 208000017194 Affective disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 claims 6
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 claims 6
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 6
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 6
- 206010018429 Glucose tolerance impaired Diseases 0.000 claims 6
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 6
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 6
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 6
- 201000004810 Vascular dementia Diseases 0.000 claims 6
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 6
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 6
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 6
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 6
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 5
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 5
- 201000011240 Frontotemporal dementia Diseases 0.000 claims 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000004611 Abdominal Obesity Diseases 0.000 claims 3
- 206010001022 Acute psychosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000036487 Arthropathies Diseases 0.000 claims 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010065941 Central obesity Diseases 0.000 claims 3
- 206010008190 Cerebrovascular accident Diseases 0.000 claims 3
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000014311 Cushing syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 101710088194 Dehydrogenase Proteins 0.000 claims 3
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 claims 3
- 201000010374 Down Syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000004930 Fatty Liver Diseases 0.000 claims 3
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 3
- 102000015779 HDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims 3
- 108010010234 HDL Lipoproteins Proteins 0.000 claims 3
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000031773 Insulin resistance syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000006264 Korsakoff syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims 3
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 claims 3
- 206010049694 Left Ventricular Dysfunction Diseases 0.000 claims 3
- 206010049287 Lipodystrophy acquired Diseases 0.000 claims 3
- 208000026072 Motor neurone disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000005314 Multi-Infarct Dementia Diseases 0.000 claims 3
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 claims 3
- 206010068871 Myotonic dystrophy Diseases 0.000 claims 3
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 3
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 claims 3
- 206010033664 Panic attack Diseases 0.000 claims 3
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000009916 Postpartum depression Diseases 0.000 claims 3
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims 3
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010063661 Vascular encephalopathy Diseases 0.000 claims 3
- 230000002411 adverse Effects 0.000 claims 3
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 3
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 3
- 208000025748 atypical depressive disease Diseases 0.000 claims 3
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 claims 3
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 3
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 3
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 3
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 claims 3
- 208000003906 hydrocephalus Diseases 0.000 claims 3
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 claims 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 3
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 3
- 208000006132 lipodystrophy Diseases 0.000 claims 3
- 208000027061 mild cognitive impairment Diseases 0.000 claims 3
- 208000005264 motor neuron disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 3
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 3
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 claims 3
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 3
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 3
- 208000019899 phobic disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000010065 polycystic ovary syndrome Diseases 0.000 claims 3
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 201000009395 primary hyperaldosteronism Diseases 0.000 claims 3
- 201000002212 progressive supranuclear palsy Diseases 0.000 claims 3
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 3
- 230000000552 rheumatic effect Effects 0.000 claims 3
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 3
- 229940037128 systemic glucocorticoids Drugs 0.000 claims 3
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 3
- 230000002792 vascular Effects 0.000 claims 3
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010067889 Dementia with Lewy bodies Diseases 0.000 claims 2
- 201000002832 Lewy body dementia Diseases 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 102000004277 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000874 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenases Proteins 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000000609 Pick Disease of the Brain Diseases 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000000246 pyrimidin-2-yl group Chemical group [H]C1=NC(*)=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004527 pyrimidin-4-yl group Chemical group N1=CN=C(C=C1)* 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 abstract 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
- C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
- C07D451/06—Oxygen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
- A61P5/08—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the anterior pituitary hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
- C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
Abstract
