TH2001002504A - วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์ - Google Patents

Abstract

DEPCT6403/08/2563 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์, โดยเฉพาะอีโมเดปไซด์,จากรูปแบบเปิด DEPCT64 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์, โดยเฉพาะอีโมเดปไซด์,จากรูปแบบเปิด

Claims (34)

1. DEPCT6403/08/2563 1.วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จาก เดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(II): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (II)(I) ที่ซึ่งBคือหมู่ปกป้องเอมีนและAคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Bโดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูก ปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่A,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรด คาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1(ที่พึงประสงค์,xและ yคือ1)และR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกัน นั้น,แทนไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเมธิล,เอธิล,โพรพิล,ไอโซ โพรพิล,บิวทิล,ไอโซบิวทิล,เซคบิวทิล,เทอร์บิวทิล,เพนทิล,ไอโซเพนทิล,เซคเพนทิล, เฮกซิล,ไอโซเฮกซิล,เซคเฮกซิล,เฮปทิล,ไอโซเฮปทิล,เซคเฮปทิล,เทอร์เฮปทิล,ออกทิล, ไอโซออกทิล,เซคออกทิล,C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเซค บิวทิลซึ่งถูกเติมฟลูออรีน,ไฮดรอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไฮดรอกซีเมธิล,1ไฮดรอกซี เอธิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะซีทอกซีเมธิล,1อะซีทอกซีเอธิล, C1C4แอลคอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธอกซีเมธิล,1เมธอกซีเอธิล,แอริลC1C4 แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีเมธิล,1เบนซิลออกซีเอธิล,เมอร์แคปโต C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมอร์แคปโตเมธิล,C1C4แอลคิลไธโอC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ เมธิลไธโอเอธิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลฟินิลเอธิล,C1C4 แอลคิลซัลโฟนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลโฟนิลเอธิล,คาร์บอกซีC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะคาร์บอกซีเมธิล,คาร์บอกซีเอธิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะเมธอกซีคาร์บอนิลเมธิล,เอธอกซีคาร์บอนิลเอธิล,C1C4แอลริลแอลคอกซีคาร์บอนิล C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีคาร์บอนิลเมธิล,คาร์บาโมอิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ คาร์บาโมอิลเมธิล,คาร์บาโมอิลเอธิล,อะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะมิโนโพรพิล,อะมิโน บิวทิล,C1C4แอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลอะมิโนโพรพิล,เมธิลอะมิโน บิวทิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไดเมธิลอะมิโนโพรพิล,ไดเมธิล อะมิโนบิวทิล,กวานิดิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะกวานนิดิโนโพรพิล,C1C4แอลคอกซี คาร์บอนิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพิล,เทอร์ บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนบิวทิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะ9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนโพรพิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล (Fmoc)อะมิโนบิวทิล,C2C8แอลคีนิล,โดยเฉพาะไวนิล,แอลลิล,บิวทีนิล,C3C7ไซโคลแอคิล, โดยเฉพาะไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,ไซโคลเฮปทิล,C3C7ไซโคลแอคิลC1C4แอลคิล, โดยเฉพาะไซโคลเพนทิลเมธิล,ไซโคลเฮกซิลเมธิล,ไซโคลเฮปทิลเมธิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่ง ถูกแทนที่,ฟีนิล,ฟีนิลC1C4แอลคิล,โดยเฉพาะฟีนิลเมธิลซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอนุมูลจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,โดยเฉพาะฟลูออรีน,คลอรีน,โบรมีนหรือไอโอดีน 2.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งxคือ1,yคือ1,R1,R4,R7และR10คือเมธิล,R6และ R12คือเมธิล,R5และR11คือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,C1C4แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งหรือ C1C4แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งและR3และR9คือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น, เบนซิลหรือเบนซิลซึ่งถูกแทนที่ 3.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่1หรือ2,ที่ซึ่งR3และ/หรือR9คือpมอร์โฟลิโนเบนซิลซึ่ง ถูกแทนที่ 4.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง3,ที่ซึ่งไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตร ทั่วไป(1)ถูกสังเคราะห์ตามสูตรทั่วไป(2)จากเดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(Ila): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IIa)(I) ที่ซึ่งYคือหมู่ปกป้องเอมีนและXคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Yโดยมีกรด,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอ มีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Xโดยทางไฮโดรจีโนไลซิส, โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) 5.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง4,ที่ซึ่งXคือหมู่CH2แอลริลซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ 6.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง5,ที่ซึ่งXถูกเลือกจากหมู่เบนโซอิล(Bn), 4เมธอกซีเบนโซอิล(PMB),3,4ไดเมธอกซีเบนโซอิล(DPMB),4ฟีนิลเบนโซอิล(PPB), 2แนฟธิลเมธิล(Nap),เบนซิลออกซีเมธิลอะซีตัล(BOM) 7.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง6,ที่ซึ่งYคือt.บิวทิลออกซีคาร์บอนิล (BOC) 8.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง7,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(Ila) ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IV)และ(III): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IV)(III)(IIa) โดย: ในสารตั้งต้น(IV),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG2โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง ในสารตั้งต้น(III),การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกถูกป้องโดยหมู่PG3โดยมีกรด, โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง เดปไซเปปไทด์(II) ที่ซึ่งR1ถึงR12,X,Y,x,และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิ ที่1ถึง4,PG2คือหมู่ปกป้องเอมีนและPG3คือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก 9.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง8,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IV) ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VI)และ(V): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VI)(V)(IV) โดย: ในสารตั้งต้น(VI),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG4โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VI)และหมู่กรดคาร์บอก ซิลิกของสารตั้งต้น(V),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IV) ที่ซึ่งR7ถึงR12,Xและxมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น(โดยเฉพาะxอาจเป็น1),PG2 มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้นและPG4คือหมู่ปกป้องเอมีนวิธีการเลิกปกป้องและการ ควบแน่นอาจเป็นเหมือนกันกับที่วางเค้าโครงร่วมกับการทำปฏิกิริยาของสารประกอบ(II)ถึง(I) ข้างต้น 10.