TH103210A - ไทรซับสทิทิวเทด 1,2,4-ไทรแอโซล - Google Patents

ไทรซับสทิทิวเทด 1,2,4-ไทรแอโซล

Info

Publication number
TH103210A
TH103210A TH801005332A TH0801005332A TH103210A TH 103210 A TH103210 A TH 103210A TH 801005332 A TH801005332 A TH 801005332A TH 0801005332 A TH0801005332 A TH 0801005332A TH 103210 A TH103210 A TH 103210A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
fluoro
chloro
methyl
hydrogen
formula
Prior art date
Application number
TH801005332A
Other languages
English (en)
Inventor
ซีโมน โจเซฟีน เลอซาจ นางแอนน์
วิลเฮลมุส จอห์น เอฟ ธูริ่ง นายโจฮันเนส
ดิงค์โล นายธีโอดอรัส
ฟรานส์ เลโอโปลด์ เดอ ไบรน์ นายมาร์เซล
ฉวง นายเวย
Original Assignee
แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี
Publication of TH103210A publication Critical patent/TH103210A/th

Links

Abstract

DC60 (08/01/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ ซับสทิทิวเทค 1-(แอลคิล)-3-แอนิลีน-5-แอริล ไทรแอโซล และแอนาลอก หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีมัน และการใช้มันในการรักษา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวโดยเฉพาะกับ พอซิทีฟ แอลโลสเทอริค มอดูเลเตอร์ที่มีพลังของนิโคทินิค แอเซทิลโคลีน รีเซปเตอร์ซึ่งมีความสามารถในการเพิ่มประสิทธิผลของนิโคทินิครีเซปเตอร์ แอกอนิสท์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ ซับสวิททิวเทค 1-(แอลคิล)-3-แอนิลีน-5-แอริล ไทรแอโซล และแอนาลอก หรือ เกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีมัน และการใช้มันในการรักษา, ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวโดยเฉพาะกับ พอซิทีฟแอลโลสเทิริค มอดูเลเตอร์ที่มีพลังของนิโคทินิค แอเซทิลโคลีน รีเซปเตอร์ซึ่งมีความสามารถในการเพิ่มประสิทธิผลของนิโคทินิคครีเซปเตอร์ แอกอนิสท์

Claims (10)

1. สารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) หรือ รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1 คือ เมธิล,เอธิลอะมิโน หรือ เมธอกซิเอธิลอะมิโน; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล; R3 คือฟลูออโร,คลอโร,ไทรฟลูออโเมธิล หรือ เมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร; R5 คือไฮโดรเจน,ฟลูออโร,คลอโร,คลอโร หรือ เมธอกซิ; R6 คือ C1-3 แอลคิล; หรือเกลือ หรือไฮเดรท หรือโซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบนั้นจำกัดอยู่กับสารประกอบของสูตร (I-a) (สูตรเคมี) (I-a) หรือ รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน, ซึ่ง R1 คือ เมธิล,เอธิลอะมิโน หรือ เมธอกซิเอธิลอะมิโน; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล; R3 คือฟลูออโร,คลอโร,ไทรฟลูออโเมธิล หรือ เมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร; R5 คือไฮโดรเจน,ฟลูออโร,คลอโร,คลอโร หรือ เมธอกซิ; R6 คือ C1-3 แอลคิล; หรือ เกลือ หรือไฮเดรท หรือโซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง; R1 คือ เมธิล,เอธิลอะมิโน หรือ เมธอกซิเอธิลอะมิโน; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ 6-เมธิล; R3 คือฟลูออโร,คลอโร,ไทรฟลูออโเมธิล หรือ เมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร; R5 คือไฮโดรเจน,ฟลูออโร,คลอโร,คลอโร หรือ เมธอกซิ; R6 คือ C1-3 แอลคิล; หรือเกลือ หรือไฮเดรท หรือโซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยมอรับเชิงเภสัชวิทยา
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ เมธิล,เอธิลอะมิโน หรือ เมธอกซิเอธิลอะมิโน; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ 6-เมธิล; R3 คือฟลูออโร,คลอโร,ไทรฟลูออโเมธิล หรือ เมธิล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร; R5 คือไฮโดรเจน,ฟลูออโร,คลอโร,คลอโร หรือ เมธอกซิ; R6 คือ C1-3 แอลคิล; หรือเกลือ หรือไฮเดรท หรือโซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยมอรับเชิงเภสัชวิทยา
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบนั้น คือ (S)-1-[3-(3,4-ไดฟลูออโร-เฟนิล อะมิโน)-5-(2,6-ไดเมธิล-พิริดิน-4-อิล)-[1,2,4] ไทรแอโซล-1-อิล]-บิวเทน-2-ออล,หรือ (R)-1-[3-(3- คลอโร-เฟนิลอะมิโน)-5-(2-เอธิลอะมิโน-พิริดิน-4-อิล)-[1,2,4] ไทรแอนโซล-1-อิล]-บิวเทน-2-ออล
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 สำหรับใช้เป็นยา
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 สำหรับใช้ในการบำบัดหรือการ ป้องกันโรคหรือสภาวะที่เลืกอจากความผิดปกติแบบโรคจิต,ความผิดปกติหรือโรคเกี่ยวกับการเสื่อม ทางสติปัญญา, โรคหรือสภาวะอักเสบซึ่งใช้ประโยชน์จากการดัดแปลง (สูตร)7 นิโคทินิครีเซปเตอร์
8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรซึ่งประกอบรวมด้วยสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และ เป็นส่วนผสมแสดงฤทธิ์ ปริมาณที่ทีประสิทธิภาพเชิงบำบัดของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5
9. กรรมวิธีการเตรียมองค์ประกอบตามที่ของถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่บ่งบอกลักษณะจาก การที่ว่าสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยาถูกผสมกันอย่างทั่วถึงกับปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิง บำบัดของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5
10. ผลิตภัณฑ์ซึ่งปะกอบรวมด้วย (a) สารประกอบตามที่ข้อถืสิทธิข้อ 1, และ (b) (สูตร)7 นิโคทิครีเซปเตอร์ แอกอนิสท์, เป็นยาปรุงสำเร็จผสมผสานกันสำหรับการใช้พร้อมกัน, แยกกัน หรือตามกันเป็นลำดับใน การป้องกัน หรือการบำบัดโรค ซึ่งใช้ประโยชน์จากการดัดแปลง (สูตร)7 นิโคทินิครีเซปเตอร์
TH801005332A 2008-10-17 ไทรซับสทิทิวเทด 1,2,4-ไทรแอโซล TH103210A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH103210A true TH103210A (th) 2010-08-11

