TH136968A - สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ (Iminothiazine Dioxide Compounds) ดังสารยับยั้ง BACE, สารองค์ประกอบ, และการใช้ของสิ่งนั้น - Google Patents

สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ (Iminothiazine Dioxide Compounds) ดังสารยับยั้ง BACE, สารองค์ประกอบ, และการใช้ของสิ่งนั้น

Info

Publication number
TH136968A
TH136968A TH801000503A TH0801000503A TH136968A TH 136968 A TH136968 A TH 136968A TH 801000503 A TH801000503 A TH 801000503A TH 0801000503 A TH0801000503 A TH 0801000503A TH 136968 A TH136968 A TH 136968A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chemical formula
alkyl
formula
chemical
compounds
Prior art date
Application number
TH801000503A
Other languages
English (en)
Other versions
TH96685B (th
TH96685A (th
TH78010B (th
Inventor
กัวกิง
กิลเบิร์ท
คัมมิ่ง
เอ เจฟฟรีย์
แจ๊ค
แจแรด
ดี
มิเซียสเซค
ลี
สก๊อตต์
สแตมฟอร์ด
เจ อีริค
อุลริช
เอ็น
ดับบลิว แอนดรูว์
ไอเซอโลห์
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม แอลแอลซี
Filing date
Publication date
Publication of TH96685A publication Critical patent/TH96685A/th
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม แอลแอลซี filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH136968A publication Critical patent/TH136968A/th
Publication of TH78010B publication Critical patent/TH78010B/th
Publication of TH96685B publication Critical patent/TH96685B/th

Links

Abstract

DC60 (10/04/55) ในหลายรูปแบบการประดิษฐ์ของมัน การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีสารประกอบ อิมิโนไธอะซีนไดออกไซด์ ที่รวมถึงสารประกอบสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) และรวมถึงสเตอริโอไอโซเมอร์ของสิ่งนั้น, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว โดยที่แต่ละ R1, R2, R3, R4, R5, R9, วงแหวน A, วงแหวน B, m, n, p, -L1-, -L2-,และ -L3- ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันและดังถูกนิยามในที่นี้ สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ชนิดใหม่ของการประดิษฐ์ถูกพบอย่างน่าประหลาด ใจว่าแสดงคุณสมบัติซึ่งคาดว่าจะแสดงผลดีในการเป็นสารยับยั้ง BACE และ/หรือเพื่อการรักษา และการป้องกันพยาธิสภาพหลายชนิดที่เกี่ยวข้องกับการผลิต เบตา-แอมีลอยด์ ("Aเบตา") องค์ประกอบ ทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิดเช่นนี้ (โดยลำพังหรือ ในสารรวมกับสารออกฤทธิ์อื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด), และวิธีการสำหรับการเตรียมและ การใช้ของมันในการรักษาพยาธิสภาพที่เกี่ยวข้องกับโปรตีน เบตา-แอมีลอยด์ (Aเบตา) ที่รวมถึงโรค อัลไซเมอร์ถูกเปิดเผยด้วยเช่นกัน ในหลายรูปแบบการประดิษฐ์ของมัน การประดิษฐ์ปัจจุบันจัดให้มีสารประกอบ อิมิโนไธอะซีนไดออกไซด์ ที่รวมถึงสารประกอบสูตร(I): (สูตรเคมี) (I) และรวมถึงสเตอริโอไอโซเมอร์ของสิ่งนั้น, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว โดยที่แต่ละ R1,R2,R3,R4,R5,R9,วงแหวน A, วงแหวน B, m, n, p, -L1-, -L2-,และ -L3- ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันและดังถูกนิยามในที่นี้ สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ชนิดใหม่ของการประดิษฐ์ถูกพบอย่างน่าประหลาด ใจว่าแสดงคุณสมบัติซึ่งคาดว่าจะแสดงผลดีในการเป็นสารยับยั้ง BACE และ/หรือเพื่อการรักษา และการป้องกันพยาธิสภาพหลายชนิดที่เกี่ยวข้องกับการผลิต สูตร-แอมีลอยด์ ("A สูตร")องค์ประกอบ ทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิดเช่นนี้ (โดยลำพังหรือ ในสารรวมกับสารออกฤทธิ์อื่นหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด),และวิธีการสำหรับการเตรียมและ การใช้ของมันในการรักษาพยาธิสภาพที่เกี่ยวข้องกับโปรตีน สูตร-แอมีลอยด์(Aสูตร)ที่รวมถึงโรค อัลไซเมอร์ถูกเปิดเผยด้วยเช่นกัน

Claims (19)

แก้ไข 22/10/2561 หน้า 1 ของจำนวน 5 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, สารประกอบดังกล่าวที่มีโครงสร้างที่เลือกจาก: (โครงสร้างทางเคมี) (โครงสร้างทางเคมี) (โครงสร้างทางเคมี) (โครงสร้างทางเคมี) (โครงสร้างทางเคมี) ----------------------------------------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น, สารประกอบ ดังกล่าวที่มีโครงสร้างสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่: -L1- แทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย-อัลคิล-,-ฮาโลอัลคิล-, -เฮเทอโรอัลคิล-,-อัลคีนิล-,และ-อัลคีนิล-; -L2- แทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย-อัลคิล-, -ฮาโลอัลคิล-, -เฮเทอโรอัลคิล-, -อัลเคนิล-, และ -อัลคีนิล-; แต่ละ -L3- อย่างไม่ขึ้นแก่กันคือแทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่ กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย-อัลคิล-, -ฮาโลอัลคิล-, -เฮเทอโรอัลคิล-, -อัลเคนิล-, -อัลคีนิล-, -N(R7)-, NHC(O)-, -C(O)NH-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -0-อัลคิล-, -อัลคิล-O-, -N(R7)-อัลคิล-, -อัลคิล- N(R7)-, -ฮาโลอัลคิล-NH-, และ NH-ฮาโลอัลคิล-; แต่ละ m, n, และ p อย่างไม่ขึ้นแก่กันคือตัวเลขจำเพาะ,โดยที่: m คือ 0 หรือมากกว่า; n คือ 0 หรือมากกว่า;และ p คือ 0 หรือมากกว่า, โดยที่ค่าสูงสุดของผลบวกของ m และ n คือจำนวนสูงสุดของไฮโดรเจนอะตอมที่ว่างให้ แทนที่ได้บนวงแหวน A และโดยที่ค่าสูงสุดของ p จำนวนสูงสุดของไฮโดรเจนอะตอมที่ว่างให้ แทนที่ได้บนวงแหวน B; R1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, เฮเทอโรอัลคิล, เฮเทอโร ฮาโลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล-, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิล-, อะริล, อะริลอัลคิล-, เฮเทอโรอะริล, และ เฮเทอโรอะริลอัลคิล-, โดยที่แต่ละตัวของอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, เฮเทอโรอัลคิล, เฮเทอโรฮาโลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล-, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล-, อะริล, อะริลอัลคิล-, เฮเทอโรอะริล, และ เฮเทอโรอะริลอัลคิล-ดังกล่าวของ R1 ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งหมู่ R10 ที่ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กัน; R2 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, ฮาโล, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, และ เฮเทอโรอัลคิล, โดยที่แต่ละตัวของอัลคิลดังกล่าวและฮาโลอัลคิลดังกล่าวของ R2 ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ R10 ที่ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กัน; R3 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, ฮาโล, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, และ เฮเทอโรอัลคิล โดยที่แต่ละตัวของอัลคิลดังกล่าวและฮาโลอัลคิลดังกล่าวของ R2 ไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง R10 ที่ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กัน; R4 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิล, อะริล, เฮเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลเคนิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, และ เฮเทอโรไซโคลอัลเคนิล, โดยที่แต่ละตัวของอัลคิล, อะริล, เฮเทอโรอะริล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลเคนิล, เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล, และ เฮเทอโรไซโคลอัลเคนิลดังกล่าวของ R4 ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ R10 ที่ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กัน; วงแหวน A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโมโนไซคลิกอะริล, โมโนไซคลิกเฮเทอโร อะริล, โมโนไซคลิก ไซโคลอัลคิล, โมโนไซคลิกไซโคลอัลเคนิล, โมโนไซคลิก เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล, โมโนไซคลิกเฮเทอโรไซโคลอัลเคนิล, และหมู่มัลติไซคลิก; แต่ละวงแหวน B (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโมโน ไซคลิกอะริล, โมโนไซคลิกเฮเทอโรอะริล, โมโนไซคลิกไซโคลอัลคิล, โมโนไซคลิกไซโคล อัลเคนิล, โมโนไซคลิกเฮเทอโรไซโคลอัลคิล, โมโนไซคลิกเฮเทอโรไซโคลอัลเคนิล, และหมู่ มัลติไซคลิก; แต่ละ R5 