TH13681A

TH13681A -

Info

Publication number: TH13681A
Application number: TH9301000901A
Authority: TH
Filing date: 1993-05-27
Publication date: 1994-01-14

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับฟอสโฟเนทที่มีโนโนไซคลิค และไบไซคลิค ริง ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีควอเทอร์นารี ไนโตรเจนอยู่ด้วยและจำพวกเกลือและเอสเทอร์ของสารชนิดนี้ที่ยอมรับทางเภสัช กรรม ที่มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ( เอ) x และ y แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากไม่มีอยู่ (nil ) ,o,s,NR; และ N+(R2 ) ถ้าไม่มี R1 เป็น N+(R2) 3, แล้วอย่างน้อยที่สุดหมู่หนึ่งของ x หรือ y ต้อง เป็น N+(r2)2 (บี) และ m และm+n เป็นเลขจำนวนแต้ม จาก 0 ถึง 5 ; p และ p+q เป็นเลข จำนวนต็ม จาก 0 ถึง 3 ( ซี) s เป็นเลขจำนวนเต็ม 0ถึง 2 และเมื่อ m+n =0 และ Xไม่ม่อยู่ , s=2 (ดี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไม่มีอยู่ N+(R2) 3,R9,SR9;SR6 ไฮโดรเจน ไอดรอกซิ C1-C8-แอลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ -OR3, CO2R3, -O2CR3, NR32, N(R3)C(O)R3, -C(O)N(R3)2, เฮโลเจน-CO2R3, แอลริล แอลคิล ไนโทร และแอลีล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ และชนิดรวมๆ กับหมู่เหล่านี้ (อี) R2 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไม่มีอยู่ C1-C35 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่,เฟนิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, เบนซิล หรือ R9SR6 ; (เอฟ) R3 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน C4-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 8 และ R9SR6 ( จี) แต่ละชนิเลือกได้อย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย H,-C(O)R7, C(O)OR7, C(O)R7, C(S)OR7, C(S)R7, C(0)NR72; C(S)NR 72 ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรืม่ถูกแทนที่ (เอช) R คือ COOH, SO3H, PO3H2 หรือ P(O)(OH)R4, ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ (ไอ) R9 คือ C1 ?C8 แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ การปรดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องต่อไปถึงสารผสมทางเภสัชที่มีปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและให้ ประสิทธิภาพของสารประกอบของการประดิษฐ์นี้ และเอกซิเพียนที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ท้ายที่สุด การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับวิธีต่างๆ สำหรับทำการบำบัดรักษาหรือป้องกันภาวะอาการที่เกี่ยวกับการ การเกิดโรค ที่บ่งบอกลักษณะเฉพาะโดยแคลเซียม และฟอสเฟส เมทาบอลิซึ่ม ที่ผิดปกติในมนุษย์หรือสัตว์- เลี้ยงลูกด้วยนมประเภทอื่นๆ วีนี้ประกอบด้วยการให้ยามนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมประเภทอื่น ในส่วนที่ต้องการยาเกี่ยวกับการบำบัดรักษา เช่นนั้นด้วยปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและให้ประสิทธิผล ของสารประกอบหรือสารผสมของการประดิษฐ์นี้: สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบฟอสโฟเนทชนิดมีไซคลิค ริง,ซึ่งมีควอเทอร์นารี ไนโตรเจนอยู่ด้วย และจำพวก เกลือและเอสเทอร์ของสารชนิดนี้ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ที่มีสูตรโครงสร้างต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง ( เอ) x และ y แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากไม่มีอยู่ (nil ) ,o,s,NR1; และ N+(R2 )2 ถ้าไม่มี R1 เป็น N+(R2)3, แล้วอย่างน้อยที่สุดหมู่หนึ่งของ x หรือ y ต้อง เป็น N+(R2)2 ; (บี) m และ n และ m+n เป็นเลขจำนวนแต็มจาก 0 ถึง 5 ; p และ q และ p+q เป็น เลขจำนวนต็มจาก 0 ถึง 3 ( ซี) s เป็นเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 และเมื่อ m+n = 0 และ X ไม่มีอยู่ , s = 2, (ดี) R1 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไม่มีอยู่, N+(R2)3, R9SR6; SR6; ไฮโดรเจน ไอดรอกซิ; C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ -OR3 ;-CO2R3; -O2CR3; NR32; -N(R3)c(O)R3; -C(O)N(R3)2; เฮโลเจน -C(O)R3, แอลริลแอลคิล ไนโทร