RU2017145643A - Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира - Google Patents

Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира Download PDF

Info

Publication number
RU2017145643A
RU2017145643A RU2017145643A RU2017145643A RU2017145643A RU 2017145643 A RU2017145643 A RU 2017145643A RU 2017145643 A RU2017145643 A RU 2017145643A RU 2017145643 A RU2017145643 A RU 2017145643A RU 2017145643 A RU2017145643 A RU 2017145643A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oil
pharmaceutical composition
pharmaceutically acceptable
solvent
miscible
Prior art date
Application number
RU2017145643A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017145643A3 (ru
RU2718900C2 (ru
Inventor
Чань-Цзюн ЛИ
Дейвид Чи-Куан ЧОУ
Цзинь-Дин ХУАН
Шинь младший ТСАЙ
Шу-Вень КО
Юй-Энь ТЕНЬ
Original Assignee
Лумоса Терапьютикс Ко., Лтд.
Шанхай Лумоса Терапьютикс Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лумоса Терапьютикс Ко., Лтд., Шанхай Лумоса Терапьютикс Ко., Лтд. filed Critical Лумоса Терапьютикс Ко., Лтд.
Publication of RU2017145643A publication Critical patent/RU2017145643A/ru
Publication of RU2017145643A3 publication Critical patent/RU2017145643A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2718900C2 publication Critical patent/RU2718900C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (58)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая пролекарство сложного эфира налбуфина, растворенное в фармацевтически приемлемом масле и смешиваемом с маслом удерживающем растворителе,
где концентрация пролекарства сложного эфира налбуфина в композиции превышает растворимость пролекарства сложного эфира налбуфина при добавлении в смесь фармацевтически приемлемого масла и смешиваемого с маслом удерживающего растворителя, и/или
где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу равно или больше примерно 1,1:1.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где пролекарством сложного эфира налбуфина является себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ).
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где растворимость СДЭ в смешиваемом с маслом удерживающем растворителе равна или больше примерно 100 мг/мл.
4. Фармацевтическая композиция по п. 2, где концентрация СДЭ в композиции равна или больше примерно 70 мг/мл.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь; а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, где фармацевтически приемлемым маслом является кунжутное масло, а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, где массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 1-3:1.
8. Фармацевтическая композиция по п. 6, где массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 0,8-1,2:1.
9. Фармацевтическая композиция по п. 6, где массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 0,65-2:1.
10. Фармацевтическая композиция по п. 6, где концентрация СДЭ в композиции составляет примерно 75 мг/мл, а массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 1,12:1.
11. Фармацевтическая композиция по п. 6, где концентрация СДЭ в композиции составляет примерно 80 мг/мл, а массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 1,18:1.
12. Фармацевтическая композиция по п. 6, где продолжительность действия фармацевтической композиции равна или больше примерно 5 суток.
13. Фармацевтическая композиция по п. 6, где период высвобождения фармацевтической композиции равен или больше примерно 14 суток.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1, предназначенная для введения путем внутримышечного или подкожного введения.
15. Фармацевтическая композиция по п. 1, где концентрация пролекарства сложного эфира налбуфина превышает растворимость пролекарства сложного эфира налбуфина при добавлении в смесь фармацевтически приемлемого масла и смешиваемого с маслом удерживающего растворителя.
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, где
пролекарством сложного эфира налбуфина является себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ);
фармацевтически приемлемым маслом является кунжутное масло, а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат;
массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 0,8-1,2:1; и
концентрация СДЭ в композиции составляет больше примерно 70 мг/мл.
17. Фармацевтическая композиция по п. 1, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу равно или больше примерно 1,1:1.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, где
пролекарством сложного эфира налбуфина является себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ);
фармацевтически приемлемым маслом является кунжутное масло, а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат;
массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 1,1-3:1; и
концентрация СДЭ в композиции составляет больше примерно 70 мг/мл.
19. Способ приготовления фармацевтической композиции, включающий этапы
(1) растворения пролекарства сложного эфира налбуфина в смешиваемом с маслом удерживающем растворителе; и
(2) смешивания раствора, полученного на этапе (1), с фармацевтически приемлемым маслом до получения однородного раствора;
где композиция предназначена для введения посредством инъекции.
