RU2012146987A - Композиция в виде пероральной пленки - Google Patents
Композиция в виде пероральной пленки Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012146987A RU2012146987A RU2012146987/15A RU2012146987A RU2012146987A RU 2012146987 A RU2012146987 A RU 2012146987A RU 2012146987/15 A RU2012146987/15 A RU 2012146987/15A RU 2012146987 A RU2012146987 A RU 2012146987A RU 2012146987 A RU2012146987 A RU 2012146987A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- weight
- composition according
- group
- reducing agent
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7007—Drug-containing films, membranes or sheets
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере один триптан и по меньшей мере один восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу, присутствует в концентрации от 0,01 до приблизительно 7% по массе, предпочтительно в концентрации от 0,07 до 6,0% по массе, наиболее предпочтительно в концентрации от 0,2 до 1,0% по массе.3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая содержит не более чем приблизительно 1,0% по массе, предпочтительно не более чем 0,9% по массе, наиболее предпочтительно не более чем 0,8% по массе продуктов разложения триптана после того, как фармацевтическую композицию подвергли ускоренному испытанию на стабильность (15 дней хранения при 60°C).4. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит не более чем приблизительно 1,0%, предпочтительно не более чем 0,8% по массе, наиболее предпочтительно меньше 0,5% по массе триптан N-оксида после того, как фармацевтическую композицию подвергли ускоренному испытанию на стабильность (15 дней хранения при 60°C).5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где отношение восстанавливающего агента, содержащего тиольную группу, к триптану составляет не более чем 2:1, в частности не более чем 1:1, предпочтительно не более чем 0,5:1 и наиболее предпочтительно не более чем 0,1:1.6. Фармацевтическая композиция по п.1, где восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу, выбран из группы, состоящей из глутатиона, L-цистеина, дитиотреитола, метионина, тиоглицерина, тиогликолевой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей.7. Фармацевтическая композиция по п.1, которая содержит следующие
Claims (14)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере один триптан и по меньшей мере один восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу, присутствует в концентрации от 0,01 до приблизительно 7% по массе, предпочтительно в концентрации от 0,07 до 6,0% по массе, наиболее предпочтительно в концентрации от 0,2 до 1,0% по массе.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, которая содержит не более чем приблизительно 1,0% по массе, предпочтительно не более чем 0,9% по массе, наиболее предпочтительно не более чем 0,8% по массе продуктов разложения триптана после того, как фармацевтическую композицию подвергли ускоренному испытанию на стабильность (15 дней хранения при 60°C).
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит не более чем приблизительно 1,0%, предпочтительно не более чем 0,8% по массе, наиболее предпочтительно меньше 0,5% по массе триптан N-оксида после того, как фармацевтическую композицию подвергли ускоренному испытанию на стабильность (15 дней хранения при 60°C).
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где отношение восстанавливающего агента, содержащего тиольную группу, к триптану составляет не более чем 2:1, в частности не более чем 1:1, предпочтительно не более чем 0,5:1 и наиболее предпочтительно не более чем 0,1:1.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где восстанавливающий агент, содержащий тиольную группу, выбран из группы, состоящей из глутатиона, L-цистеина, дитиотреитола, метионина, тиоглицерина, тиогликолевой кислоты или их фармацевтически приемлемых солей.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, которая содержит следующие компоненты в указанных пропорциях:
a) 20-75% по массе и предпочтительно 30-55% по массе полимера, образующего пленку;
b) 0,02-7% по массе и предпочтительно 0,07-6% по массе восстанавливающего агента, содержащего тиольную группу, и
