RU2625737C2 - Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием - Google Patents
Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2625737C2 RU2625737C2 RU2015128445A RU2015128445A RU2625737C2 RU 2625737 C2 RU2625737 C2 RU 2625737C2 RU 2015128445 A RU2015128445 A RU 2015128445A RU 2015128445 A RU2015128445 A RU 2015128445A RU 2625737 C2 RU2625737 C2 RU 2625737C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbonate
- anhydrous
- fraction
- complex
- granulation
- Prior art date
Links
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 title claims abstract description 7
- NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M potassium iodide Chemical compound [K+].[I-] NLKNQRATVPKPDG-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 23
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 20
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 16
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 15
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- IOLCXVTUBQKXJR-UHFFFAOYSA-M potassium bromide Chemical compound [K+].[Br-] IOLCXVTUBQKXJR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims abstract description 13
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims abstract description 13
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 11
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 8
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 8
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 7
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 7
- 239000000061 acid fraction Substances 0.000 claims abstract description 7
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims abstract description 6
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 5
- 229960004543 anhydrous citric acid Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract description 4
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 3
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 3
- 229940093429 polyethylene glycol 6000 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- 229940073640 magnesium sulfate anhydrous Drugs 0.000 claims description 5
- 229940056729 sodium sulfate anhydrous Drugs 0.000 claims description 5
- -1 polyethylene Polymers 0.000 claims description 3
- 229960002668 sodium chloride Drugs 0.000 claims description 3
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 claims description 2
- 229960004839 potassium iodide Drugs 0.000 claims description 2
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 claims 2
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 claims 2
- 229940094035 potassium bromide Drugs 0.000 claims 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 241000208253 Gymnema sylvestre Species 0.000 abstract description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 abstract description 2
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 abstract description 2
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 abstract 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 12
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 12
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 9
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 description 5
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 4
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 3
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940123993 Incretin mimetic Drugs 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 2
- 239000012062 aqueous buffer Substances 0.000 description 2
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 description 2
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 2
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 description 1
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 description 1
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 description 1
- 206010051153 Diabetic gastroparesis Diseases 0.000 description 1
- JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acrylate Chemical compound CCOC(=O)C=C JIGUQPWFLRLWPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N Exenatide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CO)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N 0.000 description 1
- 108010011459 Exenatide Proteins 0.000 description 1
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 description 1
- 101800000224 Glucagon-like peptide 1 Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 102100040918 Pro-glucagon Human genes 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 description 1
- 150000001454 anthracenes Chemical class 0.000 description 1
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 230000035587 bioadhesion Effects 0.000 description 1
- 235000020682 bottled natural mineral water Nutrition 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 1
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 description 1
- 239000013530 defoamer Substances 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 1
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 description 1
- 210000000750 endocrine system Anatomy 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 229960001519 exenatide Drugs 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 238000007667 floating Methods 0.000 description 1
- 229940124600 folk medicine Drugs 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 1
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003914 insulin secretion Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 description 1
- 206010062198 microangiopathy Diseases 0.000 description 1
- 239000011785 micronutrient Substances 0.000 description 1
- 235000013369 micronutrients Nutrition 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N pent‐4‐en‐2‐one Natural products CC(=O)CC=C PNJWIWWMYCMZRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008288 physiological mechanism Effects 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229960002816 potassium chloride Drugs 0.000 description 1
- 238000010944 pre-mature reactiony Methods 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 230000003381 solubilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к шипучему комплексу с антидиабетическим действием. Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием, содержащий экстракт гимнемы лесной сухой, кальция карбонат, натрия хлорид, калия йодид, калия бромид, натрия сульфат безводный, магния сульфат безводный, кислоту лимонную безводную, натрия гидрокарбонат, трилон-Б, поливинилпирролидон среднемолекулярный, полиэтиленгликоль с молярной массой 6000, колликут МАЕ 100Р, при этом комплекс содержит кислотную и карбонатную фракции, полученные путем раздельной грануляции, где в состав кислотной фракции входит экстракт гимнемы лесной сухой, лимонная кислота, натрия хлорид, калия хлорид, натрия сульфат безводный, магния сульфат безводный, а в состав карбонатной фракции входит натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, калия йодид и калия бромид, причем на этапе формирования карбонатной фракции, перед ее грануляцией, в композицию карбонатной фракции добавляют трилон-Б, поливинилпирролидон среднемолекулярный, после грануляции карбонатной фракции к ней добавляют полиэтиленгликоль 6000, а в композицию кислотной фракции для грануляции добавляют колликут МАЕ 100Р, при этом комплекс содержит компоненты в определенном соотношении компонентов. Вышеописанный комплекс обладает улучшенной адсорбцией, имеет предсказуемый и стабильный фармакокинетический профиль, снижено время транспорта в тонкий кишечник до 20 минут. 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике и пищевой промышленности, для профилактики заболеваний эндокринной и гастроэнтеропанкреатической систем.