1. Соединение следующей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват:при этом:либо -Jи -Jвзятые совместно, образуют -СНСН- или -СН-;либо -Jпредставляет собой -Н и -Jпредставляет собой -Н;-Q представляет собой Cгетероарил и имеет n заместителей -R;n независимо равен 0,1, 2 или 3;каждый -Rнезависимо представляет собой -R, -F, -Cl, -CF, -ОН, -OR, -OCF, -CN, -NH, -NHR, -NR , ацетидино, пирролидино, пиперидипо, пиперазино, морфолино или ацепино;при этом каждый -Rнезависимо представляет собой насыщенный алифатический Cалкил или насыщенный Сциклоалкил и возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -F, -ОН, -OR, -OCHF, -OCHF, и -OCF;при этом каждый -Rпредставляет собой насыщенный алифатический Салкил; ипри этом каждый ацетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино, морфолино и ацепино возможно замещен одним или более насыщенным алифатическим Салкилом;-Y независимо представляет собой -Y, -Y, -Y, -Y, -Y, -Yили -Y;-Yпредставляет собой -ОН;-Yнезависимо представляет собой -Y, -Y, -Yили -Y;-Yнезависимо представляет собой -Y, -Y, -Yили -Y;-Yнезависимо представляет собой -F или -Cl;-Yпредставляет собой -CN;-Yпредставляет собой -NH;-Yнезависимо представляет собой -Y, -Yили -Y;-Yпредставляет собой -OR;-Yпредставляет собой -OR;-Yпредставляет собой -OR;-Yпредставляет собой -OR;-Yпредставляет собой -R;-Yпредставляет собой -R;-Yпредставляет собой -R;-Yпредставляет собой -R;-Yнезависимо представляет собой -NHR, -NHR, -NHRили -NHR,-Yнезависимо представляет собой -NR , -NR , -NR , -NR , -NRR, -NRR, -NRR, -NRR, -NRRили -NRR;-Yнезависимо представляет собой ацетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино, морфолино или ацепино и возможно замещен одной или более группами -Y, при этом каждый -Yпредставляет собой насыщенный алиф�
Claims (53)
1. Соединение следующей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват:
при этом:
либо -J1 и -J3, взятые совместно, образуют -СН2СН2- или -СН2-;
либо -J1 представляет собой -Н и -J3 представляет собой -Н;
-Q представляет собой C5-10 гетероарил и имеет n заместителей -RF;
n независимо равен 0,1, 2 или 3;
каждый -RF независимо представляет собой -R2, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ORz, -OCF3, -CN, -NH2, -NHRZZ, -NRZZ 2, ацетидино, пирролидино, пиперидипо, пиперазино, морфолино или ацепино;
при этом каждый -RZ независимо представляет собой насыщенный алифатический C1-6 алкил или насыщенный С3-6 циклоалкил и возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -F, -ОН, -ORZZ, -OCH2F, -OCHF2, и -OCF3;
при этом каждый -RZZ представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил; и
при этом каждый ацетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино, морфолино и ацепино возможно замещен одним или более насыщенным алифатическим С1-4 алкилом;
-Y независимо представляет собой -Y1, -Y2, -Y3, -Y4, -Y5, -Y6 или -Y7;
-Y1 представляет собой -ОН;
-Y2 независимо представляет собой -Y2A, -Y2B, -Y2C или -Y2D;
-Y3 независимо представляет собой -Y3A, -Y3B, -Y3C или -Y3D;
-Y4 независимо представляет собой -F или -Cl;
-Y5 представляет собой -CN;
-Y6 представляет собой -NH2;
-Y7 независимо представляет собой -Y7A, -Y7B или -Y7C;
-Y2A представляет собой -ORYA;
-Y2B представляет собой -ORYB;
-Y2C представляет собой -ORYC;
-Y2D представляет собой -ORYD;
-Y3A представляет собой -RYA;
-Y3B представляет собой -RYB;
-Y3C представляет собой -RYC;
-Y3D представляет собой -RYD;
-Y7A независимо представляет собой -NHRYA, -NHRYB, -NHRYC или -NHRYD,
-Y7B независимо представляет собой -NRYA 2, -NRYB 2, -NRYC 2, -NRYD 2, -NRYARYB, -NRYARYC, -NRYARYD, -NRYBRYC, -NRYBRYD или -NRYCRYD;
-Y7C независимо представляет собой ацетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино, морфолино или ацепино и возможно замещен одной или более группами -Y7X, при этом каждый -Y7X представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил;
каждый -RYA представляет собой насыщенный алифатический C1-6алкил;
каждый -RYB представляет собой насыщенный алифатический гало-C1-6алкил;
каждый -RYC представляет собой насыщенный алифатический гидрокси-C1-6алкил;
каждый -RYD представляет собой насыщенный С3-6 циклоалкил;
-RA1 независимо представляет собой -Н или -RAA;
-RA2 независимо представляет собой -Н или -RAA;
каждый -RAA независимо представляет собой -RAA1, -RAA2 или -RAA3;
каждый -RAA1 представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил и возможно замещен одной или более группами -F;
каждый -RAA2 независимо представляет собой -F или -Cl;
каждый -RAA3 представляет собой -CN;
-RB1 независимо представляет собой -Н или -RBB;
-RB2 независимо представляет собой -Н или -RBB;
каждый -RBB независимо представляет собой -RBB1, -RBB2 или -RBB3;
каждый -RBB1 представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил и возможно замещен одной или более группами -F;
каждый -RBB2 независимо представляет собой -F или -Cl;
каждый -RBB3 представляет собой -CN;
-RN независимо представляет собой -Н или -RNN; и
-RNN представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
-RA1 представляет собой -Н; и
-RA2 представляет собой -Н.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что:
-RB1 представляет собой -Н; и
-RB2 представляет собой -Н.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что -RN представляет собой -Н.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что -J1 и -J3, взятые совместно, образуют -СН2СН2-.
6. Соединение по п.4, отличающееся тем, что -J1 и -J3, взятые совместно, образуют -CH2CH2-.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Y и мостиковая связь -CH2CH2-находятся по одну сторону пиперидинового кольца.
8. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Y и мостиковая связь -СН2СН2-находятся по разные стороны пиперидинового кольца.
9. Соединение п.1, отличающееся тем, что -Q независимо представляет собой имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил и имеет n заместителей -RF.
10. Соединение п.6, отличающееся тем, что -Q независимо представляет собой имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил и имеет n заместителей -RF.
11. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q независимо представляет собой пиридил или пиримидинил и имеет n заместителей -RF.
12. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q представляет собой пиридил и имеет n заместителей -Rf;
n независимо равен 0 или 1; и
каждый -RF независимо представляет собой -Me, -Et, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ОМе, -OCF3, -NH2, -NHMe или -NMe2.
13. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q представляет собой пирид-2-ил и имеет n заместителей -RF;
n независимо равен 0 или 1; и
каждый -RF независимо представляет собой -Me, -Et, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ОМе, -OCF3, -NH2, -NHMe или -NMe2.
14. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q представляет собой пиримидинил и имеет n заместителей -RF;
n независимо равен 0 или 1; и
каждый -R независимо представляет собой -Me, -Et, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ОМе, -OCF3, -NH2, -NHMe или -NMe2.
15. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q представляет собой пиримидин-2-ил и имеет n заместителей -RF;
n независимо равен 0 или 1; и
каждый -RF независимо представляет собой -Me, -Et, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ОМе, -OCF3, -NH2, -NHMe или -NMe2.
16. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Q представляет собой пиримидин-4-ил и имеет n заместителей -RF;
n независимо равен 0 или 1; и
каждый -R17 независимо представляет собой -Me, -Et, -F, -Cl, -CF3, -ОН, -ОМе, -OCF3, -NH2, -NHMe или -NMe2.
17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что -Y независимо представляет собой -Y1, -Y2, -Y4 или -Y5;
-Y2 представляет собой -Y2A;
-Y2A представляет собой -ORYA; и
-RYA представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил.
18. Соединение по п.6, отличающееся тем, что -Y независимо представляет собой -Y1, -Y2, -Y4 или -Y5;
-Y2 представляет собой -Y2A;
-Y2A представляет собой -ORYA; и
-RYA представляет собой насыщенный алифатический С1-4алкил.
19. Соединение по п.10, отличающееся тем, что
-Y независимо представляет собой -Y1, -Y2, -Y4 или -Y5;
-Y2 представляет собой -Y2A;
-Y2A представляет собой -ORYA; и
-RYA представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил.
20. Соединение по п.11, отличающееся тем, что
-Y независимо представляет собой -Y1, -Y2, -Y4 или -Y5;
-Y2 представляет собой -Y2A;
-Y2A представляет собой -ORYA; и
-RYA представляет собой насыщенный алифатический С1-4 алкил.
21. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y независимо представляет собой -ОН, -ОМе, -F или -CN.
22. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Y независимо представляет собой -ОН, -ОМе, -F или -CN.
23. Соединение по п.10, отличающееся тем, что Y независимо представляет собой -ОН, -ОМе, -F или -CN.
24. Соединение по п.11, отличающееся тем, что Y независимо представляет собой -ОН, -ОМе, -F или -CN.
25. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
26. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
27. Соединение по п.10, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
28. Соединение по п.11, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
29. Соединение по п.12, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
30. Соединение по п.13, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
31. Соединение по п.14, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
32. Соединение по п.15, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
33. Соединение по п.16, отличающееся тем, что Y представляет собой -ОН.
34. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
35. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
36. Соединение по п.10, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
37. Соединение по п.11, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
38. Соединение по п.12, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
39. Соединение по п.13, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
40. Соединение по п.14, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
41. Соединение по п.15, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
42. Соединение по п.16, отличающееся тем, что Y представляет собой -F.
43. Соединение по п.1, выбранное из соединений следующей формулы или их фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата;
44. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из п.п. от 1 до 43 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
45. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадию смешивания соединения по любому из пп.1-43 и фармацевтически приемлемого носителя или разбавителя.
46. Способ ингибирования 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа в клетке, in vitro и in vivo, включающий приведение клетки в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп.1-43.
47. Соединение по любому из пп.1-43 для применения в способе лечения человека или животного посредством терапии.
48. Соединение по любому из пп.1-43 для применения в способе лечения или профилактики нарушения организма человека или животного, нарушения, которое облегчается при ингибировании 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа посредством терапии.
49. Примение соединения по любому из пп.1-43 в производстве медикамента для лечения или профилактики нарушения организма человека или животного, нарушения, которое облегчается при ингибировании 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа посредством терапии.
50. Способ лечения или профилактики нарушения организма человека или животного, которое облегчается при ингибировании 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа, включающий введение пациенту, нуждающемуся в лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-43.
