RU2012146875A - Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl - Google Patents
Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012146875A RU2012146875A RU2012146875/04A RU2012146875A RU2012146875A RU 2012146875 A RU2012146875 A RU 2012146875A RU 2012146875/04 A RU2012146875/04 A RU 2012146875/04A RU 2012146875 A RU2012146875 A RU 2012146875A RU 2012146875 A RU2012146875 A RU 2012146875A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- pyridinyl
- compound according
- decan
- dione
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 20
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 19
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 6
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 4
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 4
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 4
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 4
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- QZQZGUJDKDRANB-UHFFFAOYSA-N 8-(2,2-dimethylpropyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(CC(C)(C)C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 QZQZGUJDKDRANB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- PNMRRZVTPBBNCM-UHFFFAOYSA-N 8-(2-chlorophenyl)sulfonyl-2-[4-(2,2,2-trifluoroethyl)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1=CC(CC(F)(F)F)=CC=C1N1C(=O)C2(CC(=O)N(CC2)S(=O)(=O)C=2C(=CC=CC=2)Cl)CC1 PNMRRZVTPBBNCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- FPPNBRZNLQARAZ-UHFFFAOYSA-N 8-(3,3-dimethylbutanoyl)-2-[4-(2,2,2-trifluoroethyl)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(C(=O)CC(C)(C)C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(CC(F)(F)F)=CC=2)CC1 FPPNBRZNLQARAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DKFPJNVLMDGCOJ-UHFFFAOYSA-N 8-(2-chlorophenyl)sulfonyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1=CC(OC(F)(F)F)=CC=C1N1C(=O)C2(CC(=O)N(CC2)S(=O)(=O)C=2C(=CC=CC=2)Cl)CC1 DKFPJNVLMDGCOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IJJZEYQQTBHSPT-UHFFFAOYSA-N 8-(2-methylpropylsulfonyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(S(=O)(=O)CC(C)C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 IJJZEYQQTBHSPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KEHBWISWNWLTSC-UHFFFAOYSA-N 8-(3,3-dimethylbutanoyl)-2-[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(C(=O)CC(C)(C)C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OCC(F)(F)F)=CC=2)CC1 KEHBWISWNWLTSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JCVDJTMQJHXGAW-UHFFFAOYSA-N 8-(3,3-dimethylbutanoyl)-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(C(=O)CC(C)(C)C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 JCVDJTMQJHXGAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DTSGYQOODRFOQZ-UHFFFAOYSA-N 8-benzyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1=CC(OC(F)(F)F)=CC=C1N1C(=O)C2(CC(=O)N(CC=3C=CC=CC=3)CC2)CC1 DTSGYQOODRFOQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WXTJHBIVQBRVCS-UHFFFAOYSA-N 8-butyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(CCCC)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 WXTJHBIVQBRVCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XGGSZPDMEIMHFF-UHFFFAOYSA-N 8-ethyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(CC)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 XGGSZPDMEIMHFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HOZOYPWCESAEFZ-UHFFFAOYSA-N 8-methyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(C)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 HOZOYPWCESAEFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FETVNGRAASYCMK-UHFFFAOYSA-N 8-propyl-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2,8-diazaspiro[4.5]decane-1,7-dione Chemical compound C1C(=O)N(CCC)CCC11C(=O)N(C=2C=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)CC1 FETVNGRAASYCMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- -1 pyrazinylpyridinyl Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединения формулы (I)где Rпредставляет собой алкил, циклоалкил, галогеноалкил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил или пиридазинил или где пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил и пиридазинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила;Rпредставляет собой фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил or пиридазинил или где фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил и пиридазинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила;A представляет собой -(CH)-, -C(O)- или -S(O)-;n равно нулю, 1 или 2;или их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой алкил, циклоалкил, галогеноалкил, фенил или пиридинил или где фенил и пиридинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой алкил, фенил или фенил, замещенный атомами галогена в количестве от одног�
Claims (18)
1. Соединения формулы (I)
где R1 представляет собой алкил, циклоалкил, галогеноалкил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил или пиридазинил или где пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тетразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил и пиридазинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила;
R2 представляет собой фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил or пиридазинил или где фенил, пиридинил, пиразинил, пиримидил и пиридазинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила;
A представляет собой -(CH2)n-, -C(O)- или -S(O)2-;
n равно нулю, 1 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой алкил, циклоалкил, галогеноалкил, фенил или пиридинил или где фенил и пиридинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой алкил, фенил или фенил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой алкил или фенил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фенил или пиридинил или где фенил и пиридинил замещены заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, атома галогена, галогеноалкила, гидрокси, гидроксиалкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеноалкокси и гидроксигалогеноалкила.
6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из галогеноалкила и галогеноалкокси.
7. Соединение по п.1, где A представляет собой -C(O)-.
8. Соединение по п.1, где A представляет собой -S(O)2-.
9. Соединение по п.1, где A представляет собой -(CH2)n-.
10. Соединение по п.1, где n равно 1.
11. Соединение по п.1, выбранное из
8-бензил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-пропил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(2-хлор-бензолсульфонил)-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(2-метил-пропан-1-сульфонил)-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(3,3-диметил-бутирил)-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-метил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-этил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-бутил-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(2,2-диметил-пропил)-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(2-хлорфенилсульфонил)-2-(4-(2,2,2-трифторэтил)фенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(3,3-диметилбутаноил)-2-(4-(2,2,2-трифторэтил)фенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,7-диона; и
8-(3,3-диметилбутаноил)-2-(4-(2,2,2-трифторэтокси)фенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,7-диона.
12. Соединение по п.1, выбранное из
8-(2,2-диметил-пропил)-2-(4-трифторметокси-фенил)-2,8-диаза-спиро[4.5]декан-1,7-диона;
8-(2-хлорфенилсульфонил)-2-(4-(2,2,2-трифторэтил)фенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,7-диона и
8-(3,3-диметилбутаноил)-2-(4-(2,2,2-трифторэтил)фенил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-1,7-диона.
13. Соединение по любому из пп.1-12 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
14. Соединение по любому из пп.1-12 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или ожирения.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.
16. Применение соединения по любому из пп.1-12 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или ожирения.
17. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или ожирения.
18. Способ лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или ожирения, включающий введение эффективного количества соединения, как определено в любому из пп.1-12.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10160030.2 | 2010-04-15 | ||
| EP10160030 | 2010-04-15 | ||
| PCT/EP2011/055670 WO2011128316A1 (en) | 2010-04-15 | 2011-04-12 | Azacyclic spiroderivatives as hsl inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012146875A true RU2012146875A (ru) | 2014-05-20 |
| RU2567395C2 RU2567395C2 (ru) | 2015-11-10 |
Family
ID=44010146
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012146875/04A RU2567395C2 (ru) | 2010-04-15 | 2011-04-12 | Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8097634B2 (ru) |
| EP (1) | EP2558464B1 (ru) |
| JP (1) | JP5956423B2 (ru) |
| KR (1) | KR20130098153A (ru) |
| CN (1) | CN102844316B (ru) |
| AR (1) | AR080894A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012026147A2 (ru) |
| CA (1) | CA2795101A1 (ru) |
| ES (1) | ES2490266T3 (ru) |
| MX (1) | MX2012010826A (ru) |
| RU (1) | RU2567395C2 (ru) |
| TW (1) | TW201202237A (ru) |
| WO (1) | WO2011128316A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8389539B2 (en) * | 2009-12-01 | 2013-03-05 | Hoffman-La Roche Inc. | Azacyclic derivatives |
| US8552024B2 (en) * | 2010-08-13 | 2013-10-08 | Hoffman-La Roche Inc. | Azacyclic compounds |