และแอริล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ (อี) R2 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไม่มีอยู่ แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1-35 เฟนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ เบนซิล หรือ R9SR6 (เอฟ) R3 แต่ละชนิดเลือกอย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน : แอลคิลที่ถูกแทนที่หรือไม่ ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 8 และ R9SR6; ( จี) R6 แต่ละชนิดเลือกได้อย่างอิสระได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย H,-C(O)R7, C(O)R7, C(O)R7, C(S)R7, C(O)NR72; C(S)NR72, ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ (เอช) R คือ COOH, SO3H, PO3H2, หรือ P(O)(OH)R4, ซึ่ง R4 คือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ และ (ไอ) R9 คือ C1-C8 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง m+n เท่ากับ 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง m+n เท่ากับ 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Y ไม่มีอยู่ และ q+p เท่ากับ 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง q+p เท่ากับ 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง Y เป็นไนโตรเจน และ q+p เท่ากับ 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง q+p เท่ากับ 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 เป็น N+(R2)3; SR6: R9SR; ไฮโดรเจน C1-C8 แอลคิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้ : CO2R3: -O2CR3: -NR32: -N(R3)C(O)R3:-OR3: หรือ -C(O)N(R3)2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่ง R1 เป็น N+(R2)3: SR6: R9SR6: ไฮโดรเจน ฉฯ2-ฑ3ซ -ฯฑ3 หรือ ์ฑ32 1 1. 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง R1 เป็น CO2R3:-OR3: หรือ NR32 และ R3 เป็น R9SR6 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R2 เป็น C1-C35 แอลคิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ เฟนิล เบนซิล หรือ R9SR6 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่ง R6 เป็น H:-C(O)R7: -C(S)R7: หรือ C(O)N(R7)2 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซึ่ง R6 เป็น H:-C(O)R7: -C(S)R7: หรือ C(O)N(R7)2 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X ไม่มีอยู่ และ R1 เป็น N+(R2)3 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งอย่างน้อยที่สุด Y หนึ่งหมู่ไม่มีอยู่และ R1 เป็น N+(R2)3 1 7. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย (เอ) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และให้ประสิทธิผลของสารประกอบไซโคลแอลเคน ฟอสโฟเนท ที่มีควอเทอร์นารี ไนโตรเจนอยู่ด้วยตามข้อถือสิทธิที่ 1 และ (บี) เอกซีเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 8. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย (เอ) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัยและให้ประสิทธิผลของสารประกอบไซโคลแอลเคน ฟอสโฟเนท ที่มีควอเทอร์นารี ไนโตรเจน อยู่ด้วยตามข้อถือสิทธิที่ 4 และ (บี) เอกซีเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 1 9. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย (เอ) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และให้ประสิทธิผลของสารประกอบไซโคลแอลเคน ฟอสโฟเนท ที่มีควอเทอร์นารี ไนโตรเจน อยู่ด้วยตามข้อถือสิทธิที่ 5 และ (บี) เอกซีเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2 0. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบด้วย (เอ) ปริมาณที่ให้ความปลอดภัย และให้ประสิทธิผลของสารประกอบไซโคลแอลเคน ฟอสโฟเนท ที่มีควอเทอร์นารี ไนโตรเจน อยู่ด้วยตามข้อถือสิทธิที่ 15 และ (บี) เอกซีเพียนท์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2

1. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้นนี้ในการผลิตเป็นยาสำหรับการบำบัด รักษา หรือป้องกัน ภาวะอาการที่เกี่ยวกับการเกิดโรคที่เกิดร่วมกับแคลเซียม และฟอสเฟท เมทา- บอลิซึม ที่ผิดปกติในมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมประเภทอื่นๆ ในส่วนที่ต้องการยาเกี่ยวกับการ- บำบัดรักษาเช่นนั้น