20. Способ по п. 19, где пролекарство сложного эфира налбуфина растворяют в растворе, полученном на этапе (2), при концентрации, превышающей растворимость пролекарства сложного эфира налбуфина при добавлении в смесь смешиваемого с маслом удерживающего растворителя и фармацевтически приемлемого масла.
21. Способ по п. 19, где пролекарством сложного эфира налбуфина является себакоил-диналбуфиновый эфир (СДЭ).
22. Способ по п. 21, где растворимость СДЭ в смешиваемом с маслом удерживающем растворителе равна или больше примерно 100 мг/мл.
23. Способ по п. 21, где концентрация СДЭ в композиции составляет больше примерно 70 мг/мл.
24. Способ по п. 19, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь; а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь.
25. Способ по п. 24, где фармацевтически приемлемым маслом является кунжутное масло, а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат.
26. Способ по п. 25, где массовое отношение бензилбензоата к кунжутному маслу составляет примерно 0,8-1,2:1.
27. Способ по п. 19, где композиция предназначена для введения посредством внутримышечной или подкожной инъекции.
28. Способ лечения боли, включающий применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 8 у субъекта, нуждающегося в этом, где фармацевтическую композицию вводят путем внутримышечной инъекции за 6-36 часов до развития болевых симптомов.
29. Способ по п. 28, где болевые симптомы развиваются во время или после хирургической операции у субъекта.
30. Способ по п. 28, где фармацевтическую композицию вводят для доставки общей дозы примерно до 160 мг СДЭ.
31. Фармацевтическая композиция, включающая пролекарство сложного эфира налбуфина и раствор, контролирующий высвобождение, которая предназначена для введения посредством инъекции, и высвобождает пролекарство сложного эфира налбуфина пролонгированным образом.
32. Фармацевтическая композиция по п. 31, где раствор, контролирующий высвобождение, включает фармацевтически приемлемое масло и смешиваемый с маслом удерживающий растворитель.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, где фармацевтически приемлемым маслом является соевое масло, арахисовое масло, кунжутное масло, или их смесь; а смешиваемым с маслом удерживающим растворителем является бензилбензоат, бензиловый спирт, или их смесь.
34. Фармацевтическая композиция по п. 32, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше примерно 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции равна или больше примерно 5 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции равен или больше примерно 14 суток.
35. Фармацевтическая композиция по п. 32, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет меньше примерно 1, а продолжительность действия фармацевтической композиции составляет меньше примерно 6 суток, и/или период высвобождения фармацевтической композиции составляет меньше примерно 14 суток.
36. Способ приготовления композиции пролонгированного высвобождения, включающей пролекарство сложного эфира налбуфина, с предварительно определенным периодом высвобождения, включающий этапы:
(1) обеспечения смешиваемого с маслом удерживающего растворителя и фармацевтически приемлемого масла, где массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу регулируют на основе предварительно определенного периода высвобождения; и
(2) смешивания пролекарства сложного эфира налбуфина со смешиваемым с маслом удерживающим растворителем и фармацевтически приемлемым маслом, до получения однородного раствора.
37. Способ по п. 36, где этап (2) включает вначале смешивание пролекарства сложного эфира налбуфина со смешиваемым с маслом удерживающим растворителем до получения прозрачного раствора, а затем смешивание прозрачного раствора с фармацевтически приемлемым маслом.
38. Способ по п. 36, где этап (2) включает смешивание пролекарства сложного эфира налбуфина со смесью смешиваемого с маслом удерживающего растворителя и фармацевтически приемлемого масла.
39. Способ по п. 36, где предварительно определенный период высвобождения составляет больше примерно 14 суток, а массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет больше примерно 1.
40. Способ по п. 36, где предварительно определенный период высвобождения составляет меньше примерно 14 суток, а массовое отношение смешиваемого с маслом удерживающего растворителя к фармацевтически приемлемому маслу составляет меньше примерно 1.
41. Применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 8 для лечения боли у субъекта, нуждающегося в этом, где фармацевтическую композицию вводят посредством внутримышечной инъекции за 6-36 часов до развития болевых симптомов.
42. Применение по п. 41, где болевые симптомы развиваются во время или после хирургической операции у субъекта.
43. Применение по п. 41, где фармацевтическую композицию вводят для доставки общей дозы примерно до 160 мг СДЭ.
RU2017145643A 2015-05-28 2016-05-27 Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира RU2718900C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201514723996A 2015-05-28 2015-05-28
US14/723,996 2015-05-28
US201562255805P 2015-11-16 2015-11-16
US62/255,805 2015-11-16
PCT/IB2016/000857 WO2016189393A1 (en) 2015-05-28 2016-05-27 Pharmaceutical formulations for sustained release of sebacoyl dinalbuphine ester

