Claims (10)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) เกลือจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูป แบบสเตอร์โอเคมีไฮโซเมอร์ ของมันซึ่ง X และ Y แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระต่อกันคือ CH หรือ N; R1, R2 และ R3 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโตรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-4 แอลคิล,C1-4 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออ โรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิลออกซิ หรือไดฟลูออโรเมธิลออกซิ; R6 คือ C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออก ซิ C1-6 แอลคิล, เฟนิลหรือเฟนิล C1-4 แอลคิล; Z คือC=0 หรือ CHOH; และ (สูตรเคมี) คือแรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) (a-1), (สูตรเคมี) (a-2), (สูตรเคมี) (a-3), (สูตรเคมี) (a-4), (สูตรเคมี) (a-5), (สูตรเคมี) (a-6), หรือ (สูตรเคมี) (a-7),1. Compounds with the formula (chemical formula) (I) pharmaceutically acceptable acid-additive salts or their sterochemical forms in which each independent group X and Y is CH or N; each independent group R1, R2 and R3 is hydrogen or C1-4 alkyl; each independent group R4 and R5 is hydrogen, halo, C1-4 alkyl, C1-4 alkyl oxy, hydroxyl, trifluoromethyl, trifluoromethyl oxy or difluoromethyl oxy; R6 is C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, C1-4 alkyl oxy C1-6 alkyl, phenyl or phenyl C1-4 alkyl; Z is C=0 or CHOH; And (chemical formula) is the radical of the formula (chemical formula) (a-1), (chemical formula) (a-2), (chemical formula) (a-3), (chemical formula) (a-4), (chemical formula) (a-5), (chemical formula) (a-6), or (chemical formula) (a-7).
2. สารประกอบตามขอถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ C1-4 แอลคิล2. The compound referred to in claim 1, where R6 is C1-4 alkyl.
3. สารประกอบตามขอถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R2 คือ C1-4 แอลคิล; R1 และ R3 คือไฮโตรเจน, R4 คือแฮโล และ R5 คือไฮโดรเจนหรือ แฮโล3. Compounds according to claim 2, where R2 is C1-4 alkyl; R1 and R3 are hydrogen, R4 is a halo, and R5 is hydrogen or a halo.
4. สารประกอบตามขอถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งสารประกอบที่กล่าวแล้ว คือเอธิล 4-[5-(2- [1-[(4-คลอโรเพนิล) ไฮดรอกซิเมธิล] โพรพิล 2-,3-ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4H -1,2,4- ไทรแอโรโซล-4-อิล] -2-พิริดิ นิล] -1-พิเพอร์แอซีนคาร์บอกซิเลท; เอธิล 4-[4-(2-[1-[(4- คลอโรเพนิล) ไฮดรอกซิเมธิล] โพรพิล -2-,3-ไดไฮโดร- 3-ออกโซ-4H -1,2,4-ไทรแอโรโซล-4-อิล] เฟ นิล] -1-พิเพอร์แอซีนคาร์บอกซิเลท; เอธิล 4-[4-(2-[1-[(4- ฟลูออโรเฟนิล) ไฮดรอกซิเมธิล] โพรพิล -2-,3- ไดไฮโดร-3-ออกโซ-4H -1,2,4-ไทรแอโซ-4-อิล] เฟ นิล] -1-พิเพอร์แอซีนคาร์บอกซิเลท; เกลือจากการเติมการกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมหรือ รูปแบบสเตอร์โอเคมีไอโซเมอร์ ของมัน4. The compound referred to in claim number 3, which is ethyl 4-[5-(2-[1-[(4-chloropenyl)hydroxymethyl]propyl 2-,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triaerosol-4-il]-2-pyridinyl]-1-piperazine carboxylate; ethyl 4-[4-(2-[1-[(4-chloropenyl)hydroxymethyl]propyl-2-,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triaerosol-4-il]phenyl]-1-piperazine carboxylate; Ethyl 4-[4-(2-[1-[(4-fluorophenyl)hydroxymethyl]propyl-2-,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triazo-4-yl]phenyl]-1-piperazine carboxylate; the pharmaceutically acceptable acid-addition salt or its sterchemical isomer form.
5. สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมารที่มีประสิทธิภาพใน การรักษาของสารประกอบ ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 และสารตัวพาที่เป็นตัวที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม5. A pharmaceutical mixture containing the therapeutic amounts of the compounds as claimed in claim 1 and a pharmaceutically acceptable carrier substance.
6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 5 ที่จำแนกลักษณะ ที่ว่า ปริมาณที่มีประสิทธิภาพใน เชิงรักษาของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ผสมเข้า เป็นเนื้อเดียวกันกับสารตัวพา6. The procedure for preparing the mixture as claimed in claim 5, which describes the therapeutic effective quantity of the compound as claimed in claim 1, is homogeneously mixed with the carrier substance.
7. สารผสมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการใช้ เป็นยา7. A mixture as claimed in claim 1 for medicinal use.
8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X, R1,R2,R3,R4,R5,R6,Z และ (สูตรเคมี) เป็นตามที่นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 a) N-แอลคิลเลติล สารมัธยันตร์ของสูตร (II) กับรีเอเจนท์ ของสูตร (III) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา โดยมีเบสอยู่ด้วย; b) N-แอซิเลติง สารมัธยันตร์ของสูตร (IV) กับรีเอเจนซีของ สูตร (V) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IV) (สูตรเคมี) (I-a) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสอยู่ด้วย ; และถ้าต้องการ เพิ่มเติมด้วยการเปลื่ยนสารประกอบของสูตร (I) ไปเป็นซึ่งกันและกัน โดยทำตามวิธีการ เปลี่ยนแปลงหมู่ ฟังก์ชันบัลที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการ, การเปลี่ยน แปลงสาร ประกอบของสูตร (I) ไปเป็นรูปแบบเกลือจากการเติมกรด โดยการผสมรูปแบบเกลือจากการเติม กรด โดยการผสมกับกรดที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม; หรือในทางตรงกันข้าม เป็นการ เปลี่ยนรูปแบบ ของเกลือไปเป็นเบสอิสระโดยการผสมกับแอล คาไล, และ/หรือการเตรียมรูปแบบสเตอรีไฮเคมี- ไอโซเมอร์ของมัน8. Procedures for the preparation of compounds of formula (chemical formula) (I) in which X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, Z and (chemical formula) are as defined in Recourse 1: a) N-alkylethyl intermediate of formula (II) with reagent of formula (III) (chemical formula) (chemical formula) (II) (III) in an inert solvent in which a base is present; b) N-asilizing intermediate of formula (IV) with reagent of formula (V) (chemical formula) (chemical formula) (IV) (chemical formula) (I-a) in an inert solvent in which a base is present; and, if desired, by converting compounds of formula (I) to each other by following known functional group transformation methods, converting compounds of formula (I) to acidic salts by mixing acidic salts by mixing with an acidic salt. Pharmaceutically acceptable; or conversely, a transformation of the salt into a free base by mixing with an alkali, and/or the preparation of a sterihychemical isomer form of it.
9. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (II) เกลือจากการเติมกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูป แบบสเตอรีโอเคมีไอโซเมอร์ ของมัน ซึ่ง R6, X, R1, Y และ (สูตร เคมี) เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19. A compound with the formula (chemical formula) (II), a pharmaceutically acceptable acid-addition salt, or a stereochemical isomer of it, in which R6, X, R1, Y and (chemical formula) are as defined in Claim 1.
10. การผสมผสานการรักษาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อหนึ่งข้อใด และตัวยับ ยั้งโปรดตอบปั๊ม10. A therapeutic combination consisting of any one of the compounds claimed under claims 1 through 4 and an inhibitor. Please respond.