TH14131A

TH14131A - นิวคลีโอไซด์ ซึ่งมีสรรพคุณทางบำบัดรักษา

Info

Publication number: TH14131A
Application number: TH9301000371A
Authority: TH
Inventors: แมรี่ ดาลูจ นางซูซาน; ชาร์ลส์ ดราช นายจอห์น; โทลาร์ มาร์ติน นายไมเคิล; บี ทาว์นเซนด์ นายลีรอย; สเปนเซอร์ กู๊ด นายสตีเวน
Original assignee: เดอะ เวลล์คัม ฟาวน์เดชั่น ลิมิเต็ด; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1993-03-08
Publication date: 1994-06-22

Abstract

นิวคลีโอสีต อานาลอก ที่ต่อต้านไวรัสที่ประกอบด้วยเบส เบนซิมิดาซอล ที่ถูกแทนที่ยึดติดอยู่กับวงแหวน คาร์โบไซคลิค ในตำแหน่งของส่วนที่เหลือเป็นน้ำตาลธรรมดาซึ่งกล่าวโดย เฉพาะถึง สารประกอบต่าง ๆ พวกที่มีตำแหน่ง 2-, 5-, และ 6- ของเบส เบนซิมิดาโซล ที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน สารประกอบ นั้นมีการออกฤทธิ์ต่อ เฮอร์พีสไวรัสโดยเฉพาะกับ ไซโทเมกาโล ไวรัส และการติดเชื้อไวรัส เฮพาไททิส B ด้วย

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) และ (I-I) (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 เป็น H, CH3 หรือ CH2OH; R2 เป็น H หรือ OH; R2 เป็น H หรือ OH; หรือ R2 และ R3 รวมกันทำให้เกิดปอนด์ R2 เป็น H, CI, Br, I, C1-4 แอลคิล, C1-4 เฟอร์ฟลูออโร แอลคิล (เช่น ไทรฟลูออโรเมธิล), NH2, C1-4 แอลคิลแอมิโน C1-4 ไดแอลคิลแอมิโน SH C1-4 แอลคิล ไธโอ, HO หรือ C1-4 แอลคอกซิ, และ R5, R6 และ R7 ถูกเลือก อย่างอิสระจาก H, F, CI, Br, I, CF3 และ CH3, โดยที่อย่าง น้อยตัวหนึ่งของ R1, R2, และ R3 เป็นหรือมี OH; อยู่ด้วย และอนุพันธ์ที่บยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R4 เป็น CH3, CI หรือ Br; R5 เป็น H; และ R6 และ R7 แต่ละตัวเป็น CI

3. (1R, 2S, 3S, 5S)-5-(2โบรโม-5, 6-ไดคลอโร-1H-เบนซิมิดา ซิล-1-อิล)-3-(ไฮดรอกซิเมธิล)-1, 2-ไซโคลเพนเทนไดออล และ อนุพันธ์ที่ยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

4. สารประกอบที่มีสูตร (I) และ (I-I) (ดังที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิ 1) และอนุพันธ์ที่สามารถยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรม ของมัน

5. สารประกอบที่มีสูตร (I) และ (I-I) (ดังที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิ 1) และอนุพันธ์ที่สามารถยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรม ของมัน สำหรับใช้ในการรักษาหรือการป้องกัน การติดเชื้อ ไวรัส

6. สารประกอบที่มีสูตร (I) และ (I-I) (ดังที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิ 1) และอนุพันธ์ที่สามารถยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรม ของมัน เพื่อใช้ในการรักษา หรือป้องกัน การติดเชื้อไซโทเม กาโลไวรัส (CMV)

7. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-l) (ดังที่ได้ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1) หรืออนุพันธ์ที่สามารถยอมรับใช้ ได้ทางเภสัชกรรมของมันในการผลิต สารยา สำหรับการรักษา หรือ ป้องกันการติดเชื้อไวรัส

8. วิธีการสำหรับการรักษา ของการป้องกันการติดเชื้อ เฮอร์ฟิสในสิ่งมีชีวิตที่ได้รับยา ซึ่งประกอบด้วย การรักษา สิ่งมีชีวิตนั้นด้วย สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) (ดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1) ในปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการรักษา หรืออนุพันธ์ที่ยอมรับใช้ได้ทาง เภสัชกรรมของมัน ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการรักษา

9. วิธีการอ้างสิทธิ ในข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งการติดเชื้อ เฮอร์ฟิส ไวรัส เป็นการติดเชื้อไซโทเมกาโลไวรัส

10. สูตรผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) (ดังที่ได้กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1) อย่าง น้อยหนึ่งชนิด หรืออนุพันธ์ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของมัน ร่วมกับสารนำ หรือสารที่ผสมเพื่อให้ยาเป็นรูปร่าง ที่สามารถยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อย 1 ชนิด

11. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) และ (I-I) ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิ 1) ตามลำพัง หรือร่วมกับอิแนนทิออเมอร์ที่เป็นภาพสะท้อนของมัน และ อนุพันธ์ที่ยอมรับใช้ได้ทางเภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วย (A) การทำปฏิกิริยาของ (สูตรเคมี) หรือ อีแนนทิออเมอร์ที่เป็นภาพสะท้อนของมัน, กับ a) ทั้งสารประกอบที่มีสูตร R4CO2H ซึ่ง R4 เป็น H, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 เพอร์ฟลูออโรแอลคิล หรือสารประกอบที่มี สูตร R4C(OR)3 ซึ่ง R4 เป็น H, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 เพอร์ฟลูออโรแอลคิล และ R เป็น C1-4 แอลคิล เพื่อทำให้เกิด สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น H, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 เพอร์ฟลูออโรแอลคิล, หรือ b) ไซยาโนเจน โปรไมด์ เพื่อสร้างสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น NH2; หรือ c) 1,1'' -คาร์บอนิล-ไดอิมิดาโซล หรือไธโอยูเรีย เพื่อสร้าง สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น OH: หรือ d) 1,1'' -ไธโอคาร์บอนิล-ไดอิมิดาโซล หรือไธโอยูเรีย เพื่อ สร้างสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น SH: หรือ (B) a) การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น ไฮโดรเจนให้เป็นสารประกอบต่อไปที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็นกลุ่มอื่น หรือ b) การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็น CI, Br, หรือ I ให้เป็น สารประกอบต่อไปที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็นกลุ่มอื่นดังที่อธิบายไว้ข้างบน หรือ (C) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R4 เป็นไฮโดรเจน และ R5, R6 และ R7 เป็นดังที่อธิบาย ไว้ก่อนแล้วในที่นี้) หรือ อิควิแวเลนท์ ที่ทำงานได้ของมัน กับสาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็น ดังที่ได้อธิบายข้างบน และ L เป็น กลุ่มที่แยกตัวเพื่อสรน้างสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือ (I-I) ซึ่ง R4 เป็นไฮโดรเจน และการเลือกแปลงสารประกอบที่มี สูตร (I) หรือ (I-I) เป็นอนุพันธ์ที่สามารถยอมรับใช้ได้ทาง เภสัชกรรมของมัน (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)