Известно, что первично-профилактический эффект минеральных вод опосредован формирующимися срочными и долговременными адаптационными реакциями в гормональных системах различного уровня регуляции - гипофизарно-надпочечниковой, тиреоидной, гастроэнтеропанкреатической и эндокринной систем [1, 2, 3].
Для усиления и придания направленности фармакологического действия минеральных вод в последнее время используются различные фитодобавки, содержащие флавоноиды, дубильные вещества, антраценпроизводные, эфирные масла и др. [1, 4]. Это направление получило название бальнеофитотерапия. Кроме использования в гастроэнтерологической практике, минеральные воды Есентукского типа с успехом применяются при лечении диабетических осложнений, в частности диабетического гастропареза и гастроэнтерологических проявлений автономной диабетической нейропатии [5, 6].
Одним из направлений в разработке новых подходов к лечению сахарного диабета 2 типа является создание препаратов на основе инкретиномиметического действия, т.е. обладающих свойствами, направленными на восстановление естественных физиологических механизмов регуляции уровня глюкозы [7]. В последние годы наблюдается устойчивая тенденция роста интереса врачей к использованию фитопрепаратов. Поэтому проводятся исследования по проверке сахароснижающего действия различных лекарственных растений, применяемых в отечественной и зарубежной народной медицине для данной категории больных. Терапия растительными препаратами при сахарном диабете носит вспомогательный характер и используется как дополнение к основному лечебному комплексу, так как помимо сахаропонижающего эффекта некоторые растительные агенты могут способствовать восстановлению разрушенных клеток поджелудочной железы [8].
Известен витаминно-минеральный комплекс [9], в котором разнесение микронутриентов по времени и месту их усвоения реализовано в пределах одной препаративной формы, которая выполнена в виде таблетки или капсулы, содержащей несколько независимых элементов - пеллет. При этом пеллеты имеют свое время растворения, зависящее от кислотности окружающей среды. При движении готовой формы по ЖКТ время начала высвобождения веществ из одной пеллеты следует за временем окончания высвобождения веществ из другой пеллеты так, чтобы одновременно в растворе не находились активные вещества, имеющие антагонистическое взаимодействие. Отрицательно взаимодействующие при усвоении, хранении или при производстве витамины и минералы включены в разные формы. Прием отдельных препаративных форм разнесен по времени так, чтобы исключить смешивание компонентов каждой из них.
Однако необходима регулярность приема такого витаминно-минерального комплекса, что не всегда удобно; относительно низкой является эффективность профилактических свойств известной композиции, а также достаточно высоки затраты на подготовку воздуха и оборудование помещений для грануляции шлюзами и системами герметизации в условиях пониженной влажности.
Поставлена задача создания удобного в применении эффективного фитоминерального комплекса, обладающего профилактическими и лечебными свойствами, сокращения затрат на его изготовление.
Поставленная задача достигается композицией шипучего фитоминерального комплекса, содержащего компоненты: кальция карбонат, натрия хлорид, калия йодид, натрия сульфат безводный, магния сульфат безводный, кислоту лимонную безводную, натрия гидрокарбонат, трилон-Б, сухой экстракт гимнемы лесной, калия бромид, калия хлорид, связывающие и антиадгезионные вещества поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль с молярной массой 6000 и колликут МАЕ 100Р.
Композиция фитоминерального комплекса с антидиабетическим действием включает минеральные, растительные и вспомогательные компоненты.
Состав минеральных компонентов подобран аналогично составу природных минеральных вод, исходя из стехиометрических расчетов, и включает:
- Натрия гидрокарбонат;
- Кальция карбонат;
- Калия бромид;
- Калия йодид;
- Натрия хлорид;
- Калия хлорид;
- Натрия сульфат безводный;
- Магния сульфат безводный.
