RU2012144844A - INTEGRATED IRON (III) COMPOUNDS FOR TREATMENT AND PREVENTION OF SYMPTOMS OF IRON DEFICIENCY AND IRON DEFICIENCY ANEMIA - Google Patents

INTEGRATED IRON (III) COMPOUNDS FOR TREATMENT AND PREVENTION OF SYMPTOMS OF IRON DEFICIENCY AND IRON DEFICIENCY ANEMIA Download PDF

Info

Publication number
RU2012144844A
RU2012144844A RU2012144844/04A RU2012144844A RU2012144844A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A RU 2012144844/04 A RU2012144844/04 A RU 2012144844/04A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A RU 2012144844 A RU2012144844 A RU 2012144844A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
iron
optionally substituted
group
iii
alkyl
Prior art date
Application number
RU2012144844/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2589710C2 (en
Inventor
Томас Барк
Вильм Бур
Сюзанна Буркхардт
Михаэль Бургерт
Камилло Канклини
Франц Дюрренбергер
Феликс Функ
Петер ГЕЙССЕР
Арис Калогеракис
Симона Майер
Эрик ФИЛИПП
Штефан Райм
Диана Зибер
Йорг Шмитт
Катрин Шварц
Original Assignee
Вифор (Интернациональ) Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42710524&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012144844(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вифор (Интернациональ) Аг filed Critical Вифор (Интернациональ) Аг
Publication of RU2012144844A publication Critical patent/RU2012144844A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2589710C2 publication Critical patent/RU2589710C2/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/28—Compounds containing heavy metals
    • A61K31/295—Iron group metal compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/555—Heterocyclic compounds containing heavy metals, e.g. hemin, hematin, melarsoprol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F15/00—Compounds containing elements of Groups 8, 9, 10 or 18 of the Periodic Table
    • C07F15/02—Iron compounds
    • C07F15/025—Iron compounds without a metal-carbon linkage

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

1. Комплексное соединение железа(III) с β-кетоамидами или его фармацевтическими приемлемые соли для применения в качестве лекарственного средства.2. Комплексное соединение железа(III), предпочтительно по п.1, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,Rвыбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила и необязательно замещенного алкоксикарбонила,Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, илиRи R, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,Rи Rодинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной аминогруппы и необязательно замещенного алкила, илиRи R, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,илиRи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):где Rи Rсоответствуют данным выше определениям,илиRи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и Rи Rвместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):,где Rсоответствует данному выше определению,или его фармацевтически приемлемые соли.3. Комплексное соединение железа(III) по п.2, содержащее по меньшей м1. A complex compound of iron (III) with β-ketoamides or its pharmaceutical acceptable salts for use as a medicine. The complex compound of iron (III), preferably according to claim 1, containing at least one ligand of the formula (I): where the arrows indicate a coordination bond with one or different iron atoms, R is selected from the group consisting of optionally substituted alkyl and optionally substituted alkoxycarbonyl, R is selected from the group consisting of a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl, a halogen atom and a cyano group, or R and R, together with the carbon atoms to which they are attached, form an optionally substituted 5- or 6-membered ring, which is optional may contain one or more heteroatoms, R and R are identical or different, and are respectively selected from the group consisting of a hydrogen atom, an optionally substituted amino group and an optionally substituted alkyl, or R and R, together with the nitrogen atom to which they are attached, form an optionally substituted 3-6 -membered ring, which optionally may contain one or more additional heteroatoms, or R and R together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ia): where R and R correspond by the above definitions, either R and R together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, and R and R together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ib): where R corresponds to this above definition, or pharmaceutically acceptable salts thereof. 3. The complex compound of iron (III) according to claim 2, containing at least m

Claims (21)

