TH146315A - อนุพันธ์เอทธินิลเป็นตัวควบคุมแบบอัลโลสเตอริคบวกของ mglur5 - Google Patents

Abstract

DC60 (05/11/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอทธินิลของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือ N หรือ C-R, โดยที่ R คือไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน; G คือ N หรือ CH; โดยที่เงื่อนไขว่ามากที่สุดหนึ่งของ G หรือ X สามารถเป็นไนโตรเจน; R1 คือฟีนิลหรือไพริดินิล, ซึ่งถูกเลือกให้แทนที่โดยฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ C(O)O-เบนซิล; R3, R3', R4, R4', R6, R6' เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า อื่น; หรือ R6 และ R4 อาจสร้างพร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดวงแหวน C4-6-ไซโคลอัลคิล, ถ้า m คือ 0 และ n คือ 1 หรือ 2; R5 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; n คือ 0, 1 หรือ 2; m คือ 0 หรือ 1; โดยมีเงื่อนไขว่า n และ m ไม่เป็น 0 พร้อมกัน; หรือเกลือจากการเติมกรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ส่วนผสมราซีมิค, หรืออีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสงและ/หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สอดคล้องกันของสิ่งนี้ สิ่งนี้ถูกพบอย่างน่าประหลาดใจในปัจจุบันว่าสารประกอบของสูตรทั่วไป I ตัวควบคุม แบบอัลโลสเตอริคบวก (PAM) ของรีเซพเตอร์กลูทาเมทเมททาบอโทรพิคชนิดย่อย 5 (mGluR5) สิ่งเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาของโรคจิตเภทหรือความผิดปกติในความรู้ความเข้าใจ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอทธินิลของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือ N หรือ C-R, โดยที่ R คือ ไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน; G คือ N หรือ CH; โดยที่เงื่อนไขว่ามากที่สุดหนึ่งของ G หรือ X สามารถเป็นไนโตรเจน; R1 คือฟีนิลหรือไพริดินิล, ซึ่งถูกเลือกให้แทนที่โดยฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ C(O)O-เบนซิล; R3,R3',R4,R4',R6,R6' เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าอื่น; หรือ R6 และ R4 อาจสร้างพร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดวงแหวน C4-6- ไซโคลอัลคิล, ถ้า m คือ 0 และ n คือ 1 หรือ 2; R 5 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; n คือ 0, 1 หรือ 2; m คือ 0 หรือ 1 ; โดยมีเงื่อนไขว่า n และ m ไม่เป็น 0 พร้อมกัน; หรือเกลือจากการเติมกรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ส่วนผสมราซีมิค, หรืออีแนนทิโอเมอร์ ที่สอดคล้องกันของสิ่งนี้และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสงและ/หรือสเตอรีโอไซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ถูกพบอย่างน่าประหลาดใจในปัจจุบันว่าสารประกอบของสูตรทั่วไป I ตัวควบคุม แบบอัลโลสเตอริคบวก (PAM)ของรีเซพเตอร์กลูทาเมทเมททาบอโทรพิคชนิดย่อย 5(mGluR5) สิ่งเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาของโรคจิตเภทหรือความผิดปกติในความรู้ความเข้าใจ

Claims (1)

: DC60 (05/11/56) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอทธินิลของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือ N หรือ C-R, โดยที่ R คือไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน; G คือ N หรือ CH; โดยที่เงื่อนไขว่ามากที่สุดหนึ่งของ G หรือ X สามารถเป็นไนโตรเจน; R1 คือฟีนิลหรือไพริดินิล, ซึ่งถูกเลือกให้แทนที่โดยฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ C(O)O-เบนซิล; R3, R3\', R4, R4\', R6, R6\' เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า อื่น; หรือ R6 และ R4 อาจสร้างพร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดวงแหวน C4-6-ไซโคลอัลคิล, ถ้า m คือ 0 และ n คือ 1 หรือ 2; R5 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; n คือ 0, 1 หรือ 2; m คือ 0 หรือ 1; โดยมีเงื่อนไขว่า n และ m ไม่เป็น 0 พร้อมกัน; หรือเกลือจากการเติมกรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ส่วนผสมราซีมิค, หรืออีแนนทิโอเมอร์ และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสงและ/หรือสเตอรีโอไอโซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ที่สอดคล้องกันของสิ่งนี้ สิ่งนี้ถูกพบอย่างน่าประหลาดใจในปัจจุบันว่าสารประกอบของสูตรทั่วไป I ตัวควบคุม แบบอัลโลสเตอริคบวก (PAM) ของรีเซพเตอร์กลูทาเมทเมททาบอโทรพิคชนิดย่อย 5 (mGluR5) สิ่งเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาของโรคจิตเภทหรือความผิดปกติในความรู้ความเข้าใจ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เอทธินิลของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือ N หรือ C-R, โดยที่ R คือ ไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน; G คือ N หรือ CH; โดยที่เงื่อนไขว่ามากที่สุดหนึ่งของ G หรือ X สามารถเป็นไนโตรเจน; R1 คือฟีนิลหรือไพริดินิล, ซึ่งถูกเลือกให้แทนที่โดยฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ C(O)O-เบนซิล; R3,R3\',R4,R4\',R6,R6\' เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าอื่น; หรือ R6 และ R4 อาจสร้างพร้อมกันกับอะตอมของคาร์บอนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดวงแหวน C4-6- ไซโคลอัลคิล, ถ้า m คือ 0 และ n คือ 1 หรือ 2; R 5 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า; n คือ 0, 1 หรือ 2; m คือ 0 หรือ 1 ; โดยมีเงื่อนไขว่า n และ m ไม่เป็น 0 พร้อมกัน; หรือเกลือจากการเติมกรดที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ส่วนผสมราซีมิค, หรืออีแนนทิโอเมอร์ ที่สอดคล้องกันของสิ่งนี้และ/หรือไอโซเมอร์เชิงแสงและ/หรือสเตอรีโอไซเมอร์ของสิ่งเหล่านี้ สิ่งนี้ถูกพบอย่างน่าประหลาดใจในปัจจุบันว่าสารประกอบของสูตรทั่วไป I ตัวควบคุม แบบอัลโลสเตอริคบวก (PAM)ของรีเซพเตอร์กลูทาเมทเมททาบอโทรพิคชนิดย่อย 5(mGluR5) สิ่งเหล่านี้อาจถูกใช้สำหรับการรักษาของโรคจิตเภทหรือความผิดปกติในความรู้ความเข้าใจข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ X คือ N หรือ C-R, โดยที่ R คือ ไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน; G คือ N หรือ CH; โดยที่เงื่อนไขว่ามากที่สุดหนึ่งของ G หรือ X สามารถเป็นไนโตรเจน; R1 คือฟีนิลหรือไพริดินิล, ซึ่งถูกเลือกให้แทนที่โดยฮาโลเจน; R2 คือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่า, ไฮดรอกซี, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำกว่าหรือ C(O)O-เบนซิล; R3,R3\',R4,R4\'แท็ก : สิทธิบัตรยา