TH105544A - สารประกอบแมโครไลด์ในรูปของแข็ง, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารเดียวกันนี้ - Google Patents
สารประกอบแมโครไลด์ในรูปของแข็ง, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านั้น, และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารเดียวกันนี้Info
- Publication number
- TH105544A TH105544A TH801000401A TH0801000401A TH105544A TH 105544 A TH105544 A TH 105544A TH 801000401 A TH801000401 A TH 801000401A TH 0801000401 A TH0801000401 A TH 0801000401A TH 105544 A TH105544 A TH 105544A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- procedure
- compound
- solvent
- solvents
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (10/04/51) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I) ในรูปของแข็งซึ่ง, เป็นเภสัชภัณฑ์เชิงมวลสำหรับ การผลิตทางเภสัชกรรม, เป็นเอกรูป, มีความบริสุทธิ์สูง, และดำเนินงานด้วยได้ง่าย การประดิษฐ์ยังให้ กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบนี้, และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารเดียวกันนี้ รูปของแข็ง ของ (8E,12E,14E)-7-{(4-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซิน-1-อิล)คาร์บอนิล}ออกซิ-3,6,16,21- เททระไฮดรอกซิ-6,10,12,16,20-เพนทะเมธิล-18,19-อีพอกซิไทรโคซะ-8,12,14-ไทรเอน-11-โอไลด์ ซึ่งมีข้อกำหนดที่เป็นเอกรูปและดำเนินงานด้วยได้ง่ายถูกพัฒนาขึ้น การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบของสูตร (I) ในรูปของแข็งซึ่ง, เป็นเภสัชภัณฑ์เชิงมวลสำหรับ การผลิตทางเภสัชกรรม, เป็นเอกรูป, มีความบริสุทธิ์สูง, และดำเนินงานด้วยได้ง่าย การประดิษฐ์ยังให้ กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบนี้, และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสารเดียวกันนี้ รูปของแข็ง ของ (8E, 12E, 14E)-7-{(4-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซิน-1-อิล)คาร์บอนิล}ออกซิ-3,6,16,21- เททระไฮดรอกซิ-6,10,12,16,20-เพนทะเมธิล-18,19-อีพอกซิไทรโคซะ-8,12,14-ไทรเอน-11-โอไลด์ ซึ่งมีข้อกำหนดที่เป็นเอกรูปและดำเนินงานด้วยได้ง่ายถูกพัฒนาขึ้น
Claims (17)
1. รูปของแข็งของสารประกอบ (8E, 12E, 14E)-7-{(4-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซิน-1-อิล) คาร์บอนิล}ออกซิ-3,6,16,21-เททระไฮดรอกซิ-6,10,12,16,20-เพนทะเมธิล-18,19-อีพอกซิไทรโคซะ- 8,12,14-ไทรเอน-11-โอไลด์ที่แทนโดยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I)
2. ของแข็งข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งรูปของแข็งคือเป็นผลึก
3. ของแข็งข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งรูปของแข็งคืออสัณฐาน
4. ของแข็งข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่งผลึกมี, ในรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสีเอกซ์สำหรับผง ของสารเหล่านั้น, พีกที่มุมการเลี้ยวเบน (20+0.2 ํ) 8.8 ํ, 15.8 ํ และ 17.5 ํ
5. กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 2 หรือ 4, ซึ่งประกอบรวมด้วย: การละลาย (8E, 12E, 14E)-7-{(4-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซิน-1-อิล)คาร์บอนิล} ออกซิ-3,6,16,21- เททระไฮดรอกซิ-6,10,12,16,20-เพนทะเมธิล-18,19-อีพอกซิไทรโคซะ-8,12,14-ไทรเอน-11-โอไลด์ ในตัวทำละลายหนึ่งหรือสองชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยตัวทำละลายประเภทอีเธอร์ชนิดแรก, ตัวทำละลายประเภทแอโรเมทิค ไฮโดรคาร์บอน, ตัวทำละลายประเภทแอซิเทท เอสเทอร์และตัวทำ ละลายประเภทแอลคิลไนไทรล์จนเกิดสารละลาย; จากนั้นเติมตัวทำละลายประเภทแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอนลงในสารละลายเพื่อที่จะเหนี่ยวนำการตกผลึก
6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งตัวทำละลายหนึ่งหรือสองชนิดที่เลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยตัวทำละลายประเภทอีเธอร์ชนิดแรก, ตัวทำละลายประเภทแอโรเมทิค ไฮโดรคาร์บอน, ตัวทำละลายประเภทแอซิเทท เอสเทอร์ และตัวทำละลายประเภทแอลคิลไนไทรล์คือตัวทำละลาย ประเภทแอซิเทท เอสเทอร์
7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5 หรือ 6, ซึ่งตัวทำละลายประเภทแอซิเทท เอสเทอร์คือ เอธิล แอซิเทท
8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งตัวทำละลายประเภทแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอนคือ n-เฮพเทน
9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งการตกผลึกถูหกเหนี่ยวนำภายใต้ การคน
10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งการตกผลึก ถูกเหนี่ยวนำที่ 20 ถึง 30 ํซ
11. กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งการตกผลึก ถูกเหนี่ยวนำที่ 35 ถึง 60 ํซ
12. กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งการตกผลึก ถูกเหนี่ยวนำที่ 65 ถึง 75 ํซ
13. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง (8E,12E,14E)-7-{(4-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซิน-1- อิล)คาร์บอนิล}ออกซิ-3,6,16,21-เททระไฮดรอกซิ-6,10,12,16,20-เพนทะเมธิล-18,19- อีพอกซิไทรโคซะ-8,12,14-ไทรเอน-11-โอไลด์ที่แทนโดยสูตร (I) ถูกเตรียมโดยกรรมวิธีที่ ประกอบรวมด้วย: การนำสารประกอบที่แทนโดยสูตร (VI); (สูตรเคมี) (IV) (ซึ่ง EE คือหมู่ 1-เอธอกซิเอธิล, และ TES คือหมู่ไทรเอธิลซิลิล) มาทำปฏิกิริยากับ สารประกอบที่แทนโดยสูตร (VII); (สูตรเคมี) (VII) (ซึ่ง R คือหมู่ไนโตร, อะตอมคลอรีนหรืออะตอมไฮโดรเจน) โดยใช้ตัวทำละลายประเภท อีเธอร์ชนิดที่สองเพื่อที่จะทำให้ได้สารละลายอีเธอร์ของสารประกอบของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) (ซึ่ง EE, TES และ R คือตามที่นิยามข้างบน); การนำสารละลายอีเธอร์ของสารประกอบของ สูตร (IV) มาทำปฏิกิริยากับ 1-ไซโคลเฮพทิลพิเพอราซีนเพื่อที่จะให้เกิดสารละลายอีเธอร์ของ สารประกอบที่แทนโดยสูตร (III) : (สูตรเคมี) (III) (ซึ่ง EE และ TES คือตามที่นิยามข้างบน); การปรับสภาพสารละลายอีเธอร์ของสารประกอบ ของสูตร (III) ด้วยดีซิลิเลทิง เอเจนท์เพื่อที่จะขจัดการปกป้องของหมู่ TES และดังนั้นให้สารละลาย อีเธอร์ของสารประกอบของสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) (ซึ่ง EE คือตามที่นิยามข้างบน); และการปรับสภาพสารละลายอีเธอร์ของสารประกอบ ของสูตร (II) ด้วยแอวิดเพื่อที่จะขจัดการปกป้องของหมู่ EE
14. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งตัวทำละลายประเภทอีเธอร์ชนิดที่สองคือ t-บิวทิล เมธิล อีเธอร์
15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยของแข็งของข้อถือสิทธิข้อ 1
16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งคือสารต้านมะเร็ง
17. การใช้สารประกอบชนิดแข็งของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตองค์ประกอบทาง เภสัชกรรมสำหรับรักษามะเร็ง
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH105544A true TH105544A (th) | 2010-12-30 |
| TH105544B TH105544B (th) | 2010-12-30 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2013394810B2 (en) | Uses of sesquiterpene lactone compound and derivative thereof in preparation of drugs | |
| Khan et al. | Crystal engineering of pharmaceutical co-crystals: application of methyl paraben as molecular hook | |
| JP6349435B2 (ja) | ７−｛（３ｓ、４ｓ）−３−［（シクロプロピルアミノ）メチル］−４−フルオロピロリジン−１−イル｝−６−フルオロ−１−（２−フルオロエチル）−８−メトキシ−４−オキソ−１、４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸の結晶 | |
| TWI572594B (zh) | 卡巴利他索（ｃａｂａｚｉｔａｘｅｌ）之結晶型及其製備方法 | |
| Aitipamula et al. | Polymorphism and phase transformations of a cocrystal of nicotinamide and pimelic acid | |
| KR100878455B1 (ko) | 안정한 무수결정형 도세탁셀 및 이의 제조방법 | |
| JP6160621B2 (ja) | ピロロキノリンキノンテトラアルカリ塩及びその結晶、これらの製造方法、並びに、組成物 | |
| MX342850B (es) | Proceso para la preparacion de triazolonas quirales. | |
| Prasad et al. | Effect of inductive effect on the formation of cocrystals and eutectics | |
| RU2017142958A (ru) | Кристаллы азабициклического соединения | |
| CN104557732A (zh) | 5-氟尿嘧啶药物共晶及其制备方法和应用 | |
| EP3168209B1 (en) | Thickening/stabilizing agent and thickened/stabilized composition using the same | |
| RU2433118C2 (ru) | Новый кристалл фосфата 5-аминолевулиновой кислоты и способ его получения | |
| JP2024001115A (ja) | オキサゾール化合物結晶 | |
| Ahuja et al. | Study of three solvates of sulfamethazine | |
| Loya et al. | Mechanochemistry as a tool for crystallizing inaccessible solids from viscous liquid components | |
| Abidi et al. | Mechanochemical synthesis and structural characterization of three novel cocrystals of dimethylglyoxime with N-heterocyclic aromatic compounds and acetamide | |
| RU2010116397A (ru) | Кристаллическая форма 12-((r)-2-метилпирролидин-2-ил)-1н-бензимидазол-4-карбоксамида | |
| CN104961733A (zh) | 雷迪帕韦新晶型及其制备方法 | |
| RU2009132476A (ru) | Макролидное соединение в твердой форме, способ его получения и фармацевтическая композиция, его содержащая | |
| KR101763106B1 (ko) | 보르테조밉(Bortezomib)의 신규한 결정형 및 그의 제조방법 | |
| JP6761564B2 (ja) | ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害薬のｌ−プロリン化合物、およびｌ−プロリン化合物の一水和物および結晶 | |
| CN106336363B (zh) | 一种沙芬酰胺甲磺酸盐晶型c及其制备方法 | |
| CN103880818A (zh) | 一种抗癌药物[Cu2(L7)2]·(CH3CH2OH)2 | |
| TR201815737T4 (tr) | (2r)-4-okso-4-[3-(tri̇florometi̇l)-5,6-di̇hi̇dro[1,2,4]tri̇azol[4,3-&#945#&]pi̇razi̇n-7(8h)-i̇l]-1-(2,4,5-tri̇florofeni̇l)bütan-2-ami̇n i̇le l-tartari̇k asi̇di̇n tuzunun stabi̇l bi̇r poli̇morfu |