1. Комплексное соединение железа(III) с β-кетоамидами или его фармацевтическими приемлемые соли для применения в качестве лекарственного средства.1. A complex compound of iron (III) with β-ketoamides or its pharmaceutical acceptable salts for use as a medicine. 2. Комплексное соединение железа(III), предпочтительно по п.1, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):2. The complex compound of iron (III), preferably according to claim 1, containing at least one ligand of the formula (I):
Figure 00000001
Figure 00000001
 где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,where the arrows indicate a coordination bond with one or different iron atoms, R1 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила и необязательно замещенного алкоксикарбонила,R 1 selected from the group consisting of optionally substituted alkyl and optionally substituted alkoxycarbonyl, R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, илиR 2 selected from the group consisting of a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, a halogen atom and a cyano group, or R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,R 1 and R 2 , together with the carbon atoms to which they are attached, form an optionally substituted 5- or 6-membered ring, which optionally may contain one or more heteroatoms, R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенной аминогруппы и необязательно замещенного алкила, илиR 3 and R 4 are the same or different, and respectively selected from the group consisting of a hydrogen atom, an optionally substituted amino group and an optionally substituted alkyl, or R1 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,R 1 and R 4 , together with the nitrogen atom to which they are bonded, form an optionally substituted 3-6 membered ring, which optionally may contain one or more additional heteroatoms, илиor R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):R 2 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ia):
Figure 00000002
Figure 00000002
 где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,where R 1 and R 4 correspond to the above definitions, илиor R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и R1 и R2 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):R 2 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, and R 1 and R 2 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ib):
Figure 00000003
,
Figure 00000003
, где R4 соответствует данному выше определению,where R 4 corresponds to the above definition, или его фармацевтически приемлемые соли.or its pharmaceutically acceptable salts. 3. Комплексное соединение железа(III) по п.2, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):3. The complex compound of iron (III) according to claim 2, containing at least one ligand of the formula (I):
Figure 00000004
Figure 00000004
 где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,where the arrows indicate a coordination bond with one or different iron atoms, R1 представляет собой необязательно замещенный алкил,R 1 represents optionally substituted alkyl, R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, необязательно замещенного алкила, атома галогена и циано-группы, илиR 2 selected from the group consisting of a hydrogen atom, optionally substituted alkyl, a halogen atom and a cyano group, or R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,R 1 and R 2 , together with the carbon atoms to which they are attached, form an optionally substituted 5- or 6-membered ring, which optionally may contain one or more heteroatoms, R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода и необязательно замещенного алкила, илиR 3 and R 4 are the same or different, and respectively selected from the group consisting of a hydrogen atom and optionally substituted alkyl, or R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,R 3 and R 4 , together with the nitrogen atom to which they are bonded, form an optionally substituted 3-6 membered ring, which optionally may contain one or more additional heteroatoms, илиor R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):R 2 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ia):
Figure 00000002
Figure 00000002
 где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,where R 1 and R 4 correspond to the above definitions, илиor R1 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, иR 1 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, and R1 и R2 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ib):R 1 and R 2 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ib):
Figure 00000003
,
Figure 00000003
, где R4 соответствует данному выше определению,where R 4 corresponds to the above definition, или его фармацевтически приемлемые соли.or its pharmaceutically acceptable salts. 4. Комплексное соединение железа(III) по п.3, содержащее по меньшей мере один лиганд формулы (I):4. The complex compound of iron (III) according to claim 3, containing at least one ligand of the formula (I):