- Растительный компонент в виде сухого экстракта гимнемы лесной, обладающего инкретиномиметическим действием.
Гимнема лесная известна в индийской народной медицине более 2 тыс. лет. Именно это растение оказывает инкретиномиметическое действие и является наиболее перспективным для лечения и профилактики сахарного диабета [8, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17].
Вспомогательные компоненты обеспечивают технологический цикл получения фитоминерального комплекса:
- Кислота лимонная безводная;
- Трилон-Б;
- Поливинилпирролидон;
- Полиэтиленгликоль (ПЭГ) с молярной массой 6000;
- КолликутМАЕ 100Р.
Кислота лимонная безводная в количестве 15-30 мас. % служит в качестве компонента газообразующей смеси при взаимодействии с натрия гидрокарбонатом, частично нейтрализуя композицию.
Поливинилпирролидон с молярной массой от 25 до 55 тыс. используют в качестве связующего компонента для карбонатной фракции в виде 20% раствора в спирте, также он в композиции с ПЭГ улучшает растворимость фитокомплекса в воде за счет солюбилизирующего эффекта.
Полиэтиленгликоль с молярной массой 6000 служит одновременно в качестве пеногасителя, компонента, а также в качестве антиадгезионной добавки при таблетировании.
Колликут МАЕ 100Р вводят в состав кислотной фракции в количестве 0,1-0,5% в виде 10% спиртового раствора, который образует при взаимодействии с кислотами нерастворимую пленку, препятствующую в безводной среде реагированию фракций. При растворении композиции в воде щелочные компоненты, превалирующие в композиции, растворяют эту пленку.
Количественный состав композиции шипучего фитоминерального комплекса с антидиабетическим действием представлен в таблице 1.
Гранулы шипучего фитоминерального комплекса получают методом раздельной грануляции в условиях пониженной влажности, который позволяет включать в состав шипучих форм гигроскопичные компоненты, в том числе сухие растительные экстракты. Сущность метода состоит в раздельной грануляции кислотной и карбонатной фракции для предотвращения преждевременного реагирования смеси. При этом для сохранения кислотно-щелочного баланса и стабильности компонентов смеси нейтральные или устойчивые в кислой среде соли, в том числе безводные, включают в кислотную фракцию, а устойчивые к щелочной среде - в карбонатную.
В кислотную фракцию входят экстракт гимнемы лесной сухой, лимонная кислота, натрия хлорид, калия хлорид, натрия сульфат безводный и магния сульфат безводный. В состав карбонатной фракции - натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, калия йодид и калия бромид. На этапе формирования карбонатной фракции, перед ее грануляцией, в композицию добавляют трилон-Б, который является комплексообразователем, улучшает растворение и повышает стабильность. В качестве связывающего вещества при получении гранулята карбонатной фракции используют поливинилпирролидон среднемолекулярный, который добавляют к компонентам фракции в виде 20% спиртового раствора, гранулируют сквозь сито из нержавеющей стальной сетки с размером отверстий 2,5 мм, сушат в сушильном шкафу при температуре не выше 50°С до остаточной влажности не более 2%. После чего добавляют полиэтиленгликоль с молярной массой 6000, который является пеногасителем, а также антиадгезионной добавкой при таблетировании.
Для грануляции кислотной фракции используют 10% спиртовый раствор сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (колликута МАЕ 100Р).
После сушки каждый гранулят вновь протирают сквозь нержавеющее стальное сито с диаметром отверстий 1,5 мм. Оба гранулята смешивают, получая тем самым гранулы фитоминерального комплекса.
Полученные таким образом гранулы фасуют в герметичные влагозащищенные пакетики-саше или подвергают технологическому процессу таблетирования с получением шипучих таблеток диаметром 20 мм. Расфасовывают их в пластиковые пеналы.
Ингибирующий эффект экстракта гимнемы в комплексе с минеральным составом солей заключается в том, что под влиянием гимнемовых кислот происходит блокирование Na+-K+ -АТФ-азы, что и является одной из особенностей механизма антидиабетической активности предлагаемого шипучего фитоминерального комплекса.
