TH153609A - อนุพันธ์ไธอีโนไพริมิดีนแบบใหม่กระบวนการในการเตรียมอนุพันธ์ดังกล่าวและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว - Google Patents

Abstract

DC60 (20/03/58) สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้ (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในรายละเอียด การประดิษฐ์นี้ โดยมีการนำไปใช้เป็นยารักษาโรค แก้ไข บทสรุป 20/03/2558 สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้ (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในรายละเอียด การประดิษฐ์นี้ โดยมีการนำไปใช้เป็นยารักษาโรค -----------------------------------------------

Claims (1)

แก้ไข 20/03/2558 1. สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้ (สูตรเคมี) (I) โดยที่ A แสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลคินิลแบบโซ่ตรง หรือแตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C1-C6)อัลคอกซี แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ -S-(C1-C6)อัลคิล, หมู่ (C1-C6ปโพลิฮาโลอัลคิลแบบโซ่ตรง หรือแตกกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซี, ไซยาโน, -NR10R10’,-Cy6 หรืออะตอมของฮาโลเจน R1, R2, R3, R4 และ R5 โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, อะตอมของ แตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C1-C6)โพลิฮาโลอัลคิล แตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C1-C6)โพลิฮาโลอัลคิล แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซี, หมู่ (C1-C6)อัลคอกซีแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ -S-(C1-C6)อัลคิล, ไซยาโน, หมู่ไนโตร, -อัลคิล(C0-C6)-NR8R8’, -O-Cy1, -อัลคิล(C0-C6)-Cy1, -อัลคินิล(C2-C6)-Cy1, -อัลไคนิล(C2-C6)-Cy1, -O-อัลคิล(C1-C6)-R9, -C(O)-OR8, -O-C(O)-R8, -C(O)-NR8R8’, -NR8-C(O)-R’, -NR8-C(O)-OR8’, -อัลคิล(C1-C6)-NR8-C(O)-R8’, -SO2-NR8R8’, -SO2-อัลคิล(C1-C6) หรือหมู่แทนที่ของ (R1, R2), (R2, R3), (R1, R3), (R4, R5) ดังกล่าวคู่ใดคู่หนึ่งเมื่อมีการต่อ ลงบนคาร์บอนที่อยู่ถัดจากกันสองอะตอมแล้วจะก่อขึ้นโดยร่วมกันกับอะตอมของคาร์บอน ที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้พื่อให้เกิดเป็นวงแหวนอะโรมาติกหรือไม่ใช่อะโรมาติกใดๆ ที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวนตั้งแต่ 5 ถึง 7 ตัวซึ่งอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจน โดยเป็นที่เข้าใจว่าวงแหวนที่ได้อาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่สารที่เลือกจากหมู่ (C1-C6)อัลคิล แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, -NR10R10’,-อัลคิล(C0-C6)-Cy1 หรืออกโซ X แสดงแทนคาร์บอนหรืออะตอมของไนโตรเจน R6 แสดงแทนไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C8)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, เอริล, หมู่เฮเทอโรเอริล, หมู่เอริลอัลคิล(C1-C6), หมู่เฮเทอโรเอริลอัลคิล(C1-C6) R7 แสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลคินิลแบบโซ่ตรง หรือแตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, -Cy3, -อัลคิล(C1-C6)-Cy3, -อัลคินิล(C2-C6)-Cy3, -อัลไคนิล(C2-C6)-Cy3, -Cy3-Cy4, -อัลไคนิล(C2-C6)-O-Cy3, -Cy3-อัลคิล(C0-C6)-O-อัลคิล(C0-C6)-Cy4, อะตอมของฮาโลเจน, ไซยาโน, -C(O)-R11, -C(O)-NR11R11’ R8 และ R8’ โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C6)อัลคิล แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หรือ -อัลคิล(C0-C6)-Cy1 หรือ (R8, R8’) ก่อตัวขึ้นโดยร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้ เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนอะโรมาติกหรือไม่ใช่อะโรมาติกที่ประกอบด้วยสมาชิกของ วงแหวนตั้งแต่ 5 ถึง 7 ตัวซึ่งนอกเหนือจากอะตอมของไนโตรเจนแล้วอาจจะประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจน โดยเป็นที่เข้าใจว่าไนโตรเจนที่เกี่ยวข้องดังกล่าวอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่สารที่แสดงแทน อะตอมของไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง และโดยเป็นที่เข้าใจ ว่าอะตอมของคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้นของหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ดังกล่าว อาจจะถูกเติมดิวเทอเรียม R9 แสดงแทน -Cy1, -Cy1-อัลคิล(C0-C6)-Cy2, -Cy1-อัลคิล(C0-C6)-O-อัลคิล(C0-C6)-Cy2, -Cy1-อัลคิล(C0-C6)-NR8-อัลคิล(C0-C6)-Cy2, -Cy1-Cy2-O-อัลคิล(C0-C6)-Cy5, -NR8R8’, -C(O)-NR8R8’, -OR8,-NR8-C(O)-R8’, -O-อัลคิล(C1-C6)-OR8, -SO2-R8, -C(O)-OR8, -NH-C(O)-NH-R8 