Figure 00000004
Figure 00000004
 где стрелки означают координационную связь с одним или разными атомами железа,where the arrows indicate a coordination bond with one or different iron atoms, R1 представляет собой алкил, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила,R 1 represents alkyl, which may optionally be substituted with 1-3 substituents selected from the group consisting of hydroxy group, alkoxy group, halogen, cyano group and alkoxycarbonyl, R2 выбран из группы, состоящей изR 2 is selected from the group consisting of атома водорода,hydrogen atom алкила, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила,alkyl, which may optionally be substituted with 1-3 substituents selected from the group consisting of hydroxy, alkoxy, halogen, cyano and alkoxycarbonyl, галогена иhalogen and циано-группы илиcyano groups or R1 и R2, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более гетероатомов,R 1 and R 2 , together with the carbon atoms to which they are attached, form an optionally substituted 5- or 6-membered ring, which optionally may contain one or more heteroatoms, R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из атома водорода и алкила, который может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, алкокси-группы, галогена, циано-группы и алкоксикарбонила, илиR 3 and R 4 are the same or different, and respectively selected from the group consisting of a hydrogen atom and an alkyl, which may optionally be substituted with 1-3 substituents selected from the group consisting of a hydroxy group, alkoxy group, halogen, cyano- groups and alkoxycarbonyl, or R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 3-6-членный цикл, который необязательно может содержать один или более дополнительных гетероатомов,R 3 and R 4 , together with the nitrogen atom to which they are bonded, form an optionally substituted 3-6 membered ring, which optionally may contain one or more additional heteroatoms, илиor R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формируя лиганд формулы (Ia):R 2 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ia):
Figure 00000002
Figure 00000002
 где R1 и R4 соответствуют данным выше определениям,where R 1 and R 4 correspond to the above definitions, илиor R2 и R3 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, и R1 и R2 вместе образуют насыщенный иль ненасыщенный, необязательно замещенный 5- или 6-членный цикл, формирую лиганд формулы (Ib):R 2 and R 3 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, and R 1 and R 2 together form a saturated or unsaturated, optionally substituted 5- or 6-membered ring, forming a ligand of the formula (Ib):
Figure 00000003
,
Figure 00000003
, где R4 соответствует данному выше определению,where R 4 corresponds to the above definition, или его фармацевтически приемлемые соли.or its pharmaceutically acceptable salts. 5. Комплексное соединение железа(III) по п.2 формулы (II):5. The complex compound of iron (III) according to claim 2 of formula (II):
Figure 00000005
Figure 00000005
 где R1, R2, R3 и R4 соответствуют данным выше определениям.where R 1 , R 2 , R 3 and R 4 correspond to the above definitions. 6. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R1 выбран из группы, состоящей из:6. The complex compound of iron (III) according to claim 2, where R 1 selected from the group consisting of: - C1-6-алкила,- C 1-6 -alkyl, - C3-6-циклоалкила,- C 3-6 -cycloalkyl, - С3-6-циклоалкил-С1-4-алкила,- C 3-6 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyl, - С1-4-алкокси-С1-4-алкила,- C 1-4 alkoxy-C 1-4 alkyl, - гидрокси-C1-4-алкила, и- hydroxy-C 1-4 -alkyl; and - галоген-C1-4-алкила.- halogen-C 1-4 -alkyl. 7. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R2 выбран из группы, состоящей из:7. The complex compound of iron (III) according to claim 2, where R 2 selected from the group consisting of: - атома водорода,- a hydrogen atom, - галогена,- halogen - C1-6-алкила,- C 1-6 -alkyl, - C3-6-циклоалкила,- C 3-6 -cycloalkyl, - галоген-С1-4-алкила, иhalogen-C 1-4 alkyl, and - циано-группы.- cyano groups. 8. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R1 и R2 вместе образуют пропиленовую (-CH2-CH2-CH2-)- или бутиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-)-группу, в которой одна метиленовая группа (-CH2-), соответственно, может быть заменена на -O-, -NH- или -NR5-, где R5 представляет собой необязательно замещенный алкил, и где группы, образованные радикалами R1 и R2, могут дополнительно быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, С1-4-алкокси-группы, амино-группы и моно- или ди-(C1-4-алкил)амино-группы.8. The complex compound of iron (III) according to claim 2, where R 1 and R 2 together form propylene (-CH 2 -CH 2 -CH 2 -) - or butylene (-CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -) - a group in which one methylene group (-CH 2 -), respectively, can be replaced by -O-, -NH- or -NR 5 -, where R 5 is optionally substituted alkyl, and where the groups formed radicals R 1 and R 2 may be further substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of a hydroxy group, a C 1-4 alkoxy group, an amino group and a mono- or di- (C 1-4 - alkyl) amino groups. 