TH22009A

TH22009A - Tetracycline derivatives Asifene was replaced.

Info

Publication number: TH22009A
Application number: TH9501002735A
Authority: TH
Inventors: คาเรล ซีพีโด นายวิคเตอร์; จาเวียร์ เฟอร์นันเดซ-กาเดีย นายฟรานซิสโก; อิกนาซิโอ อันเดรส-กิล นายโจเซ; ฟรานส์ มีร์ท นายเธโอ; กิล-โลเฟเตกุย นายพีลาร์
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1995-10-31
Publication date: 1996-11-27

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) รูปเกลือและรูปเอสเทอรีโอไอโซเมอร์ ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมและรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านี้ด้วย (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ไทรเฮโลเมธิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอกซิล C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือแอริล หรือ R1 และ R2 รวม ด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ R1 และ R2 ยึดเหนี่ยวอยู่อาจเกิดเป็นมอร์โพลินิล ริง หรืออาจเลือก ให้เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิลที่ถูกแทนที่ R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11 หรือ R12 แต่ละหมู่ ไม่ขึ้นแก่กันคือไฮโดรเจน เฮโล ไซแอโน ไฮดรอกซิ ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธอกซิ คาร์บอกซิล ไนโทร อะมิโน โมโน-หรือได ( C1-6 แอลคิล)-อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน อะมิโนซัลโฟนิล โมโน-หรือได ( C1-6 แอลคิล)-อะมิโนซัลโฟนิล C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิล- ออกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิล R7 และ R8 แต่ละหมู่ไม่ขึ้นแก่กัน คือไฮโดรเจน ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ R7 และ R8 รวมด้วยกันอาจ เกิดเป็นโมโน-หรือได(ไซแอโน) เมธิลีน หรือรวมด้วยกันกับคาร์บอนอะตอมที่ R1 และ R2 ยึดเหนี่ยว อยู่เกิดเป็นคาร์บอนิลหรือหมู่แทนที่สปิโร หรือ R7 และR8 รวมด้วยกันอาจเกิดเป็นเมธิลีนR13 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล R14 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล ไซแอโน หรือไทรฟลูออโรเมธิล n คือศูนย์ถึง 6 ทดสอบสารประกอบเหล่านี้ในการเป็นปฎิปักษ์ต่อ mCPP ในหนูอาจใช้สารประกอบของสูตร (I) ในการเป็นสารรักษาโรคโดยการรักษาหรือป้องกันความผิด ระเบียบของ CNS ความผิดระเบียบของหัวใจร่วมหลอดเลือดหรือความผิดระเบียบของกระเพาะ อาหารและลำไส้: สิทธิบัตรยา The invention involved a compound of formula (I), salt form, and estero isomer form. Of these substances which are acceptable in pharmaceutical and form N-oxides of these substances with (chemical formula) (I), in which R1 and R2 groups are independent of each other, is hydrogen C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl. Trihelomethylcarbonyl C1-6 alkyl, replaced by the hydroxyl C1-6 Alkyloxocarboxyl C1-6 alkyl carbonyl. C1-6 alkyl oxycocarbonyl or aryl or R1 and R2 together with nitrogen atoms that R1 and R2 bind to, may form a morpropylene ring, or may be chosen as Substituted heterocycle R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11 or R12, each group is independent of each other, hydrogen halocyanohydroxyfluoromethylation. Trifluoromethoxycarboxyl nitroamino mono- or di (C1-6 alkyl) -amino C1-6 alkyl carbonyl amino Amino Sulfonyl Mono - or Di (C1-6 Alkyl) - Amino Sulfonyl C1-6 Alkyl C1-6 Alkyl-Oxy C1-6 L Kyl carbonyl C1-6 alkyloxy-carbonyl R7 and R8, each group is independent of each other, hydrogen hydroxy C1-6 alkyl C1-6 alkyl out. Or R7 and R8 together, maybe Formed as mono- or di (cyano) methylene, or combined with the carbon atoms bonded by R1 and R2 to form carbonyls or spiro groups, or R7 and R8 together, it may be Methylene R13 is Hydrogen C1-6 Alkyl or Trifluoromethyl R14 is Hydrogen C1-6 Lkyl Cyano or Trifluoromethyl N is zero to 6. In mice, the compound formulation (I) may be used as a therapeutic agent by treating or preventing CNS disorders, cardiovascular disorders, or neurotransmitters. Stomach Food and Intestines: Drug Patents

Claims

1. Compounds of the formula (chemical formula) (I) a salt obtained by the addition of an acid or base, which Is accepted in a way Pharmaceutical and steroidochemicals The hyosomers of these compounds and the N-oxides of them also form, which: R1 and R2 are independent of each other, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl. Trihelomethylcarbonyl C1-6 Alkyl, which is replaced by hydroxy C1-6 Alkyloxyccarbonyl C1-6 Alkyl Carbonyloxide. C1-6 alkyl oxyccarbonyl or aryl or R1 and R2 combined with nitrogen atom tag: drug patent.