TH16350A - ฟีนอลซีนาไมด์ของอนุพันธ์กรดพินิลอะซีทิค ที่?ถูกเข้าแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซเคิล - Google Patents

Abstract

ฟีนิลไกลซีนาไมด์ ของอนุพันธ์กรดพินิลอยซีทิค ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกเตรียมขึ้นโดยการทำ ปฏิกิริยากรดฟีนิลอะซิทิค กับไกลซินาไมด์ สารประกอบนี้ สามารถใช้เป็นสารออกฤทธิ์ในเภสัชภัณฑ์

Claims (10)

1. ฟีนิลไกลซินาไมด์ ของอนุพันธ์กรดฟีนิลอะซิทิค ที่ถูกเข้าแทนที่โดยเฮเทอโรไซคลิค ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง A แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง หรืออัลคินิล ที่แต่ละตัว มีถึง 8 คาร์บอนอะตอมหรือ แทนไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม B แทนไฮโดรเจน ฮาโลเจน หรือ เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ที่มีถึง 5 คาร์บอนอะตอม D แทนกลุ่มของสูตร =CH2-OR8 หรือ -CO-R7 ที่ซึ่ง Ra คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 8 คาร์บอนอะตอม Rj คือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล หรือ อัลคอกซิโซ่ตรง หรือ แตก แขนง ที่มีถึง 8 คาร์บอนอะตอม E แทนไฮโดรเจน ฮาโลเจน ไนโตร ไฮดรอกซิล ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมทอกซิ โซ่ตรง หรือ แตกแขนงของอัลคิล อัลคอกซิ หรือ อับคอกซิคาร์บอนิล ที่แต่ละตัว มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไซยาโน หรือ คาร์บอกซิล L แทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม R1 แทนไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม หรือ แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนงที่มีถึง 8 คาร์บอนอะตอม ซึ่ง ถูกเลือกให้เข้าแทนที่โดยไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม R2 แทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม R3 แทนไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล ฮาโลเจน หรือ อัลคอกซิโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน ฟีนิล ไพริดิน ไซโคลอัลคิลที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 8คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูก เลือกให้เข้าแทนที่โดยไฮดรอกซิล ไพริดิล คาร์บอกซิล อัลคอก ซิ คาร์บอนิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือโดยกลุ่มที่มีสูตร -NRR ที่ซึ่ง R8 และ R9 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม หรือ R4 และ R5 รวมเข้ากับไนโตรเจน อะตอม เกิดเป็น เฮเทอโรไซค ลิค อิ่มตัว ชนิด 6-เมมเบอร์ ที่มีถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จาก กลุ่มที่ประกอบด้วย S N และ O และเกลือต่างๆ ของมัน

2. ฟีนิลไกลซินาไมด์ ของอนุพันธ์กรดฟีนิลอะซิทิค ที่ถูก เข้าแทนที่โดยเฮเทอโรไซคลิค ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง หรืออัลคินิล ที่แต่ละตัว มีถึง 6 คาร์บอนอะตอมหรือ แทนไซโคลโพรพิล ไฮโคลเพนทิล ไซ โคลเฮกซิล หรือ ไซโคลเฮพทิล B แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือ เปอร์ฟลูออ โรอัลคิล ที่มีถึง 4คาร์บอนอะตอม D แทนกลุ่มของสูตร =CH2-OR4 หรือ -CO-R7 ที่ซึ่ง Ra คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม Rj คือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล หรือ อัลคอกซิโซ่ตรง หรือ แตก แขนง ที่มีถึง 6คาร์บอนอะตอม E แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน ไทรฟลูออโรเมธิล คาร์บอกซิล หรือโซ่ตรง หรือ แตกแขนงของอัลคิล อัลคอกซิ หรือ อัลคอกซิคาร์บอนิล แต่ละตัวมีถึง 4 คาร์บอนอะตอม L แทนไฮโดรเจน หรือเมทิล R1 แทนไซโคลโพรพิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล หรือ ไซโคล เฮพทิล หรือ แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไซโคลโพรพิล ไซ โคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล หรือ ไซโคลเฮพทิล R2 แทนไฮโดรเจน หรือ โซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม R3 แทนไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือ อัล คอกซิโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน ไพริดิน ไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล ฟีนิล หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตก แขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเลือกให้เข้าแทนที่ โดยไฮดรอกซิล ไพริดิล คาร์บอกซิล อัลคอกซิ คาร์บอนิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม หรือโดยกลุ่มที่มี สูตร -NRR ที่ซึ่ง R8 และ R9 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือเมทิล หรือ R4 และ R5 รวมเข้ากับไนโตรเจน อะตอม เกิดเป็นวงแหวนมอร์โฟ ลีน พิเพอราซีน หรือ พิเพอริดีน และเกลือต่าง ๆ ของมัน