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, -Si(R6)3, -P(O)(OR7)2, -P(O)(OR7)(R7), -N(R8)2, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, -NRC(O)N(R8)2, -NR8C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)2R7, -C(O)N(R8)2, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R8)2, -OR7, -SR7, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโลอัลค็อกซี, เฮเทอโรอัลคิล, อัลเคนิล, อัลคีนิล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะริล, และ เฮเทอโรอะริล, โดยที่แต่ละอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโลอัลค็อกซี, เฮเทอโรอัลคิล, อัลเคนิล, อัลคีนิล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะริล, และ เฮเทอโรอะริลดังกล่าวของ R5 (เมื่อปรากฏ) อย่างไม่ขึ้นแก่กันคือไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่เพิ่มเติมอย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งหมู่ที่ถูกอย่างไม่ขึ้นแก่กันที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลสายสั้น, อัลเคนิลสายสั้น, อัลคีนิลสายสั้น, เฮเทอโรอัลคิลสายสั้น, ฮาโล, -CN, -SF5, -OSF5, -NO2, -N(R8)2, -OR7, -C(O)N(R8)2, และไซโคลอัลคิล; แต่ละ R6(เมื่อปรากฏ)ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบอัลคิล, อะริล, อะริลอัลคิล-, ฮาโลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล-, เฮเทอโรอะริล, และเฮเทอโร อะริลอัลคิล-; แต่ละ R7 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคิล, อัลเคนิล, เฮเทอโรอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อะริล, อะริลอัลคิล-, เฮเทอโรอะริล, เฮเทอโรอะริลอัลคิล-, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล-, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, และเฮเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล-; แต่ละ R8 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H,อัลคิล, อัลเคนิล, เฮเทอโรอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโลอัลเคนิล, อะริล, อะริลอัลคิล-, เฮเทอโรอะริล, เฮเทอโรอะริลอัลคิล-, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล-, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, และเฮเทอโร ไซโคลอัลคิลอัลคิล-; แต่ละ R9 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ฮาโลเจน, CN,- SF5, -OSF5, -NO2, -Si(R6)3, -P(O)(OR7)2, -P(O)(OR7)(R7), -N(R8)2, -NR8C(O)R7, NR8S(O)2R7, -NR8S(O)2R7, -NR8C(O)N(R8)2, -NR8C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)2R7, -C(O)N(R8)2, -S(O)R7, S(O)2R7, -S(O)2N(R8)2, -OR7, -SR7, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, เฮเทอโรอัลคิล, อัลเคนิล, อัลคีนิล, อะริล, อะริลอัลคิล-, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรอะริล, เฮเทอโรอะริลอัลคิล-, และ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล; แต่ละ R1 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลืกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโล, CN, -NO2, -Si(R6)3, -P(O)(OR7)2, -P(O)(OR7)(R7), N(R8)2, -NR8C(O)R7, -NR8S(O)2R7, NR8C(O)N(R8)2, -NR8C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)2R7, -C(O)N(R8)2, -S(O)R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R8)2, -OR7, -SR7, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโลอัลค็อกซี, เฮเทอโรอัลคิล, อัลเคนิล, อัลคีนิล, และไซโคลอัลคิล, โดยที่แต่ละอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโลอัลค็อกซี, เฮเทอโรอัลคิล, อัลเคนิล, อัลคีนิล, และ ไซโคลอัลคิลดังกล่าวของ R10 (เมื่อปรากฏ) อย่างไม่ขึ้นแก่กันคือไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่เพิ่มเติม อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ที่ถูกอย่างไม่ขึ้นแก่กันที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย อัลคิลสายสั้น, อัลเคนิลสายสั้น, อัลคีนิลสายสั้น, เฮเทอโรอัลคิลสายสั้น, ฮาโล, -CN, -NO2, -N(R8)2, -OR7, และ -C(O)N(R8)2
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น โดยที่: R1 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคิลสายสั้น, และไซโคลโพลพิล
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น โดยที่: R2 คือ H
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น โดยที่: R3 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, และ เฮเทอโรอัลคิล
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น สารประกอบดังกล่าวที่มีโครงสร้างสูตร (II): (สูตรเคมี) (II)
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 5, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น โดยที่: วงแหวน A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล, ไพริดิล, ไพราซินิล, ฟูรานิล, ไธอินีล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนโซไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, และไธอีโนไพราโซลิล; m คือ 0 หรือมากกว่า; แต่ละหมู่ R5 (เมื่อปรากฎ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7 ,-SR7, อัลคิลสายสั้น, ฮาโลอัลคิลสายสั้น, เฮเทอโรอัลคิลสายสั้น, อัลคีนิล สายสั้น, และไซโคลอัลคิล; n คือ 1; -L3- แทนพันธะหรือกึ่งกลางวาเลนซีคู่ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย NHC(O)- และ -C(O)NH-; วงแหวน B ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล, ไพริดิล, ไพราซินิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอซ็อกซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, อินโดลิล, ไพโรไพริดิล, และไพโรโลไพริมิดินิล; p คือ 0 หรือมากกว่า; และ แต่ละหมู่ R9 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, -CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, อัลคิลสายสั้น, ฮาโลอับคิลสายสั้น, เฮเทอโรอัลคิลสายสั้น, อัลลคีนิลสาย สั้น, ฟีนิล, เบนซิล, และไซโคลอัลคิล
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 5, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น โดยที่: n คือ 0; m คือ 1 หรือมากกว่า; -L1- แทนพันธะ; -CH2-, หรือ-CH2CH2-; วงแหวน A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล, ไพริดิล, ไพราซินิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ไพริมิดินิล, ไพริดาซินิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ควินาโซลินิล, เบนโซฟูรานิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซ็อกซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนโซไธอีนิล, แนฟธิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, อินดาโซลิล, อินโดลิล, และไธอีโนไพราโซลิล. แต่ละหมู่ R5 (เมื่อปรากฏ) ถูกเลือกอย่างไม่ขึ่นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฮาโลเจน, - CN, -SF5, -N(R8)2, -OR7, -SR7, อัลคิลสายสั้น, ฮาโลอัลคิลสายสั้น, เฮเทอโรอัลคิลสายสั้น, อัลคีนิล สายสั้น, และไซโคลโพรพิล
8. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้นสารประกอบ ดังกล่าวที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: 1 (สูตรเคมี) 13 (สูตรเคมี) 2 (สูตรเคมี) 14 (สูตรเคมี) 3 (สูตรเคมี) 15 (สูตรเคมี) 4 (สูตรเคมี) 16 (สูตรเคมี) 5 (สูตรเคมี) 17 (สูตรเคมี) 6 (สูตรเคมี) 18 (สูตรเคมี) 7 (สูตรเคมี) 19 (สูตรเคมี) 11 (สูตรเคมี) 20 (สูตรเคมี) 12 (สูตรเคมี) 21 (สูตรเคมี) 27 (สูตรเคมี) 22 (สูตรเคมี) 28 (สูตรเคมี) 23 (สูตรเคมี) 29 (สูตรเคมี) 24 (สูตรเคมี) 30 (สูตรเคมี) 25 (สูตรเคมี) 31 (สูตรเคมี) 26 (สูตรเคมี) 32 (สูตรเคมี) 33 (สูตรเคมี) 40a (สูตรเคมี) 34 (สูตรเคมี) 40b (สูตรเคมี) 35 (สูตรเคมี) 40c (สูตรเคมี) 36 (สูตรเคมี) 40d (สูตรเคมี) 37 (สูตรเคมี) 40e (สูตรเคมี) 38 (สูตรเคมี) 40f (สูตรเคมี) 39 (สูตรเคมี) 40g (สูตรเคมี) 40o (สูตรเคมี) 40h (สูตรเคมี) 40p (สูตรเคมี) 40i (สูตรเคมี) 40q (สูตรเคมี) 40j (สูตรเคมี) 40r (สูตรเคมี) 40k (สูตรเคมี) 40s (สูตรเคมี) 40l (สูตรเคมี) 40t (สูตรเคมี) 40m (สูตรเคมี) 40u (สูตรเคมี) 40n (สูตรเคมี) 40v (สูตรเคมี) 40ad (สูตรเคมี) 40w (สูตรเคมี) 40ae (สูตรเคมี) 40x (สูตรเคมี) 40af (สูตรเคมี) 40y (สูตรเคมี) 40ag (สูตรเคมี) 40z (สูตรเคมี) 40ah (สูตรเคมี) 40aa (สูตรเคมี) 40ai (สูตรเคมี) 40ab (สูตรเคมี) 40aj (สูตรเคมี) 40ac (สูตรเคมี) 