TH1681B - Nonapeptide and decapeptide derivatives of luteinizing hormone? - Google Patents

Nonapeptide and decapeptide derivatives of luteinizing hormone?

Info

Publication number
TH1681B
TH1681B TH8001000072A TH8001000072A TH1681B TH 1681 B TH1681 B TH 1681B TH 8001000072 A TH8001000072 A TH 8001000072A TH 8001000072 A TH8001000072 A TH 8001000072A TH 1681 B TH1681 B TH 1681B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
salts
alkyl
power
alanyl
Prior art date
Application number
TH8001000072A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH192A (en
Inventor
เอช โจนส์ กอร์ดอน
เจ เนสเตอร์ จอห์น
เอช วิคเกอรี่ ไบรอัน
Original Assignee
ซินเท็กซ์(ยู เอส เอ) อินซ์
นายจิรวัธน์ โฆษะปัญญาธรรม
Filing date
Publication date
Application filed by ซินเท็กซ์(ยู เอส เอ) อินซ์, นายจิรวัธน์ โฆษะปัญญาธรรม filed Critical ซินเท็กซ์(ยู เอส เอ) อินซ์
Publication of TH192A publication Critical patent/TH192A/en
Publication of TH1681B publication Critical patent/TH1681B/en

Links

Abstract

โนนาเปปไทด์ และ เดคาเปปไทด์ สารเทียมของ LH-RHซึ่งมีสูตร (pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Arg-Pro-Z (I) และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งมี V คือ ทริปโทฟิล ฟีนิลอะลามิล หรือ 3-(1-แนฟธิล)-แอล-อะลา นิล W คือ ไทโรซิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-เพนตาฟลูออโรฟีนิล )-แอล-อะลานิล X คือ ส่วนเหลือของกรด ดี-อะมิโน O -NH-CH-C- CH2 R ซึ่งมี R คือ (ก) อนุมูลสารประกอบซึ่งมีคาร์โบไซคลิก อะริล ซึ่ง เลือกจากกลุ่มประกอบด้วยแนฟธิล แอนธริล ฟลูโอเรนิล ฟีแนนธริล ไบฟีนิลอิล เบนซ์ไฮดริล และฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรงด้วย กลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่า (ข) อนุมูลสารประกอบคาร์โบไซคลิกที่อิ่มตัว ซึ่ง เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลเฮกซิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรง ด้วยกลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่าเปอร์ไฮโดรแนฟธิล เปอร์ไฮโดรไบฟีนิลอิล เปอร์ไฮโดร-2 2-ไดฟีนิลเมทธิล และอะดา แมนทิล Y คือ ลิวซิล ไอโซลิวซิล นอร์-ลิวซิล หรือ ไนโตรเจน- เมทธิล-ลิวซิล Z คือ ไกลซินาไมด์ หรือ -NH-R ยกกำลัง 1 ซึ่งมี R ยกกำลัง 1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า ไซโคลแอลคิล ฟลูออโร แอลคิลที่ต่ำกว่า หรือ O ซึ่งมี -NH-C-NH-R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 2 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่ต่ำกว่า ได้ถูกเปิดเผย สารประกอบเหล่านี้สามารถใช้เป็นยาที่ให้คุณ สมบัติเหมือน LH-RH ในการกระตุ้นให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อNonapeptide and decapeptide, LH-RH derivatives with the formula (pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Arg-Pro-Z (I) and pharmaceutically acceptable salts with V being tryptophyll phenylalanyl or 3-(1-naphthyl)-L-alanyl, W being tyrosyl phenylalanyl or 3-(1-pentafluorophenyl)-L-alanyl, X being the residue of the acid de-amino O-NH-CH-C-CH2 R having R being (a) radical compounds containing carbocyclic aryls selected from the group of naphthyl, anthryl, fluorenyl, phenanthryl, biphenyl, benzhydryl and phenyl, which are directly replaced by (b) Saturated carbocyclic radicals, selected from groups containing cyclohexyl, which are directly replaced by 3 or more lower alkyl groups, perhydronaphthyl, perhydrobiphenyl, perhydro-2-diphenylmethyl, and adamanthyl, Y is leucyl, isoleucyl, nor-leucyl, or nitrogen-methyl-leucyl. Z is glycinamide or -NH-R1 with R1 as a lower alkyl, cycloalkyl, fluoroalkyl, or O with -NH-C-NH-R2 with R2 as a hydrogen or lower alkyl. These compounds can be used as drugs that exhibit LH-RH-like properties in stimulating muscle contraction.