c) 2-35% по массе и предпочтительно 5-20% по массе активного ингредиента.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где триптан имеет следующую формулу I:
где R1 представляет собой
где Y представляет собой
или 5- или 6-членный циклоалкил, где в некоторых вариантах осуществления 1, 2 или 3 CH2 группы замещены на О, S или NH, причем циклоалкил будет в некоторых вариантах осуществления замещен оксо группой;
X представляет собой H, C1-3-алкил, C1-3-алкоки, галоген, CF3, NO2 или NH2;
R3 представляет собой H или C1-3-алкил;
R4 представляет собой H, C1-6-алкил или C3-6-алкенил;
R5 представляет собой H, C1-3-алкил, C3-6-алкенил, арил, C1-4-алкилен или C5-7-циклоалкил;
R4 и R5 вместе образуют группу (CR3)S, где s=2, 3, 4, 5 или 6;
Z представляет собой C1-C6-алкил, C3-C6-алкенил, C1-4-алкилен или C5-7-циклоалкил, арил или гетероарил,
или Z представляет собой
где R2 представляет собой
R2 и R10 вместе образуют группу (CR3)S, где s=2, 3, 4, 5 или 6, замещенную NHR9;
R6 представляет собой H или (CH2)r;
R7 и R8 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой H или C1-3-алкил;
R9 представляет собой H, C1-6-алкил или C3-6-алкенил;
m, n, и r могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой целое число от 0 до 3, например, каждый независимо равен 0, 1 , 2, или 3;
p представляет собой целое число, которое равно 0 или 1; и
q представляет собой целое число, которое равно 0 или 1;
при условии, что когда R6 представляет собой (CH2)r, и r не равно нулю, данная группа может быть соединена с атомом азота радикала NR7(R8)q одинарной связью, в этом случае q равно нулю; в некоторых вариантах осуществления, индольный агонист серотонинового рецептора представляет собой физиологически приемлемую соль соединения формулы I, или сольват соединения формулы I, или пролекарство соединения формулы I; в некоторых вариантах осуществления, например, агонист представляет собой сукцинатную соль соединения формулы I.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, где триптан выбран из группы, состоящей из золмитриптана, суматриптана, ризатриптана, алмотриптана, наратриптана, элетриптана, фроватриптана, авитриптана или донитриптана.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, которая представляет собой пероральную пленку.
11. Фармацевтическая композиция по п. 9, где пленка содержит полимер, образующий пленку, который является водорастворимым полимером, предпочтительно поливиниловым спиртом и более предпочтительно поливиниловым спиртом 20-400 кДа и имеющим степень гидролиза 85-90%, и наиболее предпочтительно мовиолом 4-88.
12. Фармацевтическая композиция по п. 9, где состав содержит, по меньшей мере, один пластификатор.
13. Фармацевтическая композиция по п. 11, где пластификатор представляет собой полиэтиленгликолевый полимер (PEG), более предпочтительно смесь, по меньшей мере, одного твердого PEG и, по меньшей мере, одного жидкого PEG (оба при комнатной температуре), наиболее предпочтительно смесь PEG с молекулярной массой от 3000 до 6000 Да и PEG с молекулярной массой от 250 до 1000 Да, и особенно смесь PEG 400 и PEG 4000.
14. Применение восстанавливающего агента, содержащего тиольную группу, для стабилизации триптанов в фармацевтических композициях.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10003705.0 | 2010-04-06 | ||
| EP10003705A EP2374448A1 (en) | 2010-04-06 | 2010-04-06 | Oral film formulation |
| PCT/EP2011/055271 WO2011124570A2 (en) | 2010-04-06 | 2011-04-05 | Oral film formulation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012146987A true RU2012146987A (ru) | 2014-05-20 |
Family
ID=42357222
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012146987/15A RU2012146987A (ru) | 2010-04-06 | 2011-04-05 | Композиция в виде пероральной пленки |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2374448A1 (ru) |
| CN (1) | CN102946856A (ru) |
| MX (1) | MX2012011445A (ru) |
| RU (1) | RU2012146987A (ru) |
| WO (1) | WO2011124570A2 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI129157B (en) | 2012-05-28 | 2021-08-13 | Biohit Oyj | Composition for use in reducing the incidence of or preventing severe headaches |