51. Соединение по п.48, отличающееся тем, что лечение или профилактика представляет собой лечение или профилактику:
(1) Синдрома Кушинга;
(2) сахарного диабета 2 типа и нарушения переносимости глюкозы;
(3) синдромов резистентности к инсулину, таких как миотоническая дистрофия, синдром Прадера-Вили, липодистрофия, синдром поликистоза яичников, желудочно-кишечные диабеты и т.д.;
(4) ожирения и избыточного веса;
(5) нарушений липидного обмена, включая дислипидемию;
(6) атеросклероза и его последствий, включая инфаркт миокарда и заболевание периферических сосудов;
(7) метаболического синдрома;
(8) стеатогепатит/жировой гепатоз и безалкогольный жировой гепатоз печени;
(9) когнитивного нарушения при диабете 2 типа, непереносимости глюкозы и старении и при психотических расстройствах и прешизофреиии;
(10) слабоумий, таких как болезнь Альцгеймера, мультиинфарктная деменция, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция (включая болезнь Пика), прогрессирующий супрануклеарный паралич, синдром Корсакова, болезнь Бинсвангера, ВИЧ-ассоциированная деменция, болезнь Крейтцфельда-Якоба (БКЯ), рассеянный склероз, болезнь двигательных нейронов, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, болезнь Ниманна-Пика типа С, нормотензивная гидроцефалия и синдром Дауна;
(11) умеренных когнитивных нарушений (когнитивных нарушений без слабоумия);
(12) β-клеточной дисфункций поджелудочной железы;
(13) глаукомы;
(14) беспокойства;
(15) депрессии и других аффективных нарушений; типичной (меланхоличной) и атипичной депрессии; дистимии; послеродовой депрессии; биполярного аффективного расстройства; медикаментозного аффективного расстройства; беспокойства;
посттравматического стрессового расстройства; паники; фобии;
(16) бреда и острого психоза;
(17) воспалительного заболевания;
(18) остеопороза;
(19) инфаркта миокарда, например, для предотвращения дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда; и
(20) апоплексического удара, например, для ограничения ишемической потери нейронов после инсульта;
или:
(1) гипергликемии;
(2) непереносимости глюкозы и нарушения переносимости глюкозы;
(3) резистентности к инсулину;
(4) гиперлипидемии;
(5) гипертриглицеридемии;
(6) гиперхолестеринемии;
(7) низких уровней липопротеина высокой плотности;
(8) высоких уровней липопротеина низкой плотности;
(9) рестеноза сосудов;
(10) центрального ожирения;
(11) нейродегенеративного заболевания;
(12) ретинопатии;
(13) невропатии;
(14) гипертонии; и
(15) других заболеваний, в которых одной из составляющих является резистентность к инсулину;
или:
неблагоприятного воздействия глюкокортикоидов, используемых при лечении воспалительных заболеваний, таких как астма, хроническая обструктивная болезнь легких, кожные заболевания, ревматический артрит и другие артропатии, воспалительное заболевание кишечника и гигантоклеточный артрит/ревматическая полимиалгия;
или:
метаболического синдрома, который включает нарушения, такие как сахарный диабет 2 типа и ожирение, и связанные с ним нарушения, включая резистентность к инсулину, гипертонию, нарушения липидного обмена и сердечно-сосудистые нарушение, такие как ишемическая (коронарная) болезнь сердца;
или:
расстройств ЦНС, таких как умеренные когнитивные нарушения и раннее слабоумие, включая болезнь Альцгеймера.
52. Применение по п.49, отличающееся тем, что лечение или профилактика представляет собой лечение или профилактику:
(1) Синдрома Кушинга;
(2) сахарного диабета 2 типа и нарушения переносимости глюкозы;
(3) синдромов резистентности к инсулину, таких как миотоническая дистрофия, синдром Прадера-Вили, липодистрофия, синдром поликистоза яичников, желудочно-кишечные диабеты и т.д.;
(4) ожирения и избыточного веса;
(5) нарушений липидного обмена, включая дислипидемию;
(6) атеросклероза и его последствий, включая инфаркт миокарда и заболевание периферических сосудов;
(7) метаболического синдрома;
(8) стеатогепатит/жировой гепатоз и безалкогольный жировой гепатоз печени;
(9) когнитивного нарушения при диабете 2 типа, непереносимости глюкозы и старении и при психотических расстройствах и прешизофрении;
(10) слабоумий, таких как болезнь Альцгеймера, мультииифарктная деменция, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция (включая болезнь Пика), прогрессирующий супрануклеарный паралич, синдром Корсакова, болезнь Бинсвангера, ВИЧ-ассоциированная деменция, болезнь Крейтцфельда-Якоба (БКЯ), рассеянный склероз, болезнь двигательных нейронов, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, болезнь Ниманна-Пика типа С, нормотензивная гидроцефалия и синдром Дауна;
(11) умеренных когнитивных нарушений (когнитивных нарушений без слабоумия);
(12) β-клеточной дисфункций поджелудочной железы;
(13) глаукомы;
(14) беспокойства;
(15) депрессии и других аффективных нарушений; типичной (меланхоличной) и атипичной депрессии; дистимии; послеродовой депрессии; биполярного аффективного расстройства; медикаментозного аффективного расстройства; беспокойства; посттравматического стрессового расстройства; паники; фобии;
(16) бреда и острого психоза;
(17) воспалительного заболевания;
(18) остеопороза;
(19) инфаркта миокарда, например, для предотвращения дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда; и
(20) апоплексического удара, например, для ограничения ишемической потери нейронов после инсульта;
или:
(1) гипергликемии;
(2) непереносимости глюкозы и нарушения переносимости глюкозы;
(3) резистентности к инсулину;
(4) гиперлипидемии;
(5) гипертриглицеридемии;
(6) гиперхолестеринемии;
(7) низких уровней липопротеина высокой плотности;
(8) высоких уровней липопротеина низкой плотности;
(9) рестеноза сосудов;
(10) центрального ожирения;
(11) нейродегенеративного заболевания;
(12) ретинопатии;
(13) невропатии;
(14) гипертонии; и
(15) других заболеваний, в которых одной из составляющих является резистентность к инсулину;
или:
неблагоприятного воздействия глюкокортикоидов, используемых при лечении воспалительных заболеваний, таких как астма, хроническая обструктивная болезнь легких, кожные заболевания, ревматический артрит и другие артропатии, воспалительное заболевание кишечника и гигантоклеточный артрит/ревматическая полимиалгия;
или:
метаболического синдрома, который включает нарушения, такие как сахарный диабет 2 типа и ожирение, и связанные с ним нарушения, включая резистентность к инсулину, гипертонию, нарушения липидного обмена и сердечно-сосудистые нарушение, такие как ишемическая (коронарная) болезнь сердца;
или:
расстройств ЦНС, таких как умеренные когнитивные нарушения и раннее слабоумие, включая болезнь Альцгеймера.
