TH104555A - สารประกอบไพราโซโล[3,4-b]ไพริดีน และการใช้ของมันเป็นตัวยับยั้ง PDE4 - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์ได้ให้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง Ar คือ สูตรโครงสร้างย่อย (x): (สูตรเคมี) (x) และในที่ซึ่ง: Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- หรือ -C(O)NMe-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่งหรือ -O- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe; หรือ Q1 คือ -S(O)2- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH, NMe หรือพันธะหนึ่ง; และ L คือ (CH2)n ในที่ซึ่ง n คือ 4 ถึง 13; หรือ L -(CH2)m1-O-(CH2)m2- การประดิษฐ์เช่นกันยังได้ให้การใช้สารประกอบในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอส เทอเรสไทป์ IV (PDE4) และ/หรือ สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการ อักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้ เช่น โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), โรคหืด หรือเยื่อจมูกอักเสบ (เช่น เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้ และ/หรือ ไม่ใช่เหตุภูมิแพ้) การประดิษฐ์ได้ให้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง Ar คือ สูตรโครงสร้างย่อย (x) (สูตรเคมี) (x) และในที่ซึ่ง: Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- หรือ -C(O)NMe-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่งหรือ -O- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe; หรือ Q1 คือ -S(O)2- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH, NMe หรือพันธะหนึ่ง; และ L คือ (CH2)n ในที่ซึ่ง n คือ 4 ถึง 13; หรือ L -(CH2)m1-O-(CH2)m2- การประดิษฐ์เช่นกันยังได้ให้การใช้สารประกอบในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งของฟอสฟอไดเอส เทอเรสไทป์ IV (PDE4) และ/หรือ สำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการ อักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้ เช่น โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), โรคหืด หรือเยื่อจมูกอักเสบ (เช่น เยื่อจมูกอักเสบเหตุภูมิแพ้ และ/หรือ ไม่ใช่เหตุภูมิแพ้)

Claims (61)