3. ฟีนิลไกลซีนาไมด์ของอนุพันธ์กรดพินิลอยซีทิค ที่ถูกเข้า แทนที่ด้วยเฮเทอโรไซเคิล ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง A แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง หรืออัลคินิล ที่แต่ละตัว มีถึง 4 คาร์บอนอะตอมหรือ แทนไซโคลโพรพิล ไฮโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล B แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน หรือ เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ที่มีถึง 2 คาร์บอนอะตอม D แทนกลุ่มของสูตร =CH2-OR8 หรือ -CO-R73 ที่ซึ่ง Ra คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม Rj คือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล หรือ โซ่ตรง หรือ แตกแขนงของอัล คอกซิ ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม E แทนไฮโดรเจน ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโร เมทอกซิ หรือ เมทิล L แทนไฮโดรเจน หรือเมทิล R1 แทนไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล หรือ ไซโคลเฮพทิล หรือ แทนอัลคิลโซ่ตรง หรือ แตกแขนง ที่มีถึง 3 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไซโคลเพนทิล ไซโคลเฮกซิล หรือ ไซโคลเฮพทิล R2 แทนไฮโดรเจน เมทิล หรือ เอทิล R3 แทนไฮโดรเจน ไฮดรอกซิล ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือ เม ทอกซิ R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน ไพริดิน ไซโคลเฮกซิล ฟีนิล หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเลือกให้เข้าแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิล ไพริดิล คาร์บอกซิล อัลคอกซิคาร์บอนิลโซ่ตรง หรือแตกแขนง ที่มีถึง 3 คาร์บอนอะตอม อะมิโน หรือ ไดเมทิลอะมิโน หรือ R4 และ R5 รวมเข้ากับไนโตรเจน อะตอม เกิดเป็นวงแหวนมอร์โฟ ลีน พิเพอราซีน หรือ พิเพอริดีน และเกลือต่าง ๆ ของมัน

4. ฟีนิลไกลซีนาไมด์ของอนุพันธ์กรดพินิลอยซีทิค ที่ถูกเข้า แทนที่ด้วยเฮเทอโรไซเคิล ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง ที่มีลักษณะสำคัญที่ว่า [A] สารประกอบตัวหนึ่งที่มีสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง

A B D E และ R1 มีความหมายตามที่ระบุไว้แล้วข้างต้น ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตรทั่วไป (III) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง L R2 R3 R4 และ R5 มีความหมายตามอ้างถึงข้างต้น หรือ [B] สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (IV) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง L A B R1 R2 และ R3 มีความหมายตามที่อ้างถึงข้างต้น D แทนกลุ่ม -CH2-OH- X แทน C2-C4=อัลคิล ทำปฏิกิริยากับ เอมีน หรือ แอมโมเนีย ที่มีสูตรททั่วไป (V) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R4 และ R5 มีความหมายตามที่อ้างถึง ในตัวทำละลายเฉื่อย โดยมีเบส และ สารช่วยตัวหนึ่ง และในกรณีที่ซึ่ง R2 R4 และ/หรือ R5 ไม่เป็น H ให้ ทำอัลคิลเลชั่น ต่อไปอีกและต้องเข้าแทนที่ A B D1 และ E ถูกเปลี่ยนแปลงโดยวิธีการทั่วไป เช่น การทำรีดักชั่น และ หากต้องการให้แยกไอโซเมอร์ออก และในรายที่ต้องการเตรียม เกลือให้ทำปฏิกิริยากับเบส หรือ กรดที่สัมพันธ์กัน

6. เภสัชภัณฑ์ที่มีอย่างน้อยที่สุด ฟีนิลไกลซินาไมด์ของ อนุพันธ์กรดฟีนิลอะซิทิคที่ถูกเข้าแทนที่โดยเฮเทอโรไซคลิค ตัวหนึ่ง

7. เภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 6 ที่ใช้บำบัดความดันโลหิตสูง ในเส้นเลือด และ อาเทอโรสเคลอโรซีส

8. ขบวนการเภสัชภัณฑ์ ตามข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 ที่มีลักษณะ เฉพาะสำคัญที่ว่า สารประกอบออกฤทธิ์นั้น ถูกเปลี่ยนไปเป็น สารที่ใช้เพื่อการบริหารย่ที่เหมาะสมหากต้องการให้มีสาร ช่วยและสารเพิ่มเนื้อทั่วๆ ไป เป็นตัวช่วยผสมด้วย

9. การใช้ฟีนิลไกลซีนาไมด์ของอนุพันธ์กรดพินิลอยซีทิค ที่ ถูกเข้าแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิค ในการผลิตเป็นเภสัชภัณฑ์

10.การใช้ตามข้อถือสิทธิ 9 ในการผลิตยาแอนตี้อาเทอโรสเคลอ โรทิค (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)