TH104947A - ไครัล ซิส-อิมิดาโซลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (16/12/51) ซึ่งถูกจัดให้มีสารปรกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น, โดยที่ X, Y, Z, V1, V2, R1, R2, R3, R4, และ R5 เป็นดังที่ในกรณีนี้ถูกอธิบายไว้, กระบวนการสำหรับการได้มาสารประกอบดังกล่าวและสารตระเตรียม เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสิ่งเหล่านั้น สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์เป็นสารต้านมะเร็ง, โดยเฉพาะ เป็นสารในการบำบัดของเนื้องอกแข็ง ซึ่งถูกจัดให้มีสารปรกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น, โดยที่ X, Y, Z, V1, V2, R1, R2, R3, R4, และ R5 เป็นดังที่ในกรณีนี้ถูกอธิบายไว้, กระบวนการสำหรับการได้มาสารประกอบดังกล่าวและสารตระเตรียม เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสิ่งเหล่านั้น สารประกอบเหล่านี้มีประกอบโยชน์เป้นสารต้านมะเร็ง, โดยเฉพาะ เป็นสารในการบำบัดของเนื้องอกแข็ง

Claims (36)

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ X, Y และ Z คือคาร์บอน หรือ ไนโทรเจน, ด้วยข้อกำหนดเป็นเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งของ X, Y และ Z คือ ไนโทรเจน; V1 และ V2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, อะเซทิลีน, ไซอะโน, ไทรฟลูออโรเมทิล และไนโทร; R1 และ R2 คือ -H หรือ -HC3, ด้วยข้อกำหนดเป็นเขื่อนไขว่า R1 และ R2 ไม่ใช่ -H ทั้งคู่; R3 คือ -H หรือ -C(=O)-R6; R4 คือ -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3, หรือ -OCH(CH3)2; R5 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: i) -H ii) - แฮโลเจน, iii) -CH3, iv) -CF3, v) -OCH3 หรือ -COCH2CH3, vi) -C(CH3)2, viii) -C(CH3)3, ix) -C(CH3)2 -OR (ซึ่ง R คือ -H, -CH3 หรือ -CH2CH3), x) -C(CH3)2CH-OR (ซึ่ง R คือ -H, -CH3, -CH2CH2OH หรือ -CH2CH2OCH3), xi) -C(CH3)2CN, xii) -C(CH3)2COR (ซึ่ง R คือ -CH3), xiii) -C(CH3)2COOR (ซึ่ง R คือ -H, -CH3, หรือ -CH2CH3), xiv) -C(CH3)2CONRaRb (ซึ่ง Ra คือ -H หรือ -CH3 และ Rb คือ -H หรือ -CH3), xv) -SCH3 หรือ -SO2CH3, xvi) -NRaRb (ซึ่ง Ra คือ -H หรือ -CH3 และ Rb คือ -H หรือ -CH3), และ xvii) 4-มอร์โฟลินิล; และ R6 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: i) -อัลคิลที่ต่ำกว่า, ii) -ไซโคลโพรพิล หรือ ไซโคลบิวทิล, iii) -ฟีนิลหรือฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยคลอโร, -OCH3 หรือไซอะโน, iv) 4-มอร์โฟลินิ, 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), 1-ไพเพริดินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอมอร์ โฟลนิล-1,1-ไดออกไซด์หรือ 1-(1,4-ไดอะเซพินิล-5-ออกโซ), v) -NR ํ2 (โดยที่ R ํ คือไฮโดรเจน, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CH2CH2OCH3 หรือ - CH2CH(OH)CH2OH), vi) -ไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน, b) อัลคิลที่ต่ำกว่า, c) -CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2CH(OH)CH2OH หรือ 4-เททราไฮโดร -2H- ไทโอไพรานิล- 1,1-ไดออกไซด์, d) -CH2CH2Rd (โดยที่ Rd คือ -OH, -OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OCH3, -CN, -CF3, - SO2CH3, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -CONH2, -CON(CH3)2, -NH2, -NHCOCH3, -NHSO2CH3, - N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล หรือ 4-มอร์โฟลินิล), e) -CH2CH2CH2R ํ (โดยที่ R ํ คือ -OH, -OCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -SO2N(CH3)2, -CN, - N(CH3)2, 1ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOC(CH3)3,- CON(CH3)2, -CO-Rf (โดยที่ Rf คือ -CH3, -CH2CH3, ไซโคลโพรพิล, ฟีนิล, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, 2-ฟู รานิล หรือ 3-ฟูรานิล), -COCH2-Rg (โดยที่ Rg คือ -H, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3, NHCH2CH2N(CH3)2, 1-ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 4-มอร์โฟลินิล หรือ -N(CH3)-(3-(1- เมทิลไพร์โรลิดินิล))), f) -CH2 -CO-Rb (โดยที่ Rh คืออัลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -OH, -OCH3,- OCH2CH3, -NH2, -(CH2)n เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1, -NH ไซโคล แอลคิล, -N(อัลคิลที่ต่ำกว่า)n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2, -NHCH2C(OH)CH2OH, -NHCH2CF3, - NHCH2CH2CH2OH, -N(CH2CH2OCH)2, -N(CH2CH2OCH3)2, -N(CH3)CH2CH2OH, -NH(CH2OH)(CH3) CH2CH2OH, -NH(CH2OH)(CH3)CH3, -CH2CH2CH2SO2NH2, -N(CH2CH3) เฮเทอโรแอริล, - N(CH3)CH2CH2OCH3, -NHCH2CH2OCH3, -NH(CH2)n โมโน- หรือ ได- เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1, -NHCH2CH2 เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -NH โมโน- หรือ ได- เอริล ซึ่งถูกแทนที่, -NH(CH2)n เฮเทอโรไซเคิล ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1, -NH(CH2)n -OH ซึ่ง n คือ 2หรือ 3, -(CH2)n เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 หรือ -N(CH2CH3) โมโน - หรือ ได- เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูกแทนที่), g) -SO2Ri (โดยที่ Ri คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, ฟีนิล, 4-เมทิลฟีนิล, 4-โพรพิลฟีนิล, - CF3, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CH2OCH3, -N(CH2CH2OCH3)2, 1-ไพร์ โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟนิล, 1-ไพเพราซิล -4-เอทานอล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1- (3-ออกโซไพเพราซินิล)), h) -CORj (โดยที่ Rj คืออัลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งกว่าซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ไซโคลอัลคิล, 2-เททรา ไฮโดรฟูรานิล, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์ โฟลินิล, 1-ไพเพราซินิล-4-เอทานอล, 1-(4อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), และ i)เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่หรือเฮเทอโรไซเคิล; vii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่ต่ำกว่า, -CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2CH(OH)CH2OH หรือ 4-เทท ราไฮโดร -2H-ไทโอไพรานิล-1,1-ไดออกไซด์, -CH2CH2Rd (โดยที่ Rd คือ -OH, -OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OCH3, -CN, -CF3, -SO2CH3, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -CONH2, -CON(CH3)2, -NH2, - NHCOCH3, -NHSO2CH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล หรือ 4-มอร์โฟลินิล), - CH2CH2CH2Re (โดยที่ Re คือ -OH, -OCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -SO2N(CH3)2, -CN, -N(CH3)2, 1- ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟนิล, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOC(CH3)3, -CON(CH3)2, -CO-Rf (โดยที่ Rf คือ -CH3, -CH2CH3, ไซโคลโพรพิล, ฟีนิล, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, 2-ฟูรานิล หรือ 3-ฟู รานิล), -COCH2-Rg (โดยที่ Rg คือ H, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3, -NHCH2CH2N(CH3)2, 1- ไพเพริดินิ, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 4-มอร์โฟลินิล หรือ -N(CH3)-(3-(1-เมทิลไพร์โรลิดินิล)),- CH2 -CO-Rh (โดยที่ Rh คืออัลคิลที่ต่ำกว่าซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - NH2, -(CH2)n เฮเทอโรเอริล ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1-NH อัลคิลที่ต่ำกว่า, -NH ไซโคลอัลคิล, -N(อัลคิลที่ต่ำ กว่า)n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2, -NHCH2C(OH)CH2OH, -NHCH2CF3, -NHCH2CH2CH2CH2OH, - N(CH2CH2OH)2, -N(CH2CH2OCH3)2, -N(CH3)CH2CH2OH, -NH(CH2OH)(CH3) CH2CH2OH, NH(CH2OH)(CH3)CH3, -CH2CH2CH2SO2NH2, -N(CH2CH3)เฮเทอโรแอริล, -N(CH3)CH2CH2OCH3- NHCH2CH2OCH3, -NH(CH2)n โมโน- หรือ ได- เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนที่ ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1,- NHCH2CH2 เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนท่หรือไม่ถูกแทนที่, -NH โมโน- หรือ ได- เอริลซึ่งถูกแทนที่,- NH(CH2)n เฮเทอโรไซเคิล ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1, -NH(CH2)n-OH ซึ่ง n คือ 2 หรือ 3, เฮเทอโรไซเคิลซึ่งถูก แทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ -N(CH2CH3) โมโน- หรือ ได- เฮเทอโรเอิลซึ่งถูกแทนที่, -SO2Ri (โดยที่ Ri คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, ฟีนิล, 4-เมทิลฟีนิล, 4-โพรพิลฟีนิล, -CF3, 2-ไทอินิล,3-ไทอินิล,- NH2, -NHCH3, -N(CH3)2 - NHCH2CH2OCH3, -N(CH2CH2OCH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4- มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซิล-4-เอทานอล, 1-(4-อเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)),- CORj (โดยี่ Rj คืออัลคิลที่ต่ำกว่า, ไซโคลอัลคิล,2-เททราไฮโดรฟูรานิล,2-ไทอินิล,3-ไทอินิล,-NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล,4-มอร์โฟลินิล,1-ไพเพราซินิล-4-เอทานอล,1-(4- อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซินิล-4-เอทานอล, 1-(4- หรือเฮเทอโรไซเคิล,-NH2, -NHCOCH3, -NHCOCH2NH2, -NHCOCH2NHCH3, -NHCOCH2N(CH3)2, -NHCOCH2N(CH2CH2OH)2, -NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2, -NHCOCH2NHCH2CH2OH, - NHCONH2- (1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล)), -NHCOCH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NHCOCH2- NHCONHCH3, -NHCOO อัลคิลที่ต่ำกว่า, - NHCOCH3, -NHCO อัลคิลที่ต่ำกว่า, -NH(CH2)n-SO2-CH3 ซึ่ง n คือ 0-2, -NH(CH3)SO2CH3,(1-ไพเพริดีนคาร์บอกซาไมด์), -NHCOCH2-(N,N-ไดเอทิล-1-ไพเพริดิ นิลคาร์บอกซาไมด์), - NHCOCH2-(1-(3-ไฮดรอกซีไพเพริดินิล)), - NHCOCH2-(1-(ไพเพริดินิล-4-เมทา นอล)), -NHCON(CH3)2, -NHCSNHCH3, -NHCSNHPh, -NHCH2CONH2 หรือ -NHCH2CH2SO2CH3 และ viii) - ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนี่ของสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, หรือ -C(O)NH2 และเกลือที่ยอรับได้ในทางเภสัชกรรมและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น ในรูปแบบการประดิษฐ์ซึ่งถูกถึงประสงค์หนึ่งตามการประดิษฐปัจจุบัน, มีซึ่งถูกจัดให้มี สารประกอบของสูตร (I) ดังที่ถูกอธิบายไว้ข้างต้น, โดยที่ X,Y และ Z คือคาร์บอนหรือไนโทรเจน, ด้วยข้อกำหนดเป็นเงือนไขที่อย่างน้อยหนึ่งของ X,Y และ Z คือไนโทรเจน; V1 และ V2 ถูกเลือกจากหมูที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, อะเซทิลีน, ไซอะโน, ไทรฟลูออโรเมทิล