TH22954A - Heterocyclic spiro derivatives - Google Patents

Heterocyclic spiro derivatives

Info

Publication number
TH22954A
TH22954A TH9601000357A TH9601000357A TH22954A TH 22954 A TH22954 A TH 22954A TH 9601000357 A TH9601000357 A TH 9601000357A TH 9601000357 A TH9601000357 A TH 9601000357A TH 22954 A TH22954 A TH 22954A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
compounds
atom
under
treatment
Prior art date
Application number
TH9601000357A
Other languages
Thai (th)
Inventor
มาโคโตะทาเคมูระ นาย
โยว์อิจิคิมูระ นาย
ฮิโตชิโอห์กิ นาย
ทาเคมูระ นายมาโคโตะ
Original Assignee
ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
นาย ดำเนินการเด่น
นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก
นาย วิรัชศรีอเนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก, นาย ดำเนินการเด่น, นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก, นาย วิรัชศรีอเนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
Publication of TH22954A publication Critical patent/TH22954A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้อนุพันธ์ควิโนโลนที่เป็นประโยชน์เป็นยาสังเคราะห์ต่อต้นแบคทีเรีย โดยเฉพาะเจาะจงมากยิ่งขึ้น สาร ประกอบแทนที่โดยสูตร (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม หรือโฮโดรเจนอะตอม; X2 คือ แฮโลเจนอะตอม ; R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดอรกซิล, หมู่ไธออล, หมู่แฮโลจีโนเมธิล, หมู่แอลคิล, หมู่แอลคอกซิ หรือหมู่อะมิโนซึ่งอาจจะมีหมู่แทนที่; R2 คือหมู่ที่แทน โดยสูตร (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิล และ m คือเลขจำนวน เต็ม 1 หรือ 2; A คือ ไนโตรเจนอะตอม หรือโครงสร้างบาง ส่วนของสูตร (III) ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง X3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, แฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮแอ นอ, หมู่แอลคิล, หมู่แฮโลจีโนเมธิล, หมู่แอลคอกซิ, หมู่แฮโลจีโนเมธิล หรือหมู่อะมิโน ซึ่งอาจจะมีหมู่แทนที่; และ R คือ ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ที่เกิดเป็นเอสเทอร์This invention provides a quinolone derivative that is useful as a synthetic antibacterial drug. More specifically, the compound is substituted by the following formula (I): (chemical formula) (I) where X1 is a halogen atom or hydrogen atom; X2 is a halogen atom; R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group, thiol group, halogenomethyl group, alkyl group, alkoxy group, or amino group which may have substituents; R2 is the group substituted by the following formula (I) (chemical formula) (II) where independent R3 and R4 are hydrogen atoms or alkyl groups and m is the integer 1 or 2; A is a nitrogen atom or some structure of the following formula (III): (chemical formula) (III) where X3 is a hydrogen atom, halogen atom, hyano group, alkyl group, halogenomethyl group, alkoxy group, halogenomethyl group. Or an amino group, which may have substituents; and R is a hydrogen atom or an esterified group.

Claims (13)

