TH154714A - อนุพันธ์ของ 9,9-ไดฟลูออโร-9h-ฟลูออรีน ซึ่งมีฤทธิ์ต้านไวรัส - Google Patents

Abstract

DC60 (10/01/55) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบต้านไวรัส (anti-viral compound), องค์ประกอบ ที่ประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าวนั้น และวิธีการบำบัดที่รวมไปถึงการให้ของสารประกอบ ดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งกับกระบวนการและสารมัธยันตร์ที่เป็นประโยชน์สำหรับการเตรียมสารประกอบ ดังกล่าวนั้น การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบต้านไวรัส (anti-viral compound), องค์ประกอบ ที่ประกอบด้วยสารประกอบดังกล่าวนั้น และวิธีการบำบัดที่รวมไปถึงการให้ของสารประกอบ ดังกล่าวนั้น พร้อมทั้งกับกระบวนการและสารมัธยันตร์ที่เป็นประโยชน์สำหรับการเตรียมสารประกอบ ดังกล่าวนั้น

Claims (1)

แก้ไข 15/11/2559 1. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) 2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 และ สารตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 2 ที่ยังประกอบรวมอีกด้วยตัวยับยั้ง NS5B 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับใช้ในการบำบัดเชิงป้องกันหรือในเชิงรักษาโรค ของโรคตับอักเสบ C 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 3 สำหรับใช้ในการบำบัดเชิงป้องกันหรือในเชิง รักษาโรคของโรคตับอักเสบ C 6. การใช้ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตของยาสำหรับการบำบัดโรคตับ อักเสบ C 7. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น 8. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น 9. องค์ประกอบที่ประกอบรวมด้วย: (1) สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (2) ตัวยับยัง NS5B โพลีเมอIรส; และ (3) ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอส 10. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ๋ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ โบเซพรีเวีย 11. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ เทลาพรีเวีย 12. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ TMC435350 13. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ BI-1335 14. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ BI-1230 15. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ MK-7009 16. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ VBY-376 17. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 ที่ซึ่ง ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอสคือ ITMN-191 18. การใช้ของ (1) สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (2) ตัวยับยั้ง NS5B โพลีเมอเรส; และ (3) ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอส ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัด โรคตับอักเสบ C ในผู้ป่วยที่เป็นมนุษย์ 19. สารประกอบของสูตร I: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 แต่ละหมู่โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้นคือ: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R2 คือ: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี); ที่ซึ่ง T1 คือ (สูตรเคมี) หรือไม่มีอยู่; ที่ซึ่ง T2 คือ (สูตรเคมี); ที่ซึ่ง L1 คือวงแหวนไธอีโนไธโอฟีน; ที่ซึ่ง L2 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี); หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น 20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 19 หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น, หรือ โพรดรักของสารนั้น; และ อย่างน้อย หนึ่งสารตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 21. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ยังประกอบรวมอีกด้วย สารบำบัด ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไรบาวิรินแอนนาลอค, ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอส, ตัวยับยั้ง NS5b โพลีเมอเรส, ตัวยับยั้งแอลฟา-กลูโคซิเดส 1, สารปกป้องตับ, ตัวยับยั้งที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ของ HCV, และ ยาอื่นๆ สำหรับการบำบัด HCV 22. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 21 ที่ยังประกอบรวมอีกด้วย นิวคลีโอ ไซด์ แอนนาลอค 23. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 22 ที่ซึ่ง ด้วย นิวคลีโอไซด์ แอนนาลอค ดังกล่าวถูกเลือกจาก ไรบาวิริน, วิรามิดีน, เลโววิริน, L-นิวคลีโอไซด์, และ ไอซาทอริบีน 24. สารประกอบซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), และ (สูตรเคมี) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น 25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 24 หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น, หรือ โพรดรักของสารนั้น; และ อย่างน้อย หนึ่งสารตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 26. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 25 ที่ยังประกอบรวมอีกด้วย สารบำบัด ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไรบาวิรินแอนนาลอค, ตัวยับยั้ง NS3 โปรตีเอส, ตัวยับยั้ง NS5b โพลีเมอเรส, ตัวยับยั้งแอลฟา-กลูโคซิเดส 1, สารปกป้องตับ, ตัวยับยั้งที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ของ HCV, และ ยาอื่นๆ สำหรับการบำบัด HCV 27. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 26 ที่ยังประกอบรวมอีกด้วยนิวคลีโอ ไซด์ แอนนาลอค 28. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 27 ที่ซึ่งนิวคลีโอไซด์ แอนนาลอคดัง กล่าวถูกเลือกจาก ไรบาวิริน, วิรามิดีน, เลโววิริน, L-นิวคลีโอไซด์, และ ไอซาทอริบีน 29. การใช้ของสารประกอบของสูตร I ของข้อถือสิทธิที่ 19 ในการเตรียมของยาสำหรับ การบำบัดหรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV ในมนุษย์ 30. การใช้ของสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 24 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัดหรือการ ป้องกันการติดเชื้อ HCV ในมนุษย์ ---------------------- แก้ไข 2/10/2015 1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) 2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 และ สารตัวพาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยตัวยับยั้ง NS5b โพลีเมอเรส 4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับใช้ในการบำบัดในเชิงป้องกัน หรือในเชิงรักษาไวรัสตับอักเสบ C 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 3 สำหรับใช้ในการบำบัดในเชิง ป้องกัน หรือในเชิงรักษาไวรัสตับอักเสบ C 6. องค์ประกอบสำหรับบำบัดไวรัสตับอักเสบ C ในผู้ป่วยมนุษย์ที่มีความต้องการ องค์ประกอบดังกล่าว ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 7. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 หรือ 3 สำหรับบำบัดไวรัสตับอักเสบ C ในผู้ป่วย มนุษย์ที่มีความต้องการองค์ประกอบดังกล่าว 8. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยาเพื่อการบำบัดไวรัสตับอักเสบ C 9. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ----------------------------------------------