และไนโทร: R1 และ R2 คือ H หรือ CH3, ด้วยข้อกำหนดเป็นเงื่อนไขที่ R1 และ R2 ไม่ใช่ H ทั้งคู่; R3 คือ-H หรือ -C(=O)-R6; R4 คือ-OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3, หรือ -OCH(CH3)2; R5 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: -H -แฮโลเจน, -CH3, -CF3, -OCH3 หรือ -COCH2CH3, -C(CH3)2, -CN, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (ซึ่ง R คือ -H, -CH3 หรือ -CH2CH3), -C(CH3)2CH-OR (ซึ่ง R คือ -H, -CH3, -CH2CH2OH หรือ -CH2CH2OCH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (ซึ่ง R คือ -CH3), -C(CH3)2COOR (ซึ่ง R คือ-H, -CH3, หรือ -CH2CH3), -C(CH3)2CONRaRb (ซึ่ง Ra คือ -H หรือ -CH3 และ Rb คือ-H หรือ -CH3), -SCH3 หรือ -SO2CH3, -NRaRb (ซึ่ง Ra คือ-H หรือ -CH3 และ Rb คอ -H หรือ -CH3), และ -4-มอร์โฟลินิล; และ R6 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: i) -อัลคิลที่ต่ำกว่า, ii)-ไซโคลโพรพิล หรือไซโคลบิวทิล, iii)- ฟีนิลหรือฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยคลอโร, OCH3 หรือไซอะโน, iv) -4-มอร์โฟลินิล, 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), 1-ไพเพริดินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอ มอร์โฟลินิล-1,1-ไดออกไซด์ หรอ 1-(1,4-ไดอะเซไพนิล-5-ออกโซ), v) -NRc2 (ซึ่ง Rc คือไฮโดรเจน, -CH3, -CH2CH3 - CH2CH2OH -CH2CH2OCH3 หรือ - CH2CH(OH)CH2OH), vi) ไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน, b) อัลคิลที่ต่ำกว่า, c) -CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2CH(OH)CH2OH หรือ 4-เททราไฮโดร-2H-ไทโอโพรานิล- 1,1-ไดออกไซด์, d) -CH2CH2Rd (ซึ่ง Rd คือ -OH, -OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH3CH2OCH3, -CN, -CF3, - SO2CH3, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -CONH2, -CON(CH3)2 -NH2, -NHCOCH3, -NHSO2CH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล หรือ 4-มอรโฟลินิล), e) -CH2CH2CH2Re {โดยที่ Re คือ-OH,-OCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -SO2(CH3)2, -CN,- N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-ใอน?โฟลินิล, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOC(CH3)3,- CON(CH3)2, -CO-Rf (ซึ่ง Rf คือ -CH3,CH2CH3,ไซโคลโพรพิล, ฟีนิล, 2-ไทอินิล,3-ไทอินิล,2-ฟูรานิล หรือ 3-ฟูรานิล), -COCH2-Rg (โดยที่ Rg คือ -H, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3,- NHCH2CH2N(CH3)2, 1-ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 4-มอร์โฟลินิล หรือ -N(CH3)-(3-(1- เมทิลไพร์โรลิดินิล)), f) -CH2-CO-Rh (โดยที่ Rh คือ -OCH3, -OCH2CH3, -NH2, -NHCH2CH(CH3)2, -NHCH2CF3, - NH-ไซโคลโพรพิล, -เทอร์ต-บิวทิล, -NHCH2CH2CH2OH, -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2, - NHCH2CH2OCH3, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพนิดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 1-(ไพเพริดินิล-3-คาร์ บอกซาไมด์), 4-มอร์โฟลินิล, 4-ไทโอเมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอเมอร์โฟลินิล-1,1-ไดออกไซด์, 1-ไพเพราซิ นิล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), g) SO2Rj (โดยที่ Ri คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, ฟีนิล, 4-เมทิลฟีนิล, 4-โพรพิลฟีนิล,CH3, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CH2OCH3, -N(CH2CH2OCH3)2, 1-ไพร์โรลิดิ นิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซิล-4-เอทานอล, 1-(4-อะเซิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3- ออกโซไพเพราซินิล)}, h) -CORj (โดยที่ Rj คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, 2-เททราไฮโดรฟูรานิล, 2-ไทอินิล,3- ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซินิล-4- เอทานอล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซนิล)}, และ i) 4-เททราไฮโดร-2H-ไทโอไพรานิล-1,1-ไดออกไซด์, 4-ไพเพริดินิล-1-1อะเซทิล, 4-ไพเพริดิ นิล-1- ไดเทิลคาร์บอกซาไมด์ หรือ 3-เททราไฮโดร-ไทโอฟีนิล-1,1- ไดออกไซด์; vii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -H, -COOCH3, -COOCH2CH3, -CONH2, -OH2OH, -CH2CH2OH, -CH2- N(CH2CH3)2, -CH2-(1-ไพเพราซินิล), CH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)}, -NH2, -CHCOCH3, - NHCOCH2NH2, -NHCOCH2NHCH3, -NHCOCH2N(CH3)2, -NHCOCH2N(CH2CH2OH)2, - NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2, -NHCOCH2NHCH2CH2OH, -NHCOCH2-(1-(4-อะเซทิลไพเพราซิ นิล)), -NHCOCH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NHCOCH2-(1-ไพเพริดีนคาร์บอกซาไมด์), - NHCOCH2-(N,N-ไดเอทิล-1-ไพเพริดินิลคาร์บอกซาไมด์}, -NHCOCH2-{1-1(3-ไฮดรอกซีไพเพริดินิล}), -NHCOCH2-(1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล)), NHCON(CH3}2, -NHCSNHCH3, -NHCSNHPh, - NHCH2CONH2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 1-(4-เมทิลไพเพราซินิล}, 4-มอร์โฟลินิล, 1-{1,4- ไดอะเซไพนิล-5-ออกโซ) หรือ 4-ไฮดรอกซีไพเพริดีน, และ viii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ-OH, -CH2OH, -CH2CH2OH หรือ -C(O}NH2 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น