53. Способ по п.50, отличающийся тем, что лечение или профилактика представляет собой лечение или профилактику:
(1) Синдрома Кушинга;
(2) сахарного диабета 2 типа и нарушения переносимости глюкозы;
(3) синдромов резистентности к инсулину, таких как миотоническая дистрофия, синдром Прадера-Вили, липодистрофия, синдром поликистоза яичников, желудочно-кишечные диабеты и т.д.;
(4) ожирения и избыточного веса;
(5) нарушений липидного обмена, включая дислипидемию;
(6) атеросклероза и его последствий, включая инфаркт миокарда и заболевание периферических сосудов;
(7) метаболического синдрома;
(8) стеатогепатит/жировой гепатоз и безалкогольный жировой гепатоз печени;
(9) когнитивного нарушения при диабете 2 типа, непереносимости глюкозы и старении и при психотических расстройствах и прешизофрении;
(10) слабоумий, таких как болезнь Альцгеймера, мультиинфарктная деменция, деменция с тельцами Леви, лобно-височная деменция (включая болезнь Пика), прогрессирующий супрануклеарный паралич, синдром Корсакова, болезнь Бинсвангера, ВИЧ-ассоциированная деменция, болезнь Крейтцфельда-Якоба (БКЯ), рассеянный склероз, болезнь двигательных нейронов, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, болезнь Ниманна-Пика типа С, нормотензивная гидроцефалия и синдром Дауна;
(11) умеренных когнитивных нарушений (когнитивных нарушений без слабоумия);
(12) β-клеточной дисфункций поджелудочной железы;
(13) глаукомы;
(14) беспокойства;
(15) депрессии и других аффективных нарушений; типичной (меланхоличной) и атипичной депрессии; дистимии; послеродовой депрессии; биполярного аффективного расстройства; медикаментозного аффективного расстройства; беспокойства;
посттравматического стрессового расстройства; паники; фобии;
(16) бреда и острого психоза;
(17) воспалительного заболевания;
(18) остеопороза;
(19) инфаркта миокарда, например, для предотвращения дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда; и
(20) апоплексического удара, например, для ограничения ишемической потери нейронов после инсульта;
или:
(1) гипергликемии;
(2) непереносимости глюкозы и нарушения переносимости глюкозы;
(3) резистентности к инсулину;
(4) гиперлипидемии;
(5) гипертриглицеридемии;
(6) гиперхолестеринемии;
(7) низких уровней липопротеина высокой плотности;
(8) высоких уровней липопротеина низкой плотности;
(9) рестеноза сосудов;
(10) центрального ожирения;
(11) нейродегенеративного заболевания;
(12) ретинопатии;
(13) невропатии;
(14) гипертонии; и
(15) других заболеваний, в которых одной из составляющих является резистентность к инсулину;
или:
неблагоприятного воздействия глюкокортикоидов, используемых при лечении воспалительных заболеваний, таких как астма, хроническая обструктивная болезнь легких, кожные заболевания, ревматический артрит и другие артропатии, воспалительное заболевание кишечника и гигантоклеточный артрит/ревматическая полимиалгия;
или:
метаболического синдрома, который включает нарушения, такие как сахарный диабет 2 типа и ожирение, и связанные с ним нарушения, включая резистентность к инсулину, гипертонию, нарушения липидного обмена и сердечно-сосудистые нарушение, такие как ишемическая (коронарная) болезнь сердца;
или:
расстройств ЦНС, таких как умеренные когнитивные нарушения и раннее слабоумие, включая болезнь Альцгеймера.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32945310P | 2010-04-29 | 2010-04-29 | |
| US61/329,453 | 2010-04-29 | ||
| PCT/GB2011/000345 WO2011135276A1 (en) | 2010-04-29 | 2011-03-10 | 3, 3 -disubstituted- ( 8 - aza - bicyclo [3.2.1] oct- 8 - yl) -[5- (1h - pyrazol - 4 -yl) -thiophen-3 -yl] methanones as inhibitors of 11 (beta) -hsd1 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012143502A true RU2012143502A (ru) | 2014-06-10 |
| RU2593753C2 RU2593753C2 (ru) | 2016-08-10 |
Family
ID=43880967