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง9,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(III)ถูก ทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIII)และ(VII): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIII)(VII)(III) โดย: ในสารตั้งต้น(VII),ทำการเลิกปกป้องหมู่ซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG5โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VII)และหมู่กรดคาร์บอก ซิลิกของสารตั้งต้น(VIII),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(III) ที่ซึ่งR1ถึงR6,PG1และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง4, PG3มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่4และPG5คือหมู่ปกป้องเอมีน 11.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง10,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VI) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IX)กับXLG: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IX)(VI) ที่ซึ่งR10ถึงR12และXมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้นและPG4มีความหมายดังที่ถูกนิยาม ไว้ข้างต้นและLGคือหมู่ละทิ้ง 12.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง11,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VII) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(X)กับPG3OH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (X)(VII) ที่ซึ่งR4ถึงR6และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น,PG3ยังมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ ข้างต้นและPG5ยังมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น 13.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง12,ที่ซึ่งPG3คือX 14.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง13,ที่ซึ่งสารตั้งต้น(III)และ(IV) เหมือนกัน. 15.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง14,ที่ซึ่งR3และR9เหมือนกัน,R1และ R7เหมือนกัน,R2และR8เหมือนกัน,R4และR10เหมือนกัน,R5และR11เหมือนกันและR6 และR12เหมือนกัน 16.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง3,ที่รวมถึงขั้นตอนของการสังเคราะห์ของ ไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จากเดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(lIb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (lib)(I) ที่ซึ่งPG1คือหมู่ปกป้องเอมีนและTAGคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG1โดยมีเบส,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่ เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่TAGโดยมีกรด,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่มีลักษณะเฉพาะคือหมู่TAGประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็นแอริลO(CH2)nที่มีแอริลที่แทนส่วน ที่เป็นอะโรมาติกและnที่มีค่ามากกว่าหรือเท่ากับ13, ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1 และที่ซึ่งR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น, แทนไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือ โซ่กิ่ง,ไฮดรอกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคอกซี C1C6แอลคิล,แอริลC1C4แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,เมอร์แคปโตC1C6แอลคิล,C1C4 แอลคิลไธโอC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิลซัลโฟนิล C1C6แอลคิล,คาร์บอกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล,C1C4 แอริลแอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล,คาร์บาโมอิลC1C6แอลคิล,อะมิโนC1C6แอลคิล, C1C4แอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,กวานิดิโน C1C6แอลคิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโนC1C6แอลคิล,เทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิล อะมิโนบิวทิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนC1C6แอลคิล,C2C8แอลคีนิล, C3C7ไซโคลแอคิล,C3C7ไซโคลแอคิลC1C4แอลคิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่งถูกแทนที่,ฟีนิล, ฟีนิลC1C4แอลคิล,ไฮดรอกซิล,C1C4แอลคอกซีหรือC1C4แอลคิล 17.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่16,ที่ซึ่งPG1คือ9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc), tบิวทิลคาร์บาเมต(Boc),เบนซิลคาร์บาเมต(Z),อะเซตาไมด์,ไตรฟลูออโรอะเซตาไมด์, พธาลิไมด์,เบนซิล(Bn),ไตรฟีนิลเมธิล(Tr),เบนซิลิดีนหรือpโทลูอีนซัลโฟนาไมด์(Ts) และTAGคือ: (สูตรเคมี)หรือ(สูตรเคมี) ที่ซึ่งmคือมากกว่าหรือเท่ากับ15ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ25,pคือมากกว่าหรือเท่ากับ8ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ18และqคือมากกว่าหรือเท่ากับ15ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ25 18.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่16หรือ17,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(lIb)ถูกทำ ให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IVb)และ(IIb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IVb)(IIb)(lIb) โดย: ในสารตั้งต้น(IVb),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG2โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง ในสารตั้งต้น(IIIb),การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกถูกป้องโดยหมู่PG3โดยมีกรด, โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง เดปไซเปปไทด์(lIb) ที่ซึ่งR1ถึงR12,TAG,PG1,x,และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิ ที่1ถึง3,PG2คือหมู่ปกป้องเอมีนและPG3คือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก 19.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง18,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป (IVb)ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIb)และ(Vb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIb)(Vb)(IVb) โดย: ในสารตั้งต้น(VI),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG4โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VI)และหมู่กรดคาร์บอก ซิลิกของสารตั้งต้น(V),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IV) ที่ซึ่งR7ถึงR12,TAGและXมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1ถึง18,PG2มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG4คือหมู่ปกป้องเอมีน 20.