Claims (1)

1. ขบวนการผลิฅสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรเป็น(pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Y-Arg-Pro-Z (I) และเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งมี : V เป็นทริพโตฟิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-แนฟธิล)-แอล- อะลานิล W เป็นไทโรซิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-เพนทาฟลูโอโรฟีนิล) -แอล-อะลานิล X เป็นส่วนที่เหลือของกรด ดี-อะมิโน ซึ่ง R เป็น ก) คาร์บอกซีลิกอะริล มีอนุมูลของพวกแนฟธิล แอนธริล ฟลูโอรีนิล ฟีแนนธริล ไบฟีนิลิล เบนซ์ไฮดริล และฟีนิล ซึ่งมี แอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่าเป็นเส้นยาว (โซ่) กว่าสามเส้นขึ้น ไปหรือ ข) อนุมูลคาร์บอกซีลิกที่อิ่มตัว ซึ่งได้จากพวกไซโคลเฮก ซิลเทียมที่มีแอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่าเป็นเส้นยาวกว่าสาม เส้นขึ้นไป เปอร์ไฮโดรแนฟธิล เปอร์ไฮโดรไบฟีนีลิล เปอร์ไฮโดร -2,2-ไดฟีนิลเมทธิล และอะดาแมนทิล Y เป็นลีอูซิล ไอโซลีอูซิล นอร์-ลีอูซิล หรือ ไนโตรเจน-เมทธิล-ลีอูซิล Z เป็นไกลซินาไมด์ หรือ -NH-Rยกกำลัง 1 ซึ่งมี Rยกกำลัง 1 เป็นแอลคิลที่มีโมเลกุลน้อยกว่า ไซโคลแอลคิล ฟลูโอโรแอลคิล ที่มีโมเลกุลน้อยกว่า หรือ O ซึ่ง -NH-C-NH-R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 2 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีโมเลกุล น้อยกว่า ซึ่งมีขบวนการผลิตดังนี้ (1) ทำลายสารหุ้มและสารแข็งรองรับ ซึ่งมักอยู่ได้ด้วย แรงโควาเลนท์จากโพลีเปปไทด์ ที่มีการหุ้มอยู่เพื่อได้สาร ประกอบตามสูตร (1) หรือได้เกลือของสารนั้นอย่างใดอย่างหนึ่ง (2) ทำสารประกอบสูตร (1) ให้เป็นเกลือที่ยอมรับทางเภสัช กรรม (3) ทำเกลือของสารประกอบสูตร (1) ให้เป็นเกลือที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม หรือ (4) ทำให้เกลือของสารประกอบสูตร (1) แตกตัวเกิดเป็นโพลี เปปไทด์อิสระ ตามสูตร (1) (ข้อถือสิทธิ 1 ข้อ, 2 หน้า, - รูป)1.Production process ฅ for the preparation of compounds with the formula (pyro) Glu-His-V-Ser-WXY-Arg-Pro-Z (I) and their salts, which are pharmacologically acceptable, with: V as Tryptophyl phenylalanil, or 3- (1- naphthyl) -l-alanyl W as tyrosyl phenylalanil, or 3- (1-pentaphthyl Luorophenyl) - L-alanyl X is the remainder of d-amino acids, of which R is a) carboxylic acryl. There are radicals of naphthyl, anthryl, fluorenil, phenanthryl, biphenyl, benz, hydryl and phenyl, which have less alkyl molecules. Three or more long (chains) or b) saturated carboxylic radicals Derived from cyclohegs An alkyl-containing syllium with three or more strands of fewer strands less than perhydronaphthyl. Perhydrophenylperhydro-2,2-diphenylmethyl And adamanthyl Y is leousylisoleusil nor-liucil or nitrogen-methyl-leucil, Z is glycinamide or -NH-R raised. The power 1, which has R to the first power, is an alkyl with a smaller molecule than cycloalkyl fluoroalkyl. With less molecules or O, where -NH-C-NH-R is raised to the power of 2, R to the power of 2 is hydrogen or less molecular alkyl, which has the following processes: (1) destroys the cladding and solids support. Which is often able to live with Covalent strength from polypeptides That is encased in order to get the substance Compound by formula (1) or obtaining one of the salts of that substance (2) making compound formula (1) to be chemically acceptable salt (3) making compound formula (1) salts to be chemically acceptable salts. Pharmaceutical or (4) disintegrates the salt of the compound formula (1) to form free polypeptides according to formula (1) (1 claim, 2 pages, -figure).
TH8001000072A 1980-06-05 Nonapeptide and decapeptide derivatives of luteinizing hormone? TH1681B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH192A TH192A (en) 1982-04-02
TH1681B true TH1681B (en) 1990-02-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SU1681733A3 (en) Method for preparation of nonapeptidic or decapeptidic derivatives of lh-rh hormone or theirs pharmaceutically acceptable salts
IE801193L (en) Nonapeptide and decapeptide derivatives of lutenizing¹hormone releasing hormone
DE69329425T2 (en) DOLASTATIN ANALOG
DE52510T1 (en) MICRO-ENCLOSURE OF WATER-SOLUBLE POLYPEPTIDES.
DE3850789T2 (en) LHRH nonapeptide and decapeptide analogs serving as LHRH antagonists.
Glick et al. Glycopeptides from surface membranes of neuroblastoma cells
DE3171240D1 (en) Nonapeptide and decapeptide analogs of lhrh, useful as lhrh antagonists, methods of making them, and their pharmaceutical uses
DE69623992T2 (en) DERIVATIVES OF DOLESTATIN, THEIR PRODUCTION AND USE
JPS6462308A (en) Complex and its production
DE19975052I2 (en) LHRH antagonists, their preparation and corresponding pharmaceutical preparations.
UA48974C2 (en) Peptide and method of its production
US4431635A (en) LH-RH Antagonists
IE51311B1 (en) Nonapeptide and decapeptide agonists of luteinizing hormone releasing hormone containing heterocyclic amino acid residues,methods for their preparation,pharmaceutical compounds containing them,and their pharmaceutical use
TH192A (en) Nonapeptide and decapeptide derivatives of luteinizing hormone?
Isemura et al. Surface Chemistry of Synthetic Protein Analogues. I. Surface Pressure-Area Relation of Synthetic Polypeptides as the Model of Proteins
DE69032258T2 (en) Anticoagulant peptides
ATE94169T1 (en) SYNTHETIC PEPTIDE ANTAGONISTS OF NEUROKININ A, THEIR SALTS AND RESPECTIVE PROCESSES OF MANUFACTURE.
DE3575000D1 (en) HIGH-STRENGTH POLYESTER YARN AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF.
DE69019525T2 (en) FOR KAPPA OPIOID RECEPTORS SPECIFIC DYNORPHINE ANALOGS.
JPS6087299A (en) Peptide for increasing natural killer cell activity
WO1990006942A1 (en) New tnf peptides
EP0447476A1 (en) New tnf peptides
ATE70278T1 (en) GONADOLIBERIN ANALOGS WITH IMPROVED SOLUBILITY, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AGENTS CONTAINING THEM AND AND THEIR USE.
EP0447430A1 (en) New tnf peptides
SE8700016L (en) GONADOLIBER INGREDIENTS CONTAINING AN AROMATIC AMINOCARBOXYLIC ACID, 6 PHARMACEUTICAL AND VETERINARY MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THE SAME