TH25006A - ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุม - Google Patents

Abstract

ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมรวมถึงสารทางเภสัชกรรมและสารเสริมรวมถึงโพลีเมอร์ที่พอลตัวได้ในน้ำอย่างน้อยประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ และสารหล่อลื่นโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำจะถูก เลือกสรรในลักษณะที่อัตราการพองตัวของโพลีเมอร์เท่ากับอัตราการ ละลายของโพลีเมอร์ที่พองตัวแล้ว นอกจากนี้สารเสริมอาจรวม ถึงองค์ประกอบอื่น เช่นสารช่วยให้เจือจาง สารเพิ่มปริมาณ สารยึดเหนี่ยว และสารที่ไม่ออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมอื่น ๆ โพลีเมอร์จะถูกเลือกสรรโดยที่นึกถึงสารทางเภสัชกรรมที่จะใช้ ในลักษณะที่จะทำให้ยาเม็ดละลายหมดในเวลาเดียวกันที่สารทาง เภสัชกรรมส่วนท้ายที่สุดถูกปล่อยออกไป สิทธิบัตรยา

Claims (31)

1.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุม ซึ่งมีส่วนประกอบที่สำคัญของของผสมเนื้อเดียวกันชนิดเดียวของสารทางเภสัช- กรรมสารช่วยละลาย และสารเสริมซึ่งสารเสริมดังกล่าว ประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำอย่างน้อย 50 เปอร์เซ็นต์ และ สารหล่อลื่น และ ซึ่งโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำคือ โพลีเอทธิลีนออกไซด์, อัตราการพองตัวของโพลีเมอร์ดังกล่าวเท่ากับอัตราการ ละลายของโพลีเมอร์ดังกบ่าวเมื่อพองตัว และสารทาง เภสัชภรรมดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย นิฟเฟดดิปีน,ไดโคลฟีแนคโซเดียม,กรดซาลิซิลิค,ธีโอฟิลลีนแอน ไฮดรัส, ซัลฟาไพริตีน,ซัลฟาดราซีน,โปรปราโนลอลไฮโดรคลอไรด์ และดิลเทียเซ็มไฮโดรคลอไรด์

2.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารช่วยการละลายดังกล่าวเลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยโพลีเอทธิลลีนไกลคอล,ไซโคลเดกซ์ตริน,ไฮกรอก ซีโปรปิลไซโคลเดกซ์ตริน และโพลีไวนิลไพโรลิโดน (pvp)

3.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งสารทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือนิฟเฟด ดิปีน

4.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุม ซึ่งมีส่วนประกอบที่ สำคัญของของผสมเนื้อเดียวกันชนิดเดียวของสารทางเภสัชกรรม ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยนิฟเฟดดิปีน,ไดโคลฟีแนคโซ เดียม กรดซาลิซิลิค,ธีโอฟิลลีน แอนไฮดรัส,ซัลฟาไพริดีน, ซัลฟาดราซีน, โปรปราโนลอลไฮโดรคลอไรด์ และดิลเทียเซ็ม ไฮโดรคลอไรด์,สารช่วยละลาย และสารเสริมซึ่งสารเสริม ดังกล่าวประกอบด้วย โพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำและสารหล่อลื่น และ ซึ่งโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำดังกล่าวคือ โพลีเอทธิลลีน ออกไซด์ และโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำดังกล่าว และสาร ทางเภสัชกรรมถูกเลือกในลักษณะที่การสิ้นสุดของการละลาย ของเม็ดยาตรงกันกับการสิ้นสุดของการปล่อยสารทางเภสัชกรรม

5.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำดังกล่าวเลือก ได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิลเซลลูโลส, โพลีเอทธิลลีนออกไซด์ และของผสมของสารเหล่านี้

6.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อหถือสิทธิที่ 4 ซึ่งโพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำดังกล่าวคือ โพลีเอทธิลลีนออกไซด์ที่มีน้ำหนักโมเลกุลโดยเฉลี่ยประมาณ 900,000 ถึง 4,000,000

7.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 4 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารหล่อลื่นดังกล่าว คือแมกนีเซียมสเตียเรท

8.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งมีสารหล่อลื่นอยุ่ในปริมาณไม่เกิน 3 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักของสารเสริมดังกล่าว

9.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 4 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารเสริมดังกล่าว มีส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยสารช่วยให้เจือจาง

10.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งสารช่วยให้เจือจางดังกล่าวเลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยแลคโตส,เดกซ์โตรส,ซูโครส และ แคลเซียมฟอสเฟต

11.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุม ซึ่งมีส่วนประกอบ ที่สำคัญของของผสมเนื้อเดียวกันชนิดเดียวของสารทางเภสัช- กรรม ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยนิฟเฟดดิปีน,ไดโคลฟีแนค โซเดียม, กรดซาลิซิลิค, ธีโอฟิลลีนแอนไฮดรัส, ซัลฟาไพริดีน, ซัลฟาดราซีน, โปรปราดนลอลไฮโดรคลอไรด์ และดิลเทียเซ็ม ไฮโดรคลอไรด์, สารช่วยละลาย และสารเสริมซึ่งเสริมดังกล่าว ประกอบด้วย โพลีเอทธิลลีนออกไซด์ และสารหล่อลื่น และ ซึ่งสารทางเภสัชกรรมถูกปล่อยจากยาเม็ดที่อัตราซึ่งแสดงเป็น Mt/MT=ktn ซึ่ง t คือ เวลา Mt คือ ปริมาณของสารทางเภสัชกรรมซึ่งถูกปล่อยออกไปที่ เวลา t Mt คือ ปริมาณของสารทางเภสัชกรรมทั้งหมดที่มีอยู่ในเม็ดยา k คือ ค่าคงที่ และ n คือ ค่าชี้กำลังของจลนพลศาสตร์ของการปล่อย และ ซึ่งน้ำหนักโมเลกุล และความสามารถในการละลายตามลำดับ ของโพลีเอทธิลลีนออกไซด์ดังกล่าว และสารทางเภสัชกรรม ถูกเลือกในลักษณะที่ n มีค่าประมาณ 0.89 ถึง 1.0