R10, R10’, R11 และ R11’ โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจนหรือ หมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่ R12 แสดงแทนไฮโดรเจนหรือหมู่ไฮดรอกซี Cy1, Cy2, Cy3, Cy4, Cy5 และ Cy6 โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนหมู่ไซโคลอัลคิล, หมู่เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, เอริล หรือหมู่เฮเทอโรเอริล n เป็นจำนวนเต็มที่เท่ากับ 0 หรือ 1 โดยเป็นที่เข้าใจว่า - “เอริล” หมายถึง หมู่เฟนิล, แนฟธิล, ไบเฟนิล, อินดานิล หรืออินดินิล - “เฮเทอโรเอริล” หมายถึง หมู่โมโนหรือไบไซคลิกใดๆ ที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวน ตั้งแต่ 5 ถึง 10 ตัวซึ่งมีส่วนโมเลกุลอะโรมาติกอย่างน้อยหนึ่งส่วนและประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจน - “ไซโคลอัลคิล” หมายถึง หมู่คาร์บอไซคลิกที่ไม่ใช่อะโรมาติกแบบโมโนหรือไบไซคลิก ใดๆ ที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวนตั้งแต่ 3 ถึง 10 ตัว - “เฮเทอโรไซโคลอัลคิล” หมายถึง หมู่คาร์บอไซคลิกที่ไม่ใช่อะโรมาติกแบบโมโนหรือ ไบไซคลิกใดๆ ที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวนตั้งแต่ 3 ถึง 10 ตัวและประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจนซึ่ง อาจจะรวมถึงระบบวงแหวนแบบหลอมรวม แบบมีสะพานเชื่อม หรือแบบสไปโรด้วย โดยที่เป็นไปได้สำหรับหมู่เอริล, เฮเทอโรเอริล, ไซโคลอัลคิล และเฮเทอโรไซโคลอัลคิลดังที่มี การจำกัดความไว้เช่นนั้นและอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, อัลคอกซีดังกล่าวที่จะมีการแทนที่ด้วยหมู่สารตั้งแต่ 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกจาก (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่, หมู่ (C2-C6)อัลคินิล แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือก ให้มีการแทนที่, (C1-C6)อัลคอกซีแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่, (C1-C6)อัลคิล-S- ที่อาจเลือกให้มีการแทนที่, ไฮดรอกซี ออกโซ (หรือ N-ออกไซด์ในกรณีที่เหมาะสม), ไนโตร, ไซยาโน, -C(O)-OR’, -O-C(O)-R’, -CO-NR’R’’- NR’R’’,-(C=NR’)-OR’’, (C1-C6)โพลิฮาโลอัลคิลแบบโซ่ตรงหรือ แตกกิ่ง, ไตรฟลูออโรเมธอกซี หรือฮาโลเจน โดยเป็นที่เข้าใจว่า R’ และ R’’ โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทน อะตอมของไฮโดรเจนหรือหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่ และ โดยเป็นที่เข้าใจว่าอะตอมของคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้นของหมู่แทนที่ที่เป็นไปได้ก่อนหน้านี้ อาจจะถูกเติมดิวเทอเรียม เอแนนทิโอเมอร์ ไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ และอะโทรไพไอโซเมอร์ของสารประกอบดังกล่าว และเกลือแบบเติมของสารประกอบดังกล่าวกับกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่หมู่สารดังกล่าวอย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจาก R1, R2 และ R3 ไม่ได้แสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน 3. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ n เป็นจำนวนเต็มที่เท่ากับ 1 4. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ A แสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือ แตกกิ่งหรืออะตอมของฮาโลเจน 5. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X แสดงแทนอะตอมของคาร์บอน 6. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R12 แสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน 7. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี) แสดงแทน (สูตรเคมี) โดยที่ A, R8 และ R8’ เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 8. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี) แสดงแทน (สูตรเคมี) โดยที่ R8 และ R8, เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 9. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R4 แสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลซีแบบโซ่ตรงหรือ แตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่หรือหมู่ -O-อัลคิล(C1-C6)-R9 10. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R5 แสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน 11. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ (สูตรเคมี) แสดงแทน (สูตรเคมี) โดยที่ R9 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 1 12. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R6 แสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C8)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่อาจเลือกให้มีการแทนที่ หรือหมู่เฮเทอโรเอริลอัลคิล(C1-C6) 13. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R7 แสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือ แตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลคินิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (C2-C6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, เอริล หรือหมู่เฮเทอโรเอริล 14. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R8 และ R8’ โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนหมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งหรือ (R8, R8’) ก่อตัวขึ้นโดยร่วมกับอะตอมของไนโตรเจน ที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนที่ไม่ใช่อะโรมาติกที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวน ตั้งแต่ 5 ถึง 7 ตัวซึ่งนอกเหนือจากอะตอมของไนโตรเจนแล้วอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมที่เลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจน โดยเป็นที่เข้าใจว่าไนโตรเจนที่เกี่ยวข้องดังกล่าว อาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่สารที่แสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง 15. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R9 แสดงแทน -Cy1, -Cy1-อัลคิล(C0-C6)-Cy2 หรือ -Cy1-อัลคิล(C0-C6)-O-อัลคิล(C0-C6)-Cy2 16. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 15โดยที่ Cy1 แสดงแทนหมู่เฮเทอโรเอริล 17. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 15 โดยที่ Cy2 แสดงแทนหมู่เฟนิล, หมู่ไพริดินิล, หมู่ไพราโซลิล, หมู่มอร์โฟลินิล, หมู่ฟูรานิล หรือหมู่ไซโคลโพรพิล 18. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 15 โดยที่ R9 แสดงแทน -Cy1-Cy2 โดยที่ Cy1 แสดงแทน หมู่ไพริมิดินิลและ Cy2 แสดงแทนหมู่เฟนิล, หมู่ไพริดินิล, หมู่ไพราโซลิล, หมู่มอร์โฟลินิล, หมู่ฟูรานิล หรือ หมู่ไซโคลโพรพิล 19. สารประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 ซึ่งเป็นสารดังต่อไปนี้ คือ - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (ฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-เมธอกซีเฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (ฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-(2-เมธอกซีเอธอกซี)เฟนิล]โพรพาโนอิก แอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธอกซี เฟนิล]โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-(ไพราซิน-2-อิลเมธอกซี)เฟนิล โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(1-เมธิล-1H-ไพราโซล-5-อิล) เมธอกซี]เฟนิล} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[1-(โพรพาน-2-อิล)-1H-ไพราโซล- 5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[1-(โพรพาน-2-อิล)-1H- ไพราโซล-5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ไตรฟลูออโรเมธิล) ไพริดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(2-เอธอกซี ไพริมิดิน-4-อิล) เมธอกซี]เฟนิล} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(โพรพาน-2-อิลออกซี)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ไพริดิน-2-อิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเอธิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (ฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ไซโคลโพรพิลเมธอกซี)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2- เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน [2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2- เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-เทอร์ช-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร- 2-เมธิล-4-[2-(เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน [2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี} โพรพาโนอิกแอซิด - เอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี] เฟนิล}-6-(5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี)-3-(2-{[1-(โพรพาน-2- อิล)-1H-ไพราโซล-5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(2-ไซโคลโพรพิลไพริมิดิน- 4-อิล)เมธอกซี]เฟนิล} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ฟูราน-2-อิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(2-โพรพิลไพริมิดิน-4-อิล)เมธอกซี] เฟนิล} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[1-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธิล)-1H- ไพราโซล-5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[1-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธิล)- 