TH121223A - 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล]ไธโอ]-n-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ เบนซีนซัลฟูเนต ผลึกของสิ่งเดียวกันผลึกหลายสัณฐานของมันและวิธีการผลิตของมัน - Google Patents
2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล]ไธโอ]-n-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ เบนซีนซัลฟูเนต ผลึกของสิ่งเดียวกันผลึกหลายสัณฐานของมันและวิธีการผลิตของมันInfo
- Publication number
- TH121223A TH121223A TH1201000179A TH1201000179A TH121223A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 1201000179 A TH1201000179 A TH 1201000179A TH 121223 A TH121223 A TH 121223A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- salt
- difficult
- crystals
- benzene sulfonate
- Prior art date
Links
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title claims abstract 10
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 10
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 title claims abstract 9
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 title claims abstract 9
- 125000000350 glycoloyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])O[H] 0.000 title claims abstract 7
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 title claims abstract 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 title claims abstract 7
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 title claims abstract 7
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 title claims abstract 7
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 title claims abstract 6
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 title claims abstract 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract 5
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims abstract 26
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 26
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 238000003860 storage Methods 0.000 claims abstract 10
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract 8
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims abstract 8
- 238000012360 testing method Methods 0.000 claims abstract 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims abstract 4
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims abstract 4
- 238000013112 stability test Methods 0.000 claims abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000004581 coalescence Methods 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 claims 1
- NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-N phenylmethanesulfonic acid Chemical class OS(=O)(=O)CC1=CC=CC=C1 NIXKBAZVOQAHGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N benzenesulfonic acid Chemical class OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 abstract 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 abstract 1
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N nicotinic acid amide Natural products NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (17/01/55) ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]- 4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]- N-[4 - (ไตรฟลูออโรเมททอกซี่) ฟีนิล]- 3 -ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญหาหลายประการ 1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และ มันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกของเบนซีนซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญญหาหลายประการ:1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และมันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกเบนซินซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก: สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1. สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และ มันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกของเบนซีนซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปาก ในระหว่างการพัฒนา 2 - [[[2 -[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4 -ไพริดินิล] เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ (สารประกอบ A), มีปัญญหาหลายประการ:1) สารประกอบ A หรือเกลือของมันจะยากที่จะตกผลึกซ้ำ, ความคงสภาพ การเก็บก็แตกต่างกันอย่างมากขึ้นกับชนิดของเกลือ, และมันเป็นการยากมากที่จะได้รับเกลือของ สารประกอบ A ที่มีความคงสภาพการเก็บดีเยี่ยม; 2) ในกระบวนการการตกผลึกของสารประกอบ A, มันเป็นการยากมากที่จะควบคุมผลึกหลายสัณฐาน, และ 3) สารประกอบ A (รูปอิสระ) ก่อให้เกิด การทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหารเมื่อมันบริหารทางปากอย่างซ้ำๆ สำหรับการแก้ปัญหา เหล่านี้, เราได้ทำการทดสอบโดยมุ่งเน้นที่ชนิดของเกลือและ, ผลก็คือ, ได้พบว่า 1) เบนซีนซัลโฟเนต ของสารประกอบ A ไม่สลายโดยแสง, ความชื้น และ ปัจจัยอื่นๆ ใน 1 สัปดาห์ การทดสอบ เสถียรภาพขั้นต้น (การทดสอบอย่างเข้มงวด), และ ไม่มีปัญหาในความคงสภาพการเก็บของมัน, 2) วิธีการผลิตผลึกเบนซินซัลโฟเนตสองชนิดของสารประกอบ A อย่างเลือกเฟ้น, และ นั่น 3) ไม่ปรากฏการทับถมกันของสสารแร่ในกระเพาะอาหาร แม้หลังจาก 4 สัปดาห์ที่บริหารให้ทางปากข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แก้ไข 18/06/2558