1. การประดิษฐ์ได้ให้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) หรือเกลือของมัน: (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง Ar คือ สูตรโครงสร้างย่อย (x) (สูตรเคมี) (x) ในที่ซึ่ง: Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- หรือ -C(O)NMe-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง หรือ -O- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe; หรือ Q1 คือ -S(O)2- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH, NMe หรือพันธะหนึ่ง; และ L คือ (CH2)n ในที่ซึ่ง n คือ 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 หรือ 13; หรือ L -(CH2)m1-O-(CH2)m2- ในที่ซึ่งมันคือ -(CH2)m2- ซึ่งเกิดพันธะกับหมู่ NR5R6 และในที่ซึ่ง m1 คือ 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 หรือ 9 และ m2 คือ 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 1หรือ 9; โดยมีเงื่อนไขว่า m1+ m2 คือ 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 หรือ 12 และโดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ m1 คือ 1 ดังนั้น Q2 คือ -C(O)-; และ R5 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H), เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซโพรพิล, -CH2CH2OH, -CH2CH(Me)OH, -CH2CH2CH2OH, -CH2CH2OMe หรือ -CH2CH2CH2OMe; และ R6 คือ C1-4แอลคิล หรือ R6 คือ C1-4แอลคิลที่แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ OH หรือ OC1-3แอลคิล หนึ่งหมู่ ซึ่งไม่ได้ถูกแทนที่ที่อะตอมแอลคิลคาร์บอนซึ่งเกิดพันธะกับอะตอมไนโตรเจนของหมู่ NR5R6; หรือ R5 และ R6 ที่พิจารณารวมกันคือ -(CH2)2-X-(CH2)2-, -(CH2)2-X-(CH2)3-, -(CH2)p1-, -CHR7a-(CH2)p2- หรือ -(CH2)p3-CHR7b-(CH2)p4-; ซึ่ง X คือ O หรือ NR8 ในที่ซึ่ง R8 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H) หรือ C1-3แอลคิล; R7a คือ -CH2OH, -CH2OC1-3แอลคิล, -CH2CH2OH, -CH2CH2OC1-3แอลคิล หรือ C1-3แอลคิล; R7b คือ OH, OC1-3แอลคิล, -CH2OH, -CH2OC1-3แอลคิล, -CH2CH2OH, -CH2CH2OC1-3แอลคิล หรือ C1-3แอลคิล; p1 คือ 4, 5 หรือ 6 p2 คือ 3, 4 หรือ 5 p3 คือ 1 หรือ 2 และ p4 คือ 2, 3 หรือ 4 โดยมีเงื่อนไขว่า p3+p4 คือ 3, 4 หรือ 5; และในที่ซึ่ง: R1 คือ C1-3แอลคิล, -CH2-C1-2ฟลูออโรแอลคิล หรือ -CH2CH2OH; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H), เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซโพรพิล, n-บิวทิล, C1-2ฟลูออโรแอลคิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล หรือ (ไซโคลโพรพิล)เมธิล-; R4 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H), เมธิล หรือ เอธิล; และ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก หรือ C5-7ไซโคลแอลคีนิลที่ไม่อิ่มตัว หนึ่งตำแหน่งซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคหนึ่งซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือกของ สูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) หรือหมู่ไบไซคลิคหนึ่งของสูตรโครงสร้างย่อย (ee); (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (aa) (bb) (cc) (ee) ซึ่ง n1 และ n2 โดยอิสระคือ 1 หรือ 2; และซึ่ง Y คือ O, S, SO2 หรือ NR10; ที่ซึ่ง R10 คือ อะตอม ไฮโดรเจน (H), เมธิล, C(O)NH2, C(O)-เมธิล หรือ C(O)-C1ฟลูออโรแอลคิล; และในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้น R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งโดยทางเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่ง โดยอิสระเป็น : ออกโซ (=O); OH; เมธอกซี; C1ฟลูออโรแอลคอกซี; NH; C1-2แอลคิล; C1ฟลูออโรแอลคิล; -CH2OH; -CH(Me)OH; -CH2CH2OH; -CH2NH2; -C(O)OH; -C(O)NHR24 ในที่ซึ่ง R24 คือ H หรือเมธิล; -C(O)R25 ในที่ซึ่ง R25 คือ เมธิล; ฟลูออโร ; ไฮดรอกซีอิมิโน (=N-OH); หรือ (C1-2แอลคอกซี)อิมิโน (=N-OR26 ที่ซึ่ง R26 คือ C1-2แอลคิล); และในที่ซึ่งหมู่ แทนที่ OH, เมธอกซี, ฟลูออโรแอลคอกซี หรือ NH2 ใดๆ ไม่เกิดพันธะกับคาร์บอนในวง R3 ที่เกิด พันธะกับหมู่ -NH- ของสูตรโครงสร้าง (I); และในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือกของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) ดังนั้น R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่ออกโซ (=O) หนึ่งหรือสองหมู่; และในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ C5-7ไซโคลแอลคีนิลที่ไม่อิ่มตัวหนึ่งตำแหน่งซึ่งถูกแทนที่โดย ทางเลือก ดังนั้น ไซโคลแอลคีนิลโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ ซึ่งเป็นฟลูออโร หรือเมธิล และคาร์บอนในวง R3 เกิดพันธะกับหมู่ -NH-ของสูตรโครงสร้าง (I) ไม่ เข้าร่วมในพันธะคู่ของไซโคลแอลคีนิล; และในที่ซึ่ง: เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (aa) และ Y คือ NR10 ดังนั้น R10 ไม่ เป็น C(O)-เมธิล หรือ C(O)-C1ฟลูออโรแอลคิล; และ เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (bb) และ Y คือ NR10 ดังนั้น R10 ไม่ เป็นเมธิล; และ เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (cc) และ Y คือ O, S, SO2 หรือ NR10 ในที่ซึ่ง R10 คือ H หรือเมธิล; และในที่ซึ่ง: เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้นหมู่แทนที่ -C(O)NHR24 หรือ -C(O)R25 ใดๆ บนคาร์บอนในวงคือ : ที่ตำแหน่ง 3 ของวงไซโคลบิวทิล R3; หรือที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของวงไซโคลเพนทิล R3; หรือที่ตำแหน่ง 4 ของวงไซโคลเฮกซิล R3; หรือที่ตำแหน่ง 3, 4, 5 หรือ 6 ของวงไซโคลเฮปทิล R3 (ในที่ซึ่งในเรื่องนี้ ตำแหน่ง 1 ของวงไซโคลแอลคิล R3 ได้ถูกถือว่า เป็นจุดเชื่อมโยงกับ -NH- ในสูตรโครงสร้าง (I) ซึ่งเป็นอะตอมในวงที่เชื่อมโยงกับ -NH- ในสูตร โครงสร้าง (I)); และในที่ซึ่ง: เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้นหมู่แทนที่ OH, เมธอกซี, ฟลูออโรแอลคอกซี, -CH2OH, -CH(Me)OH, -CH2CH2OH, -CH2NH2 หรือ -C(O)OH ใด ๆ บน คาร์บอนในวงคือ: ที่ตำแหน่ง 3 ของวงไซโคลบิวทิล R3-, หรือที่ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ของวง ไซโคลเพนทิล R3; หรือที่ตำแหน่ง 3, 4 หรือ 5 ของวงไซโคลเฮกซิล R3 ; หรือที่ตำแหน่ง 3, 4, 5 หรือ 6 ของวงไซโคลเฮปทิล R3

2. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ เอธิล, n-โพรพิล หรือ -CH2CH2OH

3. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง R1 คือ เอธิล

4. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, 2 หรือ 3 ในที่ซึ่ง R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H), เมธิล, เอธิล หรือ C1ฟลูออโรแอลคิล

5. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 4 ในที่ซึ่ง R2 คือ เมธิล หรือ เอธิล

6. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 5 ในที่ซึ่ง R2 คือ เอธิล

7. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งใน R3 มันมีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือไม่มีหมู่แทนที่บนคาร์บอนในวง

8. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งใน R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคหนึ่งซึ่งถูก แทนที่โดยทางเลือกของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc)

9. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งใน R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก มันคือ C6-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูก แทนที่โดยทางเลือก หรือไซโคลบิวทิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก

10. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งใน R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้น R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่ง โดยทางเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่งโดยอิสระเป็น: ออกโซ (=O); OH; เมธิล; -CH2F; -CHF2; -CH2OH; -C(O)NHR24 ในที่ซึ่ง R24 คือ H; ฟลูออโร ; ไฮดรอก ซีอิมิโน (=N-OH); หรือเมธอกซีอิมิโน (=N-OR26 ที่ซึ่ง R26 คือ เมธิล)

11. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้น R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งโดยทางเลือกถูก แทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่งโดยอิสระเป็น: ออกโซ (=O); OH; เมธิล; -C(O)NHR24 ในที่ซึ่ง R24 คือ H; ฟลูออโร ; หรือไฮดรอกซีอิมิโน (=N-OH)

12. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก ดังนั้น R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งโดยทางเลือกถูก แทนที่บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ซึ่งโดยอิสระเป็น: ออกโซ (=O); OH; -C(O)NHR24 ในที่ซึ่ง R24 คือ H; หรือไฮดรอกซีอิมิโน (=N-OH)

13. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งสำหรับ R3 เมื่อ R3 คือ C4-7ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก หรือ C5-7ไซโคลแอลคี นิลซึ่งถูกแทนที่โดยทางเลือก หมู่แทนที่คาร์บอนวง R3 ทางเลือกหนึ่งหรือสองหมู่หากมีอยู่ คือหมู่ แทนที่: (a) ที่ตำแหน่ง 3 ของวงไซโคลบิวทิล R3 หรือ (b) ที่ตำแหน่ง 3 และ/หรือ 4 ของวงไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเพนทีนิล R3 หรือ (c) ที่ตำแหน่ง 3,4 และ/หรือ ของวงไซโคลเฮกซิล หรือไซโคลเฮกซีนิล R3 หรือ (d) ที่ตำแหน่ง 3, 4, 5 และ/หรือ 6 ของวงไซโคลเฮปทิล หรือไซโคลเฮปทีนิล R3 และ/หรือ (f) ที่ตำแหน่ง 1, 2 และ/หรือ จำนวนสูงสุดของวงไซโคลแอลคิล หรือไซโคลแอลคีนิล R3 สำหรับหมู่แทนที่แอลคิลหรือฟลูออโรแอลคิล และ/หรือ (g) ที่ตำแหน่ง 2 และ/หรือ จำนวนสูงสุดของวงไซโคลแอลคิล หรือไซโคลแอลคีนิล R3 สำหรับหมู่แทนที่ NH2 หรือฟลูออโร

14. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) ดังนั้น Y คือ O หรือ NR10

15. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง R10 คือ H, C(O)NH2 หรือ C(O)-เมธิล

16. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่ง R10 คือ C(O)NH2

17. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง เมื่อ R3 คือ หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) ดังนั้น R3 คือ หมู่ เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (bb) และ n1 คือ 1

18. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซคลิค R3 ของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ บนคาร์บอนในวงด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเป็นออกโซ (=O)

19. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ในที่ซึ่ง R3 หมู่เฮเทอโรไซคลิคของสูตรโครงสร้างย่อย (aa), (bb) หรือ (cc) ไม่ถูกแทนที่บน คาร์บอนในวง

20. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ในที่ซึ่ง NHR3 มีสูตรโครงสร้างย่อย (a1), (b), (c), (c1), (c2), (c3), (c4), (c5), (c6), (c7), (d), (e), (f), (g), (g2), (g4), (h), (i), (j), (k), (k1), (k2), (k3), (L),(m), (m1), (m3), (m4), (n), (o), (o1), (o2), (o3), (p), (p1), (p2), (p3), (p5), (p6), (p9), (p10), (p12), (p13), (p14), (p15), หรือ (q) ในที่ซึ่งจุดเชื่อมโยง -NH-ของหมู่ NHR3 กับตำแหน่ง 4 ของไพราโซโลไพริดีนของสูตรโครงสร้าง (I) ได้ถูกขีดเส้นใต้ไว้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a1) (b) (c) (c1) (c2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (c3) (c4) (c5) (c6) (c7) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (d) (e) (f) (g) (g2) (g4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (h) (i) (j) (k) (k1) (k2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (k3) (L) (m) (m1) (m3) (m4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (n) (p) (p1) (p2) (p3) (p5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (p6) (p9) (p10) (p12) (p13) (p14) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (p15) (q) (o) (o1) (o2) (o3)

21. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 20 ในที่ซึ่ง NHR3 มีสูตร โครงสร้างย่อย (c), (c1), (c4), (c5), (h), (i), (k), (k2), (k3), (m1), (n), (o), (o2), (o3), (p2), (p5), (p6), (p9), (p10), (p13) หรือ (p15)

22. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 20 ในที่ซึ่ง NHR3 มีสูตร โครงสร้างย่อย (c), (h), (k2), (k3), (n), (o), (o2), (p9) หรือ (p13)

23. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 20 ในที่ซึ่ง R3 คือ เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล หรือ 1-(อะมิโนคาร์บอนิล)-4-ไพเพอริดินิล; นั่นคือ NHR3 มีสูตร โครงสร้างย่อย (h) หรือ (k2)

24. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 20 ในที่ซึ่ง R3 คือ เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล; นั่นคือ NHR3 มีสูตรโครงสร้างย่อย (h)

25. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง R4 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H)

26. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง Ar มีสูตรโครงสร้างย่อย (x1): (สูตรเคมี) (x1)

27. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe

28. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง Q1 คือ NH ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH

29. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง

30. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่ง Q1 คือ NH ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง

31. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 25 ในที่ซึ่ง Ar มีสูตร โครงสร้างย่อย (x1): (สูตรเคมี) (x1) ; และในที่ซึ่ง Q1 คือ NH ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง

32. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง L คือ (CH2)n

33. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง n คือ 5, 6, 7, 8, 9, 10 หรือ 11

34. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 33 ในที่ซึ่ง n คือ 6, 7, 8 หรือ 9

35. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 31 ในที่ซึ่ง L คือ (CH2)n และ n คือ 6, 7, 8 หรือ 9

36. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31 หรือ 33 หรือ 34 ในที่ซึ่ง m1 คือ 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 หรือ 9 โดยมีเงื่อนไขว่า m1+ m2 คือ 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, หรือ 12

37. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 31 หรือ 33 หรือ 34 ในที่ซึ่ง m1 คือ 2, 3, 4, 5 หรือ 6 และ m2 คือ 2, 3, 4, 5 หรือ 6 โดยมีเงื่อนไขว่า m1+ m2 คือ 4, 5, 6, 7, 8, 9, หรือ 10

38. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง: เมื่อ L คือ (CH2)n ดังนั้น: Q1 คือ NH หรือ NMe ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- หรือ -C(O)NMe-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่งหรือ -O- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe; หรือ Q1 คือ -S(O)2- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH หรือ NMe หรือพันธะหนึ่ง; และ L คือ -(CH2)m1-O-(CH2)m2- ดังนั้น; Q1 คือ พันธะหนึ่งหรือ -O- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง

39. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 38 ในที่ซึ่ง: เมื่อ L คือ (CH2)n ดังนั้น: Q1 คือ NH ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ -C(O)-; หรือ Q1 คือ พันธะหนึ่ง ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ พันธะหนึ่ง; หรือ Q1 คือ -C(O)- ซึ่งเป็นกรณีที่ Q2 คือ NH; และเมื่อ L คือ -(CH2)m1-O-(CH2)m2- ดังนั้น Q1 คือ พันธะหนึ่ง และ Q2 คือ พันธะหนึ่ง

40. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง: R5 คือ อะตอมไฮโดรเจน (H), เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซโพรพิล หรือ -CH2CH2OH; และ R6 คือ -CH2CH2OH, -CH2CH(Me)OH, -CH2CH2CH2OH, -CH2CH2CH2CH2OH, -CH2CH2OMe หรือ -CH2CH2CH2OMe; หรือ R5 และ R6 ได้ถูกพิจารณารวมกัน และคือ -(CH2)2-X-(CH2)2-, -(CH2)p1 หรือ -CHR7a-(CH2)p2-

41. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ในที่ซึ่ง: X คือ O; R7a คือ -CH2OH, -CH2OMe, -CH2CH2OH, -CH2CH2OMe หรือ C1-3แอลคิล; R7b คือ OH หรือ OMe; p1 คือ 4 หรือ 5; p2 คือ 3 หรือ 4; และ p4 คือ 2 หรือ 3 โดยมีเงื่อนไขว่า p3+p4 คือ 3 หรือ 4

42. สารประกอบหรือเกลือของมัน ซึ่งคือ: N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, 4-[(1,6-ไดเอธิล-5-{[({4-[(8-{(2R)-2-[(เมธิลอกซี)เมธิล]-1-ไพร์โรลิดินิล}ออคทาโนอิล) อะมิโน]ฟีนิล}คาร์บอนิล)อะมิโน]เมธิล}-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล)อะมิโน]-1-ไพเพอริดีน คาร์บอกซาไมด์, 4-[(1,6-ไดเอธิล-5-{[({4-[(8-{(2S)-2-[(เมธิลอกซี)เมธิล]-1-ไพร์โรลิดินิล}ออคทาโนอิล) อะมิโน]ฟีนิล}คาร์บอนิล)อะมิโน]เมธิล}-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล)อะมิโน]-1-ไพเพอริดีน คาร์บอกซาไมด์, 4-({1,6-ไดเอธิล-5-[({[4-({8-[(-2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน) ฟีนิล]คาร์บอนิล}อะมิโน)เมธิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล}อะมิโน)-1-ไพเพอริดีนคาร์บอก ซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-[(8-{(2R)-2-[(เมธิลอกซี)เมธิล]-1-ไพร์โรลิดินิล}ออคทาโนอิล)อะมิโน]เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-[(8-{(2S)-2-[(เมธิลอกซี)เมธิล]-1-ไพร์โรลิดินิล}ออคทาโนอิล)อะมิโน]เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-{[8-(4-มอร์ฟอลินิล)ออคทาโนอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-{[8-(1-ไพร์โรลิดินิล)ออคทาโนอิล]อะมิโน}เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-[4-({4-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]บิวทิล}ออกซี)บิวทิล]เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-(4-{[4-(4-มอร์ฟอลินิล)บิวทิล]ออกซี}บิวทิล)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-(4-{[4-(1-ไพร์โรลิดินิล)บิวทิล]ออกซี}บิวทิล)เบนซาไมด์, 4-[(1,6-ไดเอธิล-5-{[({4-[4-({4-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]บิวทิล}ออกซี)บิวทิล] ฟีนิล}คาร์บอนิล)อะมิโน]เมธิล}-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล)อะมิโน]-1-ไพเพอริดีนคาร์บอก ซาไมด์, 4-({1,6-ไดเอธิล-5-[({[4-(4-{[4-(4-มอร์ฟอลินิล)บิวทิล]ออกซี}บิวทิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล} อะมิโน)เมธิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล}อะมิโน)-1-ไพเพอริดีนคาร์บอกซาไมด์, 4-({1,6-ไดเอธิล-5-[({[4-(4-{[4-(1-ไพร์โรลิดินิล)บิวทิล]ออกซี}บิวทิล)ฟีนิล]คาร์บอนิล} อะมิโน)เมธิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล}อะมิโน)-1-ไพเพอริดีนคาร์บอกซาไมด์, N-{[1-เอธิล-6-เมธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b] ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1-เอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5- อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-[8-(4-มอร์ฟอลินิล)ออคทิล]เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-{8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทิล}เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-3-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-2-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-({6-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]เฮกซาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-({7-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]เฮปทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-({10-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]เดคาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์, หรือ N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน- 5-อิล]เมธิล}-4-({10-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]อันเดคาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์; หรือเกลือของมัน เช่น เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

