Claims (16)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี)1. Compounds with formula I (chemical formula).
2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R7 เป็น ส่วนพันธะเพพไทด์ที่รีดิวซ์แล้ว2. A compound with the formula I according to claim 1, where R7 is the reduced peptide bond portion.
3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 และ R5 เป็นไฮโดรเจน และ R3 และ R6 เป็นหมู่เมธิลทั้งคู่3. A compound with formula I according to claim 1, in which R4 and R5 are hydrogens and R3 and R6 are both methyl groups.
4. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการใช้ ประโยชน์ในการบำบัดรักษา4. A compound with the formula I under claim 1 for therapeutic use.
5. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการใช้ เป็นสารระงับปวด5. A compound with the formula I, as per claim 1, for use as an analgesic.
6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ เป็นสารที่เกี่ยวข้องกับการทำให้เกิดการป้องกันการหรือการ ลดผลตอบภูมิคุ้มกัน6. A compound with the formula I under claim 1 for use as a substance that is associated with the induction of protective or reduced immune responses.
7. วิธีสำหรับเตรียมเพพไทด์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งใช้การ สังเคราะห์แบบเฟสของแข็ง7. A method for preparing the peptides under claim 1 using solid-phase synthesis.
8. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นเพิ่ม เติมของการติด Boc-Tic-OH เรซิดิวกับเพพไทด์ เรซิน (ขั้น การคู่ควบซ้ำ) และขั้นเพิ่มเติมของการติด Boc-Tyr (BOC)-OH เข้ากับเพพไทด์ เรซิน (ขั้นการควบคู่ซ้ำ)8. The method under claim 7, which includes an additional step of attaching the Boc-Tic-OH resin to the peptide resin (recombination step) and an additional step of attaching the Boc-Tyr (BOC)-OH to the peptide resin (recombination step).
9. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งตัวทำละ ลายชนิดเฉื่อยที่เหมาะสมนี้คือ CH2Cl2 หรือสารผสมของ CH2Cl2/DMF(3 ต่อ 1 v/v) และสารก่อการคู่ควบคือ N, N''-ไดไซ โคลเฮกซิลคาร์โบไดอิมีด/1-ไฮดรอกซิเบนโซไทรอะโซล9. Any of the methods under claims 7-8, whereby the appropriate inert solvent is CH2Cl2 or a mixture of CH2Cl2/DMF (3:1 v/v) and the coupling agent is N,N''-dicyclohexylcarbodiimide/1-hydroxybenzotriazole.
10. วิธีสำหรับเตรียมเพพไทด์บางชนิดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 นี้ซึ่งมีพันธะเพพไทด์ที่รีดิวซ์แล้ว (CH2-NH-) อยู่ด้วย ระหว่าง Tic2 เรซิดิวและเรซิดิวตำแหน่งที่ 3 ซึ่งอยู่บน พื้นฐานของปฏิกิริยาการแอลดิเลทแบบรีดิวซ์ระหว่าง Boc-Tic แอลดิไฮด์และหมู่อะมิโนของเพพไทด์ที่ยึดเหนี่ยวกับเรซินที่ ใช้โซเดียม ไซแอโนโบไรไฮไดรด์ ใน DMF ที่ทำให้เป็นกรดแล้ว10. A method for preparing certain peptides under this claim 1 containing a reducing peptide bond (CH2-NH-) between the Tic2 residue and the 3rd position residue, based on a reducing aldyl reaction between the Boc-Tic aldehyde and the amino group of a peptide bonded to a resin using sodium cyanoborihydride in acidified DMF.
11. วิธีสำหรับเตรียม N-t-บิวทอกซิคาร์บอนิล-L-1, 2, 3, 4-เททระไฮโดรไอโซควิโนลีน-3-แอลดิไฮด์ (Boc-Tic แอลดิไฮด์) สำหรับเตรียมเพพไทด์ที่มีพันธะเพพไทด์ที่รีดิวซ์แล้ว (-CH2-NH-) ระหว่าง Tic2 เรซิดิวและเรซิดิวตำแหน่งที่ 3 ตามข้อถือสิทธิข้อ 1011. Method for the preparation of N-t-butoxycarbonyl-L-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-aldehyde (Boc-Tic aldehyde) for the preparation of peptides containing a reduced peptide bond (-CH2-NH-) between the Tic2 residue and the 3rd position residue according to claim 10.
12. สารสำเร็จรูปทางเภสัชซึ่งประกอบด้วยรวมด้วย สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลร่วมด้วยกันกับสารนำพา ทางเภสัช 1 ชนิดหรือมากกว่า12. A finished pharmaceutical product containing the compounds specified in claim 1 in quantities that have a synergistic effect with one or more pharmaceutical carrier substances.
13. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในรูป สารแสดงฤทธิ์ในการผลิตสารสำเร็จรูปทางเภสัชที่ใช้ระงับปวด13. Utilization of the compounds referred to in claim 1 in the form of active ingredients in the production of finished pharmaceutical products for analgesic purposes.
14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 เป็นสารแสดงฤทธิ์ ในการผลิตสารสำเร็จรูปทางเภสัชที่มีผลกระทำที่เกี่ยวกับการ ทำให้เกิดการป้องกันหรือการลดผลตอบภูมิคุ้มกัน14. The use of the compounds referred to in claim 1 as active ingredients in the manufacture of finished pharmaceutical products that have an effect on causing prevention or reduction of the immune response.
15. วิธีสำหรับการบำบัดรักษาความเจ็บปวดโดยให้สารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลแก่ผู้ป่วยที่มีความต้อง การการบำบัดรักษาดังกล่าว15. A method for the treatment of pain by administering the compounds specified in Claim 1 in doses that are effective for patients requiring such treatment.
16. วิธีสำหรบัผลิตผลกระทำที่เกี่ยวกับการทำให้เกิดการป้อง กันหรือการลดผลตอบภูมิคุ้มกันโดยให้สารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลแก่ผู้ป่วยที่มีความต้องการการ บำบัดรักษาดังกล่าว (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)16. Methods for producing products that induce protection or reduction of the immune response by delivering the compounds specified in Patent 1 in doses that have an effect on patients requiring such treatment. (16 claims, 6 pages, 0 images)