1H-ไพราโซล-5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล) ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-ไธโอเฟน-2-อิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ไพริดิน-4-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(2-เอธอกซีไพริมิดิน-4-อิล) เมธอกซี]เฟนิล} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเอธอกซี)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเอธิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(1H-ไพราโซล-1-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-{2-[(2-เมธอกซีไพริดิน-4-อิล) เมธอกซี]เฟนิล}โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2- เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธิลไพริดิน-4-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-บิวทิล-1H-1,2,3-ไตรอะโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร- 2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(4-เมธิลไพริดิน-3-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(มอร์โฟลิน-4-อิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธอกซี) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-({2-[(2-เมธอกซีเอธิล)อะมิโน] ไพริมิดิน-4-อิล}เมธอกซี)เฟนิล]โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธิลเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[1-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธิล)- 1H-ไพราโซล-5-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-4-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซี]-2-เมธิลเฟนิล}-6-(5-ฟลูออโร ฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-มอร์โฟลิน-4-อิล)ไพริมิดิน-4-อิล เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เอธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(3-เมธิลไพริดิน-4-อิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(3,3,3-ไตรฟลูออโรโพรพอกซี) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(3-เมธิลไพริดิน-4-อิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(เมธอกซีเมธิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(3-เมธิลไพริดิน-4-อิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4- ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(4-เมธิลไพริดิน-3-อิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4- ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธอกซี) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - เอธิล 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี] เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2,2,2-ไตรฟลูออโร เอธอกซี)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - เอธิล 2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี] เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - 2,2,2-ไตรฟลูออโรเอธิล(2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1- อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2- เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - โพรพาน-2-อิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล) เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซี เฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - 2-เมธอกซีเอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล) เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซี เฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - เอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4- ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(ไพริดิน-3-อิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(เอธอกซีเมธิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2[(1-เทอร์ช-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร- 2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (5-ฟลูออโรฟูราน-2-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{(2-เมธอกซีไพริมิดิน-4-อิล) เมธอกซี]เฟนิล}โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-เทอร์ช-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร- 