| JP6272730B2 (ja) * | 2014-05-21 | 2018-01-31 | 救急薬品工業株式会社 | 速溶性フィルム剤 |
| JP6574556B2 (ja) * | 2014-08-27 | 2019-09-11 | 日東電工株式会社 | 口腔内フィルム状基剤及び製剤 |
| JP6529822B2 (ja) * | 2015-05-22 | 2019-06-12 | 東和薬品株式会社 | トリプタン系化合物を含有する口腔内崩壊錠 |
| EP4171526A4 (en) * | 2020-06-27 | 2024-11-27 | Laurus Labs Limited | ORAL FILM FROM HIV MEDICATIONS |
| TR202013084A1 (tr) * | 2020-08-19 | 2022-03-21 | Ali Raif Ilac Sanayi Anonim Sirketi | Yüksek dozda eletriptan i̇çeren ağizda eri̇yen fi̇lm formülasyonlari |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3492131A (en) | 1966-04-18 | 1970-01-27 | Searle & Co | Peptide sweetening agents |
| WO2005120456A2 (en) * | 2004-06-09 | 2005-12-22 | Pfizer Limited | Formulation of eletriptan |
| WO2007070504A2 (en) * | 2005-12-13 | 2007-06-21 | Morton Grove Pharmaceuticals, Inc. | Stable and palatable oral liquid sumatriptan compositions |
| CA2664986C (en) | 2006-10-02 | 2015-09-22 | Labtec Gesellschaft Fuer Technologische Forschung Und Entwicklung Mbh | Non-mucoadhesive film dosage forms |
| EA200901188A1 (ru) | 2007-07-23 | 2010-04-30 | ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК. | Органолептически приемлемые дозированные лекарственные формы индольных агонистов серотониновых рецепторов для перорального применения и способы их применения |
| CN101574330A (zh) * | 2009-06-12 | 2009-11-11 | 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 | 苯甲酸利扎曲普坦膜剂 |
-
2010
- 2010-04-06 EP EP10003705A patent/EP2374448A1/en not_active Withdrawn
-
2011
- 2011-04-05 WO PCT/EP2011/055271 patent/WO2011124570A2/en not_active Ceased
- 2011-04-05 MX MX2012011445A patent/MX2012011445A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-05 RU RU2012146987/15A patent/RU2012146987A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-04-05 CN CN201180023744XA patent/CN102946856A/zh active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102946856A (zh) | 2013-02-27 |
| WO2011124570A3 (en) | 2012-03-15 |
| MX2012011445A (es) | 2013-03-18 |
| EP2374448A1 (en) | 2011-10-12 |
| WO2011124570A2 (en) | 2011-10-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012146987A (ru) | Композиция в виде пероральной пленки | |
| RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
| EP2528602B1 (en) | Formulations of bendamustine | |
| JP2007534702A5 (ru) | ||
| RU2008107727A (ru) | Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с | |
| RU2008136072A (ru) | Производные бензамидов и гетероаренов | |
| RU2015106434A (ru) | Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли | |
| CY1111075T1 (el) | Φαρμακευτικες συνθεσεις που περιεχουν τα παραγωγα της 3-αμινο-αζετιδινης, τα νεα παραγωγα τους και η προετοιμασια τους | |
| JP2010163462A (ja) | 新規なパラセタモールの安定な液体配合物とその製造方法 | |
| RU2012155712A (ru) | Новые производные пиримидина | |
| WO2021076821A3 (en) | Brush prodrugs and uses thereof | |
| RU2013142898A (ru) | Макролидное производное, замещенное по с-4"-положению | |
| CN1039966C (zh) | 牙粉组合物 | |
| SE0201659D0 (sv) | Modified release pharmaceutical formulation | |
| RU2007130802A (ru) | Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора а2а | |
| HRP20171698T1 (hr) | Upotreba melatonina u liječenju i/ili sprječavanju mukozitisa | |
| RU2012133562A (ru) | Антигепариновые соединения | |
| TW200630364A (en) | 2-amido-4-phenylthiazole derivatives, preparation thereof and therapeutic application thereof | |
| SE0201658D0 (sv) | Immediate release pharmaceutical formulation | |
| SE7906472L (sv) | Nya 3-(aminoetyl)-fenol-derivat och salter derav, sett for framstellning och anvendning derav sasom lekemedel samt farmaceutiska kompositioner innehallande dessa foreningar | |
| RU2013130997A (ru) | Композиции для ухода за полостью рта и личной гигиены, содержащие цинксодержащие пленки | |
| SE8305160L (sv) | Antibakteriella emnen | |
| RU2012155716A (ru) | Алкалоидные производные на основе сложных аминоэфиров и композиции лекарственных средств, содержащие их | |
| WO2005120516A3 (en) | Hiv integrase inhibitors | |
| RU2015115430A (ru) | Стабилизированные водные композиции нейромышечных блокаторов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20140407 |