2. สารประกอบของสูตร (I), ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ X, Y และ Z คือคาร์บอนหรือไนโทรเจน, ด้วยข้อกำหนดเป็นเงื่อนไขที่อย่างน้อยหนึ่งของ X, Y และ Z คือไนโทรเจน; V1 และ V2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, อะเซทิลีน, ไซอะโน, ไทรฟลูออโรเมทิล และไนโทร; R1 และ R2 คือ H หรือ CH3, ด้วยข้อกำหนดเป็นเงื่อนไขที่ R1 และ R2 ไม่ใช่ H ทั้งคู่; R3 คือ -H หรือ -C(=O) -R6; R4 คือ -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, - OCH2CH2OCH3, หรือ -OCH(CH3)2; R5 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: -H -แฮโลเจน, -CH3, -CF3, -OCH3 หรือ -COCH2CH3, -C(CH3)2, -CN, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR(ซึ่ง R คือ -H, -CH3 หรือ -CH2CH3), -C(CH3)2COORaRb (ซึ่ง Ra คือ -H หรือ -CH3 และ Rb คือ -H หรือ -CH3), -SCH3 หรือ -SO2CH3, -NRaRb (ซึ่ง Ra คือ-H หรือ -CH3 และ Rb คือ -H หรือ -CH3), และ -4-มอร์โฟลินิล; และ R6 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบ: i) -อัลคิลที่ต่ำกว่า, ii) - ไซโคลโพรพิล หรือไซโคลบิวทิล, iii) - ฟีนิลหรือฟีนิลซึ่งถูกแนที่โดยคลอโร, OCH3 หรือไซอะโน, iv) -4-มอร์ฟลินิล, 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), 1-ไพเพริดินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอ มอร์โฟลินิล -1,1- ไดออกไซด์ หรือ 1-(1,4-ไดอะเซไพนิล-5-ออกโซ), v) -NRc2 (ซึ่ง Rc คือไฮโดรเจน, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CH2CH2OCH3 หรือ - CH2CH(OH)CH2OH), vi) ไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน, b) อัลคิลที่ต่ำกว่า, c) -CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2CH(OH)CH2OH หรือ 4-เททราไฮโดร -2H-ไทโอไพรานิล- 1,1- ไดออกไซด์, d) -CH2CH2Rd (ซึ่ง Rd คือ -OH, -OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OCH3, -CN, -CF3, - SO2CH3, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -CONH2, -CON(CH3)2, -NH2, -NHCOCH3, -NHSO2CH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล หรือ 4-มอร์โฟลินิล}, e) -CH2CH2CH2Re{โดยที่ Re คือ -OH, -OCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -SO2N(CH3)2, -CN, - N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพนิดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOC(CH3)3, - CON(CH3)2 - CO-Rf (ซึ่ง Rf คือ -CH3,CH2CH3, ไซโคลโพรพิล, ฟีนิล, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, 2-ฟูรานิล หรือ 3-ฟูรานิล), -COCH2-Rg (โดยที่ Rg คือ -H, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3,- NHCH2CH2N(CH3)2, 1- ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 4-มอร์โฟลินิล หรือ -N(CH3)-(3-(1- เมทิลไพร์โรลิดินิล)), f) -CH2-CO-Rh (โดยที่ Rh คือ -OCH3, -OCH2CH3, -NH2, -NHCH2(CH3)2, -NHCH2CF3, - NH-ไซโคลโพรพิล, -NH-เทอร์ต-บิวทิล, -NHCH2CH2CH2OH, -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2, -N(CH2CH3)2, - NHCH2CH2OCH3, 1-ไพร์โลิดินิลม 1- ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 1-(ไพเพริดินิล-3-3คาร์ บอกซาไมด์), 4-มอร์โฟลินิล, 4-ไทโอเมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล-1,1-ไดออกไซด์, 1-ไพเพราซี นิล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), g) -SO2Ri (โดยที่ Ri คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, ฟีนิล, 4-เมิลฟีนิล, 4-โพรพิลฟีนิล, CF3, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, -NH2, -NHCH3,-N(CH3)2, -NHCH2CH2OCH3,-N(CH2CH2OCH3)2, 1-ไพร์โรลิดิ นิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซิล-4-เอทานอล, 1-{4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3- ออกโซไพเพราซินิล)), h) -CORj (โดยที่ Rj คือ -CH3, -CH2CH3, CH(CH3)2, 2-เททราไฮโดรฟูรานิล, 2-ไทอินิล, 3- ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซินิล-4- เอทานอล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)),c]t i) 4-เททราไฮโดร -2H-ไทโอไพรานิล-1,1-ไดออกไซด์, 4-ไพเพริดินิล -1-อะเซทิล, 4-ไพเพริดิ นิล-1-ไดเมทิลคาร์บอกซาไมด์ หรือ 3-เททราไฮโดร -ไทโอฟีนิล-1,1-ไดออกไซด์ ; vii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -H, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOCH2CH3, -CONH2, -OH, -CH2OH,CH2CH2OH, -CH2- N(CH2CH3)2, -CH2-(1-ไพเพราซินิล), CH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NH2, -NHCOCH3, - NHCOCH2NH2, -NHCOCH2NHCH3, -NHCOCH2N(CH3)2, -NHCOCH2N(CH2CH2OH)2, - NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2, -NHCOCH2NHCH2CH2OH, -NHCOCH2- (1-(4-อะเซทิลไพเพราซิ นิล)), -NHCOCH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NHCOCH2-(1-ไพเพริดีนคาร์บอกซาไมด์), - NHCOCH2-(N,N-ไดเอทิล-1-ไพเพริดินิลคาร์บอกซาไมด์), -NHCOCH2-(1-(3-ไฮดรอกซีไพเพริดินิล)), -NHCOCH2- (1-(ไพเพริดินิล -4-เมทานอล)), -NHCON(CH3)2, -NHCSNHCH3, -NHCSNHPh, - NHCH2CONH, 1-ไพรโรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 1-(4-เมทิลไพเพราซินิล), 4-มอร์โฟลินิล, 1-(1,4- ไดอะเซไพนิล-5-ออกโซ) หรือ 4-ไฮดรอกซไพเพริดีน, และ viii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ - OH, -CH2OH, -CH2CH2OH หรือ -C(O)NH2 และเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมและเอสเทอร์ของสารเหล่านั้น