2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(โพรพ-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-ไฮดรอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-({2-[2-(โพรพาน-2-อิลออกซี)เฟนิล] ไพริมิดิน-4-อิล}เมธอกซี)เฟนิล]โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-({2-[2-(2-เมธอกซีเอธอกซี)เฟนิล] ไพริมิดิน-4-อิล}เมธอกซี)เฟนิล]โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เอธิลเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-[2-({2-[4-เมธอกซี-2-(ไตรฟลูออโร เมธิล)เฟนิล]ไพริมิดิน-4-อิล}เมธอกซี)เฟนิล]โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2,5-ไดเมธิลไพริดิน-4-อิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(5-เมธอกซี-2-เมธิลไพมิดิน-4- อิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{2-โบรโม-3-คลอโร-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}- 6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{2,3-ไดคลอโร-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4- ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล] เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-3-{2-[(1-เทอร์ช-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร- 4-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซี]-2-เมธิลเฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล] ออกซี} โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-4-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซี]-2-เมธิลเฟนิล}-6-(4-ฟลูออโร เฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี} เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-[(6-[4-(เบนซิลอกซี)เฟนิล]-(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน- 1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)ออกซี]-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน- 4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-)เอธิลซี]เฟนิล}-6- [4-(ไพริดิน-4-อิลเมธอกซี)เฟนิล]ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี]เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6- (4-เฟนิลบิวท์-1-ไอน์-1-อิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิกแอซิด - เมธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี] เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - เอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เอธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]-2-เมธิล เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-ฟลูออโรเฟนิล) ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - เอธิล (2R)-3-{2-[(1-เทอร์ช-บิวทิล-1H-ไพราโซล-5-อิล)เมธอกซี]เฟนิล}-2-{[5(5Sa)-{3- คลอโร-4-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธอกซี]-2-เมธิลเฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี} โพรพาโนเอต - {[(2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}- 6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4- อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนอิล]ออกซี}เมธิล 2,2-ไดเมธิลโพรพาโนเอต - (5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซล-4-อิล)เมธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2- (4-เมธิลไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล] ออกซี}-3-(2-{[2-(2-เมธิลซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - 2-(ไดเมธิลอะมิโน)-2-ออกโซเอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิล ไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3- (2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต - 2-(2-เมธอกซีเอธอกซี)เอธิล (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-คลอโร-2-เมธิล-4-[2-(4-เมธิล ไพเพอราซิน-1-อิล)เอธอกซี]เฟนิล}-6-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ไธอีโน[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล]ออกซี}-3- (2-{[2-(2-เมธอกซีเฟนิล)ไพริมิดิน-4-อิล]เมธอกซี}เฟนิล)โพรพาโนเอต 20. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะเฉพาะ ในแง่ที่ว่ามีการใช้สารเริ่มต้นที่เป็นสารประกอบที่มีสูตร (II-a) ดังนี้ (สูตรเคมี) (II-a) โดยที่ R7 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (II-a) ดังกล่าวถูกนำไปผ่านการทำคู่ควบกับสารประกอบที่มีสูตร (III) ดังนี้ (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R4, R5, R12 และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ Alk แสดงแทน หมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (IV) ดังนี้ (สูตรเคมี) (IV) โดยที่ R4, R5, R7, R12 และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ Alk เป็นดังที่ มีการจำกัดความไว้ก่อนหน้านี้ สารประกอบที่มีสูตร (IV) ซึ่งถูกนำไปผ่านการทำคู่ควบเป็นการเพิ่มเติมกับสารประกอบที่มีสูตร (V) ดังนี้ (สูตรเคมี) (V) โดยที่ R1, R2, R3, X และ A เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ RB1 และ RB2 แสดงแทนไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C6) อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หรือ RB1 และ RB2 ก่อตัวขึ้นกับออกซิเจน ที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนที่อาจเลือกให้มีการเติมเมธิล เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VI) ดังนี้ (สูตรเคมี) (VI) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R7, R12 X, A และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ Alk เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ก่อนหน้านี้ โดยที่หมู่ฟังก์ชันเอสเตอร์ Alk-O-C(O)- ของสารประกอบที่มีสูตร (VI) ดังกล่าวถูกแยกสลาย ด้วยน้ำเพื่อให้ผลผลิตเป็นกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งอาจจะเลือกให้มีการทำปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์ที่มีสูตร R6OH โดยที่ R6 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในสูตร (I) เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งอาจจะถูกทำให้บริสุทธิ์ตามเทคนิคการแยก แบบธรรมดาทั่วไป โดยหากเป็นที่ต้องการจะถูกแปลงผันไปเป็นเกลือแบบเติมของสารประกอบดังกล่าวกับ กรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและอาจเลือกให้มีการแยกออกเป็นไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวตามเทคนิคการแยกแบบธรรมดาทั่วไป โดยที่เป็นเข้าใจว่าช่วงเวลาใดๆ ที่มีการพิจารณาว่าเหมาะสมในระหว่างเส้นทางของกระบวนการ ที่มีการอธิบายไว้ข้างต้น หมู่สารบางหมู่ (ไฮดรอกซี, อะมิโน...) ของรีเอเจนต์เริ่มต้นดังกล่าวหรือของ สารขั้นกลางในการสังเคราะห์ดังกล่าวสามารถได้รับการปกป้องไว้ ถูกขจัดการปกป้องในเวลาต่อมา และ มีการเติมหมู่ฟังก์ชันได้ตามที่จำเป็นต้องใช้โดยการสังเคราะห์ดังกล่าว 21. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะเฉพาะ ในแง่ที่ว่ามีการใช้สารเริ่มต้นที่เป็นสารประกอบที่มีสูตร (II-b) ดังนี้ (สูตรเคมี) (II-b) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (II-b) ดังกล่าวถูกแปรผันไปเป็นสารประกอบที่มีสูตร (II-c) ดังนี้ (สูตรเคมี) (II-c) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (II-c) ดังกล่าวถูกนำไปผ่านการทำคู่ควบกับสารประกอบที่มีสูตร (V) ดังนี้ (สูตรเคมี) (V) โดยที่ R1 R2, R3, X และ A เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ RB1 และ RB2 แสดงแทนไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C6) อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หรือ RB1 และ RB2 ก่อตัวขึ้นกับออกซิเจน ที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนที่อาจเลือกให้มีการเติมเมธิล เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VII) ดังนี้ (สูตรเคมี) (VII) โดยที่ R1, R2, R3 A และ X เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในสูตร (I) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (VII) ดังกล่าวยังถูกนำไปผ่านฤทธิ์ของ I2 เป็นการเพิ่มเติมในสภาพที่มี ลิเธียมไดไอโซโพรพิลาไมด์เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VIII) ดังนี้ (สูตรเคมี) (VIII) โดยที่ R1, R2, R3 A และ X เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในสูตร (I) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (VIII) ดังกล่าวถูกนำไปผ่านการทำคู่ควบเป็นการเพิ่มเติมกับ สารประกอบที่มีสูตร (IX) ดังนี้ (สูตรเคมี) (IX) โดยที่ R7 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ RB3 และ RB4 แสดงแทนไฮโดรเจน, หมู่ (C1-C6) อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หรือ RB3 และ RB4 ก่อตัวขึ้นกับออกซิเจนที่แบกรับหมู่สาร ดังกล่าวไว้เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนที่อาจเลือกให้มีการเติมเมธิล เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (X) ดังนี้ (สูตรเคมี) (X) โดยที่ R1, R2, R3, A, X และ R7 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในสูตร (I) โดยที่สารประกอบที่มีสูตร (X) ดังกล่าวถูกนำไปผ่านการทำคู่ควบเป็นการเพิ่มเติมกับสารประกอบ ที่มีสูตร (III) ดังนี้ (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R4, R5, R12 และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ Alk แสดงแทน หมู่ (C1-C6)อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (VI) ดังนี้ (สูตรเคมี) (VI) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R5, R7, R12, X, A และ n เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้สำหรับสูตร (I) และ Alk เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ก่อนหน้านี้ โดยที่หมู่ฟังก์ชันเอสเตอร์ของสารประกอบที่มีสูตร (VI) ดังกล่าวถูกแยกสลายด้วยน้ำเพื่อให้ ผลผลิตเป็นกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งอาจจะเลือกให้มีการทำปฏิกิริยากับแอลกอฮอล์ที่มีสูตร R6OH โดยที่ R6 เป็นดังที่มีการจำกัดความไว้ในสูตร (I) เพื่อให้ผลผลิตเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งอาจจะถูกทำให้บริสุทธิ์ตามเทคนิคการแยก แบบธรรมดาทั่วไป โดยหากเป็นที่ต้องการถูกแปลงผันไปเป็นเกลือแบบเติมของสารประกอบดังกล่าวกับ กรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและอาจเลือกให้มีการแยกออกเป็นไอโซเมอร์ของสารประกอบ ดังกล่าวตามเทคนิคการแยกแบบธรรมดาทั่วไป โดยที่เป็นที่เข้าใจว่าช่วงเวลาใดๆ ที่มีการพิจารณาว่าเหมาะสมในระหว่างเส้นทางของกระบวนการ ที่มีการอธิบายไว้ข้างต้น หมู่สารบางหมู่ (ไฮดรอกซี, อะมิโน...) ของรีเอเจนต์เริ่มต้นดังกล่าวหรือของ สารขั้นกลางในการสังเคราะห์ดังกล่าวสามารถได้รับการปกป้องไว้ ถูกขจัดการปกป้องในเวลาต่อมา และ มีการเติมหมู่ฟังก์ชันได้ตามที่จำเป็นต้องใช้โดยการสังเคราะห์ดังกล่าว 22. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือแบบเติมของสารประกอบดังกล่าวกับกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมในลักษณะผสมผสานกับส่วนเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น 23. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 สำหรับการใช้เป็นสารเริ่มต้นกระบวนการ ตายของเซลล์แบบอะพอปโทซิส 24. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 23 สำหรับการใช้ในการรักษามะเร็งและ โรคทางภูมิต้านตนเองและทางระบบภูมิคุ้มกัน 25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 24 สำหรับการใช้ในการรักษามะเร็งของ กระเพาะปัสสาวะ สมอง เต้านม และมดลูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวของระบบน้ำเหลืองแบบเรื้อรัง, มะเร็ง ลำไส้ใหญ่, มะเร็งของหลอดอาหารและตับ, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟบลาสต์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไมอีลอยด์ แบบเฉียบพลัน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งเมลาโนไซต์, โรคเลือดชนิดร้ายแรง, เนื้องอกไขกระดูก, มะเร็ง รังไข่, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งปอดชนิด เซลล์ขนาดเล็ก 26. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับ การใช้เป็นสารเริ่มต้นกระบวนการตายของเซลล์แบบอะพอปโทซิส 27. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับ การใช้ในการรักษามะเร็งและโรคทางภูมิต้านตนเองและทางระบบภูมิคุ้มกัน 28. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 22 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับ การใช้ในการรักษามะเร็งของกระเพาะปัสสาวะ สมอง เต้า นม และมดลูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวของ ระบบน้ำเหลืองแบบเรื้อรัง, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งของหลอดอาหารและตับ, มะเร็งเม็ดเลือดขาว ลิมโฟบลาสต์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไมอีลอยด์แบบเฉียบพลัน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งเมลาโนไซต์, โรคเลือดชนิดร้ายแรง, เนื้องอกไขกระดูก, มะเร็งรังไข่, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งปอดชนิดเซลล์ขนาดเล็ก 29. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือแบบเติมของ สารประกอบดังกล่าวกับกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมสำหรับการใช้ในการรักษามะเร็งของ กระเพาะปัสสาวะ สมอง เต้านม และมดลูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวของระบบน้ำเหลืองแบบเรื้อรัง, มะเร็ง ลำไส้ใหญ่, มะเร็งของหลอดอาหารและตับ, มะเร็งเม็ดเลือดขาวลิมโฟบลาสต์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไมอีลอยด์ แบบเฉียบพลัน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งเมลาโนไซต์, โรคเลือดชนิดร้ายแรง, เนื้องอกไขกระดูก, มะเร็ง รังไข่, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งปอดชนิด เซลล์ขนาดเล็ก 30. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือแบบเติม ของสารประกอบดังกล่าวกับกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในการผลิตยารักษาโรคสำหรับ การใช้ในการรักษามะเร็งของกระเพาะปัสสาวะ สมอง เต้านม และมดลูก, มะเร็งเม็ดเลือดขาวของ ระบบน้ำเหลืองแบบเรื้อรัง, มะเร็งลำไส้ใหญ่, มะเร็งของหลอดอาหารและตับ, มะเร็งเม็ดเลือดขาว ลิมโฟบลาสต์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวไมอีลอยด์แบบเฉียบพลัน, มะเร็งปุ่มน้ำเหลือง, มะเร็งเมลาโนไซต์, โรคเลือดชนิดร้ายแรง, เนื้องอกไขกระดูก, มะเร็งรังไข่, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งปอดชนิดเซลล์ขนาดเล็ก 31. การผสมผสานกันของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งกับ สารต้านมะเร็งที่เลือกจากสารที่เป็นพิษทางพันธุกรรม, สารพิษต่อการเกิดไมโทซิส, สารต้านกระบวนการ สร้างและสลาย, สารยับยั้งโปรตีเอโซม, สารยับยั้งไคเนส และแอนติบอดี 32. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิ 31 ในลักษณะผสมผสานกับส่วนเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น 33. การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิ 31 สำหรับการใช้ในการรักษามะเร็ง 34. การใช้การผสมผสานกันตามข้อถือสิทธิ 31 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการใช้ ในการรักษามะเร็ง 35. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 19 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้ในการรักษา มะเร็งที่จำเป็นต้องใช้รังสีบำบัด --------------------------------

1. สารประกอบที่มีสูตร (1) ดังนี้ สูตรเคมี (I) โดยที่ . A แสดงแทนหมู่ (c 1-c6 )อัลคิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หมู่ (c2 -c6 )อัลคินิลแบบโซ่ตรง หรือแตกกิ่ง, หมู่ (c 2-c6 )อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่งง, หมู่ (c1 -c 6)อัดคอกซี แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หมู่ -s-(c 1-c6 )อัลคิล หมู่ (c1 -c6 )โพลิฮาโลอัลคิ่ลแบบโซ่ตรง หรือแตกกิ่ง หมู่ไฮดรอกซี ไซยาโน, -NR10 R 10” -cy6 หรืออะตอมของฮาโลเจน . R1, R2, R3,R4 และ R5 โดยไม่ขึ้นต่อกันแส่ดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, อะตอมของ ฮาโลเจน หมู่ (c1 -c6 )อัลคิลแบบไซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (c2 -c6 )อัลคินิลเเบบโซ่ตรงหรือ แตกกิ่ง, หมู่ (c2 -c6 )อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ (c -c )โพลิฮาโลอัลคิล เเบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซี หมู่ (c1 -c6 )อัลคอกซีแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หมู่ -s-(c 1-C6) อัลคิล, ไซยาโน, หม่ขไนโตร,อัลคิล(co-c6)-NR8R9, -0-cy1, -อัลคิล(c0 -c6 )-cy1,-อัลคินิล(c2-c6)-cy1, -อัลไคนิล(c2-c6)-cy1, 0-อัลคิล(c1-c6) -R9, -c(o)-0R8,-0-c(o)-R8,-c(o)-NR8R8, -NR8-c(o)-R8” -NR8-c(o)-OR8, -อัลคิล(c1 -c6 )-NR8-c(o)-R8, -so2-NR8R8,-so2 -อัลคิล(c1 -c 6) หรือหมู่แท่นที่ของ (R1, R 2), (R2, R3 ) ,(R1, R3 ), (R4, R5 ) ดังกล่าวใดคู่หนึ่งเมี่อมีการต่อ ลงบนคาร์บอนที่อยู่ถัดจากกันสองอะตอมแล้วจะก่อขึ้นโดยร่วมกับอะตอมของคาร์บอน ที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนอะโรมาติกหรือไม่ใช่อะโรมาติกใคๆ ที่ประกอบด้วยสมาชิกของวงแหวนตั้งเเต่ 5 ถึง 7 ตัวซึ่งอาจจะประกอบด้วยเฮเทอโร อะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 อะตอมทีเลือกจากออกซิเจน กำมะถัน และไนโตรเจน โดยเป็นที่เข้าใจว่าวงแหวนที่ได้อาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่สารที่เลือกจากหมู่ (c1 -c6 )อัลคิล แบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง,NR10R10, ” -อัลคิล(c0 -c6 )-cy1 หรือออกโซ x แสดงแทนคาร์บอนหรืออะต่อม่ของไนโตรเจน R6 แสดงแทนไฮโดรเจน ,หมู่ (c1 -c8 )อัลคิลเเบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง, เอริล, หมู่เฮเทอโรเอริล, หมูเอริลอัลคิล(c1 -c6 ), หมู่เฮเทอโรเอริลอัลคิล(c1 -c6 ) R7 แสคงแทนหมู่ (c1-C6) อัลคิลแบบ่โซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หมู่ (c2- c6 )อัลคินิลแบบโซ่ตรง หรือเเตกกิ่ง, หมู่ (c2-c6)อัลไคนิลแบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง;cy3, -อัลคิล(c1-c6)-cy3, -อัลคินิล(c2 -c6 )-cy3, อัลไคนิล(c2-c6)-cy3, -cy3-cy4, -อัลไคนิล(c2-c6)-0-cy3, -cy3 -อัลคิล(c0 -c6 )-0-อัลคิล(c0 -c6 )-cy4, อะตอมของฮาโลเจน ,ไซยาโน,-c1(o)-R11, -c(o)-NR11R11' R8 และ R8' โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนอะตอมของไฮโดรเจน, หมู่ (c 1-c 6)อัลคิล เเบบโซ่ตรงหรือแตกกิ่ง หรือ -อัลคิล(co-c6)-cy1 หรือ (R8,R9') ก่อตังขึ้นโดยร่วมกับอะตอมของไนโตรเจนที่แบกรับหมู่สารดังกล่าวไว้ เพื่อให้เกิดเป็นวงแหวนอะโรมาติกหรือไม่ใช่อะโรมาติกที่ประกอบด้วยสมาชิกของ