TH128478A - แอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของไดไฮโดรเททระเอซาเบนโซอะซูลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (19/02/53) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ไดไฮโดร- เททระเอซาเบนโซอะซูลีน, นั่นคือแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-4H- 2,3,5,10b-เททระเอซา-เบนโซ[e]อะซูลีนของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีความหมายตามที่ให้ไว้ในที่นี้ สารประกอบตามการประดิษฐ์ทำหน้าที่เป็นตัวคุมตัวรับ V1a, และเฉพาะอย่างยิ่งคือเป็น สารต้านตัวรับ V1a, การผลิตพวกมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีพวกมันเป็นส่วนประกอบ และการใช้พวกมันเป็นตัวยาสำคัญ สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ใน การเป็นสารรักษาโรคได้ซึ่งออกฤทธิ์ทางประสาทส่วนปลายและประสาทส่วนกลาง ในสภาวะของ อาการปวดระดู, การทำหน้าที่ผิดปรกติทางเพศของเพศชายหรือเพศหญิง, ความดันสูง, สภาวะหัวใจ ล้มเหลวชนิดเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินอย่างไม่เหมาะสม, โรคตับแข็ง, โรคไตเนโฟรติก, อาการวิตกกังวล, โรคซึมเศร้า, โรคย้ำคิดย้ำทำ, กลุ่มอาการออทิสติก, โรคจิตเภท, และพฤติกรรม ก้าวร้าว การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ไดไฮโดร- เททระเอซาเบนโซอะซูลีน, นั่นคือแอริลไซโคลเฮกซิลอีเธอร์ของสารอนุพันธ์ 5,6-ไดไฮโดร-4H- 2,3,5,10b-เททระเอซา-เบนโซ(e)อะซูลีนของสูตร I (สูตร) โดยที่ R1, R2 และ R3 มีความหมายตามที่ให้ไว้ในที่นี้ สารประกอบตามการประดิษฐ์ทำหน้าที่เป็นตัวคุมตัวรับ V1a, และเฉพาะอย่างยิ่งคือเป็น สารต้านตัวรับ V1a, การผลิตพวกมัน, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีพวกมันเป็นส่วนประกอบ และการใช้พวกมันเป็นตัวยาสำคัญ สารประกอบออกฤทธิ์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันมีประโยชน์ใน การเป็นสารรักษาโรคได้ซึ่งออกฤทธิ์ทางประสาทส่วนปลายและประสาทส่วนกลาง ในสภาวะของ อาการปวดระดู, การทำหน้าที่ผิดปรกติทางเพศของเพศชายหรือเพศหญิง, ความดันสูง, สภาวะหัวใจ ล้มเหลวชนิดเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินอย่างไม่เหมาะสม, โรคตับแข็ง, โรคไตเนโฟรติก, อาการวิตกกังวล, โรคซึมเศร้า, โรคย้ำคิดย้ำทำ, กลุ่มอาการออทิสติก, โรคจิตเภท, และพฤติกรรม ก้าวร้าว

Claims (1)

แก้ไข 10/10/2561 หน้า 1 ของจำนวน 9 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบของสูตรทั่วไป I (โครงสร้างสูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือ แอริลหรือเฮเทอโรแอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก A, R2 คือ H, C1-12-อัลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่, -(CH2)q-Ra, โดยที่ Ra คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, แต่ละ ตัวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่ กัน ที่ถูกเลือกจาก A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-C1-12-อัลคิล, โดยที่ C1-12-อัลคิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่, -C(O)(CH2)qOC(O)-C1-12-อัลคิล, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-C1-12-อัลคิล, โดยที่อัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือ มากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่, -S(O)2-C1-12-อัลคิล, -S(O)2NRiRii, Ri และ Rii แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันคือ H, C1-12-อัลคิล, หรือรวมกันกับไนโตรเจน ที่พวกมันจับอยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตัวซึ่ง ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหนือสองอะตอมที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่ง เฮเทอโรไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก B, ----------------------------------------------------------------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป I (สูตร) โดยที่ R1 คือ แอริลหรือเฮเทอโรแอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก A, R2 คือ H, C1-12-อัลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ีงหมู่หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่, -(CH2)q-R5, โดยที่ Ra คือเฟนิลหรือเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, แต่ละ ตัวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่ กัน ที่ถูกเลือกจาก A, -(CH2),NRiRii, -C(O)-C1-12-อัลคิล, โดยที่ C1-12-อัลคิลนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าของ OH, แฮโล, ไซยาโน หรือ C1-12-อัลคอกซี่, -S(O)2-C1-12-อัลคิล, -S(O)2NRiRii, Ri และ Rii แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันคือ H, C1-12-อัลคิล, หรือรวมกันกับไนโตรเจน ที่พวกมันจับอยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซโคลอัลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 7 ตัวซึ่ง ประกอบด้วยเฮเทอโรอัลตอมหนึ่งหนือสองอะตอมที่เลือกจาก N, O หรือ S, ซึ่ง เฮเทอโรไซโคลอัลคิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า อย่างไม่ขึ้นแก่กัน ที่ถูกเลือกจาก B, q คือ 1,2,3 หรือ 4, r คือ 2, 3 หรือ 4 A คือ แฮโล, ไซยาโน, OH, C1-7-อัลคิล, แฮโล-C1-7-อัลคิล, C1-7-อัลคอกซี่, แฮโล-C1-7- อัลคอกซี่, หรือไฮดรอกซี-C1-7-อัลคิล, B คือ ออกโซ, แฮโล, OH, C1-7-อัลคิล หรือ C1-7-อัลคอกซี่, R3 คือ C1 หรือ F, หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน