TH103166A - อนุพันธ์ของเบนแซมีด - Google Patents

Abstract

DC60 (01/07/46) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง A เป็นเฮเทอโรไซคลิล; m เป็น 0-4 และแต่ละ R1 เป็นหมู่ เช่น ไฮดรอกซิ, เฮโล, ไทรฟลูออโร เมธิล และไซยาโน; R2 เป็นเฮโล และ n เป็น 0-2 และแต่ละ R4 เป็นหมู่ เช่น ไฮดรอกซิ, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล และไซยาโน; p เป็น 0-4; และ R3 เป็นอะมิโน หรือไฮดรอกซิ; หรือเกลือที่ยอม รับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ที่ ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบ เหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบ เหล่านี้อยู่ด้วย และการใช้ของสารประกอบเหล่านี้ ในการรักษาโรค หรือสภาวะทางเวชกรรมที่ เป็นสื่อ โดยฮีสโทนดีแอซิเลส การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งวง A เป็นเฮเทอโรไซคลิล; m เป็น 0-4 และแต่ละ R1 เป็นหมู่ เช่น ไฮดรอกซิ, เฮโล, ไทรฟลูออโร เมธิล และไซยาโน; R2 เป็นเฮโล และ n เป็น 0-2 และแต่ละ R4 เป็นหมู่ เช่น ไฮดรอกซิ, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล และไซยาโน; p เป็น 0-4; และ R3 เป็นอะมิโน หรือไฮดรอกซิ; หรือเกลือที่ยอม รับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ที่ ได้ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย; กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ เหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบ เหล่านี้อยู่ด้วย และการใช้ของสารประกอบเหล่านี้ ในการรักษาโรค หรือสภาวะทางเวชกรรมที่ เป็นสื่อ โดยฮีสโทนดีแอซิเลส