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อี่ 2 หรือ 2 โดยที่ V1 และ V2 คือคลอโร

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่ R3 คือ -C(=O)- R6 และ R6 ถูกเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย i) -อัลคิลที่ต่ำกว่า, ii) - ไซโคลโพลพิล หรือไซโคลบิวทิล, iii) - ฟีนิลหรือฟีนิลซึ่งถูกแทนที่โดยคลอโร, OCH3 หรือไซอะโน, iv) -4-มอร์โฟลินิล, 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), 1-ไพเพริดินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล, 4-ไทโอ มอร์โฟลินิล-1,1-ไดออกไซด์ หรือ 1-(1,4-ไดอะเซไพนิล-5-ออกโซ), v) -NRC2 (ซึ่ง Rc คือไฮโดรเจน, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CH2CH2OCH3 หรือ - CH2CH(OH)CH2OH), vi) ไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน b) อัลคิลที่ต่ำกว่า, c) -CH2CH(OH)CH2OH, - CH2CH2CH(OH)CH2OH หรือ 4-เททราไฮโดร -2H- ไอโไพรานิล- 1,1-ไดออกไซต์, d) -CH2CH2Rd (ซึ่ง Rd คือ -OH, -OCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2OCH3, -CN, -CF3,- SO2CH3, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -CON(CH3)2, -NH2, -NHCOCH3, -NHSO2CH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล หรือ 4-มอร์โฟลินิล), e) -CH2CH2CH2Re(โดยที่ Re คือ -OH, -OCH3, -SO2CH2CH3, -SO2N(CH3)2, -CN, - N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, -COOCH3, -COOCH2CH3, -COOC(CH3)3,- CON(CH3)2, -CO-Rf (ซึ่ง Rf คือ -CH3,CH2CH3, ไซโคลโพรพิล,ฟีนิล, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, 2-ฟูรานิล หรือ 3-ฟูรานิล), -COCH2-Rg (โดยที่ Rg คือ -H, -NHCH2CH2OH, -NHCH2CH2OCH3,- NHCH2CH2N(CH3)2, 1-ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล -4- เมทานอล), 4-มอร์โฟลินิล หรือ -N(CH3)-(3-(1- เมทิลไพร์โรลิดินิล)}, f)-CH2-CO-Rh (โดยที่ Rh คือ -OCH3, -OCH2CH3, -NH2 -NHCH2CH(CH3)2, -NHCH2CF3,- NH-ไซโคลโพรพิล, -NH-เทอร์ต-บิวทิล, -NHCH2CH2OH, -N{CH3)2, -N(CH2CH3)2,- N(CH2CH2OH)2, -N(CH2CH2OCH3)2, -N(CH3)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2OCH3, - NHCH2CH2OCH3, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล), 1-(ไพเพริดินิล-3-คาร์ บอกซาไมด์), 4-มอร์โฟลินิล, 4-ไทโอมอร์โฟลนิล, 4-ไทโอมอร์โฟลินิล-1, 1- ไดออกไซด์, 1-ไพเพราซิ นิล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล), g) -SO2Rj (โดยที่ Rj คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, ฟีนิล, 4-เมทิลฟีนิล, 4-โพรพิลฟีนิล, CF3, 2-ไทอินิล, 3-ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CH2OCH3, -N(CH2CH2OCH3)2, 1-ไพร์โรลิดิ นิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซิล-4-เอทมานอล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3- ออกโซไพเพราซินิล)), h) -CORj (โดยที่ Rj คือ -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2, 2-เททราไฮโดรฟูรานิล, 2-ไทอินิล, 3- ไทอินิล, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพเพราซินิล-4- เอทานอล, 1-(4-อะเซทิลไพเพราซินิล) หรือ 1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), และ i) 4-เททราไฮโดร-2H-ไทโอไพรานิล-1,1-ไดออกไซด์, 4-ไพเพริดินิล-1-อะเซทิล, 4-ไพเพริดิ นิล-1-ไดเมทิลคาร์บอกซาไมด์ หรือ 3-เททราไฮโดร-ไทโอฟีนิล-1,1-ไดออกไซด์; vii) ไพเพริดินซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -H, -COOCH3, -COOCH2CH3, -CONH2, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2- N(CH2CH3)2, -CH2-(1-ไพเพราซินิล), CH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NH2, -NHCOCH3, - NHCOCH2NH2, -NHCOCH2NHCH3, -NHCOCH2N(CH3)2, -NHCOCH2N(CH2CH2OH)2, - NHCOCH2N(CH2CH2OCH3)2, -NHCOCH2NHCH2CH2OH, -NHCOCH2-(1-(4-อะเซทิลไพเพราซิ นิล)), -NHCOCH2-(1-(3-ออกโซไพเพราซินิล)), -NHCOCH2- (1-ไพเพริดีนคาร์บอกซาไมด์), - NHCOCH2-(N,N-ไดเอทิล-1-ไพเพริดินิลคาร์บอกซาไมด์), -NHCOCH2-(1-(3-ไฮดรอกซีไพเพริดินิล)), -NHCOCH2-(1-(ไพเพริดินิล-4-เมทานอล)), -NHCON(CH3)2, -NHCSNHCH3, -NHCSNHPh, - NHCH2CONH2, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดินิล, 1-(4-เมทิลไพเพราซินิล), 4-มอร์โฟลินิล, 1-(1,4- ไดอะเซไพนิล -5-ออกโซ) หรือ 4-ไฮดรอกซีไพเพริดีน, และ viii) ไพเพริดีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH หรือ -C(O)NH2

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 โดยที่ R4 คือ -OCH3,-OCH2CH3, หรือ -OCH(CH3)2 และ R5 คือ -C(CH3)3, -C(CH3)2 หรือ (ซึ่ง R คือ H หรือ CH3), -C(CH3)2 CH-OR (ซึ่ง R คือ H หรือ CH3),-C(CH3)2CN หรือ -C(CH3)2COCH3

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่ R6 คือไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ -CH2CORh

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่ Rh คือ 4-มอร์โฟลินิล, 1-ไพร์โรลิดินิล, 1-ไพเพริดดิ นิล, NH2 หรือ N(CH3)2

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่ R6 คือไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี)

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 8 โดยที่ Rd คือ -SO2CH3 - NHSO2CH3, -NHCOCH3 หรือ CF3

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่ R6 คือไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร: (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ-CH2CH2CH2Re

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 9 โดยที่ Re คือ -SO2CH3 หรือ -SO2CH2CH3

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 5 โดยที่ R6 คือไพเพราซีนซึ่งถูกแทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R คือ 4-เทราไฮโดร-2H-ไทโอไพรนิล-1,1-ไดออกไซด์,1-(1,4-ไดอะเซพินิล-5-ออกโซ) หรือ - CH2CORh ซึ่ง Rh คือ NH2,

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-1-อิล}-อะเซทาไมด์, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1,1-ไดออกโซ -เฮกซาไฮโดร-ไทโอไพแรน -4-อิล)-ไพเพรา ซิน -1-อิล]-เมทาโนน, [{4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี - ไพริมิดิน -5-อิล) -4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล - โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี - ไพริมิดิน -3-อิล) -4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล - โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, rac-[(4S*,5R*)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล -2-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมาทาโนน, rac-[(4S,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(2,4-ไดเมททอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทาโนน, rac-[(4S,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(2-ไดเมิลอะมิโน-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-2-อิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทา โนน, rac-[(4S,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(4-เออกซี-2-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5- ไดเมธิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-เทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทาโนน, rac-[(4S,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(2,6-ไดเมทอกซีไพริดิน-3- อิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิลโพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน และ 4-[(4S,5R)-2(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล -1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -2-โอน