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง19,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป (IIb)ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIIIb)และ(Vllb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIIIb)(VIIb)(III)b โดย: ในสารตั้งต้น(VIIb),ทำการเลิกปกป้องหมู่ซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG5โดยมีเบส,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VIIb)และหมู่กรดคาร์บอก ซิลิกของสารตั้งต้น(VIIIb),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IIIb) ที่ซึ่งR1ถึงR6,PG1และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง18, PG3มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG5คือหมู่ปกป้องเอมีน 21.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง20,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIb) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IXb)กับTAGOH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IXb)(VIb) ที่ซึ่งR10ถึงR12และTAGมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง18 และPG4มีความหมายดังที่ถูกนิยามไวัในข้อถือสิทธิที่17 22.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง21,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIIb) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(Xb)กับPG3OH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (Xb)(VIIb) ที่ซึ่งR4ถึงR6และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง20,PG3 มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG5มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิที่19 23.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง22,ที่ซึ่งPG3คือTAGดังที่ถูกนิยามไว้ ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง22 24.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง23,ที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งขั้นตอนการทำ ปฏิกิริยาของขั้นตอนการทำปฏิกิริยายังผลให้เกิดโมเลกุลที่มีTAGตามด้วยการเตรียมผลิตภัณฑ์ใน การทำปฏิกิริยาหยาบในเมธานอล,โดยการนั้นจึงเป็นการทำให้ผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาหยาบ 25.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง23,ที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งขั้นตอนของ ขั้นตอนการทำปฏิกิริยาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องด้วยTAGถูกเลิกปกป้องตามด้วย การตกตะกอนของTAGOHซึ่งถูกแยกออกในเมธานอลและการกำจัดออกของตะกอนโดยการ กรอง,โดยการนั้นจึงเป็นการทำให้ผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาหยาบ 26.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง25,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์(II)ถูกเลือกจาก หนึ่งในสูตรทั่วไป(II1)ถึง(II14b): (สูตรเคมี)(II1) (สูตรเคมี)(II1a) (สูตรเคมี)(II1b) (สูตรเคมี)(II2) (สูตรเคมี)(II2a) (สูตรเคมี)(II2b) (สูตรเคมี)(II3) (สูตรเคมี)(II3a) (สูตรเคมี)(II3b) (สูตรเคมี)(II4) (สูตรเคมี)(II4a) (สูตรเคมี)(II4b) (สูตรเคมี)(II5) (สูตรเคมี)(II5a) (สูตรเคมี)(II5b) (สูตรเคมี)(II6) (สูตรเคมี)(II6a) (สูตรเคมี)(II6b) (สูตรเคมี)(II7) (สูตรเคมี)(II7a) (สูตรเคมี)(II7b) (สูตรเคมี)(II8) (สูตรเคมี)(II8a) (สูตรเคมี)(II8b) (สูตรเคมี)(II9) (สูตรเคมี)(II9a) (สูตรเคมี)(II9b) (สูตรเคมี)(II10) (สูตรเคมี)(II10a) (สูตรเคมี)(II10b) (สูตรเคมี)(II11) (สูตรเคมี)(II11a) (สูตรเคมี)(II11b) (สูตรเคมี)(II12) (สูตรเคมี)(II12a) (สูตรเคมี)(II12b) (สูตรเคมี)(II13) (สูตรเคมี)(II13a) (สูตรเคมี)(II13b) (สูตรเคมี)(II14) (สูตรเคมี)(II14a) (สูตรเคมี)(II14b) ที่ซึ่งในสูตร(II11)ถึง(II14)LINKถูกเลือกจาก: (สูตรเคมี) ที่ซึ่งX1สามารถเป็นC,N,S,O,X2และX3สามารถเป็นCหรือN (สูตรเคมี)ที่ซึ่งX1สามารถเป็นC,N,S,O,X2,X3และX4สามารถเป็นCหรือN (สูตรเคมี)ที่ซึ่งX1,X2,X3และX4สามารถเป็นCหรือN และที่ซึ่งR13ถูกเลือกจากSO2NH(CH3),SO2NH2,OC(O)CH3,CF3หรือหนึ่งโครงสร้างแลคโตน ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) 27.วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จาก เดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIc): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IIc)(I) ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ การจัดให้มีสารผสมของสารประกอบ(IIc)และเบสในตัวทำละลายที่มีค่าET(30)มากกว่าหรือเท่ากับ30 และน้อยกว่าหรือเท่ากับ43 ที่ช้าๆ,พึงประสงค์ให้ทำการเติมเป็นหยดของสารละลายของสารควบคู่ในตัวทำละลาย เพื่อสร้างไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1(ที่พึงประสงค์,xและ yคือ1)และR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกัน นั้น,แทนไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเมธิล,เอธิล,โพรพิล,ไอโซ โพรพิล,บิวทิล,ไอโซบิวทิล,เซคบิวทิล,เทอร์บิวทิล,เพนทิล,ไอโซเพนทิล,เซคเพนทิล, เฮกซิล,ไอโซเฮกซิล,เซคเฮกซิล,เฮปทิล,ไอโซเฮปทิล,เซคเฮปทิล,เทอร์เฮปทิล,ออกทิล, ไอโซออกทิล,เซคออกทิล,C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเซค บิวทิลซึ่งถูกเติมฟลูออรีน,ไฮดรอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไฮดรอกซีเมธิล,1ไฮดรอกซี เอธิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะซีทอกซีเมธิล,1อะซีทอกซีเอธิล, C1C4แอลคอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธอกซีเมธิล,1เมธอกซีเอธิล,แอริลC1C4 แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีเมธิล,1เบนซิลออกซีเอธิล,เมอร์แคปโต C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมอร์แคปโตเมธิล,C1C4แอลคิลไธโอC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ เมธิลไธโอเอธิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลฟินิลเอธิล,C1C4 แอลคิลซัลโฟนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลโฟนิลเอธิล,คาร์บอกซีC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะคาร์บอกซีเมธิล,คาร์บอกซีเอธิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะเมธอกซีคาร์บอนิลเอธิล,เอธอกซีคาร์บอนิลเอธิล,C1C4แอริลแอลคอกซีคาร์บอนิล C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีคาร์บอนิลเมธิล,คาร์บาโมอิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ คาร์บาโมอิลเมธิล,คาร์บาโมอิลเอธิล,อะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะมิโนโพรพิล,อะมิโน บิวทิล,C1C4แอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลอะมิโนโพรพิล,เมธิลอะมิโน บิวทิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไดเมธิลอะมิโนโพรพิล,ไดเมธิล อะมิโนบิวทิล,กวานิดิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะกวานิดิโนโพรพิล,C1C4แอลคอกซี คาร์บอนิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพิล,เทอร์ บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนบิวทิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะ9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนโพรพิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล (Fmoc)อะมิโนบิวทิล,C2C8แอลคีนิล,โดยเฉพาะไวนิล,แอลลิล,บิวทีนิล,C3C7ไซโคลแอคิล, โดยเฉพาะไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,ไซโคลเฮปทิล,C3C7ไซโคลแอคิลC1C4แอลคิล, โดยเฉพาะไซโคลเพนทิลเมธิล,ไซโคลเฮกซิลเมธิล,ไซโคลเฮปทิลเมธิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่ง ถูกแทนที่,ฟีนิล,ฟีนิลC1C4แอลคิล,โดยเฉพาะฟีนิลเมธิลซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยอนุมูลจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,โดยเฉพาะฟลูออรีน,คลอรีน,โบรมีนหรือไอโอดีน 28.