RU2012146544A - Новый полиморф - Google Patents
Новый полиморф Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012146544A RU2012146544A RU2012146544/04A RU2012146544A RU2012146544A RU 2012146544 A RU2012146544 A RU 2012146544A RU 2012146544/04 A RU2012146544/04 A RU 2012146544/04A RU 2012146544 A RU2012146544 A RU 2012146544A RU 2012146544 A RU2012146544 A RU 2012146544A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- solid form
- form according
- vasopressin
- receptors
- disease
- Prior art date
Links
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 16
- GXBMIBRIOWHPDT-UHFFFAOYSA-N Vasopressin Natural products N1C(=O)C(CC=2C=C(O)C=CC=2)NC(=O)C(N)CSSCC(C(=O)N2C(CCC2)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C1CC1=CC=CC=C1 GXBMIBRIOWHPDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 102000002852 Vasopressins Human genes 0.000 claims abstract 6
- 108010004977 Vasopressins Proteins 0.000 claims abstract 6
- KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N argipressin Chemical compound C([C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N1)=O)N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC(N)=O)C1=CC=CC=C1 KBZOIRJILGZLEJ-LGYYRGKSSA-N 0.000 claims abstract 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 6
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 229960003726 vasopressin Drugs 0.000 claims abstract 6
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 claims abstract 4
- 206010029446 nocturia Diseases 0.000 claims abstract 4
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 4
- RUOLFWZIFNQQGH-DEOSSOPVSA-N (2s)-2-n,2-n-dimethyl-1-n-[[2-methyl-4-(2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)phenyl]methyl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide Chemical compound CN(C)C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)NCC1=CC=C(C(=O)N2C3=CC=CC=C3CCCC2)C=C1C RUOLFWZIFNQQGH-DEOSSOPVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000003450 Neurogenic Diabetes Insipidus Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000028235 central diabetes insipidus Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000010064 diabetes insipidus Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000031169 hemorrhagic disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 201000005119 neurohypophyseal diabetes insipidus Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000005346 nocturnal enuresis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
1. Твердая форма 1-(2-метил-4-(2,3,4,5-тетрагидро-1-бензазепин-1-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-пролин-N,N-диметиламида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики на рентгеновской порошковой дифрактограмме (Cu Kα излучение, выражено в градусах 2θ) на приблизительно 5,5, 10,9, 14,2, 21,9 и 24,0.2. Твердая форма по п.1, порошковая рентгеновская дифрактограмма которой, по существу, совпадает с представленной на фиг.1.3. Твердая форма по п.1, которая характеризуется ИК-спектром, положения пиков которого, выраженные в см, расположены приблизительно на 3525, 3425, 2932, 2873, 2135, 1958, 1925, 1631, 1529, 1489, 1439, 1377, 1355, 1311, 1260, 770, 743 см.4. Твердая форма по п.3, ИК-спектр которой, по существу, совпадает с представленным на фиг.3.5. Твердая форма по любому из пп.1-4, которая представляет собой гидрат.6. Твердая форма по п.5, где гидрат представляет собой моногидрат.7. Фармацевтическая композиция, включающая твердую форму по любому из пп.1-5 или ее сольват, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.8. Применение твердой формы по любому из пп.1-5 или ее сольвата для лечения заболевания или состояния, опосредованного рецепторами вазопрессина V.9. Применение по п.8, где заболевание или состояние, опосредованное рецепторами вазопрессина V, выбирают из ночного энуреза, ноктурии, полиурии в результате центрального несахарного диабета, недержания мочи и нарушений, связанных с кровотечениями.10. Применение по п.8, где заболевание или состояние, опосредованное рецепторами вазопрессина V, представляет собой ноктурию.
Claims (10)
1. Твердая форма 1-(2-метил-4-(2,3,4,5-тетрагидро-1-бензазепин-1-илкарбонил)бензилкарбамоил)-L-пролин-N,N-диметиламида, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики на рентгеновской порошковой дифрактограмме (Cu Kα излучение, выражено в градусах 2θ) на приблизительно 5,5, 10,9, 14,2, 21,9 и 24,0.