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง วง A เป็นเฮเทอโรไซคลิล, ซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคิลที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ ไนโตรเจน อาจจะเป็น ชนิดซับสทิทิวเเทดที่เลือกได้โดยหมู่ที่เลือกจาก K, R1 เป็นหมู่แทนที่บนคาร์บอน และเลือกจากเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์โบอิล, C1-6แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, แอริล, แอริลอกซิ, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, หรือหมู่ (B-E-); ซึ่ง R1, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B-E-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่ง W; และในที่ซึ่งถ้าหมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่กล่าแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย J; W เป็นเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโทอิล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N- (C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2 คาร์โบอิล, C1-6แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล) ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, หรือหมู่ (B'-E'-); ซึ่ง W, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B'-E'-), อาจจะเป็น ชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Y, Y และ Z เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโทอิล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-6แอลคิล) อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6 แอลคิล)2คาร์โบอิล, C1-6แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล) ซัลฟาโมอิล หรือ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, G, J และ K เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C1-8แอลคิล, C2-8แอลคีนิล, C1-8แอลคาโนอิล, C1-8แอลคาโนอิลอกซิ, C1-8แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์บาโมอิล, N-(C1-8แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-8 แอลคิล)คาร์บาโมอิล, เบนซิลอกซิคาร์บอนิล, เบนโซอิล, เฟนิลซัลโฟนิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล หรือ (หมู่เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, ซึ่ง G, J และ K อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บน คาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Q และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล Q เป็นเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโทอิล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2 คาร์โบอิล, C1-6แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล อะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, แอริล, แอริลอกซิ, แอริลC1-6 แอลคิล, แอริลC1-6แอลคอกซิ, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, (หมู่เฮเทอโร ไซคลิก)C1-6แอลคอกซิ หรือหมู่ (B''-E''-);ซึ่ง Q, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B''-E''-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทด บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Z B, B' และ B'' เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, C3-8 ไซโคลแอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่ เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, เฟนิล หรือเฟนิลC1-6แอลคิล; ซึ่ง B, B' และ B'' อาจจะเป็นชนิด ซับสทิทิวเทดบนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง D และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดยหมู่ที่เลือกจาก G; E, E' และ E'' เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก -N(R8)-, -O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O, -OC(O)N(Ra)-, -C(O)N(Ra)-, -S(O)r-, -SO2N(Ra)-, -N(Ra)SO2-; ซึ่ง Ra และ Rb เป็นอิสระแก่กัน เลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลชนิดซับสทิทิวเทดที่ เลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง F และ r เป็น 0-2, D และ F เป็นอิสระแก่กัน เลือกจากเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโทอิล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-C6แอลไคนิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-6แอลคิล) อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6 แอลคิล)2คาร์โบอิล, C1-6แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล) ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล m เป็น 0, 1, 2, 3 หรือ 4; ซึ่งค่าของ R1 อาจจะเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, R2 เป็นเฮโล, n เป็น 0, 1 หรือ 2; ซึ่งค่าของ R2 อาจจะเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, R3 เป็นอะมิโน หรือไฮดรอกซิ, R4 เป็นเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโทอิล, C1-3แอลคิล, C2-3แอลคีนิล, C2-C3 แอลไคนิล, C1-3แอลคอกซิ, C1-3แอลคาโนอิล, C1-3แอลคาโนอิลอกซิ, N-(C1-3แอลคิล)อะมิโน, N,N- (C1-3แอลคิล)2อะมิโน, C1-3แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-3แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-3แอลคิล)2 คาร์บาโมอิล, C1-3แอลคิลS(O)a ซึ่ง a เป็น 0 ถึง 2, C1-3แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-3แอลคิล) ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-3แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, p เป็น 0, 1 หรือ 2; ซึ่งค่าของ R4 อาจจะเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน, หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ ที่ไฮโดรไลซ์ ได้ในกาย, โดยที่มีข้อกำหนดว่า สารประกอบที่กล่าวแล้วไม่เป็น N-(2-อะมิโน-6-ไฮดรอกซิเฟนิล)-4-(1-เมธิลไฮโมพิเพอราซิน-4-อิล)เบนแซมีด, N-(2-อะมิโน-6-เมธิลเฟนิล)-4-(1-เมธิลโฮโมพิเพอราซิน-4-อิล)เบนแซมีด, N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(1-t-บิวทอกซิคาร์บอนิลโฮโมพิเพอราซิน-4-อิล)เบนแซมีด หรือ N-(2-อะมิโนเฟนิล)-4-(1-เมธิลโฮโมพิเพอราซิน-4-อิล)เบนแซมีด

2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: วง A เป็นไพริดิล, ควิโนลิล, อินโดลิล, ไพริมิดิล, มอร์ฟอลินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพราดาซินิล, ไพราซินิล, ไธอะโซลิล, ไธอีนิล, ไธอีโนไพริดินิล, ไธอีโนไพริดินิล, ฟิวรินิล, ไทรอะซินิล, ออกซาโซลิล, ไพราโซลิล หรือฟิวแรนิล, ซึ่งถ้าวง A มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ ไนโตรเจนอาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทด โดยหมู่ที่เลือกจาก K

3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: R1 เป็นหมู่แทนที่บนคาร์บอน และเลือกจากเฮโล, อะมิโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล, แอริลอกซิ, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่เฮเทอโร ไซคลิก)C1-6แอลคิล, หรือหมู่ (B-E-), ซึ่ง R1, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B-E-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่ เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง W และในที่ซึ่งถ้าหมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่ เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย J, W เป็นไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, หรือ หมู่ (B'-E'-), ซึ่ง W ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B'-E'-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Y Y และ Z เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, N,N- (C1-6แอลคิล)2อะมิโน หรือ C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน G, J และ K เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C2-8แอลคิล, C2-8แอลคีนิล, C1-8แอลคาโนอิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล หรือ (หมู่เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, ซึ่ง G, J และ K อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Q และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้วมีส่วนที่ เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดยไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; Q เป็นไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอริล, แอริลอกซิ, หรือหมู่ (B''-E''-), ซึ่ง Q, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B''-E''-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Z, B, B' และ B'' เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, C3-8 ไซโคลแอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่ เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, เฟนิล หรือเฟนิลC1-6แอลคิล; ซึ่ง B, B' และ B'' อาจจะเป็นชนิด ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง D และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่ กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดยหมู่ที่ เลือกจาก G, E, E' และ E'' เป็นอิสระแก่กันเลือกจาก -N(R8)-, -O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O, -OC(O)N(Ra)-, -C(O)N(Ra)-, -S(O)r-, -SO2N(Ra)-, -N(Ra)SO2-; ซึ่ง Ra และ Rb เป็นอิสระแก่กันเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลชนิดซับสทิทิวเทดที่ เลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง F และ r เป็น 0-2, D และ F เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน,

