TH134802A

TH134802A - 5-(เฟนิล/ไพริดินิล-เอไธนิล)-2-ไพริดีน/2-ไพริมิดีน-คาร์บอกซาไมด์ ในรูปตัวคุม mglur5

Info

Publication number: TH134802A
Application number: TH1301005200A
Authority: TH
Inventors: เจชเก นายเกออร์ก; โจลิดอน นายไซเนส; ลินเดอมันน์ นายโลธาร์; ริซซี นายแอนโตนิโอ; รูเฮอร์ นายดาเนียล; สตัดเลอร์ นายไฮนซ์; วีไอรา นายเอริค
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date: 2012-04-17
Publication date: 2014-06-11

Abstract

DC60 (18/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 และ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย R2/R2' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ที่มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ R2 และ R2' อาจจะรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่เพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน วงแหวนไพเพอริดีน หรือวงแหวนอะซีทิดินซึ่งไม่มีการแทนที่หรือมีการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลือกจากอัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี หรือเมธิล R4/R4' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ R4 และ R4' รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน C3-5 ไซโคลอัลคิล วงแหวนเตตระไฮโดรฟูแรน หรือ วงแหวนออกซีเทน หรือเกี่ยวข้องกับเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสมแบบ ราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของ อนุพันธ์ดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุืเอไธนิล(Ethynyl Derivative)ที่มีสูตร I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่ด้วยเพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน มอร์โฟลีน วงเเหวนไพเพอริดีน หรือวงเเหวนอะซีทิดีนซึ่งไมีมีการเเทนที่หรือมีการเเทนที่ด้วย หมู่เเทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลอืกจาก C1-4C อัลคอกซี ฮาดรอกซี หรือเมธิล R4-R4 โดยไม่ขึ้นต่อเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล หรือ R4 เเละ R4 รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน C3-5ไซโคลอัลคิล วงเเหวนเตตระไฮโดรฟูเรน หรือวงเเหวนออกซิเทน หรือเกลือเเบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ส่วนผสมเเบบราเซมิก หรือเอเเนนทิโอเมอร์ เเละ/หรือไอโซเมอร์เชิงเเสง เเละ/หรือสเตอริโอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าว สิทธิบัตรยา

Claims

: DC60 (18/09/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอไธนิล (Ethynyl Derivative) ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 และ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย R2/R2\' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน อัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ที่มีการแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรือ R2 และ R2\' อาจจะรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่เพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน มอร์โฟลีน วงแหวนไพเพอริดีน หรือวงแหวนอะซีทิดินซึ่งไม่มีการแทนที่หรือมีการแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลือกจากอัลคอกซีที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย ฮาโลเจน ไฮดรอกซี หรือเมธิล R4/R4\' โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอนน้อย หรือ R4 และ R4\' รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงแหวน C3-5 ไซโคลอัลคิล วงแหวนเตตระไฮโดรฟูแรน หรือ วงแหวนออกซีเทน หรือเกี่ยวข้องกับเกลือแบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เกี่ยวข้องกับส่วนผสมแบบ ราเซมิก หรือเกี่ยวข้องกับเอแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสง และ/หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของ อนุพันธ์ดังกล่าว ได้มีการค้นพบอย่างน่าประหลาดใจในขณะนี้ว่าสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I เป็นตัวคุม อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) ของตัวรับกลูตาเมตแบบเมตาบอทรอปิกประเภทย่อย 5 (mGluR5) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธุืเอไธนิล(Ethynyl Derivative)ที่มีสูตร I โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม N ซึ่งหมู่สารดังกล่าวยึดติดอยู่ด้วยเพื่อก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน มอร์โฟลีน วงเเหวนไพเพอริดีน หรือวงเเหวนอะซีทิดีนซึ่งไมีมีการเเทนที่หรือมีการเเทนที่ด้วย หมู่เเทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นโดยเลอืกจาก C1-4C อัลคอกซี ฮาดรอกซี หรือเมธิล R4-R4 โดยไม่ขึ้นต่อเป็นไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล หรือ R4 เเละ R4 รวมกันก่อตัวขึ้นเป็นวงเเหวน C3-5ไซโคลอัลคิล วงเเหวนเตตระไฮโดรฟูเรน หรือวงเเหวนออกซิเทน หรือเกลือเเบบเติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ส่วนผสมเเบบราเซมิก หรือเอเเนนทิโอเมอร์ เเละ/หรือไอโซเมอร์เชิงเเสง เเละ/หรือสเตอริโอโซเมอร์ที่สอดคล้องกันของสารดังกล่าวข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :

1.สารประกอบที่มีสูตร โดยที่ Y เป็น N หรือ C-R3 เเละ R3 เป็นไฮโดรเจน เมธิล ฮาโลเจน หรือไนไตรล์ R1 เป็นเฟนิลหรือไพริดินิลซึ่งอาจเลือกให้มีการเเทนที่ด้วยฮาโลเจน C1-4 อัลคอกซี R1/R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันเป็นไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือ C1-4 อัลคิลที่มีการเเทนที่ด้วยฮโลเจน หรือ R2 เเละ R2 อาจระรวมกับอะตอม&แท็ก : สิทธิบัตรยา