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012143502/04A RU2593753C2 (ru) | 2010-04-29 | 2011-03-10 | 3,3-дизамещенный-(8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)-[5-(1н-пиразол-4-ил)-тиофен-3-ил]-метанон и родственные соединения и их применение |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9365564B2 (ru) |
| EP (1) | EP2563780B1 (ru) |
| JP (1) | JP5899202B2 (ru) |
| KR (1) | KR101714820B1 (ru) |
| CN (1) | CN102947295B (ru) |
| AU (1) | AU2011247116B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012027640B1 (ru) |
| CA (1) | CA2796297C (ru) |
| DK (1) | DK2563780T3 (ru) |
| ES (1) | ES2543692T3 (ru) |
| IL (1) | IL222417A (ru) |
| MX (1) | MX344142B (ru) |
| RU (1) | RU2593753C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011135276A1 (ru) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0724251D0 (en) | 2007-12-12 | 2008-02-06 | Univ Edinburgh | Therapeutic compounds and their use |
| GB0804685D0 (en) | 2008-03-13 | 2008-04-16 | Univ Edinburgh | Therapeutic compounds and their use |
| KR101702159B1 (ko) | 2009-09-16 | 2017-02-02 | 더 유니버시티 오브 에든버러 | （４―페닐―피페리딘―1―일）―［５―（1ｈ―피라졸―４―일）―티오펜―３―일］―메탄온 화합물 및 그의 용도 |
| ES2543692T3 (es) | 2010-04-29 | 2015-08-21 | The University Of Edinburgh | (8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1 |
| FR2993563B1 (fr) * | 2012-07-20 | 2015-12-18 | Metabrain Res | Derives de thiophenes utiles dans le traitement du diabete |
| JP6262885B2 (ja) * | 2014-03-06 | 2018-01-17 | シャンハイ ハイヤン ファーマシューティカル テクノロジー カンパニー リミテッドＳｈａｎｇｈａｉ Ｈａｉｙａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｃｏ．， Ｌｔｄ． | オレキシン受容体拮抗剤としてのピペリジン誘導体 |
| FR3035326B1 (fr) * | 2015-04-21 | 2017-05-12 | Pf Medicament | Utilisation de la (4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxido-2h-benzo[e][1,2]thiazin-3-yl)(naphtalen-2-yl)methanone dans la prevention et/ou le traitement de la steatohepatite non-alcoolique |
| CN104961698A (zh) * | 2015-07-13 | 2015-10-07 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 末端硝基取代的三氮唑亚砜类化合物、其制备方法及其用途 |
| CN104945315A (zh) * | 2015-07-19 | 2015-09-30 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类硝基二吡啶叔醇结构的11β-HSD1抑制剂及其用途 |
| CN104961677A (zh) * | 2015-07-19 | 2015-10-07 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类腈基二吡啶叔醇结构的11β-HSD1抑制剂及其用途 |
| CN104974080A (zh) * | 2015-07-19 | 2015-10-14 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 二吡啶叔醇结构的11β-HSD1抑制剂、制备方法及其用途 |
| WO2017083795A1 (en) | 2015-11-13 | 2017-05-18 | Pietro Paolo Sanna | Methods and compositions for treating alcohol use disorders |
| EA202092442A3 (ru) | 2016-06-07 | 2021-08-31 | Джакобио Фармасьютикалс Ко., Лтд. | Новые гетероциклические производные, применимые в качестве ингибиторов shp2 |
| WO2018172984A1 (en) | 2017-03-23 | 2018-09-27 | Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd. | Novel heterocyclic derivatives useful as shp2 inhibitors |
| CN112839935A (zh) | 2018-09-26 | 2021-05-25 | 北京加科思新药研发有限公司 | 可用作shp2抑制剂的新型杂环衍生物 |
| TWI855081B (zh) * | 2019-05-24 | 2024-09-11 | 美商賽吉醫療公司 | 化合物、組合物及使用方法 |
| US20230000843A1 (en) * | 2019-09-30 | 2023-01-05 | Actinogen Medical Limited | Medicinal cognitive treatments |
| WO2022051565A1 (en) * | 2020-09-04 | 2022-03-10 | Ikena Oncology, Inc. | Substituted 4-piperidinyl-quinazolines, 4-piperidinyl-pyrimidine-2-amines, and related compounds and their use in treating medical conditions |
| US12029718B2 (en) | 2021-11-09 | 2024-07-09 | Cct Sciences, Llc | Process for production of essentially pure delta-9-tetrahydrocannabinol |
| KR20230154789A (ko) * | 2020-11-06 | 2023-11-09 | 액티노젠 메디컬 리미티드 | 헤테로고리 메탄온 화합물 및 그의 아자-비시클로 중간체의 제조 공정 |
| IL303170A (en) * | 2020-11-25 | 2023-07-01 | Sage Therapeutics Inc | 4-fluoro-(4-(4-benzyl)piperidin-1-yl)(2-(pyrimidin-4-yl)pyridin-3-yl)methanone derivatives and similar compounds as cyp46a1 inhibitors for the treatment of neurodegenerative disorders |