40ak (สูตรเคมี) 40al (สูตรเคมี) 40am (สูตรเคมี) 40an (สูตรเคมี) 40av (สูตรเคมี) 40ao (สูตรเคมี) 40aw (สูตรเคมี) 40ap (สูตรเคมี) 40ax (สูตรเคมี) 40aq (สูตรเคมี) 40ay (สูตรเคมี) 40ar (สูตรเคมี) 40az (สูตรเคมี) 40as (สูตรเคมี) 40ba (สูตรเคมี) 40at (สูตรเคมี) 40bb (สูตรเคมี) 40au (สูตรเคมี) 40bc (สูตรเคมี) 40bd (สูตรเคมี) 40be (สูตรเคมี) 40bl (สูตรเคมี) 40bf (สูตรเคมี) 40bm (สูตรเคมี) 40bg (สูตรเคมี) 40bn (สูตรเคมี) 40bh (สูตรเคมี) 40bo (สูตรเคมี) 40bi (สูตรเคมี) 40bp (สูตรเคมี) 40bj (สูตรเคมี) 40bq (สูตรเคมี) 40bk (สูตรเคมี) 40br (สูตรเคมี) 40ca (สูตรเคมี) 40bs (สูตรเคมี) 40cb (สูตรเคมี) 40bt (สูตรเคมี) 40cc (สูตรเคมี) 40bu (สูตรเคมี) 40cd (สูตรเคมี) 40bv (สูตรเคมี) 40ce (สูตรเคมี) 40bw (สูตรเคมี) 40cf (สูตรเคมี) 40bx (สูตรเคมี) 40cg (สูตรเคมี) 40by (สูตรเคมี) 40ch (สูตรเคมี) 40bz (สูตรเคมี) 40ci (สูตรเคมี) 40cj (สูตรเคมี) 40ct (สูตรเคมี) 40ck (สูตรเคมี) 40cu (สูตรเคมี) 40cl (สูตรเคมี) 40cv (สูตรเคมี) 40cm (สูตรเคมี) 40cw (สูตรเคมี) 40cn (สูตรเคมี) 40cx (สูตรเคมี) 40co (สูตรเคมี) 40cy (สูตรเคมี) 40cp (สูตรเคมี) 40cz (สูตรเคมี) 40cq (สูตรเคมี) 40da (สูตรเคมี) 40cr (สูตรเคมี) 40db (สูตรเคมี) 40cs (สูตรเคมี) 40dc (สูตรเคมี) 40dk (สูตรเคมี) 40dd (สูตรเคมี) 40dl (สูตรเคมี) 40de (สูตรเคมี) 40dm (สูตรเคมี) 40df (สูตรเคมี) 40dn (สูตรเคมี) 40dg (สูตรเคมี) 40do (สูตรเคมี) 40dh (สูตรเคมี) 40dp (สูตรเคมี) 40di (สูตรเคมี) 40dq (สูตรเคมี) 40dj (สูตรเคมี) 40dr (สูตรเคมี) 40ds (สูตรเคมี) 40dt (สูตรเคมี) 40du (สูตรเคมี) 40ea (สูตรเคมี) 40dv (สูตรเคมี) 40eb (สูตรเคมี) 40dw (สูตรเคมี) 40ec (สูตรเคมี) 40dx (สูตรเคมี) 40ed (สูตรเคมี) 40dy (สูตรเคมี) 40ee (สูตรเคมี) 40dz (สูตรเคมี) 40ef (สูตรเคมี) 40eg (สูตรเคมี) 40eh (สูตรเคมี) 40eo (สูตรเคมี) 40ei (สูตรเคมี) 40ep (สูตรเคมี) 40ej (สูตรเคมี) 40eq (สูตรเคมี) 40ek (สูตรเคมี) 40er (สูตรเคมี) 40el (สูตรเคมี) 40es (สูตรเคมี) 40em (สูตรเคมี) 40et (สูตรเคมี) 40en (สูตรเคมี) 40eu (สูตรเคมี) 40ev (สูตรเคมี) 40fd (สูตรเคมี) 40ew (สูตรเคมี) 40fe (สูตรเคมี) 40ex (สูตรเคมี) 40ff (สูตรเคมี) 40ey (สูตรเคมี) 40fg (สูตรเคมี) 40ez (สูตรเคมี) 40fh (สูตรเคมี) 40fa (สูตรเคมี) 40fi (สูตรเคมี) 40fc (สูตรเคมี) 40fj (สูตรเคมี) 40fq (สูตรเคมี) 40fk (สูตรเคมี) 40fr (สูตรเคมี) 40fl (สูตรเคมี) 40fs (สูตรเคมี) 40fm (สูตรเคมี) 40ft (สูตรเคมี) 40fn (สูตรเคมี) 40fu (สูตรเคมี) 40fo (สูตรเคมี) 40fv (สูตรเคมี) 40fp (สูตรเคมี) 40fw (สูตรเคมี) 40gd (สูตรเคมี) 40fx (สูตรเคมี) 40ge (สูตรเคมี) 40fy (สูตรเคมี) 40gf (สูตรเคมี) 40fz (สูตรเคมี) 40gg (สูตรเคมี) 40ga (สูตรเคมี) 40gh (สูตรเคมี) 40gb (สูตรเคมี) 40gi (สูตรเคมี) 40gc (สูตรเคมี) 40gj (สูตรเคมี) 40gk (สูตรเคมี) 40gl (สูตรเคมี) 40gv (สูตรเคมี) 40gm (สูตรเคมี) 40gw (สูตรเคมี) 40gm (สูตรเคมี) 40gx (สูตรเคมี) 40go (สูตรเคมี) 40gy (สูตรเคมี) 40gp (สูตรเคมี) 40gz (สูตรเคมี) 40gq (สูตรเคมี) 40ha (สูตรเคมี) 40gr (สูตรเคมี) 40hb (สูตรเคมี) 40gs (สูตรเคมี) 40hc (สูตรเคมี) 40gt (สูตรเคมี) 40hd (สูตรเคมี) 40gu (สูตรเคมี) 40he (สูตรเคมี) 40hf (สูตรเคมี) 40hq (สูตรเคมี) 40hg (สูตรเคมี) 40hi (สูตรเคมี) 40hr (สูตรเคมี) 40hj (สูตรเคมี) 40hk (สูตรเคมี) 40hs (สูตรเคมี) 40hl (สูตรเคมี) 40hm (สูตรเคมี) 40hn (สูตรเคมี) 40ho (สูตรเคมี) 40hp (สูตรเคมี) 40hx (สูตรเคมี) 40ih (สูตรเคมี) 40hy (สูตรเคมี) 40ii (สูตรเคมี) 40hz (สูตรเคมี) 40ij (สูตรเคมี) 40ia (สูตรเคมี) 40 (สูตรเคมี) 40ib (สูตรเคมี) 41b (สูตรเคมี) 40ic (สูตรเคมี) 41c (สูตรเคมี) 40ie (สูตรเคมี) 41e (สูตรเคมี) 40if (สูตรเคมี) 41f (สูตรเคมี) 42 (สูตรเคมี) 42f (สูตรเคมี) 42a (สูตรเคมี) 42g (สูตรเคมี) 42b (สูตรเคมี) 42h (สูตรเคมี) 42c (สูตรเคมี) 42i (สูตรเคมี) 42d (สูตรเคมี) 42j (สูตรเคมี) 42e (สูตรเคมี) 42k (สูตรเคมี) 42l (สูตรเคมี) 42w (สูตรเคมี) 42v (สูตรเคมี) 42m (สูตรเคมี) 42 (สูตรเคมี) 42n (สูตรเคมี) 44 (สูตรเคมี) 42o (สูตรเคมี) 45 (สูตรเคมี) 42p (สูตรเคมี) 