TH13488A - A formulation that provides a better oral administration of dideoxypurine nucleoside? - Google Patents

A formulation that provides a better oral administration of dideoxypurine nucleoside?

Info

Publication number
TH13488A
TH13488A TH9201000941A TH9201000941A TH13488A TH 13488 A TH13488 A TH 13488A TH 9201000941 A TH9201000941 A TH 9201000941A TH 9201000941 A TH9201000941 A TH 9201000941A TH 13488 A TH13488 A TH 13488A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
approximately
magnesium
formulation
carbonate
antacid
Prior art date
Application number
TH9201000941A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH7600B (en
Inventor
แกรี่เจมส์ ไวลีย์ นาย
ชรีแรมนาราฮารี อาการ์คาร์ นาย
อิสมาท์อัลลาห์ นาย
เจมส์ ไวลีย์ นายแกรี่
Original Assignee
นาย ดำเนินการเด่น
นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก
นาย วิรัชศรีเอนกราธา
นายดำเนิน การเด่น
บรีสตอล ไมเยอร์ซ สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นาย ดำเนินการเด่น, นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก, นาย วิรัชศรีเอนกราธา, นายดำเนิน การเด่น, บรีสตอล ไมเยอร์ซ สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical นาย ดำเนินการเด่น
Publication of TH13488A publication Critical patent/TH13488A/en
Publication of TH7600B publication Critical patent/TH7600B/en

Links

Abstract

ได้พัฒนาสูตรผสมซึ่งให้ทางปากที่ดีขึ้นของอนุพันธ์ไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ เช่น ddA, ddI, และddG โดยการรวมระบบบัฟเฟอร์ให้หน่วยกำหนดปริมาณการให้ ยาที่มีขนาดลดลงในรูปของยาเม็ดที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้หรือผงแห้งชนิดซองที่ให้ความ สะดวกและน่ารับประทาน ความต้องการลดขนาดใช้ยา, จำเป็นเพื่อให้ยาเม็ดมีขนาดเหมาะ สม, บรรจุผลบางส่วน โดยเพิ่มชีวอนุเคาาะห์ของยา 20 ถึง 25 % โดยไม่คาดคิดมาก่อน ซึ่งเป็นผลจากการใช้ระบบบัฟเฟอร์ที่คัดเลือกแล้ว ซึ่งประกอบด้วยสารลดกรดในกระเพาะ อาหารแมกนีเซียมไม่ละลายน้ำและไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์บอเนตหรือไม่ก็แคล เซียมคาร์บอเนตImproved oral formulations of didoxypurine nucleoside derivatives such as ddA, ddI, and ddG have been developed by incorporating buffer systems to deliver reduced-dose doses in convenient and palatable chewable tablets, dispersible tablets, or dry powder sachets. The need for dose reduction, necessary to achieve optimal tablet size, was partially accomplished by unexpectedly increasing drug bioavailability by 20 to 25%. This improvement is attributed to the use of selective buffer systems containing antacids, insoluble magnesium, and dihydroxyaluminum sodium carbonate or calcium carbonate.

Claims (10)

1. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซีพิวรีน นิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2' ,3' -ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2' ,3' ไดดีออกซีอิโนซิน และ 2', 3'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และ เกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของส่วนผสมที่เป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายนี้ ซึ่งประ- กอบด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำรวมกับไดไฮดรอก ซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนต ชนิดหนึ่งหรือแคลเซียมคาร์บอเนต1. A pharmaceutical-grade dideoxypurine nucleoside formulation optimized for oral therapy and with increased bioavailability; this formulation contains selected dideoxypurine nucleosides of 2',3'-dideoxyinosine and 2',3'-dideoxyguanosine and their salts and/or hydrates; and an effective dose of an insoluble antacid buffering compound consisting of an insoluble magnesium antacid compound combined with a type of alkali metal dihydroxyaluminum carbonate or calcium carbonate. 2. ส่วนผสมทางเภสัชกรรมของไดดีออกซีพิวรีนนิวคลีโอไซด์ ซึ่งปรับให้เหมาะ สมสำหรับการบำบัดทางปากและมีชีวอนุเคราะห์สูงขึ้น, ส่วนผสมนี้ประกอบด้วยไดดีออกซี พิวรีนนิวคลีโอไซด์ที่คัดเลือกจาก 2' ,3'-ไดดีออกซีอิโนซีน 2' ,3'-ไดดีออกซีอิโนซีน และ 2' ,3'-ไดดีออกซีกัวโนซีน และเกลือและ/หรือไฮเดรตของสารเหล่านี้ ; และปริมาณ ที่มีประสิทธิภาพของส่วนผสมที่มีเป็นบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำ ซึ่ง ประกอบต่อไปด้วยสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดในกระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำประมาณ หนึ่งส่วนรวมกับไดไฮดรอกซีอะลูมินัมของโลหะอัลคาไลคาร์บอเนตชนิดหนึ่งประมาณ 2 ถึง 4 ส่วน หรือรวมกับแคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 1.5 ถึง 3 ส่วน2. Pharmaceutical formulation of dideoxypurine nucleosides optimized for oral therapy and with higher bioavailability; this formulation consists of selected dideoxypurine nucleosides of 2',3'-dideoxyinosine, 2',3'-dideoxyinosine, and 2',3'-dideoxyguanosine and their salts and/or hydrates; and the effective amount of the formulation contains an insoluble antacid buffer further composed of approximately one part insoluble antacid magnesium compound combined with approximately two to four parts alkali metal dihydroxyaluminum carbonate or approximately one.5 to three parts calcium carbonate. 3. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งสารประกอบแมกนีเซียมลดกรดใน กระเพาะอาหารที่ไม่ละลายน้ำที่คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมคาร์บอเนตแมกนี เซียมคาร์บอเนตไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์, แมกนีเซียมออกไซด์, แมกนี เซียมฟอสเฟต (ไทรเบสิก), และแมกนีเซียมไทรซิลิเคต3. A mixture of claims 1 or 2, in which an insoluble magnesium antacid compound selected from a group consisting of magnesium carbonate, magnesium carbonate hydroxide, magnesium hydroxide, magnesium oxide, magnesium phosphate (tribasic), and magnesium trisilicate. 4. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ซึ่งประกอบต่อไปด้วยส่วนประกอบชินดหนึ่ง หรือมากกว่านั้น ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยบัฟเฟอร์ลดกรดในกระเพาะอาหารที่ ละลายน้ำได้, สารทำให้หวาน, ส่วนแต่งกลิ่นรส, สารช่วยแตกกระจายตัว, สารยึดเกาะ, และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้, ตัวนำพา หรือสารเจือจาง4. A mixture of claims 1 through 3, which shall consist of one or more components selected from a group of water-soluble antacid buffers, sweeteners, flavorings, dispersants, binders, and acceptable fillers, carriers, or diluents. 5. ส่วนผสมของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วย 2' ,3'-ไดดีออกซีอิโนซิน แคลเซียมคาร์บอเนต, แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์และประกอบต่อไปด้วยสารทำให้หวาน, สารแต่งกลิ่นรสและส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม5. The ingredients of claim 1 consist of 2',3'-dideoxyenosine calcium carbonate, magnesium hydroxide and are further composed of pharmaceutically acceptable sweeteners, flavorings and fillings. 6. สูตรผสมยาเม็ดซึ่งให้ทางปากที่เคี้ยวได้ กระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วยส่วน ผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 56. A chewable, dispersible oral tablet formulation containing the pharmaceutical ingredients as specified in claims 1 through 5. 7. สูตรผสมที่เป็นผงซึ่งให้ทางปากซึ่งมุ่งหมายที่จะให้กระจายตัวในของเหลว และ ประกอบด้วยส่วนผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 57. A powder formulation to be administered orally, intended to be dispersed in a liquid, and containing the pharmaceutical ingredients as specified in claims 1 through 5. 8. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2' ,3'-ได ดีออกซีอิโนซีน จากประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; ไดไฮดรอกซีอะลูมินัมโซเดียมคาร์ บอเนตจากประมาณ 1.3 ถึง 1.4 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.4 ถึง 0.5 กรัม ; โซเดียมซิเทรด ไดไฮเดรตประมาณ 0.3 กรัม ; แอสพาร์เหมประมาณ 0.06 กรัม และซูโครสประมาณ 0.16 กรัม ; โพลิพลาสโอน XL 10 ประมาณ 0.075 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ประมาณ 0.04 กรัม ; กลิ่นรสวินเทอร์กรีนประมาณ 0.02 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.05 กรัม ; เซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วซึ่งพอเพียงที่ จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 3.0 กรัม8. A formula for chewable or dispersible tablets containing approximately 25 to 150 mg of 2',3'-dideoxyenosine; approximately 1.3 to 1.4 g of dihydroxyaluminum sodium carbonate; approximately 0.4 to 0.5 g of magnesium hydroxide; approximately 0.3 g of sodium citrate dihydrate; approximately 0.06 g of asparmide and approximately 0.16 g of sucrose; approximately 0.075 g of polyplasone XL10; approximately 0.04 g of silicon dioxide; approximately 0.02 g of wintergreen flavor; approximately 0.05 g of magnesium stearate; and microcrystalline cellulose sufficient to yield approximately 3.0 g of tablet weight. 9. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ซึ่งประกอบด้วย 2' ,3'-ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จากประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.06 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.08 กรัม ; ซิลิคอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.02 กรัม ; กลิ่นรสส้มประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.02 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วปริมาณพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประ- มาณ 1.9 กรัม9. A formulation of chewable or dispersible tablets containing approximately 25 to 150 mg of 2',3'-dideoxyenosine; approximately 0.5 to 0.6 g of calcium carbonate; approximately 0.2 to 0.3 g of magnesium hydroxide; approximately 0.06 g of aspartame; approximately 0.08 g of polyplasdone XL10; approximately 0.02 g of silicon dioxide; approximately 0.05 g of orange flavor; approximately 0.02 g of magnesium stearate; and a sufficient amount of microcrystalline cellulose to yield approximately 1.9 g of tablet. 10. สูตรผสมยาเม็ดที่เคี้ยวได้หรือกระจายตัวได้ ซึ่งประกอบด้วย 2',3' -ได ดีออกซีอิโนซิน ประมาณ 25 ถึง 150 มิลลิกรัม ; แคลเซียมคาร์บอเนตประมาณ 0.5 ถึง 0.6 กรัม ; แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ประมาณ 0.2 ถึง 0.3 กรัม ; แอสพาร์เทมประ- มาณ 0.07 กรัม ; โพลิพลาสโดน XL 10 ประมาณ 0.1 กรัม ; ซอร์บิทอลประมาณ 0.03 กรัม ; กลิ่นรสส้มจีนประมาณ 0.05 กรัม ; แมกนีเซียมสเทียเรตประมาณ 0.03 กรัม และเซลลูโลสผลึกขนาดจิ๋วพอเพียงที่จะให้ผลผลิตที่เป็นยาเม็ดหนักประมาณ 2.1 กรัม10. A formulation of chewable or dispersible tablets containing approximately 25 to 150 mg of 2',3'-dideoxyenosine; approximately 0.5 to 0.6 g of calcium carbonate; approximately 0.2 to 0.3 g of magnesium hydroxide; approximately 0.07 g of aspartame; approximately 0.1 g of polyplasdone XL10; approximately 0.03 g of sorbitol; approximately 0.05 g of mandarin orange flavor; approximately 0.03 g of magnesium stearate; and sufficient microcrystalline cellulose to yield approximately 2.1 g of tablet weight.
TH9201000941A 1992-07-07 A formulation that provides a better oral administration of dideoxypurine nucleoside? TH7600B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH13488A true TH13488A (en) 1993-12-15
TH7600B TH7600B (en) 1998-01-22

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0524579B1 (en) Improved oral dosing formulations of dideoxy purine nucleosides
AU627298B2 (en) Pharmaceutical formulation
US5633006A (en) Taste-masking composition of bitter pharmaceutical agents
US6806256B2 (en) Taste masked liquid pharmaceutical compositions
US20060198885A1 (en) Oral pharmaceutical composition
JP3122748B2 (en) Antipyretic analgesic containing ibuprofen
CZ314899A3 (en) Pharmaceutical preparation
EP0906092A1 (en) Pharmaceutical compositions based on diclofenac
TH7600B (en) A formulation that provides a better oral administration of dideoxypurine nucleoside?
HU207219B (en) Process for producing improved anti-inflammatory composition
GB2174004A (en) Effervescent tablets
CZ79593A3 (en) Antitussive preparation
EP3174521B1 (en) Pediatric chewable tablet containing antiviral agent and method for the preparation thereof
US4404193A (en) Methyldopa composition
JP2004123712A (en) Medicinal composition
JPH10316568A (en) Pharmaceutical composition
RU2276982C2 (en) Agent possessing with anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effect as tablet
EP0067136A1 (en) Pharmaceutical composition of phosphonomicin in tablet form
JP2004231597A (en) Pharmaceutical preparation