9. Комплексное соединение железа(III) по п.2, где R3 и R4 одинаковые или разные, и соответственно выбраны из группы, состоящей из:9. The complex compound of iron (III) according to claim 2, where R 3 and R 4 are the same or different, and respectively selected from the group consisting of: - атома водорода,- a hydrogen atom, - C1-6-алкила,- C 1-6 -alkyl, - C3-6-циклоалкила,- C 3-6 -cycloalkyl, - C3-6-циклоалкил-C1-4-алкила,- C 3-6 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, - C1-4-алкокси-C1-4-алкила,- C 1-4 alkoxy-C 1-4 alkyl, - C1-3-алкоксикарбонил-C1-6-алкила,- C 1-3 -alkoxycarbonyl-C 1-6 -alkyl, - гидрокси-C1-4-алкила иhydroxy-C 1-4 alkyl; and - галоген-C1-4-алкила, или- halogen-C 1-4 -alkyl, or R3 и R4 вместе образуют этиленовую (-CH2-CH2-)-, пропиленовую (-CH2-CH2-CH2-)-, изопропиленовую (-CH2-СН(CH3)-)-, бутиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-)-, изобутиленовую, пентиленовую (-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-)- или изопентиленовую группу, в которой одна метиленовая группа (-CH2-), соответственно, может быть заменена на -O-, -NH- или -NR5-, где R5 представляет собой необязательно замещенный алкил, и где группы, образованные радикалами R3 и R4, могут дополнительно быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси-группы, C1-4-алкокси-группы, амино-группы и моно- или ди-(C1-4-алкил)амино-группы.R 3 and R 4 together form ethylene (-CH 2 -CH 2 -) -, propylene (-CH 2 -CH 2 -CH 2 -) -, isopropylene (-CH 2 -CH (CH 3 ) -) -, butylene (-CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -) -, isobutylene, pentylene (-CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -) - or an isopentylene group in which one methylene group (- CH 2 -), respectively, can be replaced by -O-, -NH- or -NR 5 -, where R 5 is optionally substituted alkyl, and where the groups formed by the radicals R 3 and R 4 can be further substituted 1 -3 substituents selected from the group consisting of hydroxy, C 1-4 -alkoxy groups, amino groups and mo o- or di- (C 1-4 -alkyl) amino group. 10. Способ получения комплексного соединения железа(III) по любому из пп.1-9, включающий реакцию соли железа(III) с соответствующим β-кетоамидом.10. The method of obtaining the complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9, comprising the reaction of the iron (III) salt with the corresponding β-ketoamide. 11. Комплексное соединение железа(III) по п.2 для применения в качестве лекарственного средства.11. The complex compound of iron (III) according to claim 2 for use as a medicine. 12. Комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и 11 для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии и вызванных ею симптомов.12. The complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9 and 11 for the treatment and prevention of symptoms of iron deficiency and iron deficiency anemia and the symptoms caused by it. 13. Комплексное соединение железа(III) по п.12, где указанные симптомы включают: утомляемость, апатию, утрату концентрации, низкую эффективность мыслительной деятельности, трудности в подборе правильных слов, забывчивость, неестественную бледность, раздражительность, ускорение сердечного ритма (тахикардия), раздраженный или раздутый язык, увеличенную селезенку, необычные пищевые пристрастия (парорексия), головные боли, отсутствие аппетита, повышенную подверженность инфекциям или подавленное настроение.13. The complex compound of iron (III) according to claim 12, where the indicated symptoms include: fatigue, apathy, loss of concentration, low efficiency of mental activity, difficulty in choosing the right words, forgetfulness, unnatural pallor, irritability, acceleration of the heart rhythm (tachycardia), irritated or bloated tongue, enlarged spleen, unusual food cravings (parorexia), headaches, lack of appetite, increased susceptibility to infections or depressed mood. 14. Комплексное соединение железа(III) по п.12 для лечения железодефицитной анемии у беременных женщин, скрытой железодефицитной анемии у детей и подростков, железодефицитной анемии, вызванной нарушениями в желудочно-кишечном тракте, железодефицитной анемии, вызванной потерей крови, такой как желудочно-кишечное кровотечение (например, вследствие язвы, карциномы, геморроя, воспалительных расстройств, приема ацетилсалициловой кислоты), железодефицитной анемии, вызванной менструацией, железодефицитной анемии, вызванной травмами, железодефицитной анемии, вызванной алопецией (спру), железодефицитной анемии, вызванной пониженным содержанием железа в пище, в частности при избирательном питании у детей и подростков, иммунодефицита, вызванного железодефицитной анемией, ухудшения работы мозга, вызванного железодефицитной анемией, синдрома беспокойных ног, вызванного железодефицитной анемией, железодефицитной анемии при раковых заболеваниях, железодефицитной анемии при химиотерапии, железодефицитной анемии, вызванной воспалением (AI), железодефицитной анемии при застойной сердечной недостаточности (CHF; острая сердечная недостаточность), железодефицитной анемии при хронической почечной недостаточности 3-5 стадии (CDK 3-5; хроническая болезнь почек 3-5 стадии), железодефицитной анемии, вызванной хроническим воспалением (ACD), железодефицитной анемии при ревматоидном артрите (RA), железодефицитной анемии при системной красной волчанке (SLE) и железодефицитной анемии при воспалительной болезни кишечника (IBD).14. The complex compound of iron (III) according to item 12 for the treatment of iron deficiency anemia in pregnant women, latent iron deficiency anemia in children and adolescents, iron deficiency anemia caused by disorders in the gastrointestinal tract, iron deficiency anemia caused by blood loss, such as gastrointestinal intestinal bleeding (e.g. due to ulcers, carcinomas, hemorrhoids, inflammatory disorders, intake of acetylsalicylic acid), iron deficiency anemia caused by menstruation, iron deficiency anemia caused by trauma, iron deficiency total anemia caused by alopecia (sprue), iron deficiency anemia caused by a low iron content in food, in particular during selective nutrition in children and adolescents, immunodeficiency caused by iron deficiency anemia, impaired brain function due to iron deficiency anemia, restless legs syndrome caused by iron deficiency iron deficiency anemia for cancer, iron deficiency anemia for chemotherapy, iron deficiency anemia caused by inflammation (AI), iron deficiency anemia for congestive serum failure of the liver (CHF; acute heart failure), iron deficiency anemia in chronic renal failure stage 3-5 (CDK 3-5; chronic kidney disease stage 3-5), iron deficiency anemia caused by chronic inflammation (ACD), iron deficiency anemia in rheumatoid arthritis (RA), iron deficiency anemia in systemic lupus erythematosus (SLE) and iron deficiency anemia in inflammatory bowel disease (IBD). 15. Комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и 11, предназначенное для перорального введения.15. The complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9 and 11, intended for oral administration. 16. Комплексное соединение железа(III) по п.15, предназначенное для введения в виде жидкого состава, включая питьевые составы, такие как сироп, эликсир, раствор, суспензия, сок.16. The complex compound of iron (III) according to clause 15, intended for administration in the form of a liquid composition, including drinking formulations, such as syrup, elixir, solution, suspension, juice. 17. Применение комплексного соединения железа(III) по любому из пп.1-9 для получения лекарственного средства.17. The use of complex compounds of iron (III) according to any one of claims 1 to 9 for the manufacture of a medicament. 18. Применение комплексного соединения железа(III) по п.17 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики симптомов железодефицита и железодефицитной анемии и вызванных ею симптомов.18. The use of the complex compound of iron (III) according to claim 17 for the manufacture of a medicament for the treatment and prevention of symptoms of iron deficiency and iron deficiency anemia and the symptoms caused by it. 19. Лекарственное средство, содержащее комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9.19. A drug containing a complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9. 20. Лекарственное средство, содержащее комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 и, по меньшей мере, один физиологически совместимый носитель или вспомогательное средство.20. A drug containing a complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9 and at least one physiologically compatible carrier or auxiliary agent. 21. Композиция, содержащая комплексное соединение железа(III) по любому из пп.1-9 в комбинации с, по меньшей мере, одним дополнительным лекарственным средством, оказывающим воздействие на метаболизм железа. 21. A composition containing a complex compound of iron (III) according to any one of claims 1 to 9 in combination with at least one additional drug that affects the metabolism of iron.
RU2012144844/04A 2010-03-23 2011-03-22 Complexes of iron (iii) for treating and preventing iron deficiency symptoms and iron deficiency anaemia RU2589710C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10157387.1 2010-03-23
EP10157387 2010-03-23
PCT/EP2011/054315 WO2011117225A1 (en) 2010-03-23 2011-03-22 Fe(iii) complex compounds for the treatment and prophylaxis of iron deficiency symptoms and iron deficiency anemias