46 (สูตรเคมี) 42q (สูตรเคมี) 47 (สูตรเคมี) 42r (สูตรเคมี) 48 (สูตรเคมี) 42s (สูตรเคมี) 49 (สูตรเคมี) 42t (สูตรเคมี) 50 (สูตรเคมี) 58 (สูตรเคมี) 51 (สูตรเคมี) 59 (สูตรเคมี) 52 (สูตรเคมี) 60 (สูตรเคมี) 53 (สูตรเคมี) 61 (สูตรเคมี) 54 (สูตรเคมี) 62 (สูตรเคมี) 55 (สูตรเคมี) 63 (สูตรเคมี) 56 (สูตรเคมี) 64 (สูตรเคมี) 57 (สูตรเคมี) 65 (สูตรเคมี) 73 (สูตรเคมี) 66 (สูตรเคมี) 74 (สูตรเคมี) 67 (สูตรเคมี) 75 (สูตรเคมี) 68 (สูตรเคมี) 76 (สูตรเคมี) 69 (สูตรเคมี) 77 (สูตรเคมี) 70 (สูตรเคมี) 78 (สูตรเคมี) 71 (สูตรเคมี) 79 (สูตรเคมี) 72 (สูตรเคมี) 80 (สูตรเคมี) 86 (สูตรเคมี) 87 (สูตรเคมี) 81 (สูตรเคมี) 88 (สูตรเคมี) 82 (สูตรเคมี) 89 (สูตรเคมี) 83 (สูตรเคมี) 90 (สูตรเคมี) 84 (สูตรเคมี) 85 (สูตรเคมี) 90ig (สูตรเคมี) 91 (สูตรเคมี) 95c (สูตรเคมี) 95d (สูตรเคมี) 92 (สูตรเคมี) 95e (สูตรเคมี) 93 (สูตรเคมี) 95f (สูตรเคมี) 94 (สูตรเคมี) 95g (สูตรเคมี) 95 (สูตรเคมี) 95a (สูตรเคมี) 95h (สูตรเคมี) 95b (สูตรเคมี) 95i (สูตรเคมี) 96 (สูตรเคมี) 97 (สูตรเคมี) 103a (สูตรเคมี) 98 (สูตรเคมี) 103b (สูตรเคมี) 99 (สูตรเคมี) 104 (สูตรเคมี) 100 (สูตรเคมี) 105 (สูตรเคมี) 101 (สูตรเคมี) 106 (สูตรเคมี) 102 (สูตรเคมี) 107 (สูตรเคมี) 103 (สูตรเคมี) 108 (สูตรเคมี) 109 (สูตรเคมี) 115 (สูตรเคมี) 109 (สูตรเคมี) 116 (สูตรเคมี) 110 (สูตรเคมี) 117 (สูตรเคมี) 111 (สูตรเคมี) 118 (สูตรเคมี) 112 (สูตรเคมี) 119 (สูตรเคมี) 113 (สูตรเคมี) 120 (สูตรเคมี) 114 (สูตรเคมี) 121 (สูตรเคมี) 122 (สูตรเคมี) 128 (สูตรเคมี) 123 (สูตรเคมี) 124 (สูตรเคมี) 129 (สูตรเคมี) 125 (สูตรเคมี) 130 (สูตรเคมี) 126 (สูตรเคมี) 130a (สูตรเคมี) 130b (สูตรเคมี) 127 (สูตรเคมี) 131 (สูตรเคมี) 132 (สูตรเคมี) 139 (สูตรเคมี) 133 (สูตรเคมี) 140 (สูตรเคมี) 141 (สูตรเคมี) 134 (สูตรเคมี) 142 (สูตรเคมี) 135 (สูตรเคมี) 143 (สูตรเคมี) 136 (สูตรเคมี) 144 (สูตรเคมี) 137 (สูตรเคมี) 145 (สูตรเคมี) 138 (สูตรเคมี) 146 (สูตรเคมี) 147 (สูตรเคมี) 154 (สูตรเคมี) 148 (สูตรเคมี) 155 (สูตรเคมี) 149 (สูตรเคมี) 156 (สูตรเคมี) 150 (สูตรเคมี) 157 (สูตรเคมี) 151 (สูตรเคมี) 158 (สูตรเคมี) 159 (สูตรเคมี) 152 (สูตรเคมี) 160 (สูตรเคมี) 153 (สูตรเคมี) 161a (สูตรเคมี) 161b (สูตรเคมี) 162 (สูตรเคมี) 170 (สูตรเคมี) 163 (สูตรเคมี) 171 (สูตรเคมี) 164 (สูตรเคมี) 172 (สูตรเคมี) 165 (สูตรเคมี) 173 (สูตรเคมี) 165 (สูตรเคมี) 174 (สูตรเคมี) 166 (สูตรเคมี) 175 (สูตรเคมี) 167 (สูตรเคมี) 176 (สูตรเคมี) 168 (สูตรเคมี) 177 (สูตรเคมี) 169 (สูตรเคมี) 178 (สูตรเคมี) 179 (สูตรเคมี) 189 (สูตรเคมี) 180 (สูตรเคมี) 190 (สูตรเคมี) 181 (สูตรเคมี) 191 (สูตรเคมี) 182 (สูตรเคมี) 192 (สูตรเคมี) 183 (สูตรเคมี) 193 (สูตรเคมี) 184 (สูตรเคมี) 194 (สูตรเคมี) 185 (สูตรเคมี) 186 (สูตรเคมี) 195 (สูตรเคมี) 187 (สูตรเคมี) 196 (สูตรเคมี) 188 (สูตรเคมี) 197 (สูตรเคมี) 198 (สูตรเคมี) 0 (สูตรเคมี) 199 (สูตรเคมี) 201 (สูตรเคมี)
9. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้นสารประกอบ ดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: Ex# โครงสร้าง Ex# โครงสร้าง 34 (สูตรเคมี) 173 (สูตรเคมี) 26 (สูตรเคมี) 40ai (สูตรเคมี) 25 (สูตรเคมี) 40ag (สูตรเคมี) 36 (สูตรเคมี) 40aq (สูตรเคมี) 40di (สูตรเคมี) 40ax (สูตรเคมี) 35 (สูตรเคมี) Ex# โครงสร้าง Ex# โครงสร้าง 40ay (สูตรเคมี) 40et (สูตรเคมี) 40az (สูตรเคมี) 40ff (สูตรเคมี) 40bb (สูตรเคมี) 40fg (สูตรเคมี) 40bc (สูตรเคมี) 40bd (สูตรเคมี) 40fh (สูตรเคมี) 40cz (สูตรเคมี) 40fi (สูตรเคมี) 40el (สูตรเคมี) 40fl (สูตรเคมี) 40es (สูตรเคมี) Ex# โครงสร้าง Ex# โครงสร้าง 40fm (สูตรเคมี) 40go (สูตรเคมี) 40fo (สูตรเคมี) 40gs (สูตรเคมี) 40hm (สูตรเคมี) 40fp (สูตรเคมี) 40hp (สูตรเคมี) 40fq (สูตรเคมี) 40hr (สูตรเคมี) 40fr (สูตรเคมี) 40ii (สูตรเคมี) 40ge (สูตรเคมี) 42n (สูตรเคมี) 40gl (สูตรเคมี) 42p (สูตรเคมี) 174 (สูตรเคมี)
10. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้นสารประกอบ ดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: ตัวอย่าง โครงสร้าง 141a (สูตรเคมี) 44 (สูตรเคมี) 45 (สูตรเคมี) 46 (สูตรเคมี) 47 (สูตรเคมี) 48 (สูตรเคมี) 51 (สูตรเคมี) ตัวอย่างที่ โครงสร้าง ตัวอย่างที่ โครงสร้าง 144 (สูตรเคมี) 200 (สูตรเคมี) 145 (สูตรเคมี), และ
11. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, สารประกอบดังกล่าวที่มีโครงสร้าง: ตัวอย่าง โครงสร้าง 5 40di (สูตรเคมี) 10
12. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, สารประกอบดังกล่าวที่มีโครงสร้าง: ตัวอย่าง โครงสร้าง 25 (สูตรเคมี) 15
13. สารประกอบ, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ สารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, สารประกอบดังกล่าวที่มีโครงสร้าง: ตัวอย่างที่ โครงสร้าง 40ai (สูตรเคมี) ;
14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-13, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ ของสารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น และพาหะหรือสารเจือจางที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดของ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-13, หรือทอโทเมอร์ของสิ่งนั้น, หรือสเตอริโอไอโซเมอร์ของ สารประกอบดังกล่าวหรือทอโทเมอร์ดังกล่าว, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งนั้น ร่วมกับสารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อยหนึ่งชนิด และพาหนะหรือสารเจือจางที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม
16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 15 โดยที่สารบำบัดเพิ่มเติมอย่างน้อย หนึ่งชนิดคือสารอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่ถูกเลือกจาก: ตัวทำการ m1; สารต้าน m2; สารยับยั้งโคลีนเอสเทอเรส; กาแลนทามีน; ไรวาสติกมีน; สารต้านตัวรับ N-เมธิล-D-แอสพาเตท; สารรวมของสารยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสและสารต้านตัวรับ N-เมธิล-D-แอสพาเตท; สารปรับแกมมาซีครีเทส; สารยับยั้งแกมมาซีครีเทส; สารต้านการอักเสบ ชนิดไม่ใช่สเตียรอยด์; สารต้านการอักเสบที่สามารถลดการอักเสบของประสา; แอนติบอดีต้าน แอมิลอยด์; วิตามิน E; ตัวทำการตัวรับนิโคตินิคอะซีติลโคลีน; ตัวทำการผกผันตัวรับ CB1; สารต้านตัวรับ CB1; ยาปฏิชีวนะ; สารกระตุ้นการหลั่งโกรว์ธฮอร์โมน; สารต้านฮิสตามีน H3; ตัวทำการ AMPA; สารยับยั้ง PDE4; ตัวทำการผกผัน GABAA; สารยับยั้งของการสะสมแอมีลอยด์; สารยับยั้งไกลโคเจนซินเทสไคเนสเบตา; ตัวส่งเสริมการออกฤทธิ์อัลฟาซีครีเทส; สารยับยั้ง PDE-10; สารยับยั้งทอว์ไคเนส; สารยับยั้งการสะสมทอว์; สารยับยั้ง RAGE; วัคซีนต้าน A เบตา; ลิแกนด์ APP; สารที่เพิ่มปริมาณอินซูลิน, สารลดคอเลสเตอรอล; สารยับยั้งการดูดซึม คอเลสเตอรอล, สารรวมของสารยับยั้ง HMG-CoA รีดักเทสและสารยับยั้งการดูดซึม คอเลสเตอรอล; ไฟเบรต; สารรวมของไฟเบรตและสารลดคอเลสเตอรอลและ/หรือสารยับยั้งการ ดูดซึมคอเลสเตอรอล; ตัวทำการตัวรับนิโคตินิก; ไนอะซิน; สารรวมของไนอะซินและสารยับยั้ง การดูดซึมคอเลสเตอรอลแบะ/หรือสารลดคอเลสเตอรอล; ตัวทำการ LXR; สารเลียนแบบ LRP; สารต้านตัวรับ H3; สารยับยั้งฮิสโตนดีอะเซทีเลส;สารยับยั้ง hsp90; ตัวทำการ 5-HT4; สารต้าน ตัวรับ 5-HTS6; สารปรับหรือสารต้านตัวรับ mGluR1; สารปรับหรือสารต้านตัวรับ mGluR5; สารต้าน mGluR2/3; สารต้านตัวรับพรอสตอแกลนดิน EP2; สารยับยั้ง PAI-1; สารที่สามารถ เหนี่ยวนำการไหลเข้าของ A เบตา; สารประกอบลดฤทธิ์โลหะ-โปรตีน; สารปรับ GPR3; และ สารต้านฮิสตามีน
17. วิธีการของการรักษา, การป้องกัน, และ/หรือการชะลอการเริ่มต้นของพยาธิสภาพจาก B-แอมีลอยด์ ("พยาธิสภาพ AB") และ/หรือหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอาการของพยาธิสภาพดังกล่าว ที่ประกอบด้วยการบริหารสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-13 อย่างน้อยหนึ่งชนิด หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบของสิ่งนั้น แก่ผู้ป่วยที่ต้องการของสิ่งนั้น ในปริมาณที่มีประสิทธิผลของเพื่อรักษาพยาธิสภาพดังกล่าว
18. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 17 โดยที่ พยาธิสภาพ AB ถูกเลือกจากโรคอัลไซเมอร์, กลุ่มอาการดาวน์, โรคพาร์กินสัน, การสูญเสียความทรงจำ, การสูญเสียความทรงจำที่เกี่ยวเนื่องกับ โรคอัลไซเมอร์, การสูญเสียความทรงจำที่เกี่ยวเนื่องกับโรคพาร์กินสัน, กลุ่มอาการสมาธิสั้น, กลุ่มอาการสมาธิสั้นที่เกี่ยวเนื่องกับโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, และ/หรือกลุ่มอาการดาวน์, โรคสมองเสื่อม (Dementia), สมองขาดเลือด, การอักเสบของไมโครเกลียและสมอง, โรคสมองเสื่อมก่อนวัยชรา, โรคสมองเสื่องวัยชรา, โรคสมองเสื่อมที่เกี่ยวเนื่องกับโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, และ/หรือกลุ่มอาการดาวน์, อัมพาตซูปรานิวเคลียร์ชนิดลุกลาม, การเสื่อมสภาพ ของคอร์ติคัลเบซัล, ประสาทเสื่อมสภาพ (Neurodegeneration), ประสาทรับกลิ่นบกพร่อง, ประสาทรับกลิ่นบกพร่องที่เกี่ยวเนื่องกับโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสันและ/หรือกลุ่มอาการ ดาวน์), โรคหลอดเลือด B-แอมีลอยด์, โรคหลอดเลือดแอมีลอยด์สมอง, โรคสมองตกเลือดทาง พันธุกรรม, การรับรู้บกพร่องอย่างอ่อน ("MCI"), ต้อหิน, โรคแอมีลอยด์, เบาหวานชนิด II, การก่อ โรคแอมีลอยด์ที่เกี่ยวเนื่องกับเบาหวาน, โรคแทรกซ้อนจากการชำระเลือดผ่านเยื่อ (จาก B2 ไมโคร โกลบูลินและโรคแทรกซ้อนที่เกิดขึ้นจากสิ่งนั้นในผู้ป่วยฟอกเลือดผ่านไตเทียม), โรคสแครปี, โรควัวบ้า, สมองบาดเจ็บ("TBI"), โรค Creutzfeld-Jakob, และสมองบาดเจ็บ
19. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 18 โดยที่ พยาธิสภาพ AB คือโรคอัลไซเมอร์
TH801000503A 2010-10-06 สารประกอบอิมิโนไธอะไดอะซีนไดออกไซด์ (Iminothiazine Dioxide Compounds) ดังสารยับยั้ง BACE, สารองค์ประกอบ, และการใช้ของสิ่งนั้น TH96685B (th)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH96685A TH96685A (th) 2009-07-09
TH136968A true TH136968A (th) 2014-10-01
TH78010B TH78010B (th) 2020-08-18
TH96685B TH96685B (th) 2023-11-07

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI680128B (zh) 二氫吡咯並吡啶衍生物
MA27596A1 (fr) Derives d'heteroarylamides benzocondenses de thienopyridines utiles comme agents therapeutiques, compositions pharmaceutiques les contenant et methodes pour leur utilisation
RU2013150349A (ru) 5-замещенные иминотиазины и их моно- и диоксиды в качестве ингибиторов васе, содержащие их композиции и их применение
JP2014514302A5 (th)
JP2022529370A5 (th)
ZA200503663B (en) Aryl sulfonamides
HRP20180199T1 (hr) Urea derivati ili njihove farmakološki prihvatljive soli korisni kao agonisti formil peptidnom receptoru-sličnom i (fprl-1)
RU2316553C2 (ru) Производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение
JP7034935B2 (ja) ピロロ[1,2-a]ピリミジニルカルボキサミド化合物および医学的障害の処置におけるその使用
US20160101109A1 (en) Method of treating arthritis
CA2683956A1 (en) Quinolones and azaquinolones that inhibit prolyl hydroxylase
RU2192257C2 (ru) Сульфамиды и их применение
RU2009144998A (ru) Модуляторы гамма-секретазы
NO20061766L (no) 1,1,1-trifluor-4-fenyl-4-metyl-2-(1H-Pyrrolo'2,3-Cl Pyridin-2-ylmetyl)pentan-2-ol derivater og beslektede forbindelser som glukokortikoidligander for behandling av inflammatoriske sykdommer og diabetes
CN112154145B (zh) 哌嗪氮杂螺衍生物
RU2016139690A (ru) Новые соединения в качестве ингибиторов гистондеацетилазы 6 и содержащие их фармацевтические композиции
RU2003134544A (ru) Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции
RU2008119692A (ru) Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств
FI3487505T3 (fi) Diaminofenotiatsiinien antaminen ja annostus
MY142652A (en) Quinuclidine derivatives binding to muscarinic m3 receptors
KR20250130621A (ko) 치환된 디하이드로피롤로[3,4-d]피리미딘 화합물 및 의학적 병태 치료에서의 이의 용도
AR067412A1 (es) Moduladores de propiedades farmaceuticas de productos terapeuticos
JP2020530848A5 (th)
RU2017145930A (ru) МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ)
RU2016149804A (ru) Производные бензолсульфонамида и их применение в качестве модуляторов орфанного рецептора y, связанного с ретиноевой кислотой