2. Твердая форма по п.1, порошковая рентгеновская дифрактограмма которой, по существу, совпадает с представленной на фиг.1.
3. Твердая форма по п.1, которая характеризуется ИК-спектром, положения пиков которого, выраженные в см-1, расположены приблизительно на 3525, 3425, 2932, 2873, 2135, 1958, 1925, 1631, 1529, 1489, 1439, 1377, 1355, 1311, 1260, 770, 743 см-1.
4. Твердая форма по п.3, ИК-спектр которой, по существу, совпадает с представленным на фиг.3.
5. Твердая форма по любому из пп.1-4, которая представляет собой гидрат.
6. Твердая форма по п.5, где гидрат представляет собой моногидрат.
7. Фармацевтическая композиция, включающая твердую форму по любому из пп.1-5 или ее сольват, в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
8. Применение твердой формы по любому из пп.1-5 или ее сольвата для лечения заболевания или состояния, опосредованного рецепторами вазопрессина V2.
9. Применение по п.8, где заболевание или состояние, опосредованное рецепторами вазопрессина V2, выбирают из ночного энуреза, ноктурии, полиурии в результате центрального несахарного диабета, недержания мочи и нарушений, связанных с кровотечениями.
10. Применение по п.8, где заболевание или состояние, опосредованное рецепторами вазопрессина V2, представляет собой ноктурию.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1005623.2 | 2010-04-01 | ||
| GBGB1005623.2A GB201005623D0 (en) | 2010-04-01 | 2010-04-01 | New polymorph |
| US34704810P | 2010-05-21 | 2010-05-21 | |
| US61/347,048 | 2010-05-21 | ||
| PCT/GB2011/000500 WO2011121308A1 (en) | 2010-04-01 | 2011-03-31 | New polymorph |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012146544A true RU2012146544A (ru) | 2014-05-10 |
| RU2559633C2 RU2559633C2 (ru) | 2015-08-10 |
Family
ID=42228830
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012146544/04A RU2559633C2 (ru) | 2010-04-01 | 2011-03-31 | Новый полиморф |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9079881B2 (ru) |
| EP (1) | EP2552910B1 (ru) |
| JP (1) | JP5802737B2 (ru) |
| KR (1) | KR101792621B1 (ru) |
| CN (1) | CN102918038B (ru) |
| CA (1) | CA2795109C (ru) |
| DK (1) | DK2552910T3 (ru) |
| ES (1) | ES2538085T3 (ru) |
| GB (1) | GB201005623D0 (ru) |
| HR (1) | HRP20150513T1 (ru) |
| HU (1) | HUE026442T2 (ru) |
| ME (1) | ME02102B (ru) |
| MX (1) | MX2012011382A (ru) |
| PL (1) | PL2552910T3 (ru) |
| PT (1) | PT2552910E (ru) |
| RS (1) | RS53956B1 (ru) |
| RU (1) | RU2559633C2 (ru) |
| SI (1) | SI2552910T1 (ru) |
| SM (1) | SMT201500107B (ru) |
| WO (1) | WO2011121308A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201105537D0 (en) * | 2011-03-31 | 2011-05-18 | Vantia Ltd | New process |
| CN103755707B (zh) * | 2013-09-17 | 2015-11-18 | 天津药物研究院 | 利希普坦晶型ⅱ及其制备方法和用途 |
| CN104059070B (zh) * | 2013-09-17 | 2016-02-10 | 天津药物研究院有限公司 | 利希普坦晶型ⅰ及其制备方法和用途 |
| CN103694240B (zh) * | 2013-09-18 | 2015-11-18 | 天津药物研究院 | 利希普坦的溶剂合物及其制备方法和用途 |
| CN104140429B (zh) * | 2014-07-25 | 2015-11-18 | 天津药物研究院 | 利希普坦晶型ⅴ及其制备方法和用途 |
| CA2986349A1 (en) * | 2015-07-22 | 2017-01-26 | Anavex Life Sciences Corp. | Crystal forms of tetrahydro-n,n-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride, processes of making such forms, and their pharmaceutical compositions |