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012144844A true RU2012144844A (en) 2014-04-27
RU2589710C2 RU2589710C2 (en) 2016-07-10

Family

ID=42710524

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012144844/04A RU2589710C2 (en) 2010-03-23 2011-03-22 Complexes of iron (iii) for treating and preventing iron deficiency symptoms and iron deficiency anaemia

Country Status (25)

Country Link
US (2) US9394324B2 (en)
EP (1) EP2549991B1 (en)
JP (1) JP5648120B2 (en)
KR (1) KR101529273B1 (en)
CN (1) CN102892415B (en)
AR (1) AR080802A1 (en)
AU (1) AU2011231710B2 (en)
BR (1) BR112012023780A2 (en)
CA (1) CA2793153C (en)
CL (1) CL2012002624A1 (en)
CO (1) CO6630090A2 (en)
CR (1) CR20120478A (en)
DO (1) DOP2012000250A (en)
ES (1) ES2660202T3 (en)
MA (1) MA34067B1 (en)
MX (1) MX2012010950A (en)
NZ (1) NZ602289A (en)
PE (1) PE20130246A1 (en)
PH (1) PH12012501814A1 (en)
RU (1) RU2589710C2 (en)
SG (1) SG183972A1 (en)
TN (1) TN2012000457A1 (en)
TW (1) TWI426900B (en)
WO (1) WO2011117225A1 (en)
ZA (1) ZA201207550B (en)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20140248342A1 (en) * 2011-05-31 2014-09-04 Vifor (International) Ag Fe(III) 2,4-Dioxo-1-Carbonyl Complexes For Treatment And Prophylaxis Of Iron Deficiency Symptoms And Iron Deficiency Anaemias
WO2013054770A1 (en) * 2011-10-12 2013-04-18 Ｓｂｉファーマ株式会社 Anemia of cancer improving / prophylactic agent
EP2604615A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-19 Sika Technology AG Bismuth containing catalyst for polyurethane compositions
EP2604618A1 (en) 2011-12-12 2013-06-19 Sika Technology AG Metal complexes as catalysts for polyurethane compositions
EP2604617A1 (en) 2011-12-12 2013-06-19 Sika Technology AG Iron(III) complexes as catalysts for polyurethane compositions
BR112015014917A2 (en) * 2012-12-21 2017-07-11 Vifor Int Ag use of iron (iii) -2-oxo-butanediamine complex compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof; medicine; and use of compositions
CN105228621A (en) * 2013-03-28 2016-01-06 维福（国际）股份有限公司 For iron deficiency symptoms and the treatment of iron deficiency anemia and Fe (III) complex compound of prevention
CN103819425A (en) * 2014-03-05 2014-05-28 南通惠康国际企业有限公司 Preparation method for resin curing agent N-acetoacetyl morpholine
WO2015198304A1 (en) 2014-06-22 2015-12-30 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Pharmaceutical compositions comprising ferric citrate and methods for the production thereof
KR102920596B1 (en) 2018-05-16 2026-01-30 세바 상뜨 아니말르 Veterinary composition and use thereof for controlling iron deficiency in non-human mammals
JP7421638B2 (en) * 2019-08-30 2024-01-24 ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー Methods for reducing aldehyde emissions of polyether polyol and polyurethane foams
WO2021222898A1 (en) * 2020-05-01 2021-11-04 North Carolina State University Nutritional supplements comprising dietary metal complexes in a matrix of cellulosic materials
RU2763135C1 (en) * 2021-04-23 2021-12-27 Виктор Павлович Ремез Pharmacological composition for iron deficiency anemia treatment
WO2023041778A2 (en) * 2021-09-20 2023-03-23 Novaled Gmbh Compound, semiconductor layer comprising compound and organic electronic device
KR102623739B1 (en) * 2022-07-28 2024-01-11 주식회사 페라메드 Complex of comprising the citrate and iron ion and the food composition comprising the same
CN116199572B (en) * 2023-03-02 2025-01-14 南京师范大学 Method for alpha-bromination of iron-catalyzed ketone