Шипучая форма разработанного фитоминерального комплекса имеет ряд преимуществ перед традиционными формами [9]:
1) легкость приема и повышение комплайенса не требует проглатывания твердых компонентов;
2) улучшенная абсорбция;
3) действующее вещество попадает в желудок в водном буфере, который препятствует его деградации и инактивации под воздействием кислой среды желудка;
4) наличие водного буфера снижает время транспорта препарата в тонкий кишечник до 20 минут (более благоприятные условия для всасывания действующего вещества);
5) снижение раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт за счет меньшего локального контакта;
6) более предсказуемый и стабильный фармакокинетический профиль.
Источники информации
1. Арнольд А.П. К вопросу о действии минеральной воды курорта «Озеро Шира» на желчевыделение и желчеобразование / А.П. Арнольд // Вопросы курортной климатологии, климатотерапии и изучения минеральных вод Сибири. - Томск, 1971. - С. 108-112.
2. Полушина Н.Д. Гормональные механизмы первичной профилактики гастродуоденальных язв при действии питьевых минеральных вод: Автореф. дис. … доктора мед. наук. - Пятигорск, 1993. - 36 с.
3. Gloria, Y. Systematic Review of Herbs and Dietary Supplements for Glycemic Control in Diabetes / Y. Yeh Gloria, M. David Eisenberg, Ted J. Kaptchuk [et al.] // Diabetes Care 26:1277-1294, 2003 by the American Diabetes Association, Inc.
4. Кожевников С.А. Совместное применение рутина и минеральной воды «Ессентуки N 17» для повышения резистентности слизистой оболочки желудка: автореф. дис. … канд. фарм. наук. - Пятигорск, 1998. 20 с.
5. Ботвинева Л.А. Способ профилактики прогрессирования микроангиопатий у больных сахарным диабетом: патент на изобретение РФ / Л.А. Ботвинева, Г.М. Крашеница, Г.М. Череващенко [и др.], 2004. - №заявки 2002121177/14. - №патента RU (11) 2222312 (13) С1.
6. Дерябина В.М. Механизмы физиологического и лечебного действия минеральных вод // Лечебные минеральные воды. - Пятигорск, 1971. - С. 69-98.
7. Анциферов М.Б. Новые подходы к лечению сахарного диабета типа 2: глюкагоноподобный пептид-1 и эксенатид (Баета) / М.Б. Анциферов, Л.Г. Дорофеева // Фарматека, №11(145), 2007. - 6 с.
8. Persaud, S.J. Gymnema sylvestre stimulates insulin release in vitro by increased membrane permeability / S.J. Persaud, H. Al-Majed, A.Raman [et al.] // J Endocrinol. 1999; 163:207-212.
9. Оптимизированный витаминно-минеральный комплекс: патент на изобретение РФ №2423108 /патентообладатели М.И. Лазарев, Р.Х. Енилеев, 2010.
10. Сорокина Е.В. Противодиабетическая активность сухого экстракта гимнемы лесной: автореф. дис. … канд. биол. наук: 14.00.25 / Е.В. Сорокина. -Волгоград, 2008. - 24 с.
11. Ankit, Saneja. Gymnema Sylvestre (Gurmar): A Review / Ankit Saneja, Chetan Sharma, K.R. Aneja, Rakesh Pahwa // Der Pharmacia Lettre, 2010: 2 (1) 275-284.
12. Negi, J.S. Effect of bioadhesion on initial in vitro buoyancy of effervescent floating matrix tablets of ciprofloxacin HCL / J.S. Negi, A. Trivedi [et al.] // J Adv Pharm Technol Res 2(2). - 2009. - c. 121-127.
13. Okabayashi, Y. Effect of Gymnema sylvestre, R. Br, on glucose homeostasis in rats. / Y. Okabayashi, S. Tani, T. Fujisawa [et al.] // Diabetes Res Clin Pract 1990; 9:143-8.
14. Shanmugasundaram, ERB. Use of Gymnema sylvestre leaf extract in the control of blood glucose in insulin-dependent diabetes mellitus. / ERB. Shanmugasundaram, G. Rajeswari, K. Baskaran, Kumar B.R. Rajesh [et al.] // J Ethnopharmacol. 1990; 30:281-294.
15. Sugihara, Y. Antihyperglycemic effects of gymnemic acid IV, a compound derived from Gymnema sylvestre leaves in streptozotocin-diabetic mice. / Y. Sugihara, H. Nojima, H. Matsuda [etal.] // J Asian Nat Prod Res, 2000; 2:321-7.