| WO2020154581A1 (en) | 2019-01-24 | 2020-07-30 | Assia Chemical Industries Ltd | Solid state forms of fedovapagon-salicyclic acid co-crystal |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW359669B (en) | 1995-12-15 | 1999-06-01 | Otsuka Pharma Co Ltd | Benzazepine derivatives |
| AU8592598A (en) | 1997-07-30 | 1999-02-22 | Wyeth | Tricyclic vasopressin agonists |
| BR9811585A (pt) | 1997-07-30 | 2000-09-26 | American Home Prod | Agonistas de vasopressinas tricìclicas |
| DE60001054T2 (de) | 1999-02-04 | 2003-07-24 | Wyeth, Madison | Trizyclische pyridin n-oxide vasopressin agonisten |
| JP2002536375A (ja) | 1999-02-04 | 2002-10-29 | ワイス | ピリドベンゾジアゼピンおよびピリドベンゾオキサゼピンカルボキシアミドバソプレシンアゴニスト |
| EP1149103A1 (en) | 1999-02-04 | 2001-10-31 | American Home Products Corporation | Thienylbenzoylbenzazepines as vasopressin agonists |
| WO2000046228A2 (en) | 1999-02-04 | 2000-08-10 | American Home Products Corporation | Pyrrolobenzodiazepine carboxyamide vasopressin agonists |
| GB0000079D0 (en) * | 2000-01-05 | 2000-02-23 | Ferring Bv | Novel antidiuretic agents |
| GB0015601D0 (en) | 2000-06-26 | 2000-08-16 | Ferring Bv | Novel antidiuretic agents |
-
2010
- 2010-04-01 GB GBGB1005623.2A patent/GB201005623D0/en not_active Ceased
-
2011
- 2011-03-31 MX MX2012011382A patent/MX2012011382A/es active IP Right Grant
- 2011-03-31 JP JP2013501934A patent/JP5802737B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-31 ES ES11714079.8T patent/ES2538085T3/es active Active
- 2011-03-31 DK DK11714079T patent/DK2552910T3/en active
- 2011-03-31 HR HRP20150513TT patent/HRP20150513T1/hr unknown
- 2011-03-31 CA CA2795109A patent/CA2795109C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-31 WO PCT/GB2011/000500 patent/WO2011121308A1/en not_active Ceased
- 2011-03-31 KR KR1020127028111A patent/KR101792621B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-31 PL PL11714079T patent/PL2552910T3/pl unknown
- 2011-03-31 RS RS20150258A patent/RS53956B1/sr unknown
- 2011-03-31 RU RU2012146544/04A patent/RU2559633C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-03-31 ME MEP-2015-56A patent/ME02102B/me unknown
- 2011-03-31 US US13/637,873 patent/US9079881B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-31 CN CN201180026714.4A patent/CN102918038B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-31 HU HUE11714079A patent/HUE026442T2/en unknown
- 2011-03-31 EP EP11714079.8A patent/EP2552910B1/en active Active
- 2011-03-31 PT PT117140798T patent/PT2552910E/pt unknown
- 2011-03-31 SI SI201130487T patent/SI2552910T1/sl unknown
-
2015
- 2015-05-05 SM SM201500107T patent/SMT201500107B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2013523706A (ja) | 2013-06-17 |
| ME02102B (me) | 2015-10-20 |
| PT2552910E (pt) | 2015-05-13 |
| CA2795109C (en) | 2018-04-17 |
| ES2538085T3 (es) | 2015-06-17 |
| CN102918038A (zh) | 2013-02-06 |
| KR101792621B1 (ko) | 2017-11-02 |
| RS53956B1 (sr) | 2015-08-31 |
| US9079881B2 (en) | 2015-07-14 |