| US8722721B2 (en) * | 2011-03-16 | 2014-05-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | SEC-hydroxycyclohexyl derivatives |
| US8703807B2 (en) * | 2011-03-17 | 2014-04-22 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azaspirodecanone compounds |
| US8809384B2 (en) * | 2011-03-25 | 2014-08-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azaspirodecanone compounds |
| EP2822931B1 (en) | 2012-03-09 | 2017-05-03 | Inception 2, Inc. | Triazolone compounds and uses thereof |
| SG11201504622PA (en) | 2012-12-20 | 2015-07-30 | Inception 2 Inc | Triazolone compounds and uses thereof |
| PE20151416A1 (es) | 2013-01-29 | 2015-10-10 | Naurex Inc | Moduladores de receptores nmda de espiro-lactama y sus usos |
| CN105579440A (zh) | 2013-09-06 | 2016-05-11 | 因森普深2公司 | 三唑酮化合物及其应用 |
| JP7036792B2 (ja) | 2016-08-01 | 2022-03-15 | アプティニックス インコーポレイテッド | スピロ－ラクタムｎｍｄａ受容体修飾因子およびその使用 |
| IL286107B2 (en) | 2016-08-01 | 2024-09-01 | Aptinyx Inc | Spiro-lactam nmda receptor modulators and usesthereof |
| WO2018026798A1 (en) | 2016-08-01 | 2018-02-08 | Aptinyx Inc. | Spiro-lactam nmda modulators and methods of using same |
| AU2017306158B2 (en) | 2016-08-01 | 2021-10-14 | Aptinyx Inc. | Spiro-lactam and bis-spiro-lactam NMDA receptor modulators and uses thereof |
| KR102465758B1 (ko) | 2016-08-01 | 2022-11-09 | 앱티닉스 인크. | 스피로-락탐 nmda 수용체 조정제 및 그의 용도 |
| PE20210455A1 (es) | 2018-01-31 | 2021-03-08 | Aptinyx Inc | Moduladores del receptor nmda espiro-lactama y usos de los mismos |
| US12012413B2 (en) | 2019-11-11 | 2024-06-18 | Tenacia Biotechnology (Hong Kong) Co., Limited | Methods of treating painful diabetic peripheral neuropathy |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003057698A2 (en) * | 2001-12-28 | 2003-07-17 | Acadia Pharmaceuticals, Inc. | Spiroazacyclic compounds as monoamine receptor modulators |
| DE10247680B4 (de) * | 2002-10-12 | 2005-09-01 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Neue bicyclische Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase |
| AU2006215608A1 (en) * | 2005-02-15 | 2006-08-24 | Novo Nordisk A/S | 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylic acid 5-aminopyridin-2-yl esters |
| CN101115741A (zh) * | 2005-02-15 | 2008-01-30 | 诺和诺德公司 | 3,4-二氢-1h-异喹啉-2-羧酸5-氨基吡啶-2-基酯 |
| CN101336243A (zh) * | 2005-12-05 | 2008-12-31 | 因塞特公司 | 内酰胺化合物和其使用方法 |
| CA2630492C (en) | 2005-12-05 | 2015-04-14 | Incyte Corporation | Spiro-lactam compounds |
| US8329904B2 (en) * | 2009-05-12 | 2012-12-11 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azacyclic derivatives |
| US8440710B2 (en) * | 2009-10-15 | 2013-05-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | HSL inhibitors useful in the treatment of diabetes |
| US8389539B2 (en) * | 2009-12-01 | 2013-03-05 | Hoffman-La Roche Inc. | Azacyclic derivatives |
| RU2603263C2 (ru) * | 2010-07-13 | 2016-11-27 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Новые азациклические соединения |
| US8552024B2 (en) * | 2010-08-13 | 2013-10-08 | Hoffman-La Roche Inc. | Azacyclic compounds |
| US8722721B2 (en) * | 2011-03-16 | 2014-05-13 | Hoffmann-La Roche Inc. | SEC-hydroxycyclohexyl derivatives |
| US8703807B2 (en) * | 2011-03-17 | 2014-04-22 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azaspirodecanone compounds |
| US8809384B2 (en) * | 2011-03-25 | 2014-08-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azaspirodecanone compounds |
-
2011