1.เบนซีนซัลโฟเนตของ 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล)อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์
2.วิธีการผลิตเบนซีนซัลโฟเนตของ 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4- ไพริดินิล]เมททิล]ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์, ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของการเติม 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล)อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล] ไธโอ]-N-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH121223A true TH121223A (th) | 2013-02-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MD20140084A2 (en) | New indolizine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same | |
| BRPI0613945A8 (pt) | Método de preparo de esomeprazol e sais do mesmo | |
| HRP20181048T1 (hr) | Neuroaktivni 19-alkoksi-17-supstituirani steroidi, korisni u postupcima liječenja | |
| CY1123426T1 (el) | Μεθοδος για τη ληψη κρυσταλλων αλατος μεγλουμινης του 1-(5,6-διχλωρο-1η-βενζο[d]ιμιδαζολ-2-υλο)-1η-πυραζολο-4-καρβοξυλικου οξεος | |
| JP2012522729A5 (th) | ||
| AR081060A1 (es) | Procedimiento para preparar 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]-3-fluorofenoxi}-n-metilpiridin-2-carboxamida | |
| EA201200146A1 (ru) | Бензолсульфонат 2-[[[2-[(гидроксиацетил)амино]-4-пиридинил]метил]тио]-n-[4-(трифторметокси)фенил]-3-пиридинкарбоксамида, его кристаллы, его полиморфы и способы их получения | |
| CO6241152A2 (es) | 3-(imidazolil)-pirazolo[3, 4-b] piridinas | |
| UY30554A1 (es) | Amidas picolilicas de acido tiofeno-sulfonico | |
| EA200900707A1 (ru) | Новый способ синтеза 7,8-диметокси-1,3-дигидро-2h-3-бензазепин-2-она, и его применение при синтезе ивабрадина и его солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой | |
| AR096917A1 (es) | Proceso para la preparación de sales herbicidas de ácido carboxílico | |
| CO6241155A2 (es) | [4-(6-fluoro-7-metilamina-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2hquinazolina-3-ilo)-fenilo]-5-cloro-tiofeno-2-ilo-sales de sulfonilurea y las formas y metodos relacionados con el mismo | |
| BR112015028740A2 (pt) | processo para preparar dicarbamatos de 1,4:3,6-dianidroexitóis, composto químico precursor, composto químico derivado a partir de pelo menos um dos compostos químicos precursores, e, método de preparação de um composto químico derivado a partir de pelo menos um dos compostos químicos precursores | |
| MX2016001095A (es) | Sales de dasatinib en forma cristalina. | |
| JP2009539822A5 (th) | ||
| AR075097A1 (es) | Sales y formas polimorficas cristalinas de [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonil urea, composiciones farmaceuticas que las contiene, metodo para prepararlas y uso de las mismas en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares asocia | |
| TH121223A (th) | 2-[[[2-[(ไฮดรอกซีอะซิติล) อะมิโน]-4-ไพริดินิล]เมททิล]ไธโอ]-n-[4-(ไตรฟลูออโรเมททอกซี่)ฟีนิล]-3-ไพริดีนคาร์บอกซาไมด์ เบนซีนซัลฟูเนต ผลึกของสิ่งเดียวกันผลึกหลายสัณฐานของมันและวิธีการผลิตของมัน | |
| AR081267A1 (es) | Procedimiento de obtencion de la forma cristalina a del febuxostat | |
| EA200801960A1 (ru) | Соли дулоксетина | |
| BR112014003696A2 (pt) | sal e polimorfo do composto de pirazolopirimidinona e composição farmacêutica contendo o mesmo método de preparo e seu uso | |
| UA118008C2 (uk) | Спосіб синтезу (2е)-3-(3,4-диметоксифеніл)проп-2-еннітрилу та застосування в синтезі івабрадину та його адитивних солей з фармацевтично прийнятною кислотою | |
| EA201201385A1 (ru) | Новый способ синтеза ивабрадина и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей | |
| JP2013227300A5 (th) | ||
| JP2018530749A5 (th) | ||
| JO3276B1 (ar) | طريقة لتخليق 3، 4-داي ميثوكسي باي سيكلو [4. 2. 0] أوكتا-5،3،1-تراي إين-7-كربونيتريل واستخدامها لتخليق ايفابرادين والأملاح المضافة منه مع حمض مقبول صيدلانيا. |