| CN119604292A (zh) * | 2022-06-10 | 2025-03-11 | 射线质医疗有限公司 | 抗抑郁剂耐药性受试者的治疗 |
| CN115073422A (zh) * | 2022-07-28 | 2022-09-20 | 成都普瑞熙药业有限公司 | 一种制备4-(1-甲基-1h-吡唑-5-基)哌啶及其盐的方法 |
| CN120153257A (zh) * | 2022-10-07 | 2025-06-13 | 射线质医疗有限公司 | 用于11β-HSD1抑制剂治疗的受试者选择 |
| KR20250160925A (ko) * | 2023-03-02 | 2025-11-14 | 액티노젠 메디컬 리미티드 | 아자-바이사이클릭 헤테로아릴 화합물을 제조하기 위한 유동 화학 공정 |
| IL327512A (en) * | 2023-10-03 | 2026-05-01 | Actinogen Medical Ltd | Tablet composition |
| GB202408335D0 (en) | 2024-06-11 | 2024-07-24 | Astrazeneca Ab | Therapies for wound treatment |
Family Cites Families (26)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5087631A (en) | 1990-12-18 | 1992-02-11 | Glaxo Inc. | Oxathi(SIV)azol-5-one compounds |
| AR011913A1 (es) | 1997-03-06 | 2000-09-13 | Yamano Masaki | Derivados de 4,4-difluoro-2,3,4,5-tetrahidro-1h-1-benzoazepina y composiciones farmaceuticas de los mismos. |
| US6303593B1 (en) | 1999-03-02 | 2001-10-16 | Merck & Co., Inc. | 3-thienyl and 3-furanyl pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity |
| BR0214344A (pt) | 2001-11-22 | 2004-09-14 | Biovitrum Ab | Inibidores de 11 - beta - hidroxi esteróide desidrogenase tipo 1 |
| SE0202430D0 (sv) | 2002-08-14 | 2002-08-14 | Astrazeneca Ab | New Compounds |
| US7700583B2 (en) | 2003-04-11 | 2010-04-20 | High Point Pharmaceuticals, Llc | 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compounds |
| GB0325745D0 (en) | 2003-11-05 | 2003-12-10 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0326029D0 (en) | 2003-11-07 | 2003-12-10 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| DK1761542T3 (da) | 2004-06-09 | 2008-04-28 | Hoffmann La Roche | Octahydropyrrolo[3,4-C] pyrrolderivater og anvendelsen deraf som antivirusmidler |
| US8952176B2 (en) | 2005-06-07 | 2015-02-10 | Shionogi & Co., Ltd. | Heterocyclic compound having type I 11 β hydroxysteroid dehydrogenase inhibitory activity |
| CN101243074A (zh) * | 2005-06-08 | 2008-08-13 | 日本烟草产业株式会社 | 杂环化合物 |
| EP1889842A4 (en) | 2005-06-08 | 2009-07-29 | Japan Tobacco Inc | HETEROCYCLIC CONNECTION |
| EP1948647A1 (en) | 2005-11-03 | 2008-07-30 | SGX Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidinyl-thiophene kinase modulators |
| AU2007207055B2 (en) | 2006-01-18 | 2011-06-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Thiazoles as 11 beta-HSD1 inhibitors |
| JP5503874B2 (ja) | 2006-02-28 | 2014-05-28 | ダート ニューロサイエンス （ケイマン） エルティーディー | 治療化合物 |
| EP2076502B1 (en) | 2006-06-08 | 2011-05-18 | Eli Lilly And Company | Substituted carboxamides as group i metabotropic receptor antagonists |
| PE20080344A1 (es) * | 2006-06-27 | 2008-06-09 | Sanofi Aventis | Compuestos 8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il-1,2,3,4-tetrahidroquinolina sustituidos como inhibidores 11b-hsd1 |
| AU2007275301A1 (en) | 2006-07-20 | 2008-01-24 | Amgen Inc. | Substituted azole aromatic heterocycles as inhibitors of 11-beta-HSD-1 |
| EA019707B1 (ru) * | 2007-11-05 | 2014-05-30 | Мерк Патент Гмбх | Производные 7-азаиндола в качестве селективных ингибиторов 11-бета-гидроксистероида дегидрогеназы 1 типа |
| GB0724251D0 (en) | 2007-12-12 | 2008-02-06 | Univ Edinburgh | Therapeutic compounds and their use |
| US20100022590A1 (en) | 2008-01-17 | 2010-01-28 | Biovitrum Ab (Publ.) | Novel compounds |
| GB0804685D0 (en) | 2008-03-13 | 2008-04-16 | Univ Edinburgh | Therapeutic compounds and their use |
| US8609690B2 (en) * | 2008-08-25 | 2013-12-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Aryl- and heteroarylcarbonyl derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use |
| EP2443113A1 (en) | 2009-06-15 | 2012-04-25 | The University Of Edinburgh | Amido-isothiazole compounds and their use as inhibitors of 11beta-hsd1 for the treatment of metabolic syndrome and related disorders |