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย rac-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ได ไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-ไพเพราซิน-1-อิล-เมทาโนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-((R)-3,4-ไดไฮดรอกซี -บิวทิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 4-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซีน -1-กรดคาร์บอกซิลิก ไดเมทิลเอไมด์, N-(2-{4-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-เอทิล)-อะเซทาไมด์, 1-{4-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-1-อิล} -เอทาโนน, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิ-5-อิล)-4,5-บิส-๖4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-{4-[2-(2-ไฮดรอกซี-เอทอกซี)-เอทิล] -ไพเพราซิน-1-อิล} -เมทา โนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-ไฮดรอกซี-โพรพิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทาโนน, 2-{4-[2(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N,N-ไดเมทิล-อะเซทาไมด์ และ [1,4']ไบไพเพริดินิล-1'-อิล-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอ โร-ฟีนิล) -4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-เมทาโนน

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไฮดรอกซี -[1,4']ไบไพเพริดินิล-1'-อิล)-เมทานอน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซี -[1,4']ไบไพเพริดินิล-1'-อิล)-เมทาโนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซีเมทิล -[1,4']ไบไพเพริดินิล-1'-อิล)-เมทาโนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไพร์โรลิดิน -1-อิล-ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซี -ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซีเมทิล -ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, 1-{1-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน4-อิล}-[1,4]ไดอะเซแพน-5-โอน, [2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไฮดรอกซี -ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, 1-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน-4-อิล)-กรดคาร์บอกซิลิก เอไมด์ และ 1-[2-(2-เทอร์ต-บิวทิล -4-เอทอกซี -เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน-3-อิล)-กรดคาร์บอกซิลิก เอไมด์

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 1-{1-[(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน-4-อิล}-[1,4]ไดอะเซแพน-5-โอน, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-((S)-2,3-ไดไฮดรอกซี -โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน , rac-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทาโนน, rac-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-เมทอกซี-เอทิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]-เมทาโนน, rac-N-เทอร์ต-บิวทิล-2-{4-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5- บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-1-อิล}-อะเซทา ไมด์, rac-2-{4-[4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟี นิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-1-อิล}-1-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทา โนน, rac-4-{4-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี-ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟี นิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-1-อิล}-บิวไทโรไนไทรล์, rac-[(4S*,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(4-เอทอกซึ -2-เมทิลซัลฟานิล-ไพริมิดิน -5-อิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล-โพรนิล)ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทา โนน, rac-4-[(4S*,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(4-เอทอกซี -2-เมทิลซัลฟานิล-ไพริมิดิน -5-อิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -2-โอน, rac-4-[(4S*,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(4-เอทอกซี -2-มอร์โฟลิน -4-อิล-ไพริมิดิน -5- อิล)-4.5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน-2-ออน, rac-[(4S*,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(2,4-ไดเอทอกซี -ไพริมิดิน-5-อิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล -1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, rac-[(4S-,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-2-(4-เมทอกซี -2-เมทิลซัลฟานิล-ไพริมิดิน -5-อิล)- 4,5-ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล -1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทา โนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-อะเซทาไมด์, rac-[(4S*,5R*)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล -4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-((S)-2,3-ไดไฮดรอกซี -โดไฮดรอกซี -โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทา โนน และ 1-[(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล -1-คาร์บอนิล]-[1,4]ไดอะเซแพน -5-โอน

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-มีเทนซัลโฟนิลเมทิล-ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1,1-ไดออกโซ - เฮกซาไฮโดร -1(สูตร)6-ไทไอไพแรน -4-อิล)-ไพ เพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 3-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-โพรเพน -1-กรดซัลโฟนิก เอไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล -เอทิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 4-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-บิวไทโรไนไทรล์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3,3,3-ไทรฟลูออโร-โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-อีเทนซัลโฟนิล -โพรนิล-โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, -(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-เอทิล)-อะเซทาไมด์ และ 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-2-(ไทอะซอล-2-อิลอะมิโน)-เอทา โนน

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-2-เมทิล-โพรแพน -1-โอน, 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-2,2-ไดเมทิล-โพรแพน -1-โอน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-เมทอกซี -เอทิล)-อะเซทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไซโคลโพรพิล-อะเซทาไมด์, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก ไดเมทิลเอไมด์, 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-2-เททราซอล-1-อิล-เอทาโนน, 3-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-โพรพิโอนาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1-เมทิล-1H-ไพร์โรล-2-คาร์บอนิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทา โนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไซโครโพรพิล-โพรพิโอนาไมด์ และ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(เททราไฮโดร-ฟูแรน -2-อิลเมทิล)- อะเซทาไมด์

19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-2-(4-เมทิล-ไทอะซอล-2-อิล)-เอทา โนน. 9-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-3,9-ไดอะซา-สไพโร [5.5]อันเดกเคน -3-กรดคาร์บอกซิลิก เทอร์ต-บิวทิล เอสเทอร์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-(3,9-ไดอะซา-สไพโร [5.5]อันเดก-3-อิล)-เมทาโนน, 2-{9-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-3,9-ไดอะซา-สไพโร [5.5]อันเดก -3-อิล)-อะเซทาไมด์ [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1,1-ไดออกโซ -เททราไฮโดร-1(สูตร)6-ไทโอเฟน-3-อิล)-ไพเพรา ซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 3-{4-[(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-โพรเพน -1- กรดซัลโฟนิก เอไมด์, rac-[(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-ไพเพริดิน -1-อิล-เมทาโนน, 2-{1-[(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -4-อิล}-อะเซทาไมด์, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทิล)-ไพเพริดิน-1-อิล]-เมทาโนน

20. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย rac- [(4S*,5R*)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1,2-ไดไฮดรอกซี -เอทิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-มีเทนซัลโฟนิลเมทิล)-ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(2-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -5-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, rac-[(4S*,5R*)-4,5-บิส-(4-คลอโน-ฟีนิล)-2-(3,6-ไดเมทอกซี -ไพริดาซิน -4-อิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล][4-(3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรพิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-อีเทนซัลโฟนิล-ไพเพริดิน-1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-เมทอกซี -เอทิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไพร์โรลิดิน -1-อิล-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริมิดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไอโซโพรพิล -ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน และ [1,4]ไบไพเพริดินิล-1'-อิล-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส -(4- คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาซอล-1-อิล]-เมทาโนน