12.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีควบคุมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 11 ซึ่งโพลีเอทธิลลีนออกไซด์ดังกล่าวมีน้ำหนักโมเลกุล โดยเฉลี่ยมในช่วงประมาณ 900,000 ถึง 4,000,000

13.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 11 หรือ 12 ซึ่งสารหล่อลื่นดังกล่าวคือ แมกนีเซียม สเตียเรท

14.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 11 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารหล่อลื่นดังกล่าว มีอยู่ในปริมาณไม่เกิน 3% โดยน้ำหนักของสารเสริมดังกล่าว

15.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 11 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารเสริมดังกล่าวมี ส่วนเพิ่มเติมที่ประกอบด้วยสารช่วยให้เจือจาง

16.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารช่วยให้เจือจางดังกล่าวเลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยแลคโตส,เดกซ์โตรส,ซูโครส และ แคลเซียมฟอสเฟต

17.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 11 ซึ่งสารทางเภสัชกรรมดังกล่าวคือนิฟเฟตดิปีน

18.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมที่จัดว่าประกอบด้วย ของผสมเนื้อเดียวกันชนิดเดียวของนิฟเฟตดิปีน,สารช่วยละลาย และสารเสริม ซึ่งสารเสริมดังกล่าวประกอบด้วย โพลีเอทธิลลีนออกไซด์ และสารหล่อลื่น และ ซึ่งอัตราการพองตัวของโพลีเอทธิลีนออกไซด์ดังกล่าว มีค่า เท่ากับอัตราการละลายของโพลีเอทธิลลีนออกไซด์ดังกล่าว เมื่อโพลีเอทธิลลีนออกไซด์นี้พองตัว

19.ยาเม็ที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ซึ่งสารเสริมประกอบด้วยโพลีเอทธิลลีนออกไซด์ และสาร หล่อลื่นอย่างน้อย 50%

20.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ถึง 19 ซึ่งยาเม็ดดังกล่าวมีช่องเปิดทะลุผ่านเม็ดยานั้น

21.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารช่วยการละลายเลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยโพลีเอทธิลลีนไกลคอล,ไซโคลเดกซ์ตริน, ไฮดรอกซีโปรปิลไซโคลเดกซ์ตริน,โพลีไวนิลไพโรลิโดน (PVP)

22.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อหถือสิทธิที่ 18 ซึ่งโพลีเอทธิลลีนออกไซต์มีน้ำหนักโมเลกุลโดยเฉลี่ยในช่วง ประมาณ 900,000 ถึง 4,000,000

23.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ถึง 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารหล่อลื่นดังกล่าวคือแมกนีเซียม สเตียเรท

24.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งสารหล่อลื่นดังกล่าวมีอยู่ในปริมาณไม่ เกิน 3% โดยน้ำหนักของสารเสริมดังกล่าว

25.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 18 ถึง 24 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารเสริมดังกล่าวมีส่วนเพิ่มเติมที่ ประกอบด้วยสารช่วยให้เจือจาง

26.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 25 ซึ่งสารช่วยให้เจือจาง ดังกล่าวเลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยแลคโตส, ซูโครส และแคลเซียมฟอสเฟต

27.ยาเม็ดทางเภสัชกรรมที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุม ซึ่งมีส่วนประกอบที่สำคัญของของผสมเนื้อเดียวกันชนิดเดียว ของสารทางเภสัชกรรมนิฟเฟดดิปีน, โพลีเอทธิลลีนไกลคอล และสารเสริม ซึ่งสารเสริมดังกล่าวประกอบด้วยโพลีเอทธิล- ลีนออกไซด์ และสารหล่อลื่นและสารเสริมอย่างน้อย 50% โดยน้ำหนัก คือ โพลีเอทธิลลีนออกไซด์ที่มีน้ำหนักโมเลกุล ตั้งแต่ 900,000 ถึง 4,000,000

28.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งยาเม็ดแสดงจลนพลศาสตร์ของการปล่อยแบบซีโรออร์เดอร์ สำหรับนิฟเฟดดิปีนเมื่อยาเม็ดถูกทำให้พองตัวในที่มีตัวกลาง แอเควียส

29.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 17 หรือ 27 ซึ่งนิฟเฟดดิปีนดังกล่าว มีอยู่ในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 10-30% โดยน้ำหนักของยาเม็ดดังกล่าว

30.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งสารช่วยการละลาย คือ โพลีเอทธิลลีนไกลคอล ซึ่งมีอยู่ ในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 30-50% โดยน้ำหนักของยาเม็ด ดังกล่าว

31.ยาเม็ดที่ปล่อยยาอย่างมีการควบคุมของข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งโพลีเอทธิลลีนไกลคอล มีอยู่ในปริมาณตั้งแต่ประมาณ 30-50% โดยน้ำหนักของยาเม็ดดังกล่าว (ข้อถือสิทธิ 31 ข้อ,รูปเขียน 20 รูป)