RU2017114596A

RU2017114596A - Лечение жировой болезни печени с применением антагонистов глюкокортикоидных и минералокортикоидных рецепторов

Info

Publication number: RU2017114596A
Application number: RU2017114596A
Authority: RU
Inventors: Джозеф К. БЕЛАНОФФ; Хэйзел ХАНТ; Онно К. МЕЙЕР; ДЕН ХЁВЕЛ Хосе ВАН
Original assignee: Корсепт Терапьютикс, Инк.
Priority date: 2014-10-15
Filing date: 2015-10-14
Publication date: 2018-11-15
Also published as: JP6761410B2; AU2015333645B2; CA2964625C; AU2015333645A1; PL3206692T3; US20210085682A1; CN111557942B; CN111557942A; KR20170066646A; KR102435956B1; RU2718921C2; US10238659B2; US20230218621A1; JP2017531013A; PT3206692T; IL251729B; IL251729A0; BR112017007860A2; FI3206692T3; PH12017500710A1

Claims

1. Способ лечения жировой болезни печени, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения Формулы Id, тем самым осуществляется лечение жировой болезни печени, при этом указанное соединение Формулы Id обладает структурой:

где

каждый R^1a независимо представляет собой Н, C_1-6 алкил, галоген или C_1-6 галогеналкил;

R² представляет собой Н или C_1-6 алкил; и

каждый R⁴ представляет собой Н, C_1-6 алкил, галоген или C_1-6 галогеналкил;

и его соли или изомеры.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что жировая болезнь печени представляет собой связанное с алкоголем заболевание печени (ARLD) или неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD).

3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что связанное с алкоголем заболевание печени представляет собой алкогольную жировую болезнь печени (AFL), алкогольный стеатогепатит (ASH) или алкогольный цирроз.

4. Способ по п. 2, отличающийся тем, что неалкогольная жировая болезнь печени представляет собой неалкогольный стеатогепатит (NASH) или неалкогольный цирроз.

5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что каждый R^1a представляет собой С_1-6 галогеналкил.

6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что каждый R^1a независимо выбран из группы, состоящей из Н, Me, Et, F, Cl или -CF₃.

7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что каждый R^1a представляет собой -CF₃.

8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что R² представляет собой Н.

9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из:

,

,

,

,

,

и

.

10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение имеет формулу:

.

11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение формулы 1d представляет собой антагонист глюкокортикоидного рецептора.

12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение формулы 1d представляет собой антагонист минералокортикоидного рецептора.

13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение формулы 1d ингибирует глюкокортикоидное связывание с глюкокортикоидным рецептором и представляет собой антагонист минералокортикоидного рецептора.

14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что указанное соединение формулы 1d ингибирует глюкокортикоидное связывание с глюкокортикоидным рецептором с константой ингибирования (Ki) примерно от 0,0001 нМ до 1000 нМ и представляет собой антагонист минералокортикоидного рецептора.