1. สารประกอบของสูตร : (สูตรเคมี) โดยที่: V คือ แอลคิล; L คือ เบนซิมิดาโซลิล; M คือ วงแหวนเฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 อะตอม; A15 คือ: (สูตรเคมี) แต่ละ H14 โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไตรไซคลิก คาร์บอไซเคิลที่ไม่อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวบางส่วน หรือ อิ่มตัว ซึ่งถูกเชื่อมรวม ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มซึ่ง ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก RA1 และ RA3; และ แต่ละ XA โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ O, NR, SO, SO2, C(=O), NRC(=O), C(=O)NR, CR=CR, NRC(=O)NR, แอลลีนิล, แอลไคนิล, หรือ ไม่ปรากฎอยู่; แต่ละ R ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก H หรือ แอลคิล; แต่ละ RA1 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก ไซยาโน, ไนโตร, SOR4, SO2R4, -แอลคิลSO2R4, แฮโลแอลคอกซี, ไซยาโนแอลคิล, NR4SO2R4, ไซโคลแอลคิล, (แฮโล)ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล, (ไซโคลแอลคิล)แอลคิล, (เฮเทอโรไซเคิล)แอลคิล, โดยที่ แต่ละ แอลคิล, เฮเทอโรไซเคิล และ ไซโคล แอลคิล ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล; แต่ละ RA3 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก แอลคอกซี, แอลคอกซีแอลคิล, แอลคอกซีคาร์บอนิล, แอลคิล, แอริลแอลคอกซีคาร์บอนิล, คาร์บอกซี, ฟอร์มิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, ไฮดรอกซีแอลคิล, -NRaRb, (NRaRb)แอลคิล, และ (NRaRb)คาร์บอนิล; Ra และ Rb แต่ละหมู่ถูกเลือกโดย ไม่ขึ้นแก่กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แฮโลเจน, แอลคีนิล, แอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอริล, แอริลแอลคิล,แอริลแอลคิลคาร์บอนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, และ เฮเทอโรไซคลิลแอลคิล; แต่ละ R4 ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก H, แอลคิล, แฮโลแอลคิล, แอริล, และ แอริลแอลคิล; และ แต่ละ P ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจาก: (สูตรเคมี) และ หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, หรือ โพรดรักของสารนั้น