43. N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล [3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซา ไมด์ ซึ่งสูตรโครงสร้างของมันคือ (สูตรเคมี) , หรือเกลือของมัน

44. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 43 ซึ่งเป็นสารประกอบหรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน

45. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 43 ซึ่งเป็นสารประกอบ หรือเกลือคือ N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b] ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์ หรือเกลือไฮโดรคลอไรด์, ไฮโดรโบรไมด์ หรือซัคซิเนตของมัน

46. เกลือไฮโดรคลอไรด์ของ N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิ โน)-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทา โนอิล}อะมิโน)เบนซาไมด์

47. N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล [3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซา ไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์

48. แอนไฮเดรตรูปที่ 1 N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล} อะมิโน)เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์แบบผลึก

49. แอนไฮเดรตรูปที่ 1 N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล} อะมิโน)เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์แบบผลึก ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 48 ที่แสดง ลักษณะโดยการมีสเปกตรัมการเลี้ยวเบนแบบผงด้วยรังสีเอกซ์ (XRPD) ซึ่งประกอบรวมด้วยยอด แหลมดังต่อไปนี้สอง, สามยอด หรือทั้งหมด โดยสำคัญที่ค่าดีกรี 2(สูตร) (ดีกรีสอง-ธีตา) ดังต่อไปนี้: 5.1 +_0.1 ํ , 10.7 +_0.1 ํ, 23.1 +_0.1 ํ , 23.5 +_0.1 ํ, ในที่ซึ่งสเปกตรัม XRPD ได้ถูกวัดโดยใช้ดิฟแฟรกโทมิเตอร์แบบผงด้วยรังสีเอกซ์โดยใช้รังสี Cu K (สูตร) (คอปเปอร์ K-แอลฟา), ขนาดขั้นเท่ากับ 0.0167 ํ 2(สูตร) หรือน้อยกว่า และเวลาต่อขั้นเท่ากับ 31.75 วินาทีหรือมากกว่า

50. แอนไฮเดรตรูปที่ 1 N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล} อะมิโน)เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์แบบผลึก ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 48 ที่แสดง ลักษณะโดยการมีสเปกตรัมการเลี้ยวเบนแบบผงด้วยรังสีเอกซ์ (XRPD) ซึ่งประกอบรวมด้วยยอด แหลมดังต่อไปนี้สามยอด หรือทั้งหมด โดยสำคัญที่ค่าดีกรี 2(สูตร) (ดีกรีสอง-ธีตา) ดังต่อไปนี้: 5.1 +_0.1 ํ , 10.7 +_0.1 ํ, 23.1 +_0.1 ํ , 23.5 +_0.1 ํ, ในที่ซึ่งสเปกตรัม XRPD ได้ถูกวัดโดยใช้ดิฟแฟรกโทมิเตอร์แบบผงด้วยรังสีเอกซ์โดยใช้รังสี Cu K (สูตร) (คอปเปอร์ K-แอลฟา), ขนาดขั้นเท่ากับ 0.0167 ํ 2(สูตร) หรือน้อยกว่า และเวลาต่อขั้นเท่ากับ 31.75 วินาทีหรือมากกว่า และโดยใช้ตัวอย่างซึ่งติดบนแผ่นเวเฟอร์ซิลิคอน