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US474670A (en) 1892-05-10 Automatic fire-alarm
US2832790A (en) * 1954-09-28 1958-04-29 Du Pont 4-negative functionally substituted 2, 3, 5-trichalcogenpyrrolidines, their salts, and methods for preparing them
GB842637A (en) 1955-12-27 1960-07-27 Andre Georges Jules Jallais Glass frames, more especially for forced cultivation
EP0107458B1 (en) 1982-10-22 1987-07-29 National Research Development Corporation Pharmaceutical compositions
GB8325496D0 (en) 1983-09-23 1983-10-26 Hider R C Pharmaceutical compositions
US4788281A (en) 1984-01-04 1988-11-29 Tosoni Anthony L Dextran hexonic acid derivative, ferric hydroxide complex and method manufacture thereof
GB8410289D0 (en) 1984-04-19 1984-05-31 Callingham B A Pharmaceutical compositions
IT1222654B (en) 1987-09-14 1990-09-12 Schering Ag IRON-CITRATE MICELLAR COMPLEX
JPH0283400A (en) 1988-09-21 1990-03-23 Snow Brand Milk Prod Co Ltd Production of iron casein
ES2044777B1 (en) 1992-03-03 1994-08-01 Dabeer Sa PROCEDURE FOR OBTAINING A GREAT SOLUBILITY IRON CHELATE.
US20030236224A1 (en) 1997-12-09 2003-12-25 Hedlund Bo E. Modified polysaccharides exhibiting altered biological recognition
IT1297022B1 (en) 1997-12-24 1999-08-03 Chemi Spa IRON-SUCCINYLCASEINE COMPLEX, PROCESS FOR ITS PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN IT
US6121287A (en) * 1998-07-15 2000-09-19 Active Biotech Ab Quinoline derivatives
DE10249552A1 (en) 2002-10-23 2004-05-13 Vifor (International) Ag Water-soluble iron-carbohydrate complexes, their preparation and medicaments containing them
SE0400235D0 (en) * 2004-02-06 2004-02-06 Active Biotech Ab New composition containing quinoline compounds
MX2007004036A (en) 2004-10-08 2007-05-24 Unilever Nv Iron complex for use in the treatment and/or prevention of nutritional disorders.
US20090035385A1 (en) 2004-12-22 2009-02-05 Drugtech Corporation Compositions including iron
CN100443485C (en) 2005-04-08 2008-12-17 吴华君 Derivative of soldium iron chlorophyllin, preparation method and application
WO2007062546A1 (en) 2005-11-30 2007-06-07 Chongqing Pharmaceutical Research Institute Co., Ltd. Iron-saccharide complexs easy to reconstitute and the method for manufacture them
EP1997833A1 (en) 2007-05-29 2008-12-03 Vifor (International) Ag Water-soluble ferric carbohydrate derivative complexes, their manufacture and medicines containing these
CN101481404B (en) 2008-12-17 2011-10-05 中国农业大学 A kind of enzymolyzed milk protein ferrous complex microcapsule iron supplement and preparation method thereof