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017145643A true RU2017145643A (ru) 2019-06-28
RU2017145643A3 RU2017145643A3 (ru) 2019-10-03
RU2718900C2 RU2718900C2 (ru) 2020-04-15

Family

ID=57392865

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017145643A RU2718900C2 (ru) 2015-05-28 2016-05-27 Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP3302477B1 (ru)
JP (1) JP6935393B2 (ru)
KR (1) KR102375798B1 (ru)
CN (1) CN106376232B (ru)
AU (1) AU2016269337B2 (ru)
BR (1) BR112017025395A2 (ru)
CA (1) CA2987378C (ru)
MX (1) MX390384B (ru)
MY (1) MY195509A (ru)
NZ (1) NZ738463A (ru)
PH (1) PH12017502149A1 (ru)
RU (1) RU2718900C2 (ru)
TW (1) TWI700087B (ru)
WO (1) WO2016189393A1 (ru)
ZA (1) ZA201708064B (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20200138730A (ko) * 2018-03-29 2020-12-10 루모사 테라퓨틱스 캄파니 리미티드 가려움증 치료용 조성물 및 방법
US10799496B2 (en) 2018-07-13 2020-10-13 Alkermes Pharma Ireland Limited Naphthylenyl compounds for long-acting injectable compositions and related methods
WO2020012245A1 (en) 2018-07-13 2020-01-16 Alkermes Pharma Ireland Limited Thienothiophene-naltrexone prodrugs for long-acting injectable compositions
US10975099B2 (en) 2018-11-05 2021-04-13 Alkermes Pharma Ireland Limited Thiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods
WO2023020608A1 (zh) * 2021-08-20 2023-02-23 苏州恩华生物医药科技有限公司 一种包含塞纳布啡的药物组合物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0615756B1 (en) * 1993-03-15 2001-06-27 National Science Council Nalbuphine esters and long-acting pharmaceutical compositions containing them
US6225321B1 (en) * 1997-06-05 2001-05-01 Oliver Yoa-Pu Hu Long analgesic acting nalbuphine polyester derivative and method of use
DE69917000T2 (de) 1998-02-25 2005-04-21 Abbott Lab Butorphanol enthaltende formulierungen mit verzögerter freisetzung
JP4024992B2 (ja) * 2000-04-27 2007-12-19 オリバー ヤオ−プ フ ポリナルブフィン誘導体及びそれを製造するための方法
US6703398B2 (en) 2001-11-26 2004-03-09 Oliver Yoa-Pu Hu Orally administered analgesic compositions containing nalbuphine
WO2008106571A2 (en) 2007-02-28 2008-09-04 Abbott Laboratories Sustained release parenteral formulations of buprenorphine
CN103142458B (zh) * 2013-01-22 2015-09-09 莱普德制药有限公司 无成瘾性镇痛缓释递药系统的组方与制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP3302477B1 (en) 2024-02-07
NZ738463A (en) 2023-06-30
AU2016269337B2 (en) 2021-04-08
PH12017502149A1 (en) 2018-05-28
RU2017145643A3 (ru) 2019-10-03
MX2017015138A (es) 2018-03-28
JP6935393B2 (ja) 2021-09-15
EP3302477A1 (en) 2018-04-11
CA2987378A1 (en) 2016-12-01
WO2016189393A1 (en) 2016-12-01
CN106376232B (zh) 2021-06-11
KR102375798B1 (ko) 2022-03-17
BR112017025395A2 (pt) 2018-10-16
CN106376232A (zh) 2017-02-01
EP3302477A4 (en) 2019-01-09
ZA201708064B (en) 2023-02-22
AU2016269337A1 (en) 2018-01-18
MX390384B (es) 2025-03-11
KR20180014755A (ko) 2018-02-09
CA2987378C (en) 2023-08-01
TWI700087B (zh) 2020-08-01
MY195509A (en) 2023-01-28
TW201705960A (zh) 2017-02-16
RU2718900C2 (ru) 2020-04-15
JP2018522941A (ja) 2018-08-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017145643A (ru) Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения себакоил-диналбуфинового эфира
RU2018119295A (ru) Фармацевтические составы для местного применения для лечения связанных с воспалением состояний
KR101545706B1 (ko) 포스파티딜콜린을 포함하는 지방 분해용 조성물 및 이의 제조방법
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
JP2017513925A (ja) 徐放性ブプレノルフィン溶液
RU2017110076A (ru) Фармацевтическая композиция и способы
RU2009127500A (ru) Фармацевтические композиции и способ лечения воспаления у крупного рогатого скота и других животных
JP2017532354A (ja) 注射用ブプレノルフィン製剤
WO2007120485A2 (en) Methods of treating pain with alkylxanthines and antiepileptics and compositions for use therefor
JP2018510894A5 (ru)
RU2016150868A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина
RU2015132902A (ru) Новый быстрорастворимый состав гранул с улучшенной растворимостью
KR101817028B1 (ko) 지속성 케토프로펜 조성물
CN105848637A (zh) 外用药物组合物
WO2005025488A3 (en) Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds
CA2737102A1 (en) Benzimidazole anthelmintic compositions
WO2017147285A9 (en) Sustained release buprenorphine microspheres (srbm) and methods of use thereof
RU2017112748A (ru) Композиции онапристона пролонгированного действия и способы
WO2018164121A1 (ja) 局所麻酔薬含有酸性エマルション組成物
JP2016514706A5 (ru)
RU2018114922A (ru) Лечение очаговой алопеции
JP4891912B2 (ja) 非水性極性溶媒中の10−ヒドロキシカンプトテシン化合物の溶解度を増加させるための薬剤製剤
RU2007114291A (ru) Система контролируемой доставки
KR20190117318A (ko) 우수한 안정성을 갖는 데옥시콜린산 함유 주사제 조성물 및 이의 제조방법
JP6273252B2 (ja) 長時間作用型の組成物

Legal Events

Date Code Title Description
HE9A Changing address for correspondence with an applicant