- 2011-04-08 US US13/082,433 patent/US8097634B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-12 WO PCT/EP2011/055670 patent/WO2011128316A1/en not_active Ceased
- 2011-04-12 EP EP11715201.7A patent/EP2558464B1/en not_active Not-in-force
- 2011-04-12 MX MX2012010826A patent/MX2012010826A/es active IP Right Grant
- 2011-04-12 CA CA2795101A patent/CA2795101A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-12 ES ES11715201.7T patent/ES2490266T3/es active Active
- 2011-04-12 KR KR1020127029833A patent/KR20130098153A/ko not_active Ceased
- 2011-04-12 JP JP2013504234A patent/JP5956423B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-12 BR BR112012026147A patent/BR112012026147A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-12 RU RU2012146875/04A patent/RU2567395C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-04-12 CN CN201180019082.9A patent/CN102844316B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-13 AR ARP110101255A patent/AR080894A1/es unknown
- 2011-04-14 TW TW100113043A patent/TW201202237A/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2011128316A1 (en) | 2011-10-20 |
| RU2567395C2 (ru) | 2015-11-10 |
| KR20130098153A (ko) | 2013-09-04 |
| BR112012026147A2 (pt) | 2016-06-28 |
| ES2490266T3 (es) | 2014-09-03 |
| JP5956423B2 (ja) | 2016-07-27 |
| EP2558464A1 (en) | 2013-02-20 |
| HK1176607A1 (en) | 2013-08-02 |
| AR080894A1 (es) | 2012-05-16 |
| CN102844316A (zh) | 2012-12-26 |
| US20110257212A1 (en) | 2011-10-20 |
| CN102844316B (zh) | 2015-02-25 |
| MX2012010826A (es) | 2012-10-10 |
| CA2795101A1 (en) | 2011-10-20 |
| TW201202237A (en) | 2012-01-16 |
| EP2558464B1 (en) | 2014-06-18 |
| US8097634B2 (en) | 2012-01-17 |
| JP2013523859A (ja) | 2013-06-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012146875A (ru) | Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl | |
| RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
| RU2011108281A (ru) | Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов | |
| US20140357636A1 (en) | Treatment of Skeletal-Related Disorders | |
| RU2015148189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
| RU2012136643A (ru) | [5,6]- гетероциклическое соединение | |
| WO2016203405A1 (en) | Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2 | |
| RU2016146365A (ru) | Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b | |
| JP2014525420A5 (ru) | ||
| JP2016509583A (ja) | キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応 | |
| RU2008142360A (ru) | Производные амидов и их применение для лечения нарушений, связанных с белком g | |
| JP2016516791A5 (ru) | ||
| JP2013510124A5 (ru) | ||
| JP2014510147A5 (ru) | ||
| RU2011114487A (ru) | Гетероциклические соединения как ингибиторы протеинкиназы | |
| GB201201744D0 (en) | Novel compounds | |
| JP2015523390A5 (ru) | ||
| RU2009148320A (ru) | Производные пиперидина/пиперазина | |
| RU2018114289A (ru) | Бициклические соединения в качестве ингибиторов аутотаксина (atx) | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| HRP20161116T1 (hr) | NOVI DERIVATI CIKLOHEKSILAMINA KOJI DJELUJU KAO AGONISTI β2 ADRENERGIČKOG RECEPTORA I ANTAGONISTI MUSKARINSKOG ACETILKOLINSKOG RECEPTORA M3 | |
| JP2012513416A5 (ru) | ||
| WO2019224773A1 (en) | Heterocyclic amides as rip1 kinase inhibitors | |
| RU2014109747A (ru) | Морфолино-замещенные производные мочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor | |
| JP2012522748A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180413 |