21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-เอทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไดเมทิลอะมิโน -ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, {4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-กรดอะซีทิก ไฮโดรคลอไรด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(เททราไฮโดร -ฟูแรน -2-คาร์บอนิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทา โนน, 4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-กรดคาร์บอกซิลิก ไดเมทิกเอไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(3-เมทอกซี -โพรพิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-1-(1,1-ไดออกโซ-1(สูตร)6-ไทโอมอร์โฟ ลิน -4-อิล)-เอทาโนน, 4-(2-{4-(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-อะเซทิล)-ไพเพราซิน -2-โอน, 1-(2-{4-(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5- ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-อะเซทิล)-[1,4-]ไดอะเซแพน-5- โอน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไฮดรอกซี -ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน และ [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซี -ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน

22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไฮดรอกซีเมทิล -ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-1-ไพร์โรลิดิน -1-อิล-เอทาโนน, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-[1,4]ไดอะเซแพน -5-โอน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-((R)-3-เมทิล-ไพเพราซิน-1-อิล)-เมทาโนน, -{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2,3-ไดไฮดรอกซี -โพรพิล)-อะเซ ทาไมด์, -2{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไอโซโพรพิล-N-เมทิล-อะเซทา ไมด์, N-เทอร์ต -บิวทิล-2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4- คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-อะเซทาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-มีเทนซัลโฟนิล-ไพเพราซิน -1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-{4-[2-(2-ไฮดรอกซี -เอทอกซี)-เอทิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-เมทา โนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-1-(4-เมทิล-ไพเพราซิน -1-อิล)-เอทา โนน และ 4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไซโคลโพรเพนคาร์บอนิล-ไพเพราซิน -1-อิล)-เมทาโนน

23. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 4-[4-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร -อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-อะเซทิล)-ไพเพราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไทรล์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-ไฮดรอกซี -1,1-ไดเมทิล-เอทิล)- อะเซทาไมด์ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-ไฮดรอกซี -1-ไฮดรอกซีเมทิล-1- เมทิล-เอทิล)-อะเซทาไมด์, 4-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-ไพเพราซิน-2-โอน, 4-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-1-เมทิล-ไพเพราซิน -2-โอน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-อิล]-[4-(3,4-ไดไฮดรอกซี -บิวทิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-อิล]-(1,1-ไดออกโซ-1(สูตร)6-ไทโอมอร์โฟลิน -4-อิล)-เมทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-1-ไพเพริดิน -1-อิล-เอทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-อะเซทาไมด์ และ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-[1,4]ไดออกแซน -2-อิลเมทิล-อะเซ ทาไมด์

24. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3-ไฮดรอกซี -ไพร์โรลิดิน -1-อิล)-แมทาโนน, {(S)-1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพร์ไรนิลดิน-3-อิล}-กรดคาร์บอมิก เทอร์ต-บิวทิลเอส เทอร์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไทอะซอล-5-อิล-อะเซทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -3-อิล-อะเซทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ฟีนิล-อะเซทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร -ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล -4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -4-อิล-อะเซทาไมด์, (3-อะมิโน -ไพร์โรลิดิน -1-อิล)-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-อิล-อะเซทาไมด์, บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-เมทาโนน, N-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพร์โรลิดิน-3-อิล}-ออกซาลาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(2,3,4,5-เททราไฮโดร-เบนโซ[b][1,4]ไดอะเซพิน -1-อิล)-เมทา โนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-1-(3-ไฮดรอกซี -อะเซทิดิน -1-อิล)-เอ ทาโนน และ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(เททราไฮโดร-ไพแรน -4-อิล)-อะ เซทาไมด์

25. สาารประกอบของข้อถือสิทธิข้อื้ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (1S,5R)-3-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-3-อะซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกเซน-6-กรดคาร์บอก ซิลิก เอทิลเอสเทอร์ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N,N-บิส-(2เมทอกซึ -เอทิล)-อะเซทาไทด์, 1-อะเซทิดิน -1-อิล-2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4- คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-เอทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N,N-บิส-(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-อะเซ ทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-[2-(4-เมทอกซี -ฟีนิล)-เอทิล]-อะเซ ทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-[2-(2-เมทอกซี -ฟีนิล)-เอทิล]-อะเซ ทาไมด์ และ [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(7,8-ไดเมทอกซี -1,2,3,5-เททราไฮโดร -เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน -4-อิล)-เมทาโนน

26. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(7,8-ไดเมทอกซี -2,3,4,5-เททราไฮโดร -เบนโซ [e][1,4]ไดอะเซพิน -1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[(1S,5R)-6-(3-ไฮดรอกซี -อะเซทิดีน -1-คาร์บอนิล)-3-อะซา-ไบ ไซโคล[3.1.0]เฮกซ -3-อิล]-เมทาโนน, (1S,5R)-3-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-3-อะซา-ไบไซโคล[3.1.0]เฮกเซน -6-กรดคาร์บอก ซิลิก(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-เอไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[(1S,5R)-6-(3-ไฮดรอกซี -ไพร์โรลิดีน -1-คาร์บอนิล)-3-อะซา-ไบ ไซโคล[3.1.0]เฮกซ -3-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-เมทิล-[1,4]ไดอะเซแพน -1-อิล)-เมทาโนน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-[1,4]ไดอะเซแพน -1-อิล}-อะเซทาไมด์, 4-(2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-[1,4]ไดอะเซแพน -1-อิล}-อะเซทิล)-ไพเพราซิน -2- โอน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(6-เมทอกซี -2-เมทิล-ไพริดิน -3- อิล)-อะเซทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-เมทิล-ไพริดิน -3-อิล)-อะเซทา ไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2-เมทอกซี-ไพริดิน -3-อิล)-อะเซ ทาไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-เอทิล-N-เอทิล-N-ไพริดิน -3-อิล-อะเซทา ไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-(2,6-ไดเมทิล-ไพริดิน -3-อิล)-อะเซ ทาไมด์, (S)-4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซีน -2-กรดคาร์บอซิลิก เทอร์ต-บิวทิลเอไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(4-เมทิล-ไพเพราซิน -1-อิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-มอร์โฟลิน -4-อิล-ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนนและ N-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-อะเซทาไมด์

27. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-เมทิล-[1,4']ไบไพเพริดินิล-1'-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(4-เอทิลไพเพราซิน -1-อิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, N-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-N-เมทิล-มีเทนซัลโฟนาไมด์, N-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-มีเทนซัลโฟนาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทิลอะมิโน)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน , {1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-กรดอะซีทิก เมทิลเอสเทอร์, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์ บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-1-ไพร์โรลิดิน -1-อิล-เอทาโนน, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-N,Nไดเมทิล-อะเซทาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(4-ไดเอทิลอะมิโน -ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-{4-[(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทิล)-เมทิล-อะมิโน]-ไพเพริดิน -1-อิล}- มาทาโนน และ 2-{1- [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน-4-อิล}-N-(2ไฮดรอกซี -เอทิล)-อะเซทาไมด์

28. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 1-{1- [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน-4-อิล}-3-เมทิล-ยูเรีย, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(ไพร์โรลิดีน -1-คาร์บอนิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(ไพเพราซีน -1-คาร์บอนิล)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน, 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-3-เมทิลซัลฟานิล-โพรแพน -1-โอน, 1-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-3-มีเทนซัลโฟนิล-โพรแพน -1-โอน, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-กรดคาร์บอซิลิก (2-มีเทนซัลโฟนิล- เอทิล)-เอไมด์, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-กรดคาร์บอซิลิก (2-มีเทนซัลโฟนิล- เอทิล)-เมทิล-เอไมด์, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-กรดคาร์บอซิลิก (2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-เอ ไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(1,1-ไดออกโซ -1(สูตร)6-ไทโอมอร์โฟลีน -4-คาร์บอนิล)-ไพเพริ ดิน -1-อิล]-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(2-มีเทนซัลโฟนิล-เอทอกซี)-ไพเพริดิน -1-อิล]-เมทาโนน และ rac-4-[(4S*,5R*)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -2-โอน

29. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย rac-4-[(4S*,5R*)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5- ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-[4-(มอร์โฟลีน -4-คาร์บอนิล)-ไพเพราซิน -1-อิล]-เมทาโนน, 4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -2-โอน, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-อะเซทาไมด์, rac-1-{1-[(4S*,5R*)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)- 4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-[1,4]ไดอะเซแพน -5- โอน, 1-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-[1,4]ไดอะเซแพน -5- โอน, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -2-อิล-อะเซทาไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-ไพเพราซิน -1-อิล-เมทาโนน, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก ((S)-3,4-ไดไฮดรอกซี -บิวทิล)-เอไมด์, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3,6-ไดไฮโดร -2H-ไพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน, [(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-(3,4-ไดไฮดรอกซี -ไพเพริดิน -1-อิล)-เมทาโนน, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก เมทิล-((2S,3R]4R,5R)-2,3,4,5,6-เพนทาไฮดรอกซี -เฮ กซิล)-เอไมด์ และ 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพรานซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -2-อิลเมทิล-อะเซทไมด์

30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพรานซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -3-อิลเมทิล-อะเซทไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพรานซิน -1-อิล}-N-ไพริดิน -4-อิลเมทิล-อะเซทไมด์, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพรานซิน -1-อิล}-N-ฟูแรน -2-อิลเมทิล-อะเซทไมด์, {1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพรานซิน -1-อิล}-กรดอะซีทิก, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-N-ไพริดิน -4-อิลเมทิล-อะเซทไมด์, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-N-ไพริดิน -3-อิล-อะเซทไมด์, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-1-(4-เมทิล-ไพเพราซิน -1-อิล)-เอทา โนน, 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-N,N-บิส -(2-เมทอกซี -เอทิล)-อะเซทา ไมด์, 4-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพราซีน -1- กรดซัลโฟนิก ไดเมทิลเอไมด์, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-เอไมด์ และ (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก(2-ไฮดรอกซี -เอทิล)-เมทิล-เอไมด์

31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก บิส -(2-เมทอกซี -เอไมด์, {1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-อิล}-กรดคาร์บามิก เทอร์ต -บิวทิล เอสเทอร์, (4-อะมิโน -ไพเพริดิน -1-อิล)-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต -บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส- (4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาซอล-1-อิล]-เมทาโนน, 4-{[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพเพริดีน -1-กรดคาร์บอกซิลิก เทอร์ต -บิวทิล เอสเทอร์, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก(1-มีเทนซัลโฟนิล-ไพเพริดิน -4-อิล)-เอไมด์, 4-{[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-อะมิโน}-ไพเพริดีน -1-กรดคาร์บอกซิลิก เอทิลเอไมด์, (4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ไดเมทิล- 4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-กรดคาร์บอกซิลิก(1-คาร์บอโมอิลเมทิล-ไพเพริดิน -4-อิล)-เอไมด์, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดิน -4-โอน, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-กรดคาร์บอกซิลิก เมทิลเอสเทอร์, 1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-กรดคาร์บอกซิลิก, 3-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-อิลออกซี}-โพรพิโอนาไมด์, 3-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-อิลออกซี}-โพรพิโอไนไทรล์, 1-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-อิล}-3-ไอโซโพรพิล -ยูเรีย, 1-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-อิล}-3-โพริดิน -3-อิล-ยูเรีย และ 2-{1-[(4S,5R)-2-(6-เทอร์ต-บิวทิล-4-เอทอกซี -ไพริดิน -3-อิล)-4,5-บิส-(4-คลอโร-ฟีนิล)-4,5-ได เมทิล-4,5-ไดไฮโดร-อิมิดาโซล-1-คาร์บอนิล]-ไพเพริดีน -4-อิลอะมิโน}-อะเซทาไมด์

32. องค์ประกอบเภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ถึง 31, ร่วมกับกับส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 31 สำหรับการใช้งานเป็นยา

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 31 สำหรับการใช้งานเป็นยาในการบำบัดของมะเร็ง, โดยเฉพาะเนื้องอกแข็ง, โดยเฉพะยิ่งกว่า เนื้องอกเต้านม, ลำไส้ใหญ่, ปอดและต่อมลูกหมาก

35. การใช้งานของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 31 สำหรับการผลิตของยาสำหรับการ บำบัดของมะเร็ง, โดยเฉพาะเนื้องอกแข็ง, โดยเฉพะยิ่งกว่า เนื้องอกเต้านม, ลำไส้ใหญ่, ปอด และต้อมลูกหมาก

36. กระบวนการของการผลิตของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ดดยที่ สารประกอบของสูตร (2) (สูตรเคมี) ถูกทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (6) (สูตรเคมี) เพื่อให้สารประกอบของสูตร (5) (สูตรเคมี) และสารประกอบดังกล่าวของสูตร (5) ถูกทำปฏิกิริยานอกจากนี้กับฟอสจีนในการปรากฏของ เบสซึ่งถูกตามมาโดยปฏิกิริยานิกจากนี้ที่มีหมู่เอมีน R3 ที่เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบของ สูตร (I), และโดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, V1, V2, X, Y และ Z มีนัยสำคัญซึ่งถูกกำหนดในข้อถือ สิทธิข้อที่ 1