16. Thakur, G. Gymnema sylvestre: An Alternative Therapeutic Agent for Management of Diabetes / Gulab S. Thakur, Rohit Sharma, Bhagwan S. Sanodiya [et al.] // Journal of Applied Pharmaceutical Science 2 (12); 2012: 001-006.
17. Terasawa, H. Effects of long-term administration of Gymnema sylvestre watery-extract on variations of body weight, plasma glucose, serum triglyceride, total cholesterol and insulin in Wistar fatty rats. / H. Terasawa, M. Miyoshi, T. Imoto // Yonago Acta Med 1994; 37: 117-127.
18. Шевченко A.M. Методологические аспекты разработки технологии твердых быстрорастворимых лекарственных форм: автореф. дис. д-ра фармац. наук: 15.00.01 / A.M. Шевченко. - Москва, 2009. - 43 с.
Claims (2)
- Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием, содержащий экстракт гимнемы лесной сухой, кальция карбонат, натрия хлорид, калия йодид, калия бромид, натрия сульфат безводный, магния сульфат безводный, кислоту лимонную безводную, натрия гидрокарбонат, трилон-Б, поливинилпирролидон среднемолекулярный, полиэтиленгликоль с молярной массой 6000, колликут МАЕ 100Р, при этом комплекс содержит кислотную и карбонатную фракции, полученные путем раздельной грануляции, где в состав кислотной фракции входит экстракт гимнемы лесной сухой, лимонная кислота, натрия хлорид, калия хлорид, натрия сульфат безводный, магния сульфат безводный, а в состав карбонатной фракции входит натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, калия йодид и калия бромид, причем на этапе формирования карбонатной фракции, перед ее грануляцией, в композицию карбонатной фракции добавляют трилон-Б, поливинилпирролидон среднемолекулярный, после грануляции карбонатной фракции к ней добавляют полиэтиленгликоль 6000, а в композицию кислотной фракции для грануляции добавляют колликут МАЕ 100Р, при этом комплекс содержит компоненты в следующем соотношении компонентов, в мас.%:
-
Экстракт гимнемы лесной сухой 0,5-1,5 Натрия гидрокарбонат 45,0-60,0 Кальция карбонат 0,1-4,0 Калия бромид 0,01-0,05 Калия йодид 0,001-0,01 Трилон-Б 0,5-1,0 Кислота лимонная безводная 15,0-30,0 Натрия хлорид 0,1-12,0 Калия хлорид 0,1-1,0 Натрия сульфат безводный 1,5-8,0 Магния сульфат безводный 0,1-1,5 Поливинилпирролидон с молярной массой от 25 до 55 тыс. 0,5-2,0 Полиэтиленгликоль с молярной массой 6000 2,5-4,0 Колликут МАЕ 100Р 0,1-0,5
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015128445A RU2625737C2 (ru) | 2015-07-13 | 2015-07-13 | Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015128445A RU2625737C2 (ru) | 2015-07-13 | 2015-07-13 | Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015128445A RU2015128445A (ru) | 2017-01-16 |
| RU2625737C2 true RU2625737C2 (ru) | 2017-07-18 |
Family
ID=58449755
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015128445A RU2625737C2 (ru) | 2015-07-13 | 2015-07-13 | Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2625737C2 (ru) |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2143891C1 (ru) * | 1993-03-10 | 2000-01-10 | Береш Ресвеньтаршашаг | Шипучая таблетка или гранула и способ их приготовления |
| WO2005076750A3 (en) * | 2004-02-18 | 2006-01-19 | Lanson Biotech | A novel synergistic herbal formulation for diabetes cure |
| RU2271729C2 (ru) * | 2003-12-22 | 2006-03-20 | Пятигорская государственная фармацевтическая академия | Композиция для получения минерализованной воды |
| MY126280A (en) * | 2003-03-04 | 2006-09-29 | Ayurvedic Life International Llc | Therapeutic compositions |
| RU2482839C2 (ru) * | 2007-10-31 | 2013-05-27 | МакНЕЙЛС-ППС, ИНК. | Распадающаяся в полости рта лекарственная форма |