| KR101702159B1 (ko) * | 2009-09-16 | 2017-02-02 | 더 유니버시티 오브 에든버러 | （４―페닐―피페리딘―1―일）―［５―（1ｈ―피라졸―４―일）―티오펜―３―일］―메탄온 화합물 및 그의 용도 |
| ES2543692T3 (es) | 2010-04-29 | 2015-08-21 | The University Of Edinburgh | (8-aza-biciclo[3.2.1biciclo[oct-8-il)-[5-(1H-pirazol-4-il)-tiofeno-3-il]-metanonas 3,3-disustituidas como inhibidores de 11beta-HSD1 |
-
2011
- 2011-03-10 ES ES11709770.9T patent/ES2543692T3/es active Active
- 2011-03-10 US US13/642,963 patent/US9365564B2/en active Active
- 2011-03-10 CA CA2796297A patent/CA2796297C/en active Active
- 2011-03-10 DK DK11709770.9T patent/DK2563780T3/en active
- 2011-03-10 BR BR112012027640-9A patent/BR112012027640B1/pt active IP Right Grant
- 2011-03-10 AU AU2011247116A patent/AU2011247116B2/en active Active
- 2011-03-10 CN CN201180031564.6A patent/CN102947295B/zh active Active
- 2011-03-10 RU RU2012143502/04A patent/RU2593753C2/ru active
- 2011-03-10 KR KR1020127028597A patent/KR101714820B1/ko active Active
- 2011-03-10 EP EP11709770.9A patent/EP2563780B1/en active Active
- 2011-03-10 JP JP2013506723A patent/JP5899202B2/ja active Active
- 2011-03-10 WO PCT/GB2011/000345 patent/WO2011135276A1/en not_active Ceased
- 2011-03-10 MX MX2012012413A patent/MX344142B/es active IP Right Grant
-
2012
- 2012-10-14 IL IL222417A patent/IL222417A/en active IP Right Grant
-
2016
- 2016-05-13 US US15/154,254 patent/US9834549B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2011247116A1 (en) | 2012-11-22 |
| RU2593753C2 (ru) | 2016-08-10 |
| MX2012012413A (es) | 2013-02-26 |
| JP5899202B2 (ja) | 2016-04-06 |
| CN102947295A (zh) | 2013-02-27 |
| CA2796297C (en) | 2017-09-05 |
| KR20130079379A (ko) | 2013-07-10 |
| US9834549B2 (en) | 2017-12-05 |
| IL222417A0 (en) | 2012-12-31 |
| AU2011247116B2 (en) | 2015-12-03 |
| MX344142B (es) | 2016-12-07 |
| WO2011135276A1 (en) | 2011-11-03 |
| CA2796297A1 (en) | 2011-11-03 |
| US20160251346A1 (en) | 2016-09-01 |
| BR112012027640B1 (pt) | 2021-08-03 |
| DK2563780T3 (en) | 2015-07-27 |
| IL222417A (en) | 2016-08-31 |
| BR112012027640A2 (pt) | 2017-08-08 |
| EP2563780B1 (en) | 2015-05-06 |
| KR101714820B1 (ko) | 2017-03-09 |
| CN102947295B (zh) | 2016-01-20 |
| ES2543692T3 (es) | 2015-08-21 |
| US20130123268A1 (en) | 2013-05-16 |
| EP2563780A1 (en) | 2013-03-06 |
| JP2013527162A (ja) | 2013-06-27 |
| US9365564B2 (en) | 2016-06-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2013527162A5 (ru) | ||
| KR100629186B1 (ko) | 시토킨 매개성 질병 치료용 벤즈아미드 유도체 | |
| AU2018236691B2 (en) | N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| JP2013504613A5 (ru) | ||
| JP2021500403A5 (ru) | ||
| JP2020529405A5 (ru) | ||
| JP2011513476A5 (ru) | ||
| HRP20171913T1 (hr) | Aminopirimidinilni spojevi kao inhibitori jak | |
| US20100056595A1 (en) | Pyrazole Derivatives as P2X7 Modulators | |
| RU2017128287A (ru) | Сульфонилмочевины и родственные соединения и их применение | |
| CZ2001384A3 (cs) | Amidové deriváty, které jsou užitečné jako inhibitory cytokinu, způsob jejich přípravy a farmaceutický prostředek, který je obsahuje | |
| JP2002539187A (ja) | アミド誘導体 | |
| JP2010518026A5 (ru) | ||
| JP2012522759A5 (ru) | ||
| JP2020531488A (ja) | ピリジンアミン−ピリドンおよびピリミジンアミン−ピリドン化合物 | |
| US20150376129A1 (en) | Substituted benzamides with activity towards ep4 receptors | |
| JP6413032B2 (ja) | 新規ｄｇａｔ２阻害剤 | |
| JP2006504667A5 (ru) | ||
| JP2021500340A5 (ru) | ||
| JP2024513227A5 (ru) | ||
| JP2014509616A (ja) | 治療用イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物 | |
| WO2014208380A1 (ja) | 増粘安定剤、及びそれを用いた増粘安定化組成物 | |
| TW201022230A (en) | 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives | |
| WO2019054430A1 (ja) | 芳香族複素環を有するアミド化合物 | |
| RU2015116532A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы syk |