1. อนุพันธ์ N1- (แฮโลจีโนไซโคลไพรพิล) -ซับสทิทิวเทค พิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิค ที่ บริสุทธิ์เชิงสเตอริโอเคมีที่แทนโดยสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X1 หมายถึง แฮโลเจนอะตอม; X2 หมายถึง แฮโลเจนอะตอม ; R1 หมายถึง หมู่อะมิโน, ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดอรกซิล, หรือหมู่เมธิล; R2 คือ หมู่ที่แทนโดยสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R3 และ R4 ที่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ m คือ เลข จำนวนเต็ม 1; A หมายถึง โครงสร้างบางส่วนของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง X3 หมายถึง หมู่เมธิล, หมู่เมธอกซิล, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไดฟลูออโร เมธิกซิล หรือ ไฮโดรเจนอะตอม, และ R หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เฟนิล, หมู่แอซีทอกซิเมธิล, หมู่พิเวลออิลออกซิเมธิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล, หมู่ โคไลน์, หมู่ใดเมธิลอะมิโนแอธิล, หมู่ 5-อินแดนิล, หมู่ฟแธ ลิตินิล, หมู่ 5-แอลคิล-2-ออกโซ-1, 3-ไดออกโซล-4-อิลเมธิล, หมู่ 3- แอซีทอกซิ-2-ออกโซบิวทิล, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ,หมู่แอลคอกซิเมธิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 7 อะตอม, หรือหมู่เฟนิลแอลคิล ที่ประกอบด้วยหมู่แอลคิลีนที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อถตอม และหมู่เฟนิล; หรือเกลือของมัน และไม่รวมถึงกรณีซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ X3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือแฮโลเจน อะตอม1. A pure stereochemical N1- (halogenocyclopropyl)-substitutate pyridonecarboxylic acid derivative represented by the formula (I) (chemical formula) (I), where X1 means halogen atom; X2 means halogen atom; R1 means amino group, hydrogen atom, hydroxyl group, or methyl group; R2 is the group represented by formula (II) (chemical formula) (II), where independent R3 and R4 represent hydrogen atoms and m is the integer 1; A represents a partial structure of formula (III): (chemical formula) (III), where X3 represents the methyl group, methoxyl group, fluorine atom, chlorine atom, difluoromethoxyl group, or hydrogen atom, and R represents hydrogen atom, phenyl group, acetoxymethyl group, plevoyloxymethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminoethyl group, 5-indanyl group, phthalitinyl group, 5-alkyl-2-oxo-1, 3-dioxol-4-ylmethyl group, 3-acetoxy-2-oxobutyl, alkyl groups with carbons 1 through 6. An atom, an alkoxymethyl group with 2 to 7 carbon atoms, or a phenylalkyl group consisting of an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group; or its salts, and excluding cases where R1 is a hydrogen atom and X3 is a hydrogen or halogen atom. 2. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหมู่ แฮโลจีโนไซโคลโพรพิลที่ กล่าวในสูตร (I) คือหมู่ (1R,2S)-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล2. Compounds or their salts according to claim 1 in which the halogenocyclopropyl group mentioned in formula (I) is (1R,2S)-2-fluorocyclopropyl. 3. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง X1 คือ ฟลูออรีนอะตอม3. Compounds or their salts according to claim 2, where X1 is a fluorine atom. 4. สารประกอบหรือเกลือของมันตามข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ X3 คือ หมู่เมธิล หรือหมู่เมธอกซิล4. Its compounds or salts according to claim 3 or X3 are methyl or methoxyl groups. 5. 5-อะมิโน-7[1-อะมิโน-5-แอซาสไปโร[2,4]เฮปเทน-5-อิล]-6,8-ไดฟลูออโร-[(1R,2S)- 2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล]-1,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซควิโนลิน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่บริสุทธิ์เชิง สเตอริโอเคมี หรือเกลือของสารนี้5. 5-amino-7[1-amino-5-asaspiro[2,4]heptane-5-yl]-6,8-difluoro-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinolin-3-carboxylic acid, pure stereochemically or salt of this substance. 6. 7-[1-อะมิโน-5-แอซาสไปโร[2,4]เฮปเทน-5-อิล]-6-ฟลูออโร-[(1R,2S]-2-ฟลูออโร ไซโคลโพรพิล]-1,4-ไดไฮโดร-8-เมธิล-เมธิล-4-ออกโซควิโนลิน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่บริสุทธิ์เชิง สเตอริโอเคมี หรือเกลือของสารนี้6. 7-[1-amino-5-asaspiro[2,4]heptane-5-yl]-6-fluoro-[(1R,2S]-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-8-methyl-methyl-4-oxoquinolin-3-carboxylic acid, pure stereochemically or salt of this substance. 7. องค์ประกอบต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามตามข้อถือสิทธิ์ข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกันกับสารตัวพาสารเจือจาง และ/หรือ ตัวเสริมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม7. An antibacterial compound consisting of any one of the compounds listed in claims 1 through 6, in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, and/or excipient. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกิดจาการติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์8. Any of the compounds under claims 1 through 6, or the components under claim 7, which are used for the treatment and/or prevention of infectious diseases in humans or animals. 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ในการเตรียมยาสำหรับการรักษา และ/หรือ การป้องกันโรคที่เกิดจากการ ติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์9. The use of any one of the compounds under claims 1 through 6, or the components under claim 7, for the preparation of medicines for the treatment and/or prevention of diseases caused by infections in humans or animals. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อในมนุษย์หรือสัตว์ที่ต้องการการรักษาดังกล่าวนั้น10. Any of the compounds under claims 1 through 6, or any component under claim 7, which is used in the treatment of infectious diseases in humans or animals requiring such treatment. 11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ในการเตรียมยาสำหรับการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อในมนุษย์หรือ สัตว์ที่ต้องการการรักษาดังกล่าวนั้น11. The use of any of the compounds under claims 1 through 6, or the components under claim 7, for the preparation of medicines for the treatment of infectious diseases in humans or animals requiring such treatment. 12. วิธีสำหรับการถนอมอาหารหรือสารเคมีทางการเกษตรซึ่งประกอบรวมด้วยการเติม สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ใน ปริมาณที่มีผลงลงในอาหารดังกล่าว12. Methods for preserving food or agricultural chemicals which include the addition of any one of the compounds specified in claims 1 through 6 or the components specified in claim 7 in amounts that are effective in such food. 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือองค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ ข้อ 7 ซึ่งใช้ในการถนอมอาหารหรือสารเคมีทางการเกษตร13. Any compound under claims 1 through 6, or any component under claim 7, which is used in food preservation or agricultural chemicals.
TH9601000357A 1996-02-06 Heterocyclic spiro derivatives TH22954A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH22954A true TH22954A (en) 1997-01-14