| WO2015005824A1 (ru) * | 2013-07-11 | 2015-01-15 | Открытое Акционерное Общество "Минерально-Химическая Компания "Еврохим" | Способ получения гранулированного азотно-калийного удобрения |
-
2015
- 2015-07-13 RU RU2015128445A patent/RU2625737C2/ru active
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2143891C1 (ru) * | 1993-03-10 | 2000-01-10 | Береш Ресвеньтаршашаг | Шипучая таблетка или гранула и способ их приготовления |
| MY126280A (en) * | 2003-03-04 | 2006-09-29 | Ayurvedic Life International Llc | Therapeutic compositions |
| RU2271729C2 (ru) * | 2003-12-22 | 2006-03-20 | Пятигорская государственная фармацевтическая академия | Композиция для получения минерализованной воды |
| WO2005076750A3 (en) * | 2004-02-18 | 2006-01-19 | Lanson Biotech | A novel synergistic herbal formulation for diabetes cure |
| RU2482839C2 (ru) * | 2007-10-31 | 2013-05-27 | МакНЕЙЛС-ППС, ИНК. | Распадающаяся в полости рта лекарственная форма |
| WO2015005824A1 (ru) * | 2013-07-11 | 2015-01-15 | Открытое Акционерное Общество "Минерально-Химическая Компания "Еврохим" | Способ получения гранулированного азотно-калийного удобрения |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| PERSAUD S.J. Gymnema sylvestre stimulates insulin release in vitro by increased membrane permeability /J. Endocrinol. 1999, 163: 207-212. * |
| Е.В. ФЛИСЮК. Исследование процесса нанесения кишечно-растворимых покрытий на основе полиакрилатов на таблетки в псевдоожиженном слое //Химико-фармацевтический журнал, том 38, N9, 2004, стр.34-36. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2015128445A (ru) | 2017-01-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Wang et al. | The emerging role of polyphenols in the management of type 2 diabetes | |
| AU2016204931B2 (en) | Method of producing physiological and therapeutic levels of nitric oxide through an oral delivery system | |
| Viollet et al. | Revisiting the mechanisms of metformin action in the liver | |
| CN101732270B (zh) | 一种缬沙坦的分散片及其制备方法 | |
| RU2016132386A (ru) | Стабилизированные фармацевтические составы без глицерина на основе инсулиновых аналогов и/или инсулиновых производных | |
| Basha et al. | In vitro antidiabetic activity of Psidium guajava leaves extracts | |
| Xu et al. | Hypoglycemic activities of lyophilized powder of Gynura divaricata by improving antioxidant potential and insulin signaling in type 2 diabetic mice | |
| Ping et al. | Metabolic disorders in prediabetes: from mechanisms to therapeutic management | |
| CN102670581A (zh) | α-mangostin在防治糖尿病中的用途 | |
| CN105287511A (zh) | 土甘草a的应用 | |
| RU2625737C2 (ru) | Шипучий фитоминеральный комплекс с антидиабетическим действием | |
| Bikash et al. | Formulating anti-diabetic nutraceutical tablets based on edible plants from Tripura, India | |
| CN102579559B (zh) | 一种龙须藤乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及其制备方法和用途 | |
| CN104622854A (zh) | 含有盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的片剂 | |
| WO2015046184A1 (ja) | 肝臓機能及び／又は膵臓機能の改善剤 | |
| CN106038522B (zh) | 大黄酸在制备抗抑郁症药物中的用途 | |
| Kaur et al. | Oral delivery of antidiabetic polypeptide-k: journey so far and the road ahead | |
| CN103156923A (zh) | 啤酒花有效部位用于制备预防和改善抑郁症及其临床症状药物的应用 | |
| JP2018027983A (ja) | 運動機能性向上剤 | |
| CN104000877A (zh) | 一种降糖组合物及其应用 | |
| JP6288757B2 (ja) | 運動機能性向上剤 | |
| Shahraki et al. | The comparison of eucalyptus aqueous extract and insulin on blood sugar and liver enzymes in diabetic male rats | |
| CN102228501B (zh) | 一种抗缺氧、抗疲劳的中药组合物及其制备方法 | |
| Siraj et al. | Assay of antidiabetic activity of Hemidesmus indicus by gut perfusion and six segment methods on Long Evans rats | |
| CN106413703B (zh) | 类单醣的甘胺酸化糖醇组成物在设计与开发抗糖尿病药物上的使用方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20161123 |