| WO2011121308A1 (en) | 2011-10-06 |
| GB201005623D0 (en) | 2010-05-19 |
| EP2552910A1 (en) | 2013-02-06 |
| EP2552910B1 (en) | 2015-03-11 |
| SI2552910T1 (sl) | 2015-06-30 |
| SMT201500107B (it) | 2015-07-09 |
| DK2552910T3 (en) | 2015-04-07 |
| JP5802737B2 (ja) | 2015-11-04 |
| CN102918038B (zh) | 2015-09-09 |
| RU2559633C2 (ru) | 2015-08-10 |
| CA2795109A1 (en) | 2011-10-06 |
| KR20130023218A (ko) | 2013-03-07 |
| PL2552910T3 (pl) | 2015-07-31 |
| HUE026442T2 (en) | 2016-06-28 |
| MX2012011382A (es) | 2013-01-29 |
| HRP20150513T1 (hr) | 2015-06-05 |
| US20140296213A1 (en) | 2014-10-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012146544A (ru) | Новый полиморф | |
| RU2599785C3 (ru) | Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина | |
| JP2013237682A5 (ru) | ||
| WO2010088050A3 (en) | Bicyclic pyrazolo-heterocycles | |
| CL2008000690A1 (es) | Compuestos derivados del acido indol-3-propionico; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia, hipertension; entre otras. | |
| CL2011002930A1 (es) | Compuestos derivados de 8-oxo-9-[3-(1h-bencimidazol-2-iloxi)-fenil]-4,5,6,7,8,9-hexahidro-2h-pirrolo[3,4-b]quinolina-3-carboxilato de etilo; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica que lo comprende; compuestos intermediarios; y uso del compuesto como inhibidor selectivo de quinasas aurora a y b para tratar el cancer. | |
| RU2018101363A (ru) | Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба | |
| JP2010514806A5 (ru) | ||
| ME02589B (me) | 4-(8-metoksi-1-((1-metoksipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2h-piran-4-il) -1 h-imidazo[ 4,5-c]hinolin-7-il)-3,5-dimetilizoksazol i njegova upotreba kao inhibitora bromodomena | |
| WO2011014588A3 (en) | Dermal formulations of dp2 receptor antagonists | |
| NZ599770A (en) | New ccr2 receptor antagonists and uses thereof | |
| WO2009063222A3 (en) | Solid compositions | |
| WO2013188283A8 (en) | Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing sunitinib | |
| JP2011522827A5 (ru) | ||
| RU2015103065A (ru) | Кристаллическая форма i дималеата ингибитора тирозинкиназы и способ ее получения | |
| ZA201006782B (en) | Novel p2x7r antagonists and thier use | |
| WO2008060783A3 (en) | Ccr2 antagonists for treatment of fibrosis | |
| WO2010022196A3 (en) | [4-(5-aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-[7-fluoro-1-(2-methoxy-ethyl)-4-trifluoromethoxy-1h-indol-3-yl]-methanone as an inhibitor of mast cell tryptase | |
| MX2021010321A (es) | Compuestos macrociclicos. | |
| RU2007141198A (ru) | Кристаллическая форма малеата азенапина | |
| MX2012002477A (es) | Derivados de oxindol alqueno y sus usos para tratar obesidad, diabetes e hiperlipidemia. | |
| MY152951A (en) | Solid pharmaceutical fixed dose compositions comprising irbesartan and amlodipine, their preparation and their therapeutic application | |
| WO2009156837A3 (en) | Amorphous form of a 3-pyrrole substituted 2-indolinone malate salt | |
| IL273896B1 (en) | Crystalline forms of 1,2,4-oxadiazole-3-methyl-1,2-dione | |
| JP2016510767A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200401 |