Also Published As

Publication number Publication date
MX2012010950A (en) 2012-11-12
AR080802A1 (en) 2012-05-09
KR20130031250A (en) 2013-03-28
AU2011231710A1 (en) 2012-09-27
US20130109662A1 (en) 2013-05-02
AU2011231710B2 (en) 2013-07-25
RU2589710C2 (en) 2016-07-10
US9943498B2 (en) 2018-04-17
TWI426900B (en) 2014-02-21
CO6630090A2 (en) 2013-03-01
TN2012000457A1 (en) 2014-01-30
CN102892415A (en) 2013-01-23
CL2012002624A1 (en) 2013-02-01
KR101529273B1 (en) 2015-06-16
CN102892415B (en) 2016-10-19
PE20130246A1 (en) 2013-04-07
CA2793153A1 (en) 2011-09-29
NZ602289A (en) 2014-01-31
SG183972A1 (en) 2012-10-30
DOP2012000250A (en) 2013-02-15
ES2660202T3 (en) 2018-03-21
US9394324B2 (en) 2016-07-19
EP2549991A1 (en) 2013-01-30
JP5648120B2 (en) 2015-01-07
PH12012501814A1 (en) 2012-12-10
JP2013522343A (en) 2013-06-13
WO2011117225A1 (en) 2011-09-29
CR20120478A (en) 2013-03-11
CA2793153C (en) 2016-03-29
MA34067B1 (en) 2013-03-05
US20160310459A1 (en) 2016-10-27
TW201136583A (en) 2011-11-01
ZA201207550B (en) 2013-06-26
BR112012023780A2 (en) 2018-07-24
EP2549991B1 (en) 2017-11-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI632911B (en) Therapeutic and preventive agents for tumor lysis syndrome
TWI782906B (en) Preparations and compositions for treating malignant tumors
CN109641002B (en) Combination therapy for hematologic cancers
JP2016506916A5 (en)
JP2021502345A (en) Anti-cancer agent
RU2013142448A (en) NEW SULPHONAMINOCHINOLINE HEPSIDINE ANTAGONISTS
JP2012522841A5 (en)
JP2024517945A5 (en)
JP2014532728A5 (en)
JP2022508935A (en) Combinations for immune modulation in cancer treatment
Hartmann et al. A randomized trial of amifostine in patients with high-dose VIC chemotherapy plus autologous blood stem cell transplanation
CN107072989B (en) Quinoline carboxamides for the treatment of leukemia
CN111789868B (en) Application and pharmaceutical composition of artemisinin compounds in promoting chimeric antigen receptor T cell therapy
JP2006510658A5 (en)
RU2010138650A (en) COMBINATION INCLUDING PACLITAXEL FOR TREATMENT OF OVARIAN CANCER
RU2014144404A (en) IRON (III) -PYRAZINE-COMPLEX COMPOUNDS FOR TREATMENT AND PREVENTION OF PHENOMENA DEFICIENCY PHENOMENA IN THE BODY AND IRON-DEFICIENCY ANEMIA
TW201320995A (en) Anemia of cancer improving / prophylactic agent
ZA200500453B (en) Use of alkyl phosphocholines in combination with antitumor medicaments
ES2877809T3 (en) Combination therapy for proliferative diseases
JP6023902B1 (en) Pharmaceutical composition for treating or ameliorating elderly or terminal cancer patients
RU2015146368A (en) COMPLEX COMPOUNDS Fe (III) FOR TREATMENT AND PREVENTION OF SYMPTOMS OF IRON DEFICIENCY ANEMIA AND SIDEROPENIC ANEMIA
JPWO2013137433A1 (en) Novel antitumor agent combining 3 drugs
RU2015129842A (en) COMPLEX COMPOUNDS OF TREVALENT IRON FOR TREATMENT AND PREVENTION OF SYMPTOMS OF IRON DEFICIENCY AND IRON DEFICIENCY
JP2013512195A5 (en)
JP2016104703A (en) Antitumor agent

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170323