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO991423L (en) Quinoline derivatives that inhibit the effect of growth factors such as VEGF
NO912805L (en) PROCEDURE FOR PREPARING PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS.
CY1106977T1 (en) USE OF QUINOLONE AND QUINOLISINONE PRODUCTS AS CHEMOTHERAPISTS
CY1106522T1 (en) ETEOCYCLIC COMPOUND AND ANTICANCER AGENT CONTAINING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT
MX9306831A (en) NEW HETERO CYCLIC COMPOUNDS.
ATE226574T1 (en) 4,6-DIARYLPYRIMIDINE DERIVATIVES AND SALTS THEREOF
NO882036L (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE HETEROCYCLIC KETONS.
SG162722A1 (en) N,n-substituted 3-aminopyrrolidine compounds useful as monoamines reuptake inhibitors
ATE342266T1 (en) 1-METHYLCARBAPENEM DERIVATIVES
PT947513E (en) TRYCYCLIC AMINE DERIVATIVES
RU2227799C2 (en) Derivatives of capuromycin, pharmaceutical composition based on thereof and methods for treatment or prophylaxis of bacterial infection
CA2429440A1 (en) Dehalogeno-compounds
MX9206930A (en) NEW COMPOUNDS
EA200101204A1 (en) NEW BICYCLIC COMPOUNDS OF AMINOPYRASINONE, METHOD OF THEIR PRODUCTION AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
ATE331720T1 (en) PYRIDOBENZOXAZINE DERIVATIVES
TH35429A (en) Bicyclic amine derivatives
KR910015543A (en) 7- (substituted) cycloalkylamino-1- (substituted) -6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid and salts thereof, preparation method thereof, antibacterial including the same Compositions and Methods of Treatment Using the Sames
TH42379A (en) Substituted cyclobutylamine derivative
TH48059A (en) Aminomethylpyrolidine derivatives with cycloalkyl substitution.
DE69007777D1 (en) Derivatives of p-guanidinobenzoic acid for the treatment of cerebrovascular contraction.
TH65076A (en) Dehelogino compounds
BR0111543A (en) 4,5-Dihydro-thiazol-2-ylamine derivatives and their use as no synthase inhibitors
TH51768A (en) Carbafename compounds The use of such substances And intermediate compounds for such substances
TH43868A (en) Cycloalkyl aminomethylperolidine derivatives
ATE193204T1 (en) PREPARATION FOR TREATING DRUG DEPENDENCE