51. แอนไฮเดรตรูปที่ 1 N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล} อะมิโน)เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์แบบผลึก ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 48 ที่แสดง ลักษณะโดยการมีสเปกตรัมการเลี้ยวเบนแบบผงด้วยรังสีเอกซ์ (XRPD) ซึ่งประกอบรวมด้วยยอด แหลมดังต่อไปนี้สี่, ห้ายอด หรือทั้งหมด โดยสำคัญที่ค่าดีกรี 2(สูตร) (ดีกรีสอง-ธีตา) ดังต่อไปนี้: 5.1 +_0.1 ํ , 10.3 +_0.1 ํ, 10.7 +_0.1 ํ , 17.5 +_0.1 ํ, 23.1 +_0.1 ํ , 23.5 +_0.1 ํ, ในที่ซึ่งสเปกตรัม XRPD ได้ถูกวัดโดยใช้ดิฟแฟรกโทมิเตอร์แบบผงด้วยรังสีเอกซ์โดยใช้รังสี Cu K (สูตร) (คอปเปอร์ K-แอลฟา), ขนาดขั้นเท่ากับ 0.0167 ํ 2(สูตร) หรือน้อยกว่า และเวลาต่อขั้นเท่ากับ 31.75 วินาทีหรือมากกว่า และโดยใช้ตัวอย่างซึ่งติดบนแผ่นเวเฟอร์ซิลิคอน

52. เกลือฟอสเฟต, ฟูมาเรต, 1-ไฮดรอกซี-2-แนฟโธเอต (ซินาโฟเอต) หรือ (+)-แคมฟอร์ ซัลโฟเนตของ N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-1H-ไพราโซโล [3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล}อะมิโน)เบนซา ไมด์

53. สารประกอบหรือเกลือของมันตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 42 ซึ่งไม่รวมถึง และ/หรือ ไม่เป็น N-{[1,6-ไดเอธิล-4-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล]เมธิล}-4-({8-[(2-ไฮดรอกซีเอธิล)(เมธิล)อะมิโน]ออคทาโนอิล} อะมิโน)เบนซาไมด์ ซึ่งสูตรโครงสร้างของมันคือ (สูตรเคมี) , หรือเกลือของมัน

54. 4-({1,6-ไดเอธิล-5-[({[4-(4-{[4-(4-มอร์ฟอลินิล)บิวทิล]ออกซี}บิวทิล)ฟีนิล] คาร์บอนิล}อะมิโน)เมธิล]-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-4-อิล}อะมิโน)-1-ไพเพอริดีนคาร์บอกซา ไมด์ ซึ่งสูตรโครงสร้างของมันคือ (สูตรเคมี) , หรือเกลือของมัน

55. สารประกอบหรือเกลือตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ สำหรับการใช้เป็นสารบำบัดออกฤทธิ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

56. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 54 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ มัน และ/หรือ ตัวพา และ/หรือ ส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า

57. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 56 สำหรับการใช้ใน การรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

58. การใช้ของสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 54 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ในการผลิตยาสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

59. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 58 ในที่ซึ่งโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้คือ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), โรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบ (เช่น เยื่อจมูกอักเสบ เหตุภูมิแพ้ และ/หรือ ไม่ใช่เหตุภูมิแพ้), ผิวหนังอักเสบออกผื่น หรือโรคสะเก็ดเงิน ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม

60. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 59 ในที่ซึ่งโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้คือ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), โรคหืด หรือเยื่อจมูกอักเสบ (เช่น เยื่อจมูก อักเสบเหตุภูมิแพ้ และ/หรือ ไม่ใช่เหตุภูมิแพ้) ในมนุษย์

61. การใช้ของสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 54 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ในการผลิตยาสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), โรคหืด, เยื่อจมูกอักเสบ (เช่น เยื่อจมูกอักเสบ เหตุภูมิแพ้ และ/หรือ ไม่ใช่เหตุภูมิแพ้) , โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, ผิวหนังอักเสบออกผื่น, โรคสะเก็ด เงิน, ลมพิษ, เยื่อตาอักเสบเหตุภูมิแพ้, เยื่อตาอักเสบฤดูใบไม้ผลิ, แกรนูโลมาที่มีเม็ดเลือดขาวอีโอซิโน ฟิล, ช็อกเหตุพิษติดเชื้อ, โรคลำไส้อักเสบ (เช่น ลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล และ/หรือ โรคโครห์น), การบาดเจ็บจากรีเพอร์ฟิวชันของกล้ามเนื้อหัวใจและสมอง, โรคเส้นเลือดฝอยที่ไตอักเสบเรื้อรัง, ช็อกเหตุเอนโดทอกซิน หรือกลุ่มอาการทางเดินหายใจล้มเหลวในผู้ใหญ่ ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม เช่น มนุษย์