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่27,ที่ซึ่งค่าET(30)ของตัวทำละลายคือมากกว่าหรือเท่ากับ34และน้อยกว่าหรือเท่ากับ39 29.วิธีการตามข้อถือสิทธิที่27หรือ28ที่ซึ่งการเติมสารละลายของสารควบคู่คือที่อัตรา ของน้อยกว่าหรือเท่ากับ2(โมล)%ต่อนาที 30.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง29,ที่ซึ่งสารควบคู่ถูกเลือกจากPyBOP (เบนโซไตรอะโซล1อิลออกซีไตรไพร์โรลิดิโนฟอสโฟเนียมเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต),BOP ((เบนโซไตรอะโซล1อิลออกซี)ทริส(ไดเมธิลอะมิโน)ฟอสโฟเนียมเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต), DEPBT(3(ไดเอธอกซีฟอสโฟริลออกซี)1,2,3เบนโซไตรอะซิน4(3H)โอน),HATU(1[บิส (ไดเมธิลอะมิโน)เมธิลีน]1H1,2,3ไตรอะโซโล[4,5b]ไพริดิเนียม3ออกซิดเฮกซาฟลูออโร ฟอสเฟต),HBTU(2(1Hเบนโซไตรอะโซล1อิล)1,1,3,3เตตระเมธิลยูโรเนียมเฮกซาฟลูออโร ฟอสเฟต)และT3PRegisteredTrademark(โพรพิลฟอสโฟนิกแอนไฮไดรด์,2,4,6ไตรโพรพิล1,3,5,2,4,6ไตรออกซา ไตรฟอสโฟริเนน2,4,6ไตรออกไซด์,PPACA) 31.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง30,ที่ซึ่งอัตราส่วนของเบสต่อ สารประกอบ(IIb)ก่อนการทำปฏิกิริยา(ในหน่วยโมล:โมล)คือมากกว่าหรือเท่ากับ2:1ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ10:1 32.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง31,ที่ซึ่งอัตราส่วนของสารควบคู่ต่อ สารประกอบ(IIb)ก่อนการทำปฏิกิริยา(ในหน่วยโมล:โมล)คือมากกว่าหรือเท่ากับ1:1ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ5:1 33.วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง32,ที่ซึ่งในระหว่างการเติมของสาร ควบคู่อุณหภูมิถูกรักษาไว้น้อยกว่าหรือเท่ากับ25องศาเซลเซียส 34.เดปซิเปปไทด์โซ่ตรงหรือไซคลิกซึ่งถูกเลือกจากหนึ่งในสูตรทั่วไป(II1)ถึง(II14b) หรือ(I1)ถึง(I9)หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือการรักษาสัตว์ของสารนั้น: (สูตรเคมี)(II1) (สูตรเคมี)(II1a) (สูตรเคมี)(II1b) (สูตรเคมี)(II2) (สูตรเคมี)(II2a) (สูตรเคมี)(II2b) (สูตรเคมี)(II3) (สูตรเคมี)(II3a) (สูตรเคมี)(II3b) (สูตรเคมี)(II4) (สูตรเคมี)(II4a) (สูตรเคมี)(II4b) (สูตรเคมี)(II5) (สูตรเคมี)(II5a) (สูตรเคมี)(II5b) (สูตรเคมี)(II6) (สูตรเคมี)(II6a) (สูตรเคมี)(II6b) (สูตรเคมี)(II7) (สูตรเคมี)(II7a) (สูตรเคมี)(II7b) (สูตรเคมี)(II8) (สูตรเคมี)(II8a) (สูตรเคมี)(II8b) (สูตรเคมี)(II9) (สูตรเคมี)(II9a) (สูตรเคมี)(II9b) (สูตรเคมี)(II10) (สูตรเคมี)(II10a) (สูตรเคมี)(II10b) (สูตรเคมี)(II11) (สูตรเคมี)(II11a) (สูตรเคมี)(II11b) (สูตรเคมี)(II12) (สูตรเคมี)(II12a) (สูตรเคมี)(II12b) (สูตรเคมี)(II13) (สูตรเคมี)(II13a) (สูตรเคมี)(II13b) (สูตรเคมี)(II14) (สูตรเคมี)(II14a) (สูตรเคมี)(II14b) (สูตรเคมี)(I1) (สูตรเคมี)(I2) (สูตรเคมี)(I3) (สูตรเคมี)(I4) (สูตรเคมี)(I5) (สูตรเคมี)(I6) (สูตรเคมี)(I7) (สูตรเคมี)(I8) (สูตรเคมี)(I9) ที่ซึ่งในสูตร(II11a)ถึง(II14b)และ(I1)ถึง(I9),ตามลำดับ: LINKถูกเลือกจาก: (สูตรเคมี) และR13ถูกเลือกจากSO2NH(CH3),SO2NH2,OC(O)CH3,CF3หรือหนึ่งโครงสร้างแลคโตน ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) DEPCT64 1.วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จาก เดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(II): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (II)(I) ที่ซึ่งBคือหมู่ปกป้องเอมีนและAคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Bโดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูก ปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่A,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรด คาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1(ที่พึงประสงค์,Xและy คือ1)และR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น, แทนไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเมธิล,เอธิล,โพรพิล,ไอโซโพรพิล, บิวทิล,ไอโซบิวทิล,เซคบิวทิล,เทอร์บิวทิล,เพนทิล,ไอโซเพนทิล,เซคเพนทิล,เฮกซิล,ไอโซเฮกซิล, เซคเฮกซิล,เฮปทิล,ไอโซเฮปทิล,เซคเฮปทิล,เทอร์เฮปทิล,ออกทิล,ไอโซออกทิล,เซคออกทิล, C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเซคบิวทิลซึ่งถูกเติมฟลูออรีน, ไฮดรอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไฮดรอกซีเมธิล,1ไฮดรอกซีเอธิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซี C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะซีทอกซีเมธิล,1อะซีทอกซีเอธิล,C1C4แอลคอกซีC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะเมธอกซีเมธิล,1เมธอกซีเอธิล,แอริลC1C4แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ เบนซิลออกซีเมธิล,1เบนซิลออกซีเอธิล,เมอร์แคปโตC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมอร์แคปโตเมธิล, C1C4แอลคิลไธโอC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลไธโอเอธิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6 แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลฟินิลเอธิล,C1C4แอลคิลซัลโฟนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิล ซัลโฟนิลเอธิล,คาร์บอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะคาร์บอกซีเมธิล,คาร์บอกซีเอธิล,C1C4 แอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธอกซีคาร์บอนิลเมธิล,เอธอกซีคาร์บอนิลเอธิล, C1C4แอริลแอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีคาร์บอนิลเมธิล,คาร์บา โมอิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะคาร์บาโมอิลเมธิล,คาร์บาโมอิลเอธิล,อะมิโนC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะอะมิโนโพรพิล,อะมิโนบิวทิล,C1C4แอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิล อะมิโนโพรพิล,เมธิลอะมิโนบิวทิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไดเมธิล อะมิโนโพรพิล,ไดเมธิลอะมิโนบิวทิล,กวานิดิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะกวานิดิโนโพรพิล, C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน โพรพิล,เทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนบิวทิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโน C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนโพรพิล,9ฟลูออรีนิล เมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนบิวทิล,C2C8แอลคีนิล,โดยเฉพาะไวนิล,แอลลิล,บิวทีนิล,C3C7 ไซโคลแอคิล,โดยเฉพาะไซโคลเพนทิล,ไซโคลเฮกซิล,ไซโคลเฮปทิล,C3C7ไซโคลแอคิลC1C4 แอลคิล,โดยเฉพาะไซโคลเพนทิลเมธิล,ไซโคลเฮกซิลเมธิล,ไซโคลเฮปทิลเมธิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่ง ถูกแทนที่,ฟีนิล,ฟีนิลC1C4แอลคิล,โดยเฉพาะฟีนิลเมธิลซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย อนุมูลจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,โดยเฉพาะฟลูออรีน,คลอรีน,โบรมีนหรือไอโอดีน

2. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่1,ที่ซึ่งxคือ1,yคือ1,R1,R4,R7และR10คือเมธิล,R6และR12 คือเมธิล,R5และR11คือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,C1C4แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งหรือC1C4แอลคิล ซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งและR3และR9คือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,เบนซิลหรือ เบนซิลซึ่งถูกแทนที่

3. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่1หรือ2,ที่ซึ่งR3และ/หรือR9คือpมอร์โฟลิโนเบนซิลซึ่งถูกแทนที่

4. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง3,ที่ซึ่งไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป (1)ถูกสังเคราะห์ตามสูตรทั่วไป(2)จากเดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIa): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IIa)(I) ที่ซึ่งYคือหมู่ปกป้องเอมีนและXคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Yโดยมีกรด,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่ เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่Xโดยทางไฮโดรจีดนไลซิส, โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I)

5. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง4,ที่ซึ่งXคือหมู่CH2แอริลซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่

6. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง5,ที่ซึ่งXถูกเลือกจากหมู่เบนโซอิล(Bn), 4เมธอกซีเบนโซอิล(PMB),3,4ไดเมธอกซีเบนโซอิล(DPMB),4ฟีนิลเบนโซอิล(PPB),2แนฟธิล เมธิล(Nap),เบนซิลออกซีเมธิลอะซีตัล(BOM)

7. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง6,ที่ซึ่งYคือt.บิวทิลออกซิคาร์บอนิล(BOC)

8. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง7,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIa) ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IV)และ(III): (สูตรเคมี)+(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IV)(III)(IIa) โดย: ในสารตั้งต้น(IV),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG2โดยมีเบส,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง ในสารตั้งต้น(III),การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกถูกป้องโดยหมู่PG3โดยมีกรด,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง เดปไซเปปไทด์(II) ที่ซึ่งR1ถึงR12,X,Y,x,และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง4, PG2คือหมู่ปกป้องเอมีนและPG3คือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก

9. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง8,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IV)ถูกทำให้ ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VI)และ(V): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VI)(V)(IV) โดย: ในสารตั้งต้น(VI),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG4โดยมีเบส,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VI)และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกของ สารตั้งต้น(V),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IV) ที่ซึ่งR7ถึงR12,Xและxมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น(โดยเฉพาะxอาจเป็น1),PG2 มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้นและPG4คือหมู่ปกป้องเอมีนวิธีการเลิกปกป้องและการควบแน่น อาจเป็นเหมือนกันกับที่วางเค้าโครงร่วมกับการทำปฏิกิริยาของสารประกอบ(II)ถึง(I)ข้างต้น

10. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง9,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(III)ถูกทำให้ ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIII)และ(VII): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIII)(VII)(III) โดย: ในสารตั้งต้น(VII),ทำการเลิกปกป้องหมู่ซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG5โดยมีเบส,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VII)และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกของ สารตั้งต้น(VIII),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(III) ที่ซึ่งR1ถึงR6,PG1และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง4,PG3 มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่4และPG5คือหมู่ปกป้องเอมีน

11. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง10,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VI)ถูกทำ ให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IX)กับXLG: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IX)(VI) ที่ซึ่งR10ถึงR12และXมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้นและPG4มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ ข้างต้นและLGคือหมู่ละทิ้ง

12. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง11,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VII)ถูกทำ ให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(X)กับPG3OH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (X)(VII) ที่ซึ่งR4ถึงR6และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น,PG3ยังมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น และPG5ยังมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ข้างต้น

13. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง12,ที่ซึ่งPG3คือX

14. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง13,ที่ซึ่งสารตั้งต้น(III)และ(IV)เหมือนกัน.

15. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง14,ที่ซึ่งR3และR9เหมือนกัน,R1และR7 เหมือนกัน,R2และR8เหมือนกัน,R4และR10เหมือนกัน,R5และR11เหมือนกันและR6และR12 เหมือนกัน

16. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง3,ที่รวมถึงขั้นตอนของการสังเคราะห์ของ ไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จากเดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IIb)(I) ที่ซึ่งPG1คือหมู่ปกป้องเอมีนและTAGคือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก, วิธีการที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG1โดยมีเบส,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งหมู่เอมีน ซึ่งไม่ถูกปกป้อง การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่TAGโดยมีกรด,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง หมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่มีลักษณะเฉพาะคือหมู่TAGประกอบรวมด้วยส่วนที่เป็นแอริลO(CH2)nที่มีแอริลที่แทนส่วนที่ เป็นอะโรมาติกและnที่มีค่ามากกว่าหรือเท่ากับ13, ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1 และที่ซึ่งR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,แทน ไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง, ไฮดรอกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคอกซีC1C6 แอลคิล,แอริลC1C4แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,เมอร์แคปโตC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิล ไธโอC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิลซัลโฟนิลC1C6แอลคิล, คาร์บอกซีC1C6แอลคิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลC1C6แอลคิล,C1C4แอริลแอลคอกซี คาร์บอนิลC1C6แอลคิล,คาร์บาโมอิลC1C6แอลคิล,อะมิโนC1C6แอลคิล,C1C4แอลคิล อะมิโนC1C6แอลคิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,กวานิดิโนC1C6แอลคิล,C1C4 แอลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโนC1C6แอลคิล,เทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนบิวทิล,9ฟลูออรีนิล เมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนC1C6แอลคิล,C2C8แอลคีนิล,C3C7ไซโคลแอคิล,C3C7 ไซโคลแอคิลC1C4แอลคิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่งถูกแทนที่,ฟีนิล,ฟีนิลC1C4แอลคิล,ไฮดรอกซิล, C1C4แอลคอกซีหรือC1C4แอลคิล

17. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่16,ที่ซึ่งPG1คือ9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc),tบิวทิล คาร์บาเมต(Boc),เบนซิลคาร์บาเมต(Z),อะเซตาไมด์,ไตรฟลูออโรอะเซตาไมด์,พธาลิไมด์,เบนซิล (Bn),ไตรฟีนิลเมธิล(Tr),เบนซิลิดีนหรือpโทลูอีนซัลโฟนาไมด์(Ts) และTAGคือ: (สูตรเคมี)หรือ(สูตรเคมี) ที่ซึ่งmคือมากกว่าหรือเท่ากับ15ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ25,pคือมากกว่าหรือเท่ากับ8ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ18และqคือมากกว่าหรือเท่ากับ15ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ25

18. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่16หรือ17,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIb)ถูกทำให้ ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IVb)และ(IIIb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IVb)(IIIb)(IIb) โดย: ในสารตั้งต้น(IVb),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG2โดยมีเบส,โดยการนั้น จึงได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง ในสารตั้งต้น(IIIb),การเลิกปกป้องกรดคาร์บอกซิลิกถูกป้องโดยหมู่PG3โดยมีกรด,โดยการ นั้นจึงได้มาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกเลิกปกป้อง การควบแน่นของเอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องและหมู่กรดคาร์บอกซิลิก,โดยการนั้นจึงได้มาซึ่ง เดปไซเปปไทด์(IIb) ที่ซึ่งR1ถึงR12,TAG,PG1,x,และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่ 1ถึง3,PG2คือหมู่ปกป้องเอมีนและPG3คือหมู่ปกป้องกรดคาร์บอกซิลิก

19. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง18,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IVb)ถูก ทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIb)และ(Vb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIb)(Vb)(IVb) โดย: ในสารตั้งต้น(VI),การเลิกปกป้องหมู่เอมีนซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG4โดยมีเบส,โดยการนั้นจึง ได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VI)และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกของ สารตั้งต้น(V),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IV) ที่ซึ่งR7ถึงR12,TAGและxมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง18, PG2มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG4คือหมู่ปกป้องเอมีน

20. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง19,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IIIb) ถูกทำให้ได้มาจากสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIIIb)และ(VIIb): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (VIIIb)(VIIb)(III)b โดย: ในสารตั้งต้น(VIIb),ทำการเลิกปกป้องหมู่ซึ่งถูกปกป้องโดยหมู่PG5โดยมีเบส,โดยการนั้นจึง ได้มาซึ่งหมู่เอมีนซึ่งไม่ถูกปกป้อง การควบแน่นของหมู่เอมีนซึ่งถูกเลิกปกป้องของสารตั้งต้น(VIIb)และหมู่กรดคาร์บอกซิลิกของ สารตั้งต้น(VIIIb),โดยการนั้นจึงได้มาซึ่งสารตั้งต้น(IIIb) ที่ซึ่งR1ถึงR6,PG1และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง18, PG3มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG5คือหมู่ปกป้องเอมีน

21. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง20,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIb) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(IXb)กับTAGOH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IXb)(VIb) ที่ซึ่งR10ถึงR12และTAGมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง18และ PG4มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17

22. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง21,ที่ซึ่งสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(VIIb) ถูกทำให้ได้มาจากการเอสเทอริฟิเคชั่นของสารตั้งต้นตามสูตรทั่วไป(Xb)กับPG3OH: (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (Xb)(VIIb) ที่ซึ่งR4ถึงR6และyมีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง20,PG3 มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่17และPG5มีความหมายดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ที่19

23. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง22,ที่ซึ่งPG3คือTAGดังที่ถูกนิยามไว้ใน ข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง22

24. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง23,ที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งขั้นตอนการทำ ปฏิกิริยาของขั้นตอนการทำปฏิกิริยายังผลให้เกิดโมเลคุลที่มีTAGตามด้วยการเตรียมผลิตภัณฑ์ในการ ทำปฏิกิริยาหยาบในเมธานอล,โดยการนั้นจึงเป็นการทำให้ผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาหยาบ

25. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่16ถึง23,ที่ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งขั้นตอนของขั้นตอน การทำปฏิกิริยาซึ่งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกซึ่งถูกปกป้องด้วยTAGถูกเลิกปกป้องตามด้วยการตกตะกอน ของTAGOHซึ่งถูกแยกออกในเมธานอลและการกำจัดออกของตะกอนโดยการกรอง,โดยการนั้น จึงเป็นการทำให้ผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาหยาบ

26. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่1ถึง25,ที่ซึ่งเดปไซเปปไทด์(II)ถูกเลือกจาก หนึ่งในสูตรทั่วไป(II1)ถึง(II14b): (สูตรเคมี)(II1) (สูตรเคมี)(II1a) (สูตรเคมี)(II1b) (สูตรเคมี)(II2) (สูตรเคมี)(II2a) (สูตรเคมี)(II2b) (สูตรเคมี)(II3) (สูตรเคมี)(II3a) (สูตรเคมี)(II3b) (สูตรเคมี)(II4) (สูตรเคมี)(II4a) (สูตรเคมี)(II4b) (สูตรเคมี)(II5) (สูตรเคมี)(II5a) (สูตรเคมี)(II5b) (สูตรเคมี)(II6) (สูตรเคมี)(II6a) (สูตรเคมี)(II6b) (สูตรเคมี)(II7) (สูตรเคมี)(II7a) (สูตรเคมี)(II7b) (สูตรเคมี)(II8) (สูตรเคมี)(II8a) (สูตรเคมี)(II8b) (สูตรเคมี)(II9) (สูตรเคมี)(II9a) (สูตรเคมี)(II9b) (สูตรเคมี)(II10) (สูตรเคมี)(II10a) (สูตรเคมี)(II10b) (สูตรเคมี)(II11) (สูตรเคมี)(II11a) (สูตรเคมี)(II11b) (สูตรเคมี)(II12) (สูตรเคมี)(II12a) (สูตรเคมี)(II12b) (สูตรเคมี)(II13) (สูตรเคมี)(II13a) (สูตรเคมี)(II13b) (สูตรเคมี)(II14) (สูตรเคมี)(II14a) (สูตรเคมี)(II14b) ที่ซึ่งในสูตร(II11)ถึง(II14)LINKถูกเลือกจาก: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)ที่ซึ่งX1สามารถเป็นC,N,S,O,X2และX3สามารถเป็นCหรือN (สูตรเคมี)ที่ซึ่งX1สามารถเป็นC,N,S,O,X2,X3และX4สามารถเป็นCหรือN (สูตรเคมี)ที่ซึ่งX1,X2,X3และX4สามารถเป็นCหรือN และที่ซึ่งR13ถูกเลือกจากSO2NH(CH3),SO2NH2,OC(O)CH3,CF3หรือหนึ่งโครงสร้างแลคโตน ต่อไปนี้: (สูตรเคมี)

27. วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของไซคลิกเดปไซเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(1)จาก เดปซิเปปไทด์ตามสูตรทั่วไป(IIc): (สูตรเคมี)(สูตรเคมี) (IIc)(I) ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ การจัดให้มีสารผสมของสารประกอบ(IIc)และเบสในตัวทำละลายที่มีค่าET(30)มากกว่าหรือเท่ากับ30และ น้อยกว่าหรือเท่ากับ43 ที่ช้าๆ,พึงประสงค์ให้ทำการเติมเป็นหยดของสารละลายของสารควบคู่ในตัวทำละลายเพื่อสร้าง ไซคลิกเดปซิเปปไทด์(I) ที่ซึ่งxและyคือ,โดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น,0,1หรือ2ด้วยเงื่อนไขที่ว่าx+yมากกว่าหรือเท่ากับ1(ที่พึงประสงค์,xและy คือ1)และR1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11และR12แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นต่อกันนั้น, แทนไฮโดรเจน,C1C8แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเมธิล,เอธิล,โพรพิล,ไอโซโพรพิล, บิวทิล,ไอโซบิวทิล,เซคบิวทิล,เทอร์บิวทิล,เพนทิล,ไอโซเพนทิล,เซคเพนทิล,เฮกซิล,ไอโซเฮกซิล ,เซคเฮกซิล,เฮปทิล,ไอโซเฮปทิล,เซคเฮปทิล,เทอร์เฮปทิล,ออกทิล,ไอโซออกทิล,เซคออกทิล, C1C8แอลคิลซึ่งถูกเติมแฮโลเจนโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,โดยเฉพาะเซคบิวทิลซึ่งถูกเติมฟลูออรีน,ไฮดรอก ซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไฮดรอกซีเมธิล,1ไฮดรอกซีเอธิล,C1C4แอลคาโนอิลออกซีC1C6 แอลคิล,โดยเฉพาะอะซีทอกซีเมธิล,1อะซีทอกซีเอธิล,C1C4แอลคอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ เมธอกซีเมธิล,1เมธอกซีเอธิล,แอริลC1C4แอลคิลออกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซี เมธิล,1เบนซิลออกซีเอธิล,เมอร์แคปโตC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมอร์แคปโตเมธิล,C1C4แอลคิล ไธโอC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลไธโอเอธิล,C1C4แอลคิลซัลฟินิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ เมธิลซัลฟินิลเอธิล,C1C4แอลคิลซัลโฟนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลซัลโฟนิลเอธิล, คาร์บอกซีC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะคาร์บอกซีเมธิล,คาร์บอกซีเอธิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิล C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธอกซีคาร์บอนิลเมธิล,เอธอกซีคาร์บอนิลเอธิล,C1C4แอริลแอลคอกซี คาร์บอนิลC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเบนซิลออกซีคาร์บอนิลเมธิล,คาร์บาโมอิลC1C6แอลคิล, โดยเฉพาะคาร์บาโมอิลเมธิล,คาร์บาโมอิลเอธิล,อะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะอะมิโนโพรพิล, อะมิโนบิวทิล,C1C4แอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเมธิลอะมิโนโพรพิล,เมธิลอะมิโน บิวทิล,C1C4ไดแอลคิลอะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะไดเมธิลอะมิโนโพรพิล,ไดเมธิลอะมิโน บิวทิล,กวานิดิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะกวานิดิโนโพรพิล,C1C4แอลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน C1C6แอลคิล,โดยเฉพาะเทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโนโพรพิล,เทอร์บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน บิวทิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนC1C6แอลคิล,โดยเฉพาะ9ฟลูออรีนิลเมธอกซี คาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนโพรพิล,9ฟลูออรีนิลเมธอกซีคาร์บอนิล(Fmoc)อะมิโนบิวทิล,C2C8 แอลคีนิล,โดยเฉพาะไวนิล,แอลลิล,บิวทีนิล,C3C7ไซโคลแอคิล,โดยเฉพาะไซโคลเพนทิล,ไซโคล เฮกซิล,ไซโคลเฮปทิล,C3C7ไซโคลแอคิลC1C4แอลคิล,โดยเฉพาะไซโคลเพนทิลเมธิล,ไซโคล เฮกซิลเมธิล,ไซโคลเฮปทิลเมธิล,เบนซิล,เบนซิลซึ่งถูกแทนที่,ฟีนิล,ฟีนิลC1C4แอลคิล,โดยเฉพาะ ฟีนิลเมธิลซึ่งอาจถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยอนุมูลจากกลุ่มที่ประกอบด้วยแฮโลเจน,โดยเฉพาะ ฟลูออรีน,คลอรีน,โบรมีนหรือไอโอดีน

28. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่27,ที่ซึ่งค่าET(30)ของตัวทำละลายคือมากกว่าหรือเท่ากับ34และน้อยกว่าหรือเท่ากับ39

29. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่27หรือ28ที่ซึ่งการเติมสารละลายของสารควบคู่คือที่อัตราของน้อยกว่าหรือเท่ากับ2 (โมล)%ต่อนาที

30. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง29,ที่ซึ่งสารควบคู่ถูกเลือกจากPyBOP (เบนโซไตรอะโซล1อิลออกซีไตรไพร์โรลิดิโนฟอสโฟเนียมเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต),BOP ((เบนโซไตรอะโซล1อิลออกซี)ทริส(ไดเมธิลอะมิโน)ฟอสโฟเนียมเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต),DEPBT (3(ไดเอธอกซีฟอสโฟริลออกซี)1,2,3เบนโซไตรอะซิน4(3H)โอน),HATU(1[บิส(ไดเมธิลอะมิโน) เมธิลีน]1H1,2,3ไตรอะโซโล[4,5b]ไพริดิเนียม3ออกซิดเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต),HBTU(2(1H เบนโซไตรอะโซล1อิล)1,1,3,3เตตระเมธิลยูโรเนียมเฮกซาฟลูออโรฟอสเฟต)และT3PRegisteredTrademark(โพรพิล ฟอสโฟนิกแอนไฮไดรด์,2,4,6ไตรโพรพิล1,3,5,2,4,6ไตรออกซาไตรฟอสโฟริเนน2,4,6 ไตรออกไซด์,PPACA)

31. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง30,ที่ซึ่งอัตราส่วนของเบสต่อสารประกอบ (IIb)ก่อนการทำปฏิกิริยา(ในหน่วยโมล:โมล)คือมากกว่าหรือเท่ากับ2:1ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ10:1

32. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง31,ที่ซึ่งอัตราส่วนของสารควบคู่ต่อ สารประกอบ(IIb)ก่อนการทำปฏิกิริยา(ในหน่วยโมล:โมล)คือมากกว่าหรือเท่ากับ1:1ถึงน้อยกว่าหรือเท่ากับ5:1

33. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งในข้อถือสิทธิที่27ถึง32,ที่ซึ่งในระหว่างการเติมของสารควบคู่ อุณหภูมิถูกรักษาไว้น้อยกว่าหรือเท่ากับ25องศาเซลเซียส

34. เดปซิเปปไทด์โซ่ตรงหรือไซคลิกซึ่งถูกเลือกจากหนึ่งในสูตรทั่วไป(II1)ถึง(II14b)หรือ (II)ถึง(I9)หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือการรักษาสัตว์ของสารนั้น: (สูตรเคมี)(II1) (สูตรเคมี)(II1a) (สูตรเคมี)(II1b) (สูตรเคมี)(II2) (สูตรเคมี)(II2a) (สูตรเคมี)(II2b) (สูตรเคมี)(II3) (สูตรเคมี)(II3a) (สูตรเคมี)(II3b) (สูตรเคมี)(II4) (สูตรเคมี)(II4a) (สูตรเคมี)(II4b) (สูตรเคมี)(II5) (สูตรเคมี)(II5a) (สูตรเคมี)(II5b) (สูตรเคมี)(II6) (สูตรเคมี)(II6a) (สูตรเคมี)(II6b) (สูตรเคมี)(II7) (สูตรเคมี)(II7a) (สูตรเคมี)(II7b) (สูตรเคมี)(II8) (สูตรเคมี)(II8a) (สูตรเคมี)(II8b) (สูตรเคมี)(II9) (สูตรเคมี)(II9a) (สูตรเคมี)(II9b) (สูตรเคมี)(II10) (สูตรเคมี)(II10a) (สูตรเคมี)(II10b) (สูตรเคมี)(II11) (สูตรเคมี)(II11a) (สูตรเคมี)(II11b) (สูตรเคมี)(II12) (สูตรเคมี)(II12a) (สูตรเคมี)(II12b) (สูตรเคมี)(II13) (สูตรเคมี)(II13a) (สูตรเคมี)(II13b) (สูตรเคมี)(II14) (สูตรเคมี)(II14a) (สูตรเคมี)(II14b) (สูตรเคมี)(I1) (สูตรเคมี)(I2) (สูตรเคมี)(I3) (สูตรเคมี)(I4) (สูตรเคมี)(I5) (สูตรเคมี)(I6) (สูตรเคมี)(I7) (สูตรเคมี)(I8) (สูตรเคมี)(I9) ที่ซึ่งในสูตร(II11a)ถึง(II14b)และ(I1)ถึง(I9),ตามลำดับ: LINKถูกเลือกจาก: (สูตรเคมี) และR13ถูกเลือกจากSO2NH(CH3),SO2NH2,OC(O)CH3,CF3หรือหนึ่งโครงสร้างแลคโตนต่อไปนี้: (สูตรเคมี)