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1108690T1 (el) Υποκατεστημενες ν-αρυλοπυρρολιδινες ως επιλεκτικοι διαμορφωτες υποδοχεα ανδρογονων
WO2012007869A3 (en) N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels
EA200870448A1 (ru) Тризамещенные 1,2,4-триазолы
DE602006012322D1 (de) Als androgen-rezeptor-modulatoren verwendbare tetrahydrocarbazol-derivate
AR036597A1 (es) Derivados de 1h-imidazol que tienen actividad agonista de cb1, agonista parcial de cb1 o antagonista de cb1
TNSN07313A1 (en) Substituted thiophene derivatives as glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
JP2012521429A (ja) 疼痛治療用のp2x3受容体アンタゴニスト
MA33131B1 (fr) Nouveaux derives de benzothiadiazepines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EA201071094A1 (ru) Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
DE60113032D1 (de) Glucocorticoid Rezeptor Modulatoren
TNSN07014A1 (en) New heterocyclic carboxylic acid amide derivatives
IL179599A0 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
RU2758259C2 (ru) Соединение формулы (I), фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (I) для лечения гематологических и/или пролиферативных нарушений
JP2015502371A5 (th)
JP2018504415A5 (th)
MX2009005541A (es) Indoles que actuan como antagonistas del receptor v1a.
RU2443697C1 (ru) Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
AU2018305223A1 (en) New propanamine derivatives for treating pain and pain related conditions
IL206611A0 (en) Novel imidazolinylmethyl aryl sulfonamides
AR071487A1 (es) Derivados de (5r)-1,5-diaril-4,5-dihidro-1h-pirazol-3-carboxamidina que tienen actividad antagonista cb1
RU2008129623A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
EP2668159A1 (en) 4-tolyl-ethynyl-octahydro-indole-1-ester derivatives
MX2009013240A (es) Derivados de carboxamida heterociclicos, su uso farmaceutico y composiciones.
MX2010007967A (es) N-[3-bromo-2-cloro-4-(4,5-dihidro-1h-imidazol-2-ilmetil)-fenil]-m etansulfoamida como agonista parcial alfa-1 a adrenergico para el tratamiento de la incontinencia.
UA93951C2 (ru) Производные 2-пиридинкарбоксамида b качестве модуляторов натриевых каналов