TH103565A - ไพรโรลิดีน อัลริล-อีเธอร์เป็น nk3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ - Google Patents
ไพรโรลิดีน อัลริล-อีเธอร์เป็น nk3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์Info
- Publication number
- TH103565A TH103565A TH801004068A TH0801004068A TH103565A TH 103565 A TH103565 A TH 103565A TH 801004068 A TH801004068 A TH 801004068A TH 0801004068 A TH0801004068 A TH 0801004068A TH 103565 A TH103565 A TH 103565A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- replaced
- alryl
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 title abstract 3
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 title abstract 3
- 101001125071 Homo sapiens Neuromedin-K receptor Proteins 0.000 title 1
- 102100029409 Neuromedin-K receptor Human genes 0.000 title 1
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 33
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 16
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 9
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 9
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 5
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 abstract 4
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 abstract 3
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 3
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010059232 Epileptic psychosis Diseases 0.000 abstract 2
- 102000002003 Neurokinin-3 Receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010040716 Neurokinin-3 Receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 abstract 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 abstract 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 2
- CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N hydroxymethyl Chemical compound O[CH2] CBOIHMRHGLHBPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 abstract 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (31/10/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ Ar1 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; Ar2 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิล ที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, S-โลเวอร์ อัลคิล, -S(O)2-โลเวอร์ อัลคิล, -S(O)2-ได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโน, -(CH2)qR, ไซยาโน, อะมิโน, โมโนหรือได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโน, NHC(O)-โลเวอร์ อัลคิล, ไซโคลอัลคิลหรือคือหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าอะตอมของคาร์บอน, ถูกเลือกให้แทนที่โดย อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; โดยที่ R คือไซยาโน, ได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโนหรือไพรโรลิดิน-1-อิล; R2 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่ โดยฮาโลเจนหรือไซยาโน; R3 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ CH2OH; R4 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่ โดยฮาโลเจนหรือไซยาโน; n คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี n คือ 2 หรือ 3 , R1 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; o คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี o คือ 2 หรือ 3 , R2 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; p คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี p คือ 2 หรือ 3 , R4 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; q คือ 1 หรือ 2; หรือเกลือออกฤทธิ์เชิงเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้, รวมทั้งทุกรูปแบบ สเตอรีโอไอโซเมอร์, แต่ละไดแอสทีริโอเมอร์และอีแนนทิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร (I) และอีกทั้ง ส่วนผสมแบบราซีมิคและไม่ใช่ราซีมิคของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ถูกพบว่าสารประกอบนี้คือ NK-3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ที่มีศักยภาพสูง สำหรับการรักษาของความซึมเศร้า, ความเจ็บปวด, โรคจิตเหตุลมชัก, โรคพาร์คินสัน, สคิโซพรีเนีย, ความวิตกกังวลและความผิดปกติที่มีแอคติวิตี้มากกว่าปกติทำให้เกิดความบกพร่องในความเอาใจใส่ (ADHD) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ Ar1 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; Ar2 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิล ที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, S-โลเวอร์ อัลคิล, -S(O)2-โลเวอร์ อัลคิล, -S(O)2-ได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโน, -(CH2)qR, ไซยาโน, อะมิโน, โมโนหรือได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโน, NHC(O)-โลเวอร์ อัลคิล, ไซโคลอัลคิลหรือคือหรือเฮเตเทอโรอัลริลที่มีห้าอะตอมของคาร์บอน, ถูกเลือกให้แทนที่โดย อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; โดยที่ R คือไซยาโน, ได-โลเวอร์ อัลคิล อะมิโนหรือไพรโรลิดิน-1-อิล; R2 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่ โดยฮาโลเจนหรือไซยาโน; R3 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ CH2OH; R4 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่ โดยฮาโลเตนหรือไซยาโนว n คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี n คือ 2 หรือ 3 , R1 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; o คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี o คือ 2 หรือ 3 , R2 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; p คือ 1, 2 หรือ 3; ในกรณี p คือ 2 หรือ 3 , R4 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; q คือ 1 หรือ 2; หรือเกลือออกฤทธิ์เชิงเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้, รวมทั้งทุกรูปแบบ สเตอรีโอไอโซเมอร์, แต่ละไดแอสทีริโอเมอร์และอีแนนทิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร (I) และอีกทั้ง ส่วนผสมแบบราซีมิคและไม่ใช่ราซีมิคของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ถูกพบว่าสารประกอบนี้คือ NK-3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ที่มีศักยภาพสูง สำหรับการรักษาของความซึมเศร้า, ความเจ็บปวด, โรคจิตเหตุลมชัก, โรคพาร์คินสัน, สคิโซพรีเนีย, ความวิตกกังวลและความผิดปกติที่มีแอคติวิตี้มากกว่าปกติทำให้เกิดความบกพร่องในความเอาใจใส่ (ADHD) สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. A สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ Ar1 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; Ar2 คืออัลริลหรือเฮตเทอโรอัลริลที่มีห้าหรือหกอะตอมของคาร์บอน; R1 คือไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, อัลคิล ที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, S-โลเวอร์ อัลคิล, -S(O)2-อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, -S(O)2-ได-โลเแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH103565A true TH103565A (th) | 2010-08-31 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2010001080A (es) | Pirrolidin-aril-eteres como antagonistas de receptor de nk3. | |
| CY1114702T1 (el) | Νεοι εναnτιομερως καθαροι βητα αγωνιστες, μεθοδος για την παραγωγη τους και χρηση αυτων ως φαρμακων | |
| AR067991A1 (es) | Pirrolidina-aril-eteres como antagonistas de receptores de nk3 | |
| CY1112418T1 (el) | Παραγωγα σουλφονυλοπυραζολινο-1-καρβοξαμιδινης ως 5-ητ6 ανταγωνιστες | |
| MX2009009121A (es) | Aminoamidas como antagonistas de orexina. | |
| IL202236A0 (en) | Prolinamide derivatives as nk3 antagonists | |
| TH103565A (th) | ไพรโรลิดีน อัลริล-อีเธอร์เป็น nk3 รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ | |
| MX2011008178A (es) | Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de neuroquinina 3 (nk3). | |
| ATE549316T1 (de) | Piperidinderivate als nk3-rezeptorantagonisten | |
| TH103567A (th) | ไพโพรลิดีน เอริล-อีเทอร์เป็นสารต้านตัวรับ nk3 | |
| DE602008005014D1 (de) | Prolinamidtetrazolderivate als nk3-rezeptorantagonisten | |
| TH94708A (th) | สารประกอบซึ่งมีฤทธิ์ที่ m1 รีเซพเตอร์ และการใช้งานของพวกมันในทางการแพทย์ | |
| TH107958A (th) | สารประกอบไพรโรล | |
| TH97394A (th) | แอริลเอไมด์ที่ถูกแทนที่ด้วยเททราโซล | |
| TH87632A (th) | ไดอะซีพิโนควิโนลีน การสังเคราะห์และสารมัธยันตร์ของสารชนิดเหล่านี้ | |
| TH96064A (th) | การใช้อนุพันธ์ของแนฟไทริดินในการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดความดันสูงในปอด | |
| TH79589A (th) | การสังเคราะห์แบบไม่สมมาตรของไดไฮโดรเบนโซฟิวรานที่ถูกแทนที่ | |
| TH83713B (th) | อนุพันธ์ 2-(ไซคลิกอะมิโนคาร์บอนิล)อินโดลีน และ ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้อยู่ | |
| TH97394B (th) | แอริลเอไมด์ที่ถูกแทนที่ด้วยเททราโซล | |
| TH81543A (th) | อนุพันธ์ของแนพธาลีน | |
| TH95735A (th) | อนุพันธ์ 3-ซัลโฟนิลอินดาโซลที่ถูกแทนที่เป็นลิแกนด์ 5-ไฮดรอกซีทริปทามีน-6 | |
| TH85270A (th) | สารประกอบใหม่ที่มีผลในการรักษาโรค | |
| TH96993A (th) | สารฟีนอกซีไพเพอริดีน และสารอะนาล็อกของมันที่มีประโยชน์ในฐานะสารปฏิปักษ์ฮีสตามีน h3 | |
| TH107353A (th) | อนุพันธ์ของสไปโร-พิเพอริดีน | |
| TH81783A (th) | เททราไฮโดร-พิริโดแอซีพิน-8-โอน และสารประกอบที่เกี่ยวข้องสำหรับการบำบัดโรคจิตเภท |