4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง m เป็น 1

5. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 เป็นฟลูออโร และ n เป็น 0 หรือ 1

6. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 เป็นอะมิโน

7. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง p เป็น 0

8. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง วง A เป็นไพริดิล, ควิโนลิล, อินโดลิล, ไพริมิดิล, มอร์ฟอลินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, ไพราดาซินิล, ไพราซินิล, ไธอะโซลิล, ไธอีนิล, ไธอีโนไพริดินิล, ไธอีโนไพริดินิล, ฟิวรินิล, ไทรอะซินิล, ออกซาโซลิล, ไพราโซลิล หรือฟิวแรนิล, ซึ่งถ้าวง A มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทด โดยหมู่ที่เลือกจาก K, R1 เป็นหมู่แทนที่บนคาร์บอน และเลือกจากเฮโล, อะมิโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล, แอริลอกซิ, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่เฮเทอโร ไซคลิก)C1-6แอลคิล, หรือหมู่ (B-E-), ซึ่ง R1, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B-E-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือก ได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง W และในที่ซึ่งถ้าหมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย J, W เป็นไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน หรือ หมู่ (B'-E'-), ซึ่ง W, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B'-E'-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Y, Y และ Z เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, N,N- (C1-6แอลคิล)2อะมิโน หรือ C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, G, J และ K เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C1-8แอลคิล, C2-8แอลคีนิล, C1-8แอลคาโนอิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล หรือ (หมู่เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, ซึ่ง G, J และ K อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Q และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วน ที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทตที่เลือกได้โดยไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; Q เป็นไซยาโน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิลอกซิ, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, แอริล, แอริลอกซิ, หรือหมู่ (B''-E''-), ซึ่ง Q, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B''-E''-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Z, B, B' และ B'' เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, C3-8 ไซโคลแอลคิล, C3-8ไซโคลแอลคิลC1-6แอลคิล, แอริล, แอริลC1-6แอลคิล, หมู่เฮเทอโรไซคลิก, (หมู่ เฮเทอโรไซคลิก)C1-6แอลคิล, เฟนิล หรือเฟนิลC1-6แอลคิล; ซึ่ง B, B' และ B'' อาจจะเป็นชนิด ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง D และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโรไซคลิกที่ กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดยหมู่ที่ เลือกจาก G, E, E' และ E'' เป็นอิสระแก่กัน เลือกจาก -N(R8)-, -O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O, -OC(O)N(Ra)-, -C(O)N(Ra)-, -S(O)r-, -SO2N(Ra)-, -N(Ra)SO2-; ซึ่ง Ra และ Rb เป็นอิสระแก่กัน เลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิลชนิดซับสทิทิวเทดที่ เลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง F และ r เป็น 0-2, D และ F เป็นอิสระแก่กัน เลือกจากเฮโล, C1-6แอลคอกซิ หรือ N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน m เป็น 0, 1, 2, 3 หรือ 4; ซึ่งค่าของ R1 อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, R2 เป็นฟลูออโร หรือคลอโร, n เป็น 0, 1 หรือ 2; ซึ่งค่าของ R2 อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, R3 เป็นอะมิโน หรือไฮดรอกซิ, R4 เป็นเฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ หรือคาร์บาโมอิล p เป็น 0, 1 หรือ 2, ซึ่งค่าของ R4 อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ ที่ไฮโดรไลซ์ ได้ในกาย

9. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง วง A เป็นไพริดิน-4-อิล, ไพริดิน-3-อิล, ไพริดิน-2-อิล, ควิโนลีน-8-อิล, ไพริมิดิน-6-อิล, ไพริมิดิน-5-อิล, ไพริมิดิน-4-อิล, มอร์โฟลิน-4-อิล, พิเพอริดิน-4-อิล, พิเพอริดิน-3-อิล, พิเพอริดิน-2- อิล, พิเพอราซิน-4-อิล, ไพริดาซิน-5-อิล, ไพราซิน-6-อิล, ไธอะซอล-2-อิล, ไธเอน-2-อิล, ไธอีโน [3,2d]ไพริมิดินิล, ไธอีโน[3,2b]ไพริมิดินิล, ไธอีโน[3,2b]ไพริดินิล, ฟิวริน-6-อิล หรือไทรอะซิน-6- อิล, ซึ่งถ้าวง A มีส่วนที่เป็น -NH-อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดยหมู่ ที่เลือกจาก K R1 เป็นหมู่แทนที่บนคาร์บอน และเลือกจากฟลูออโร, คลอโร, อะมิโน, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, เมธอกซิ, N-เมธิลอะมิโน, N-เอธิลอะมิโน, N-โพรพิลอะมิโน, N-บิวทิลอะมิโน, เฟนิล, แนฟธิลเอธิล, พิเพอราซิน-1-อิล, พิเพอริดิน-1-อิล, พิเพอริดิน-4-อิล, 2-(ไธโอเมธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล, เททระไฮโดร ฟิวแรน-2-อิลเมธิล, เททระไฮโดรไพแรน-2-อิลเมธิล, 1,2,5-ไธอะไดอะซอล-3-อิลเอธิล, พิเพอริดิน-1- อิลเมธิล, ไพริดิน-2-อิลเมธิล หรือหมู่ (B-E-), ซึ่ง R1, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B-E-), อาจจะเป็นชนิด ซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง W และในที่ซึ่งถ้าหมู่เฮทเทอโรไซคลิกที่ กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยที่ไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย J, W เป็นไฮดรอกซิ, เมธิล, เอธิล, เอธอกซิ, N,N-(ไดเอธิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, หรือ หมู่ (B'-E'-), ซึ่ง W ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B'-E'-), อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Y, Y และ Z เป็นอิสระแก่กันเลือกจากฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, N,N-(ไดเมธิล)อะมิโน หรือเมธิลคาร์บอนิลอะมิโน, G, J และ K เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเมธิล, เอธิล, โพรพิล, เพนทิล, 2-เมธิลบิวทิล, บิวทิล, แอซิทิล, เบนซิล, 3-(ไพร์รอล-1-อิล)โพรพิล หรือไพร์โรลิดิน-2-โอน-(5S)-เมธิล, ซึ่ง G, J และ K อาจ จะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Q และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโร ไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ โดยไฮโดรเจน หรือเมธิล, Q เป็นไซยาโน, ไฮดรอกซิ, เมธอกซิ, เมธอกซิ, เมธิลคารืบอนิลอกซิ, เมธอกซิคาร์บอนิล, t-บิวทอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, เฟนิล หรือหมู่ (B''-E''-), ซึ่ง Q, ซึ่งรวมทั้งหมู่ (B''-E''-), อาจจะเป็น ชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง Z B, B' และ B'' เป็นอิสระแก่กันเลือกจากเมธิล, เอธิล, โพรพิล, ไซโคลเฮกซิล, เฟนิล, เบนซิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรควิโนลินิล, 3-มอร์ฟอลิโนโพรพิล, 2-มอร์ฟอลิโนเอธิล, 2-ไพร์โรลิดิน-1- อิลเอธิล, 3-มอร์ฟอลิโนโพรพิล, 3-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)โพรพิล, 2-พิเพอริดิน-1-อิลเอธิล, 3-พิเพอริดิน-1-อิลโพรพิล, ไพริดิน-3-อิลเมธิล หรืออิมิดาซอล-1-อิลโพรพิล, ซึ่ง B, B' และ B'' อาจจะ เป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้บนคาร์บอน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง D และซึ่งถ้าหมู่เฮเทอโร ไซคลิกที่กล่าวแล้ว มีส่วนที่เป็น -NH- อยู่ด้วยไนโตรเจน อาจจะเป็นชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ โดยหมู่ที่เลือกจาก G, E, E' และ E'' เป็นอิสระแก่กันเลือกจาก -N(R8)-, -O-, -C(O)O-, -NHC(O)-, -N(Ra)C(O)O-, ซึ่ง Ra เป็นไฮโดรเจน หรือเมธิลชนิดซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง F, D และ F เป็นอิสระแก่กันเลือกจากฟลูออโร, เมธอกซิ หรือเอธอกซิ, m เป็น 0, 1 หรือ 2 ซึ่งค่าของ R1 อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน R2 เป็น ฟลูออโร, n เป็น 0 หรือ 1, R3 เป็นอะมิโน R4 เป็นเฮโล, p เป็น 0, 1 หรือ 2, ซึ่งค่าของ R4 อาจจะเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ ที่ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย

10. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ เกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ของสารประกอบนี้ ที่เป็นไฮโดรไลซ์ได้ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งกรรม วิธีนี้ ประกอบรวมด้วย (a) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง X เป็นหมู่ที่ว่องไวปฏิกิริยา, กับสารประกอบที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L1 และ L2 เป็นลิแกนด์ (b) ปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง L1 และ L2 เป็นลิแกนด์, กับสารประกอบที่มีสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง X เป็นหมู่ที่ว่องไวปฏิกิริยา, หรือ (c) ปฏิกิริยา, โดยมี 4-(4,6-ไดเมธอกซิ-1,3,5-ไทรอะซินิล-2-อิล)-4-เมธิลมอร์โฟลิเนียม คลอไรด์, ของสารประกอบที่มีสูตร (VI) (สูตรเคมี ) (VI) กับสารประกอบที่มีสูตร (VII) (สูตรเคมี) (VII) และในภายหลังถ้าจำเป็น i) เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ให้เป็นอีกสารประกอบ หนึ่งที่มีสูตร (I) และ/หรือ ii) เอาหมู่ป้องกันใด ๆ ออกไป

11. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบที่มี สูตร (I) หรือเกลือที่ยอม รับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอดมีดของสารประกอบนี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ในกาย, ตาม ข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีส่วนร่วมกับสารทำ ให้เจือจาง หรือสารนำพาที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม

12. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีด ของสารประกอบนี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ เป็น สารที่ใช้รักษา

13. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีด ของสารประกอบนี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิต จำหน่ายของสารที่ใช้รักษา สำหรับใช้ในการผลิตให้ผลกระทำยับ ยั้ง HDAC ในสัตว์เลือด-อุ่น เช่น มนุษย์

14. วิธีการสำหรับผลิตผลกระทำยับยั้ง HDAC ในสัตว์ เลือด-อุ่น เช่น มนุษย์ ที่ต้องการรับ การรักษาดังกล่าว ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือ ที่ยอมรับทางเภสัช กรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบ นี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่ได้ผลให้แก่สัตว์ที่กล่าวแล้ว

15. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือ แอมีดของสารประกอบนี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการ ผลิต จำหน่ายของสารที่ใช้รักษาสำหรับใช้ในการรักษามะเร็ง

16. วิธีของการรักษามะเร็งในสัตว์เลือด-อุ่น เช่น มนุษย์, ที่ต้องการรักษาดังกล่าว ซึ่ง ประกอบรวมด้วย การให้ สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ ที่ได้ไฮโดรไลซ์ได้ ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ใน ปริมาณ ที่ได้ผลให้แก่สัตว์ที่กล่าวแล้ว

17. การใช้ของสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือเอสเทอร์ หรือแอมีดของสารประกอบนี้ ที่ได้ ไฮโดรไลซ์ได้ในกาย, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อ หนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษามะเร็ง